33 inventos, patentes y modelos de WANG, TAO

  1. 1.-

    Una síntesis exo-selectiva de los análogos de himbacina

    (02/2015)

    Un proceso para preparar el Compuesto 1:**Fórmula** que comprende la ciclación del Compuesto 2:**Fórmula** en el que: (A) R1 es NR5R6, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, NHR7, OR8, NHC(O)R4 y NO2, o R2 y R3, tomados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, y cada R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo y heteroarilo, o R5 y R6 pueden, junto con el nitrógeno al que están unidos, formar un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos; o (B) R1 es NR15R16 R2 es H y R3 es NR10R11, o R2 y R3 forman juntos un grupo dioxietileno, cada R10 y R11 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, grupos alquilo, alcoxi, C(O)R4, cicloalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo y heteroarilo, en donde R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, grupos alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo y heteroarilo, y cada R15 y R16 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo y heteroarilo o, cuando se toman junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos.

  2. 2.-

    Extractos en bruto de Andrographis paniculata

    (01/2015)

    Un extracto de Andrographis paniculata en una forma de dosificación aceptable por vía oral para su uso en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria del intestino, caracterizado porque el extracto se obtiene de la parte aérea de A. paniculata y contiene 2-20 % en peso de andrografólido, 1-6 % en peso de 14-desoxi-andrografólido, 1- 12 % en peso de 14-desoxi-11,12-deshidrógeno-andrografólido y 1-5 % en peso de neoandrografólido.

  3. 3.-

    Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético

    (05/2014)

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo: y incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables.

  4. 4.-

    Diceto azolopiperidinas y azolopiperazinas como agentes anti-VIH

    (03/2014)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; h e i se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; j y k se seleccionan entre el grupo que consiste en H, F, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre el grupo de F, OH, OR, NR1R2, COOR, y CONR1R2; y además en el que j + k es C≥O; l y m se seleccionan entre el grupo que consiste en H, OH, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, OR, halógeno (unido solamente a carbono), OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, y Grupo D; n y o se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones (seleccionadas entre F, OH, OR, NR1R2, COOR, CONR1R2), COOR, CONR1R2 y Grupo D; Ar se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo; en el que dicho fenilo y heteroarilo están de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre Grupo E; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, y triazolilo; Grupo C se selecciona entre el grupo que consiste en COOR, CONR1R2, y Grupo D; Grupo D se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y heteroarilo; en el que dicho fenilo y heteroarilo están de forma independiente opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre Grupo E; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, y triazolilo;

  5. 5.-

    Indol, azaindol y amidas heterocíclicas de 4-alquenil piperidina

    (03/2014)

    Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en: -W- es R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10; n es 0-6; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo; - - representa un enlace carbono-carbono o no existe; D se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-6), halógeno, ciano, -CONR32R33, -SO2R32, COR32, COOR8, tetrahidrofurilo, pirrolidinilo, fenilo y heteroarilo; en donde dichos alquilo (C1-6), alquinilo (C2-6), fenilo y heteroarilo independientemente están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres miembros iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G; heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en furanilo, tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, tetrazolilo, triazolilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo y pirimidinilo;

  6. 6.-

    Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivíricos

    (08/2013)

    Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A está seleccionado del grupo que consiste en:y en las que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; R1es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, R4, R5, R6 y R7 está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo,halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, ORa, NRaRb, COORa y el Grupo B; Ra y Rb está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y elGrupo B; R4N es O no existe; Y está seleccionado del grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico C5-C7, arilo bicíclico C9-C10,heteroarilo bicíclico C9-C10, heteroalicíclico C4-C7 y cicloalquilo C5-C7, en el que dichos heteroarilo oheteroaliciclíco contienen de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, N y S y con la condición de que cuando Ysea un heteroarilo bicíclico tanto X como Y están unidos a un anillo común, en el que dicho arilo, heteroarilo yheterocíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tressustituyentes iguales o difierentes seleccionados de entre oxo, hidroxilo, alquilo C1-C6, -NR55R56, -O-alquilo C1-C3,-S-R1,-S(O)2R1,CF3,CN; en los que el alquilo C1-C6 puede estar opcionalmente sustituido con el Grupo B.

  7. 7.-

    Síntesis exo- y diastereo-selectiva de análogos de himbacina

    (07/2013)

    procedimiento de preparación del Compuesto 16:**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: **Fórmula** (a) tratar N-óxido de 5-bromo-2-metilpiridina con un anhídrido para producir el Compuesto 35:**Fórmula** (b) tratar el Compuesto 35 con un alcohol a temperatura elevada para producir el Compuesto 36:**Fórmula** (c) tratar el Compuesto 36 con un reactivo con grupo saliente para producir el Compuesto 37: **Fórmula** (d) tratar el Compuesto 37 con un reactivo fosfito para producir el Compuesto 38 o una sal del mismo:**Fórmula**

  8. 8.-

    Procedimiento sintético de alta pureza para la preparación de intermediarios de éster de ácido dodecahidro-nafto-furanil carbámico

    (03/2013)

