6 inventos, patentes y modelos de WATSON, NIGEL STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE

  1. 1.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE TROMBINA Y FACTOR XA

    (12/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 representa hidrógeno, alquiloC1 - 4, -CH2CO2H, -CH2CO2alquiloC1 - 2, o -CH2CONR 7 R 8 ; R 2 y R 3 representan independientemente hidrógeno, -alquiloC1 - 6, -alquiloC1 - 3CN, -alquiloC1 - 3CO2H, -alquiloC1 - 4OalquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 4S(O)nalquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 4NR 10 R 11 , -alquiloC1 - 3NCO2alquiloC1 - 4, -alquiloC1 - 3CONR 7 R 8 , -alquiloC1 - 3CO2alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3COalquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3CON(R 8 ) alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3NCO2alquiloC0 - 2R 9 , -alquiloC1 - 3NCOalquiloC0 - 2R 9 o -alquiloC0 - 2R 9 , con la condición de que uno de R 2 y R 3 es hidrógeno y el otro es un sustituyente distinto del hidrógeno; n es un número...

  2. 2.-

    2-(3-SULFONILAMINO-2-OXOPIRROLIDIN-1-IL)PROPANAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA

    (03/2008)

    Un compuesto de fórmula (I) donde: R1 representa hidrógeno o -alquil C1-3-CONRaRb; Uno de R2 y R3 representa metilo y el otro representa hidrógeno; R4 representa -alquilo C1-4, -alquenilo C3-4, -alquil C2-4-OH, -alquil C2-4-O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-CN o -alquil C0-4-cicloalquilo C3-6; R5 representa -alquil C2-4-OH, -alquilo C1-4, -alquil C2-4-O-alquilo C1-4, -alquil C1-4-CN, -alquil C1-4-CONRcRd, -alquil C2-4-NRaRb, -alquil C2-4-NHCO-alquilo C1-3, -alquil C2-4-NHCONRaRb, -alquil C2-4-NHSO2Re, -alquil C2-4-SO2NRaRb, -alquil C2-4-NHCO2-alquilo C1-4, -alquil C2-4-NHC(NH2)=NRf, o un grupo X-Y; X representa -alquileno C1-4- opcionalmente sustituido...

  3. 3.-

    DERIVADOS CRISTALINOS DE 2-(5-CLOROTIEN-2-IL)-N-((3S)-1-(1S)-1-METIL-2-MORFOLIN-4-IL)-2-OXOETIL)-2-OXOPIRROLIDIN-3-IL)ETENOSULFONAMIDA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D409/12.

    (E)-2-(5-Clorotien-2-il)-N-{(3S)-1-[(1S)-1-metil-2-morfolin-4-il-2-oxoetil]-2-oxopirrolidin-3-il}etenosulfonamida en forma sustancialmente cristalina, que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo expresado en términos de ángulos 2 theta y obtenido con un difractómetro, en la que dicho patrón de difracción de rayos X en polvo comprende ángulos 2 theta en una o más posiciones seleccionadas del grupo que consiste en 9, 1-9, 2 (±0, 1), 16, 0-16, 1 (±0, 1), 18, 0-18, 2 (±0, 1), y 18, 3-18, 4 (±0, 1) grados, en la que la expresión "forma sustancialmente cristalina" quiere decir que está sustancialmente exenta de la forma amorfa de (E)-2-(5-clorotien-2-il)-N-{(3S)-1-[(1S)-1-metil-2-morfolin-4-il-2-oxoetil]-2-oxopirrolidin-3-il}etenosulfonamida, en la que por "sustancialmente exenta" se quiere decir que contiene menos que 50% de la forma amorfa.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDIN-2-ONA COMO INHIBIDORES DE FACTOR XA

    (11/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C3-6, -alquinilo C3-6, -alquil(C2-3)-OH, -alquil(C2-3)-NRbRa, -alquil(C2-3)-NHCORa, -alquil(C2-3)-NHCO2Rb, -alquil(C2-3)-NHSO2Rb, -alquil(C2-3)-NHCONRbRc, -alquil(C2-3)-OCONRbRc, -alquil(C2-3)-O-alquilo(C1-6), -alquil(C2-3)-OCH2fenilo, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, N o S, y el fenilo o grupo heterocíclico aromático están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de: -alquilo C1-3, -alcoxi C1-3, -alquil(C1-3)-OH, halógeno, -CN, -CF3,...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE 1-FENIL-2-OXO-3-SULFONILAMINO-PIRROLIDINA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VASCULARES AGUDAS.

    (06/2007)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: donde cada anillo contiene opcionalmente otro heteroátomo N, Z representa un sustituyente halógeno opcional, alk representa alquileno o alquenileno, T representa S, O o NH; R2 representa -alquilo C1-6, -alquil C1-3-CN, -alquil C0-3-Rc, -alquil C1-3-Rf, -alquil C2-3-NRaRb, -alquil C2-3-O-alquilo C1-6, -alquil C2-3-O-alquil C1-3-CONRaRb, con la salvedad de que R2 no representa alquilmorfolino C2-3; Ra y Rb representan independientemente hidrógeno, -alquilo C1-6 o,...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO INHIBIFDORES DEL FACTOR XA.

    (07/2005)

    La presente invención proporciona compuestos de la **fórmula**, en la que R1 representa hidrógeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C3-6, -(alquil C2-3)NRbRc, -(alquil C2-3)NHCORb, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, o R1 representa un grupo X-W, en el que X representa -alquileno C1-3- y W representa -CN, -CO2H, -CONRbRc, -COalquilo C1-6, - CO2alquilo C1-6, fenilo o un grupo heterocíclico aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, N o S, estando el fenilo o el grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes...