16 inventos, patentes y modelos de WEIER, RICHARD M.

  1. 1.-

    DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA SUSTITUIDOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE COX-2

    (02/2009)

    Un compuesto seleccionado entre los compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, del grupo constituido por N-[[4-[5-metil-3-fenilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal potásica; N-[[4-[3-(3-fluorofenil)-5-metilisoxazol-4-il]fenil]sulfonil]acetamida, sal sódica; 2-metil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]benzamida, sal sódica; 2,2-dimetil-N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]propanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]butanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]pentanamida, sal sódica; N-[[4-(5-metil-3-fenilisoxazol-4-il)fenil]sulfonil]hexanamida,...

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO DE EPOXIDACION

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE LLC. Clasificación: C07D301/12, C07J41/00, C07J1/00, C07J21/00, C07J31/00, C07J71/00, C12P33/00, C07J53/00, C12P33/10.

    Procedimiento para la formación de un compuesto epoxi que comprende poner en contacto un compuesto de sustrato que tiene un doble enlace olefínico con un compuesto de peróxido en presencia de un activador de peróxido, en donde dicho activador de peróxido corresponde a un compuesto que tiene la fórmula en donde Rp es -(CX4X5)2-; X1, X2, X3, X4 y X5 se eligen independientemente entre halo, hidrógeno, alquilo, haloalquilo, ciano y cianoalquilo; y siempre que al menos uno de X4 y X5 sea halo.

  3. 3.-

    PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA

    (02/2008)

    Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo, alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino, alquenilamino, alquinilamino, arilamino,...

  4. 4.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOLO SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION

    (12/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, en la que Q se selecciona del grupo constituido por: S(O)pCH2, OCH2, CR15=N, N=CR15, -CO-O-, -CO-NH-, -CO-N(alquil)- y NR5CH2; R4 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilo, haloalquilo, hidrido, hidroxialquilo, haloalcoxi, heterociclo, nitro, acilamino, arilo, heteroarilo y alquenilo, OR13, SR8, SO2N(R8)R8'', NHR9, NHCOR9, NR9COR9, NHCO(OR9), NR9CO(OR9), NR6SO2R10, NHSO2N(R10)R10'', NR6CON(R10)R10'', COR9, CO2R8, CON(R8)R8'', en los que R8 y R8'' pueden tomarse conjuntamente formando...

  5. 5.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2-(ACRIL O HETEROCICLO)-1H-IMIDAZOL-1-IL) BENCENOSULFONAMIDAS.

    (06/2007)

    Un procedimiento para elaborar un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, comprendiendo dicho método a) proteger el grupo sulfonamida de la 4-nitrobencenosulfonamida con acetonilacetona y ácido toluenosulfónico para formar un sulfonilpirrol de la fórmula b) reducir el grupo nitro para formar un compuesto de la fórmula c) tratar la amina con un nitrilo en presencia de una base para formar una amidina de la fórmula d) tratar la amidina con un compuesto de la fórmula en presencia de una base para formar un derivado de imidazolilo de la fórmula e) deshidratar el derivado de imidazolilo para formar un compuesto de la fórmula f) desproteger el sulfonilpirrol para formar un compuesto de la fórmula en el que R2 se selecciona...

  6. 6.-

    PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.

    (04/2005)

    Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi,...

  7. 7.-

    PROCESO PARA FABRICAR PIRAZOLES 5-SUBSTITUIDOS USANDO DITIETANOS.

    (11/2004)

    Un proceso para fabricar un compuesto, donde: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula Ia o Ib: **(fórmula)** en las que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquiloxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros y fenilo, donde: el heterociclilo está substituido con uno o mas substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por alquilo con 1 a 3 átomos de carbono, halo, hidroxi, alcoxi, ciano, trifluoro-metilo y y trifluorometoxi, y el fenilo está substituido con uno o más substituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, alcoxi, alquiltio, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo, metilsulfonilo, aminosulfonilo,...

  8. 8.-

    COMPUESTOS DE PIRROLILO SUBSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (06/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/40, C07D401/04, C07D207/34, C07D207/36, C07D207/337, C07D207/333, C07D207/33.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE DERIVADOS DE PIRROLILO DESTINADOS A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE LOS TRASTORNOS QUE SE REFIEREN A LA INFLAMACION. SE DEFINEN UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN UN INTERES ESPECIAL POR LA FORMULA (I) EN LA CUAL R 1 Y/O R 2 REPRESENTAN EL FENILO SUSTITUIDO POR EL METILSULFONILO O EL AMINOSULFONILO.

