35 inventos, patentes y modelos de WELLER, THOMAS

  1. 1.-

    Derivados de 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina substituidos

    (12/2014)

    El compuesto (2R)-2-{(1S)-6,7-dimetoxi-1-[2-(4-trifluorometil-fenil)-etil]-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il}-N-metil-2- fenil-acetamida:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Endoscopio con sistema eléctrico de calefacción

    (04/2012)

    Endoscopio con un primer tubo , cuyo extremo distal está cerrado mediante un cristal protector asentado en un soporte , y un sistema eléctrico de calefacción para calentar el cristal protector , enpresentando el sistema de calefacción dos conexiones eléctricas que se pueden unir con una fuente decorriente, así como un revestimiento eléctricamente conductor aplicado sobre la cara interior del cristalprotector con dos secciones de contacto separadas entre sí, cada una de las cuales estáeléctricamente conectada respectivamente con una de las conexiones , caracterizado porque el soporte eseléctricamente conductor y una primera de las dos secciones de contacto está unida eléctricamente através del soporte con la conexión asignada, porque el primer tubo es eléctricamente conductor y elsoporte une eléctricamente con la conexión asignada a la primera sección de contacto , y porque en elprimer tubo se encuentra introducido un segundo tubo , que es eléctricamente conductor, estando dispuestaentre ambos tubos una capa de aislamiento y la conexión eléctrica de la segunda sección de contacto se realiza con el segundo contacto asignado a través del segundo tubo .

  3. 3.-

    DERIVADOS DE 7-ARIL-3,9-DIAZABICICLO[3.3.1]NON-6-ENO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RENINA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN, ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES O RENALES

    (01/2012)

