4,6-diaminoquinazolinas como moduladores de cuna y métodos de uso de los mismos.
(13/05/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es C1-9 alquilo, C3-15 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o C6-10 arilo; en donde cada C1-9 alquilo, C3-5 cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, y C6-10 arilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, o C1-9 alquilo;
R3 es heterociclilo o heteroarilo; en donde cada heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z3;
R4 es arilo, heterociclilo, o heteroarilo; en donde cada arilo, heterociclilo, o heteroarilo están opcionalmente sustituidos…
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D487/04, C07D207/16, C07F5/02, C07D495/04, C07D471/04, A61P31/12, A61K45/06, A61K31/4178, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61K31/4184, A61K31/427, C07D471/10, A61K31/12, C07D471/08, A61K31/4025, C07D491/113.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Métodos para tratar la enfermedad hepática.
(24/04/2019) Un inhibidor de ASK1 para su uso en combinación con un agonista de FXR en un método para tratar y/o prevenir la esteatohepatitis no alcohólica (NASH),
en el que el inhibidor de ASK1 es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados de halo, oxo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, ariloxi, -NO2, R6, -C(O)-R6, -OC(O)-R6-C(O)-O-R6, C(O)-N(R)6) (R7), -OC(O)-N(R6)…
Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.
(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros;
X1 es CR1 o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb,
arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…
Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4).
(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alquilen C0-6-R7, alquilen C0-6-O-R7, alquilen C0-6-CN, alquilen C0-6-NR7R8, O-cicloalquilo C3-10, O-alquilen C1-6-O-R7, O-heterocicloalquilo C3-10, alquilen C0-6-CO2R7, alquilen C0-6-C(O)R7, alquilen C0-6- C(O)NR7R8, alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, alquilen C0-6-SOx-R7, alquilen C0-6-SO3H, alquilen C0-6-SO2-NR7R8,…
Métodos para el tratamiento del VHC.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2017). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: A61P31/14, A61K31/4184, A61K31/381, A61K31/513, A61K31/4196.
Una composición que comprende: 1) compuesto 10**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y 2) compuesto 6**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2659216_T3.pdf
Inhibidores de virus flaviviridae.
(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
Het es un heterociclilo de 3-12 miembros opcionalmente sustituido o heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido; en donde, cada Het sustituido está sustituido con uno o más Q4; cada Q4, independientemente, se selecciona de entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, - N(≥O), -SR40, -S(O)R40, -S(O)2R40, -S(O)2NR40R41, -NR40C(O)R41, -NR40C(O)NR4115 R42, -NR40S(O)R41, - NR40S(O)2R41, -OP(O)R41R42, -P(O)R41R42, -P(O)OR41R42, -P(O)(OR41)OR42, -C(O)NR41R42, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(06/07/2016). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Clasificación: C07D401/14, C07F5/02, A61P31/12, A61K45/06, A61K31/4184, C07D471/08, A61K31/4188.
Una composición farmacéutica que comprende:
un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
un inhibidor de la polimerasa NS5B; y un inhibidor de la proteasa NS3.
PDF original: ES-2596247_T3.pdf
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en donde:
X1 es CH o N;
X2 es CR1a, NR1b o S;
X3 es C o N;
en donde,
X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y
R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22),
en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
V es alquilo;
L es bencimidazolilo;
M es un anillo heteroarilo de 5 miembros;
A15 es:**Fórmula**
cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y
cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo;
cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…
Derivados de ácido tiofeno-2-carboxílico útiles como inhibidores de virus Flaviviridae.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61P31/14, A61K31/381, C07D333/40.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1 es H o metilo; y
R2 es alquilo C1-C6;
en el que cada alquilo representa una cadena lineal o ramificada.
PDF original: ES-2561888_T3.pdf
Inhibidores de virus de la familia Flaviviridae.
(12/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -(L1)m-(L2)n-X1;
L1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquinileno y arileno opcionalmente sustituido;
m es 1;
cuando L1 está sustituido, L1 se sustituye con uno o más Q6;
L2 se selecciona entre el grupo que consiste en -NHC(O)- y alquileno opcionalmente sustituido;
n es 0 o 1;
cuando L2 está sustituido, L2 se sustituye con uno o más Q6;
X1 se selecciona entre el grupo que consiste en
a) -P(O)RxRy,
b) -P(O)ORxRy,
c) -OP(O)RxRy y
d) alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente…
(19/08/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Inhibidores de virus flaviviridae.
(22/04/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se elige de entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3 - 14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3 - 12 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo de 3 - 18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido, en donde cada R1 sustituido está…
Compuestos novedosos y métodos para terapia.
(19/11/2014) Un compuesto seleccionado el grupo que consiste en:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o isómero óptico enriquecido de los mismos.
Compuestos novedosos y métodos para terapia.
(18/06/2014) Un compuesto de estructura :**Fórmula**
en la que cada Rb es independientemente alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, o aril C6-C10-alquil C1- C4-; R10 es alquilo C1-C8, o alquenilo C2-C8, o alquinilo C2-C8, en la que alquilo C1-C8 está opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C4; en la que alquilo se refiere a un hidrocarburo saturado ramificado, normal o cíclico; y sales terapéuticamente aceptables y/o isómeros ópticos enriquecidos del mismo.
Ácidos 5-alquiniltien-2-ilcarboxílicos como inhibidores de virus de los Flaviviridae.
(30/10/2013) Un compuesto de Fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, ariloC6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 3-14 miembros opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-12miembros opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido,heterociclilalquilo de 3-18 miembros opcionalmente sustituido y arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido,en el que cada R1 sustituido está sustituido con uno o más Q1 ;
cada Q1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, óxido, -NO2, -N(≥O), -SR10, -S(O) R10, -S(O)2R10, -S(O)2…
Procedimiento y composiciones para tratar enfermedades hematológicas malignas.
(27/03/2012) Una sal de ácido orgánico del compuesto y/o sus tautómeros y solvatos.