  9. 9.-

    IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (01/2004)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N -...

  10. 10.-

    N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.

    (11/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO,...

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTOS PARA PREPARACION DE 9,11 - EPOXI - ESTEROIDES E INTERMEDIOS UTILES PARA TAL EFECTO

    (05/2003)

    SE PROPORCIONAN MULTIPLES ESQUEMAS NUEVOS DE REACCION, NUEVAS ETAPAS DE PROCEDIMIENTO Y NUEVOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE LA EPOXIMEXRENONA Y OTROS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LOS QUE: - A - A - REPRESENTA EL GRUPO - CHR 4 - CHR SUP,5 - O - CR 4 = CR 5 -, R 3 , R 4 Y R 5 SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE DEL GRUPO FORMADO POR HIDROGENO, HALO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, HIDROXICARBONILO, CIANO, ARILOXI; R 1 REPRESENTA UN ALCOXICARBONILO INFERIOR ALFA - ORIENTADO O UN RADICAL HIDROXIALQUILO, - B - B - REPRESENTA EL GRUPO - CHR SUP,6...

  12. 12.-

    ISOXAZOLES SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION

    (04/2003)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE ISOXAZOLILO SUSTITUIDOS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS PARTICULARMENTE INTERESANTES SE DEFINEN MEDIANTE LA FORMULA (III), EN DONDE R{SUP,7} SE SELECCIONA ENTRE HIDROXILO, ALQUILO INFERIOR, CARBOXILO, HALO, CARBOXIALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILALQUILO INFERIOR, ALCOXIALQUILO INFERIOR, CARBOXIALCOXIALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, HALOALQUILSULFONILOXI INFERIOR, HIDROXIALQUILO INFERIOR, ARIL(HIDROXIALQUILO) INFERIOR, CARBOXIARILOXIALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILARILOXIALQUILO INFERIOR,...

  13. 13.-

    COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 4,5-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION

    (04/2003)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR POR LA FORMULA (I), EN DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE ALQUILO BAJO, HALOALQUILO BAJO, HIDROXIALQUILO BAJO, ALCOXIALQUILO BAJO, ALQUENILOXIALQUILO BAJO, MERCAPTO, ALQUILCARBONILO BAJO, HALOALQUILCARBONILO BAJO, FENILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO BAJO, ARALQUENILO BAJO, ARILOXIALQUILO BAJO, ARALQUILOXIALQUILO BAJO, ARILSULFONILO BAJO, ARALQUILOSULFONILO BAJO, ARILTIOALQUILO BAJO, HETEROARILALQUILTIOALQUILO BAJO, Y HETEROARILO SELECCIONADO DE 2-TIENILO, 2-FURILO, 3-FURILO,...

  14. 14.-

    COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 1,2-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION

    (04/2003)

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES POR LA FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DE HIBRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILTIO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILOXIDO, CICLALQUILOXIALQUILO , CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CIANOALQUILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ACIDOALQUILO, ARILSUFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO,...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE ACIDO CINAMICO Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.

    (01/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/415, A61K31/155, C07D403/12, C07D239/42, C07D233/64, C07D263/32, C07D233/50, C07D279/06, C07C279/24, C07C279/18, C07D239/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA , Y METODOS DE INHIBICION SELECTIVA O ANTAGONIZANTE DEL AL 4 BE 5 MUTUAMENTE.

  16. 16.-

    PIRIDINAS 2,3-SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.

    (04/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/70, C07D213/61, C07D213/77, C07D213/85, C07D213/64.

    SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS PIRIDIL SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y DE LOS TRASTORNOS RELACIONADOS CON LA INFLAMACION. LOS COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES SE DEFINEN POR LA FORMULA (II), DONDE R{SUP,1} SE SELECCIONA DE ENTRE HIDRIDO, HALO, ALCOXI, HALOALCOXI, ARILO, ALQUILTIO, ALQUILAMINO, ARALCOXI, AZIDO Y ALQUENILOXI; DONDE R{SUP,2} SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDRIDO, CIANO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, ALQUILCARBONILOXIALQUILO , AMINOCARBONILO Y ALQUILCARBONILAMINOALQUILO; Y DONDE R{SUP,5} Y R{SUP,6} SON UNO O MAS RADICALES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HALO, ALQUILSULFONILO, AMINOSULFONILO, ALCOXI Y ALQUILTIO; SIEMPRE QUE UNO DE R{SUP,5} Y R{SUP,6} SEAN SUSTITUIDOS CON ALQUILSULFONILO, AMINOSULFONILO O HALOALQUILSULFONILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.