    Compuestos de fórmula general I Fórmula general I en la que X y W representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo -CH; V representa - (CH2) r ; -A- (CH2) s-; -CH2-A- (CH2) t-; - (CH2) s-A-; - (CH2) 2-A (CH2) u-; -A- (CH2) v-B-; -CH2-CH2-CH2-A-CH2-; A-CH2-CH2-B-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-B-; -CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-; -CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-; -A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-; -CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-; o -CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-; A y B representan independientemente -O-; -S-; -SO-; o -SO2-; U representa arilo; heteroarilo; T representa -CONR1-; - (CH2) pOCO-; - (CH2) pN (R1) CO-; - (CH2) pN (R1) SO2-; o -COO-; Q representa alquileno inferior; alquenileno inferior; M representa hidrógeno; cicloalquilo; arilo; heterociclilo; heteroarilo; L representa -R3; -COR3; -COOR3; -CONR2R3; -SO2R3; -SO2NR2R3; o -COCH (Arilo) 2; R1 representa hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; alquinilo inferior; cicloalquilo; arilo; cicloalquilo -inferior alquilo; R2 y R2' independientemente representan hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; cicloalquil - alquilo inferior; R3 representa hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; arilo; heteroarilo; heterociclilo; cicloalquil alquilo inferior; aril - alquilo inferior; heteroaril - alquilo inferior; heterociclil - alquilo inferior; ariloxi alquilo - inferior; heteroariloxi - alquilo inferior, en donde estos grupos pueden ser no sustituidos o mono-, di- o trisustituidos con hidroxi, -OCOR2, -COOR2, alcoxi inferior, ciano, -CONR2R2', CO-morfolin-4-ilo, CO- ( (4- alquilo inferior) piperazin-1ilo) , -NH (NH) NH2, -NR4R4' o alquilo inferior, con la condición de que un átomo de carbono esté unido a lo sumo a un heteroátomo en caso de que este átomo de carbono esté hibridado sp3; R4 y R4, representan independientemente hidrógeno; alquilo inferior; cicloalquilo; cicloalquil - alquilo inferior; hidroxi alquilo inferior; -COOR2; -CONH2; m y n representan el número entero 0 ó 1, con la condición de que en caso de que m represente el número entero 1, n sea el número entero 0, y en caso de que n represente el número entero 1, m sea el número entero 0; p es el número entero 1, 2, 3 o 4; r es el número entero 3, 4, 5 o 6; s es el número entero 2, 3, 4 o 5; t es el número entero 1, 2, 3 o 4; u es el número entero 1, 2 o 3; v es el número entero 2, 3 o 4; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y la forma meso; así como sales farmacéuticamente aceptables y complejos con disolventes; y en la que los términos "alquilo inferior", "alcoxi inferior", "alquenilo inferior", "alquinilo inferior", "alquileno inferior", "alquenileno inferior", "cicloalquilo", "arilo", "ariloxi", "heterociclilo", "heteroarilo" y "heteroariloxi" tienen los significados siguientes: "alquilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos saturados de cadena lineal y ramificada con de uno a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "alcoxi inferior" se refiere a un grupo R-O, en el que R es un alquilo inferior; "alquenilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos de cadena lineal y ramificada que comprenden un enlace olefínico y que consisten en de uno a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "alquinilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos de cadena lineal y ramificada que comprenden un enlace triple y que consisten en de uno a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "alquileno inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos divalentes de cadena lineal y ramificada con de uno a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "alquenileno inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos divalentes de cadena lineal y ramificada que comprenden un enlace olefínico y que consisten en de dos a siete átomos de carbono, que pueden estar opcionalmente sustituidos con halógenos. "cicloalquilo" solo o en combinación, significa un sistema de anillo hidrocarburo cíclico saturado con de 3 a 7 átomos de carbono, que puede estar opcionalmente mono- o multisustituido con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquenileno inferior, alcoxi inferior, alquilenoxi inferior, alquilendioxi inferior, hidroxi, halógeno, -CF3, -NR1R1', -NR1C (O) R1', NR1S (O2) R1', -C (O) NR1R1', alquilcarbonilo inferior, -COOR1, -SR1, -SOR1, -SO2R', -SO2NR1R1' en el que R1' representa hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; alquinilo inferior; cicloalquilo; arilo; cicloalquil-alquilo inferior; en el que "alquilenoxi inferior" se refiere a un alquileno inferior sustituido en cada extremo por un átomo de oxígeno; "arilo", solo o en combinación, se refiere a un grupo fenilo, naftilo o indanilo, que puede estar opcionalmente mono- o multisustituido por alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alquenileno inferior o alquileno inferior, formando con el anillo arilo un anillo de cinco o seis miembros, alcoxi inferior, alquilendioxi inferior, alquilenoxi inferior, hidroxi, hidroxialquilo inferior, halógeno, ciano, -CF3, -OCF3, -NR1R1-, -NR1R1-alquilo inferior, -NR1C (O) R1-, -NR1S (O2) R', C (O) NR1R1', -NO2, alquilcarbonilo inferior, -COOR1, -SR1, -SOR1, -SO2R1, -SO2NR1R1', benciloxi, en en que R1- tiene el significado indicado anteriormente; "ariloxi" se refiere a un grupo Ar-O, en el que Ar es un arilo. "heterociclilo", solo o en combinación, significa anillos saturados o no saturados (pero no aromáticos) de cinco, seis o siete miembros que contienen uno o dos átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre que pueden ser iguales o diferentes y anillos que pueden estar opcionalmente sustituidos con alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior y halógeno, y en que los átomos de nitrógeno, si están presentes, pueden estar sustituidos con un grupo -COOR2: "heteroarilo", solo o en combinación, significa anillos aromáticos de seis miembros que contienen de uno a cuatro átomos de nitrógeno; anillos aromáticos benzofusionados de seis miembros que contienen de uno a tres átomos de nitrógeno; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre; anillos aromáticos benzofusionados de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno, un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de azufre y uno de nitrógeno o un átomo de oxígeno y derivados benzofusionados de los mismos; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen dos átomos de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos; anillos aromáticos de cinco miembros que contienen tres átomos de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos, o un anillo tetrazolilom en el que dichos anillos pueden estar adecuadamente sustituidos con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alquileno inferior, alquenileno inferior, alquilendioxi inferior, alquilenoxi inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, halógeno, ciano, -CF3, -OCF3, -NR1R1-, -NR1R1-alquilo inferior, N (R1) COR1, -N (R1) SO2R1, -CONR1R1, , -NO2, alquilcarbonilo inferior, -COOR1, -SR1, -SOR1, -SO2R1, -SO2NR1R1, , otro arilo, otro heteroarilo u otro heterociclilo, en el que R1' tiene el significado indicado anteriormente; y "heteroariloxi" se refiere a un grupo Het-O, en el que Het es un heteroarilo.

  4. 4.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1

    (12/2011)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste wn por tiofenos de la Fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O-, o -CH2-NH-; R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1il-metilo, (ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2- [(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-COOH, -CH2- (CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-2-acetilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-3-propionilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, 1-(1-(3carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR 31 R 32 , 2- pirrolidin-1-il-etoxi, 3-pirrolidin-1-il-propoxi, 2-piperazin-1-il-etoxi, 2-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-etoxi, 2-[4-(2- hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-etoxi, 3-piperazin-1-il-propoxi, 3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 3-[4-(2-hidroxi-etil)piperazin-1-il]-propoxi, 2-morfolin-4-il-etoxi, 3-morfolin-4-il-propoxi, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2- [(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 2-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(2-hidroxipirrolidin)-1-il]-propoxi, 3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, -O-CH2-CONR 31 R 32 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-1-oxo-2- etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 3- carbamoil-propoxi, 3-(alquilo C1-5carbamoil)propoxi, 3-(2-hidroxietilcarbamoil)propoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin- 3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(3-hidroxi- pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-pirrolidin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-piperazin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(alquilo C1-5)piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-morfolin-4-il-propoxi, -NR 31 R 32 , -NHCO-R 31 , -CH2-(CH2)k-NHSO2R 33 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -OCH2-(CH2)m-NHSO2R 33 , -OCH2-CH(OH)- CH2-NHSO2R 33 , -CH2-(CH2)k-NHCOR 34 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR 34 , -OCH2-(CH2)m-NHCOR 34 , o -OCH2-CH(OH)- CH2-NHCOR 34 ; R 31 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2-alcoxietilo C1-5, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-5, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-5)etilo, 2-(di-(alquilo C1-5)amino)etilo, carboximetilo, alquilo C1-5carboximetilo, 2-carboxietilo, o 2-(alquilo C1-5carboxi)etilo; R 32 representa hidrógeno, metilo, o etilo; R 33 representa metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, propilamino, isopropilamino, n-butilamino, o dimetilamino; R 34 representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2metilamino-etilo, o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2, o 3; m representa el número entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; y R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-5, metoxi o halógeno; y los isómeros de configuración tales como enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, y mezclas de racematos diastereoméricos, como también sales y complejos de solventes de dichos compuestos, y formas morfológicas

  5. 5.-

    DERIVADOS DE BENZO[C]TIOFENO HIDROGENADOS COMO INMUNOMODULADORES

    (10/2011)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CONH-CH2-, -CO-CH=CH-, -CO-CH2CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH2-NH-, **Fórmula** R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxialquilo C1-5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1-5)-alquilo-C1-5, -CH2-(CH2)k­ NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2­ [(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5- de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (ácido pirrolidin-2­ carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-2-acetilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3-carboxi-pirrolidinil))-2acetilo, 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-3-propionilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, 1-(1-(3-carboxi-pirrolidinil))-3propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , hidroxilo, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-5, hidroxialcoxi C2-5, di-(hidroxialquilo C1-5)-alcoxi C1-5, 1-glicerilo, 2-glicerilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR 31 R 32 , 2-pirrolidin-1-il-etoxi, 3pirrolidin-1-il-propoxi, 2-piperazin-1-il-etoxi, 2-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-etoxi, 2-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]­ etoxi, 3-piperazin-1-il-propoxi, 3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2morfolin-4-il-etoxi, 3-morfolin-4-il-propoxi, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin­ 3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 2-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3­ carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(2-hidroxi-pirrolidin)­ 1-il]-propoxi, 3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-amino-3-hidroxi-2-hidroximetil-propoxi, -O-CH2-CONR 31 R 32 , 1-(1­ (3-carboxi-azetidinil))-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-3­ carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 3-carbamoil-propoxi, 3-(alquilcarbamoilo C1-5)propoxi, 3-(2hidroxietilcarbamoil)propoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3­ [(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)­ 1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2hidroxi-3-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-pirrolidin-1-ilpropoxi, 2-hidroxi-3-piperazin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(2-hidroxietil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-morfolin-4-il-propoxi, -NR 31 R 32 , -NHCO-R 31 , -CH2-(CH2)k-NHSO2R 33 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -OCH2-(CH2)m-NHSO2R 33 , -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -CH2-(CH2)k-NHCOR 34 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR 34 , -OCH2-(CH2)m-NHCOR 34 , -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR , o ­SO2NHR 31 ; R 31 representa hidrógeno, metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3dihidroxipropilo, 2-alcoxietilo C1-5, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-5, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-5)etilo, 2-(di­ (alquilo C1-5)amino)etilo, carboximetilo, alquilcarboximetilo C1-5, 2-carboxietilo, o 2-(alquilcarboxi C1-5)etilo; R 32 representa hidrógeno, metilo, o etilo; R 33 representa metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, propilamino, isopropilamino, n-butilamino o dimetilamino; R 34 representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2­ metilamino-etilo o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2 ó 3; m representa el número entero 1 ó 2; n representa 0, 1 ó 2; R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-5 o halógeno; R 5 representa metilo o etilo; R 6 representa metilo o etilo; o R 5 y R 6 conjuntamente forman un anillo carboxíclico de 3, 4, o 5 miembros; y R 7 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, metoxi, metiltio, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquilo C1-5)aminocarbonilo, amino, mono- o di-(alquilo C1­ 5)amino; y los isómeros de configuración tales como los enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, y mezclas de racematos diastereoméricos, así como también sales y complejos solventes de dichos compuestos y formas morfológicas

  6. 6.-

    SULFAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    (06/2011)

    Un compuestos de formula general (I) formula general (I) en la cual R1 representa -CH(OH)-CH3, -CH2-CH2OH, -CH2COOH, -CH2-CH2-CH2OH, -CH2-CH2-COOH; R2 representa 4-bromofenilo, 4-clorofenilo, 4-metilfenilo, 2-metoxifenoxilo, 3-metoxifenoxilo, 2-cloro-5-metoxi- fenoxilo; R3 representa bromo o cloro; o un enantiomero opticamente puro, una mezcla de enantiomeros tales como un racemato, o sus sales farmaceuticamente aceptables

  7. 7.-

    DERIVADOS DE BICICLONONENO COMO INHIBIDORES DE RENINA

    (06/2010)

    Un compuesto seleccionado del grupo integrado por compuestos de biciclononeno de fórmula (I)

  8. 8.-

    ARILALCANO-SULFONAMIDAS DOTADAS DE ACTIVIDAD ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA

    (02/2010)

    Compuestos de la fórmula general I ** ver fórmula** en la que R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo; fenilo mono-, di- o trisustituido con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alcoxi inferior, amino, alquilamino inferior, alquilo inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoílo inferior, formilo, benzofaranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior, alquilo inferior-amino; alcoxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior -sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-amino; alquilo inferior-amino-alquilo inferior; amino; di-alquilamino inferior; [N-(hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]- amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo inferior-amino; aril-tio; aril-alquilo inferior-tio; ariloxi; aril-alquilo inferior-oxi; aril-alquilo inferior; aril-sulfinilo; heteroarilo; heteroarilo-oxi; heteroarilo-alquilo inferior-oxi; heteroaril-amino; heteroaril- alquilo inferior-amino; heteroaril-tio; heteroaril-alquilo inferior-tio; heteroaril-alquilo inferior; heteroaril-sulfinilo; heterociclilo; heterociclil-alquilo inferior-oxi; heterociclil-amino; heterociclil-alquilo inferior-amino; heterociclil- tio; heterociclil-alquilo inferior-tio; heterociclil-alquilo inferior; heterociclil-sulfinilo; cicloalquilo; cicloalquiloxi; cicloalquil-alquilo inferior-oxi; cicloalquil-amino; cicloalquil-alquilo inferior-amino; cicloalquil-tio; cicloalquilalquilo inferior-tio; cicloalquil-alquilo inferior; cicloalquil-sulfinilo; X representa oxígeno; azufre; NH; CH2 o un enlace; Y representa oxígeno; azufre o -NH-; Z representa oxígeno; azufre, -NH- o un enlace; Q representa -(CH2)k; -(CH2)m-CC-(CH2)p, en el caso de que p represente 0 (cero), de que Z represente un enlace; CH2-ciclopropileno-CH2; k representa los números 2, 3, 4, 5 o 6; m representa los números 1, 2 o 3; p representa los números 0, 1, 2 o 3; n representa los números 1, 2 o 3; y diastereómeros puros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y las mesoformas y sus sales farmacéuticamente aceptables

  9. 9.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLIL ACETAMIDA PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE OREXINA

    (11/2009)
    Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: C07D405/06, C07D217/02, C07D217/16, C07D217/18, C07D217/04, C07D217/20, A61K31/472, A61P3/04, A61P25/20.

    Los compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1, R2, R3, R4 independientemente representan hidrógeno; ciano; halógeno; hidroxilo; alquilo C1-C4; alquenilo C2- C4; alcoxi C1-C4; viniloxi; aliloxi; trifluorometoxi; cicloalquiloxi C3-C6; o R1 y R2 conjuntamente así como R2 y R3 conjuntamente o R3 y R4 conjuntamente puede formar con el anillo fenilo, al que están unidos, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxígeno; y R5 representa un grupo fenilo-etilo mono-, di- o trisustituido, sustituido independientemente con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquenilo C2-C4, trifluorometilo, triflourmetoxi, difluorometoxi o halógeno; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  10. 10.-

    PIRIMIDIN-SULFAMIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA

    (05/2009)

    Un compuesto de la fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 representa alquilo inferior-O-(CH 2) n-, cicloalquilo-O-(CH 2) n-, o cicloalquilo-CH 2-O-(CH 2) n-; R 2 representa -CH3 o R a -Y-(CH2)m-; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo inferior; alquilo inferior-amino; alquilo inferior-oxi; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior-oxi; hidroxi-alquilo inferior-oxi; alquilo inferior-sulfinilo; alquilo inferior-tio; alquilo inferiortio-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-amino; alquilo inferior-amino-alquilo inferior; amino; di-alquilo inferior-amino; [N- (hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]-amino;...

  11. 11.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1

    (04/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la Fórmula (I) (Ver fórmula) en la que el anillo A representa (Ver fórmula) R 1 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxi-alquilo C1 - 5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alquilo C1 - 5, -CH2-( CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido pirrolidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)- 1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-COOH, -CH2-(CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , hidroxi, alcoxi C1 - 5, fluoro-alcoxi C1 - 5, hidroxi-alcoxi C2 - 5, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alcoxi C1 - 5, 1-glicerilo, 2-glicerilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-( CH2)m-NR...

  12. 12.-

    1,1A,5,5A-TETRAHIDRO-3-TIA-CICLOPROPA(A)PENTALENOS: DERIVADOS DE TIOFENO TRICICLICO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1/EDG1

    (03/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en tiofenos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O- o -CH2NH-; R 1 representa hidrógeno o alquilo; en el caso de que X represente C-R 4 , R 1 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 1 representa, además, alcoxi; R 2 representa hidrógeno, alcoxi, flúor-alcoxi,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO

    (02/2009)

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde U es O o un par libre, V es O, S, -CH2-, -CH=CH-, o -C  C-, W es CO, COO, CONR 1 , CSO, CSNR 1 , SO2, o SO2NR 1 , m y n son independientemente entre sí 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O ó S, A 1 es H, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, A 2 es alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, opcionalmente sustituido por R 2 , A 3 y A 4 son hidrógeno o alquilo C1-C7, o A 1...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA PARA USO COMO INHIBIDORES DE 2,3-OXIDOSCUALEN-LANOSTEROL CICLASA

    (05/2008)

    Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** donde U es O o un par solo, m+n es <= 7, W es CO, o SO2, con la condición de que: #a) m es 1 a 7, #b) n es 1 a 6, A1 es H, alquilo C1-7 o alquenilo C1-7, A2 es cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o alquilo C1-7 opcionalmente susti-tuido con hidroxi, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7 carbonilo,...

  15. 15.-

    NUEVAS ALCANOSULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS ENDOTELIALES

    (05/2008)

    Un compuesto con la formula VI: en donde: R1 representa etilo; propilo; butilo; R2 representa arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno or heteroarilo; A representa hidrógeno; metilo; etilo; cloro; bromo; y n representa los números enteros 2; 3; en que se entiende que: la expresión "arilo" representa anillos de fenilo o naftilo insubstituidos así como monosubstituidos, disubstituidos o trisubstituidos, que pueden ser substituidos con arilo; halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alqueniloxi de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo-alcoxi en que el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono y el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquenileno de 1 a 7 átomos de carbono, aliloxi, viniloxi o propeniloxi; metilendioxi o etilendioxi que formen con el anillo de fenilo un anillo de cinco o seis miembros; hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquilo-alquinilo donde el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono; alcoxi -alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; alcoxi-alcoxi en que cada alcoxi...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE QUINOXALINONA-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA

    (05/2008)

    Compuestos de la fórmula general (I) Fórmula General (I) en donde: X es O, NH, N-CN; n es un número entero 0, 1, 2, 3; m es un número entero 0, 1, 2, 3; R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, halógeno, hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C2-C5, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, o R1 y R2 juntos, asi como también R2 y R3 juntos o R3 y R4 juntos pueden formar con el anillo fenilo al cual están conectados, un anillo de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxigeno que están separados por al menos un átomo de carbono; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, cicloalquilo, cicloalquilo- alquilo C1-C5, -(CH2)m-O-alquilo C1-C5, -(CH2)m-COOH, -(CH2)m-CO2- alquilo...

  17. 17.-

    NUEVAS BENZAZEPINAS Y DERIVADOS HETEROCICLICOS ASOCIADOS, UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA OREXINA

    (05/2008)

    Compuestos de la fórmula general (I) Fórmula general (I) en donde: R1, R2, R3, R4 representan independientemente ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi, R11CO-, NR12R13CO-, R12R13N-, R11OOC-, R11SO2NH-, o R14-CO-NH-, o R2 y R3 juntos asi como también R1 y R2 juntos y R3 y R4 juntos pueden formar con el anillo fenilo un anillo saturado de cinco, seis o siete miembros que contiene uno o dos átomos de oxigeno; R5 representa arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R6 representa hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, trifluorometilo, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R7, R8 representan independientemente hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior; R9, R10 representan independientemente hidrógeno, arilo, arilcicloalquilo, aralquilo, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, cicloalquilo, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior, en los cuales uno, varios o todos los átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por halógeno o en donde uno o dos átomos...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE 7,8,9,10-TETRAHIDRO-6H-AZEPINO, 6,7,8,9-TETRAHIDRO-PIRIDO Y 2,3-DIHIDRO-2H-PIRROLO(1,2-B)-QUINAZOLINONA

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P35/00, A61K45/00, C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/18, C07D471/04, A61P9/00, A61K31/519, A61P3/04, A61P25/20, A61K31/522.

    Compuestos de la **fórmula**, en donde: X es O ó S; n es el número entero 1, 2, ó 3; m es el número entero 0, 1, 2, 3; R1, R2, R3, R4 independientemente representan ciano, nitro, halógeno, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior, alqueniloxi inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquiloxi, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi, R8CO-, N R9R10CO-, R9R10N-, R8OOC-, R8SO2NH-.

  19. 19.-

    SULFONAMIDAS ARILETENO, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA.

    (03/2007)

    Compuestos de la Fórmula general I (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo, fenilo mono-, di- o tri- sustituido, que está sustituido por alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alquiloxi inferior, amino, alquilamino inferior, amino-alquilo inferior, trifluorometilo trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoilo inferior, formilo; benzofuranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior; alquilo inferior-amino; alquiloxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior-sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

    (11/2006)

    Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble, U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 10-alquilo alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido con hidroxilo, alcoxilo C1 - 7 o tio-alcoxilo...

  21. 21.-

    NUEVAS SULFAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.

    (11/2006)

    Compuestos de la Fórmula II (Ver fórmula) caracterizados en que R 1 representa arilo; arilo-alquilo; heteroarilo; heteroarilo-alquilo; cicloalquilo; cicloalquilo-alquilo; heterociclilo; heterociclilo-alquilo; alquilo o hidrógeno. R 2 representa -CH3; -(CH2)n-Y-R a ; -(CH2)m-C C-(CH2)p-Z-R a ; -(CH2)k-C(R b )=CR c R d o -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo; alquilo-amino; alquiloxi; alquiloxi-alquiloxi; hidroxi-alcoxi; alquilo-sulfinilo; alquiltio; alquiltio-alquilo; hidroxi-alquilo; alquilo-oxi-alquilo; hidroxi-alquilo oxi-alquilo; hidroxi-alquilo-amino; alquilo-amino-alquilo; amino; di-alquilo-amino; [N-(hidroxi-alquilo)-N-(alquilo)]-amino;...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE DIHIDROINDOL Y TETRAHIDROQUINOLINA.

    (08/2006)

    Compuestos de fórmula (I) en donde U es un solo par V es a) O, o CH2, y L es alquileno-C1-7 o alquelino-C2-7, b) es –CC-, y L es alquileno-C1-7 o un solo enlace, W es CO, COO, CONR2, CSO, CSNR2, SO2 O SO2NR2, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1-7 opcionales, m es 1 ó 2, n es 0, A1 es hidrógeno, alquenilo-C2-7, o alquilo-C1-7, opcional- mente sustituido por hidroxi, alcoxi-C1-7 o tio-alcoxi- C1-7, A2 alquenilo-C2-7 o alquilo-C1-7 opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi-C1-7, A3 y A4 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo- C1-7, A5 es cicloalquilo-C3-10, cicloalquilalquilo-C3-10...

  23. 23.-

    4-(PIPERIDIL-Y PIRROLIDIL-ALQUIL-UREIDO)-QUINOLEINAS COMO RECEPTORES ANTAGONISTAS DE UROTENSINA II.

    (06/2006)

    Compuestos de la fórmula general 1, caracterizados porque: Py representa piridin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 ; piridin-4-ilo disustituido en la posición 2 con -NR 2 R 3 y en la posición 6 con alquilo C1 - 8 o arilalquilo; quinolin-4-ilo no sustituido; quinolin-4-ilo mono-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8; quinolin-4-ilo di-sustituido en la posición 2 con alquilo C1 - 8 y en la posición 6, 7, ó 8 con halógeno, alquilo C1 - 8, o arilalquilo; 2-hidroximetil-quinolin-4-ilo; 7-metil-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-bencil-5, 6, 7, 8-tetrahidro-[1, 8]naftiridin-4-ilo; 8-metil-5,...

  24. 24.-

    1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DERIVADOS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.

    (02/2006)

    Los compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general 1, X representa -CH2-, -CH2CH2-, -C(CH3)2 Y representa oxígeno, NH; n representa los números 1 o 2; Z representa quinolin-4-ilo el cual puede ser mono- sustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 u 8, o disustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 o 2, 8; [1, 8]naftiridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 7 con alquilo C1-C4; piridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 2 con R7R8N- y adicionalmente en la posición 6 con hidrógeno o alquilo C1-C4;R1 representa naftalen-1-ilo; naftalen-2-ilo; benzo[1, 3]dioxol-5-ilo; bencilo o bencilo mono, di o tri-sustituido,...

  25. 25.-

    DERIVADOS DE TIAZOL.

    (12/2004)

    Compuestos de fórmula (I) **(Fórmula)** en donde R1 es **(Fórmula)** R2 es **(Fórmula)** ; R3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, carboxilo, alquil-O-CO- aó aralquil-O-COR4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o arilo; R5, R6 y R8 son hidrógeno; R9 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R10 es hidrógeno, arilo, aralquilo, carboxialquilo, alquilo, cicloalquilo, alquil-O-CO-, aralquil-O-CO-,...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE TIAZOL.

    (11/2003)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K5/10, C07D417/12, A61K31/425, C07D277/56, C07D277/48.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): ASI COMO A SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES Y A ESTERES DE DICHOS COMPUESTOS, DONDE, R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN LO QUE SE MENCIONA EN LA REVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA UNION DE PROTEINAS ADHESIVAS A LA SUPERFICIE DE DIFERENTES TIPOS DE CELULAS Y POR CONSIGUIENTE INFLUYEN EN LA INTERACCION ENTRE CELULAS Y EN LAS INTERACCIONES ENTRE MATRIZ Y CELULA. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA CONTROLAR O PREVENIR NEOPLASIAS, METASTASIS TUMORAL, CRECIMIENTO TUMORAL, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDAD DE PAGET, RETINOPATIA DIABETICA, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS QUE SURGE POSTERIORMENTE A UNA INTERVENCION VASCULAR, PSORIASIS, ARTRITIS, FIBROSIS, DISFUNCION RENAL, ASI COMO INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS, BACTERIAS U HONGOS.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE TIAZOL.

    (12/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D417/06, A61K31/425, C07D277/56, C07D277/48.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): ASI COMO A SALES FARMACEUTICAMENTE UTILES Y A ESTERES DE DICHOS COMPUESTOS, DONDE, R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN LO QUE SE MENCIONA EN LA REIVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA UNION DE PROTEINAS ADHESIVAS A LA SUPERFICIE DE DIFERENTES TIPOS DE CELULAS, Y POR CONSIGUIENTE, INFLUYEN EN LA INTERACCION ENTRE LAS CELULAS Y EN LAS INTERACCIONES ENTRE MATRIZ Y CELULA. DICHOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA CONTROLAR O PREVENIR NEOPLASIAS, METASTASIS TUMORAL, CRECIMIENTO TUMORAL, OSTEOPOROSIS, ENFERMEDAD DE PAGET, RETINOPATIA DIABETICA, DEGENERACION MACULAR, RESTENOSIS QUE SURGE POSTERIORMENTE A UNA INTERVENCION VASCULAR, PSORIASIS, ARTRITIS, FIBROSIS, DISFUNCION RENAL, ASI COMO INFECCIONES CAUSADAS POR VIRUS, BACTERIAS U HONGOS.

  28. 28.-

    DERIVADOS DE ACIDO ACETICO COMO MEDICAMENTOS.

    (09/2000)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/22, C07D211/46, C07D401/12, C07D413/06, A61K31/395, C07D413/10, C07D271/06, C07D211/58, C07D213/82, C07D207/12, C07D217/02, C07C257/18, C07F9/24, C07D211/34, C07D309/12, C07C323/42, C07C259/18, C07C271/62.

    DERIVADO DE ACIDO ACETICO DE LA FORMULA DONDE L, M Q Y T QUE TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. PUEDE ENCONTRAR UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES, QUE SON ORIGINADAS MEDIANTE EL ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS EN LAS PLAQUETAS DE SANGRE, ASI COMO A TRAVES DE AGREGACION DE PLAQUETAS SANGUINEAS Y LA ADHESION DE CELULA-CELULA. SE ELABORAN MEDIANTE DESDOBLAMIENTO DE GRUPOS DE PROTECCION EN COMPUESTOS PROTEGIDOS DE FORMA CORRESPONDIENTE O MEDIANTE TRANSFORMACION DEL GRUPO CIANO EN EL GRUPO AMIDINO EN NITRILOS CORRESPONDIENTES.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE GLICINA.

    (03/2000)

    EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO DE GLICINA DE FORMULA (I), SUS HIDRATOS O SOLVATOS Y SUS SALES FISIOLOGICAS; TRATA DE LA PRODUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) A PARTIR DE COMPUESTOS QUE CONTIENEN UNO O VARIOS GRUPOS ESTERES PROTECTORES DE AMINO, AMIDINO O GUAMIDINO Y DESCRIBE LA APLICACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION...

  30. 30.-

    METALOCENOS Y SU UTILIZACION COMO CATALIZADORES

    (01/1999)
    Solicitante/s: TARGOR GMBH. Clasificación: C07F17/00, C08F10/00, C08F4/642.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO METALOCENO ESTEREORIGIDO, QUE MUESTRA COMO LIGANDURAS AL MENOS DOS GRUPOS CICLOPENTADIENO SUSTITUIDOS O INSUSTITUIDOS, QUE ESTAN UNIDOS UNO CON OTRO A TRAVES DE UN SISTEMA DE ANILLO MONO O POLICICLICO, DONDE AL MENOS UN GRUPO CICLCOPENTADIENIL ESTA ANELIDADO EN EL SISTEMA ANULAR MONO O POLICICLICO Y UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE UN COPOLIMERO CICLOOLEFINA. LOS COPOLIMEROS CICLOOLEFINAS ASI OBTENIDOS MUESTRAN ALTA RESISTENCIA AL DESGARRE Y SON APROPIADOS PARA LA ELABORACION DE PARTES DE EXTRUSION Y ARTICULOS DE FUNDICION DE INYECCION.

  31. 31.-

    DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO.

    (09/1998)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, A61K31/195, C07D207/16, C07D207/04, A61K31/395, A61K7/02, C07D211/62, C07C257/18, C07D295/185, C07D211/60.

    DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO DE LA FORMULA EN LA QUE EL X, Y, Z, Q ELEVADO 1 Y Q (AL CUADRADO) LOS CUALES TIENEN EN LA DESCRIPCION UN SIGNIFICADO QUE SE INDICA, ASI COMO TAMBIEN TIENEN HIDRATOS, SOLVATOS Y SALES FISIOLOGICAMENTE UTILIZABLES, ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS A LAS PLAQUETAS ASI COMO AGREGACION DE PLAQUETAS Y ADHESION CELULA-CELULA QUE FRENE EL EFECTO. SE LE COLOCA AQUI A TRAVES DE UN DESDOBLAMIENTO DEL GRUPO PROTECTOR, DENTRO DE LAS CORRESPONDIENTES UNIONES CON LOS GRUPOS DEL ESTER Y CON LOS GRUPOS PROTECTORES AMIDINOS.

  32. 32.-

    PROCESO PARA LA ELABORACION DE POLIOLEFINAS

    (06/1998)
    Solicitante/s: TARGOR GMBH. Clasificación: C08F10/00, C08F4/602.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE UNA POLIOLEFINA POR MEDIO DE POLIMERIZACION A TRAVES DE UNA OLEFINA EN PRESENCIA DE UN COMPUESTO METALOCENO ESTEREORIGIDO, QUE MUESTRA COMO LIGANDURAS AL MENOS DOS GRUPOS CICLOPENTADIENO SUSTITUIDOS O INSUSTITUIDOS, QUE ESTAN UNIDOS UNO CON OTRO A TRAVES DE UN SISTEMA ANULAR MONO O POLICICLICO, ASI COMO AL MENOS UN GRUPO CICLOPENTADIENO QUE ESTA ANELIDADO EN EL SISTEMA ANULAR MONO O POLICICLICO.

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