    Un procedimiento para proporcionar una forma purificada, precipitada del compuesto de Fórmula I,comprendiendo el procedimiento: a. proporcionar una solución saturada que comprende el compuesto de Fórmula I en un disolvente quecomprende sustancialmente acetona o 2-metil-tetrahidrofurano (2-Me-THF), a una primera temperatura, en elque la primera temperatura se encuentra por encima de temperatura ambiente y está seleccionada para que seencuentre dentro del intervalo apropiado para formar una suspensión que comprende cristales del compuesto deFórmula I y mantener la solución en dicha primera temperatura durante un período de tiempo suficiente paraformar una suspensión del compuesto de Fórmula I, al tiempo que, de manera opcional, se agita la mezcla; b. de manera opcional reducir la temperatura de la suspensión formada en la Etapa "a" hasta una segundatemperatura, en la que dicha segunda temperatura se encuentra por debajo de temperatura ambiente; c. de manera opcional agitar la suspensión a partir de la etapa "b" al tiempo que se mantiene a dicha segundatemperatura durante un período de tiempo suficiente para precipitar un producto cristalino que presenta menosde 3,0 % en moles de impurezas y que comprende al menos 80% del compuesto de Fórmula I inicialmentepresente en la solución proporcionada en la Etapa "a"; y d. de manera opcional, aislar el producto cristalino precipitado en la Etapa "c".

  9. 9.-

    Derivados de 4-(3-aminopirazol)pirimidina para su uso como agentes inhibidores de las tirosina cinasas en el tratamiento del cáncer

    (08/2012)

    Un compuesto de de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 se selecciona entre el conjunto que consiste en alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 , carbociclilo de 3-5-miembros y N,N-(alquil de C1-6)2-amino, en donde R1 puede estar sustituido opcionalmente en un carbonocon uno o más R6; R2 se selecciona entre el conjunto que consiste en hidrógeno, halo, nitro y alquilo de C1-6, en donde R2puede estar opcionalmente sustituido en un carbono con uno o más R8; R3 se selecciona entre el conjunto que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, N-metil-N-mesilamino ymorfolino; R4 es alquilo de C1-6; R5 es halo; R6 es halo; R8 es halo; y n ≥ 1.

  10. 10.-

    Derivados de dicetopiperidina como inhibidores de la fijación del VIH

    (07/2012)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en la que A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que B se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** y en la que además a se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan del grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y el Grupo C; e es H; f y g se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde f y g pueden estar conectadas por átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;h e i se seleccionan del grupo que consiste en H, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde h e i pueden estar conectadas por un átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;j y k se seleccionan del grupo que consiste en H, F, grupo alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6), y donde dicho grupoalquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones seleccionadas del grupo de F, OH,OR, NR1R2, COOR y CONR1R2; y donde j y k pueden estar conectadas por átomo de carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre formando un anillo;y en la que además j + k es ≥O unido al anillo;

  11. 11.-

    Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético

    (06/2012)

    Un compuesto, incluyendo sus sales aceptables farmacéuticamente,**Fórmula**

  12. 12.-

    Composición y actividad antiviral de derivados de piperazina azaindoloxoacética sustituidos

    (06/2012)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que: Q es y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y R3 es hidrógeno; o Q es: y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B; B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico,hidroxi, alcoxi (C1-6), tioalcoxi (C1-6), ciano, halógeno, carbonilo, bencilo, -NR42C(O)-alquilo (C1-6), -NR42C(O)-cicloalquilo (C3-6), -NR42C(O)-arilo, -NR42C(O)-heteroarilo, -NR42C(O)-heteroalicíclico, un N-amido cíclico, -NR42S(O)2-alquilo (C1-6), -NR42S(O)2-cicloalquilo (C3-6), -NR42S(O)2-arilo, -NR42S(O)2-heteroarilo, -NR42S(O)2-heteroalicíclico, -S(O)2 NR42R43, NR42R43, alquil (C1-6)C(O)NR42R43, C(O)NR42R43, NHC(O)NR42R43, OC(O)NR42R43,NHC(O)OR54, alquil (C1-6)NR42R43, COOR54 y alquil (C1-6)COOR54 en la que dicho alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, alcoxi (C1-6), están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales odiferentes o de uno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo G; G está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, heteroarilo, heteroalicíclico,hidroxi, alcoxi (C1-6), tioalcoxi (C1-6), tioariloxi, ciano, halógeno, nitro, carbonilo, tiocarbonilo, bencilo, -NR48(O)-alquilo(C1-6), -NR48C(O)-cicloalquilo (C3-6), -NR48C(O)-arilo, -NR48C(O)-heteroarilo, -NR48C(O)-heteroalicíclico, un N-amidocíclico, -NR48S(O)2-alquilo (C1-6), -NR48S(O)2-cicloalquilo (C3-6), -NR48S(O)2-arilo, -NR48S(O)2-heteroarilo, -NR48S(O)2-heteroalicíclico, sulfonilo, -S(O)2 NR48R49, NR48R49, (C1-6)alquilo C(O)NR48R49, C(O)NR48R49, NHC (O)NR48R49,OC(O)NR48R49, NHC(O)OR54, alquil (C1-6)NR48R49, COOR54 y alquil (C1-6)COOR54; R1 es hidrógeno; m es 2; R5 es hidrógeno; R6 no existe; R7 está seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo y heteroalicíclico, en la que dicho arilo,heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o conuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F

  13. 13.-

    PIPERAZIN-ENAMINAS como agentes antivirales

    (06/2012)

    Un compuesto de Fórmula 1, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: A está seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula** R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es hidrógeno; R4 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo y O(alquilo C1-C4); R5 10 es hidrógeno, halógeno, o (alquilo C1-C4); R6 está seleccionada del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o (alquilo C1-C4); R7 está seleccionada independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y B;R4N no existe; en la que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; U y V están seleccionados independientemente entre hidrógeno, ciano, COOH, fenilo o piridilo con la condiciónde que al menos uno debe ser ciano o COOH; Z se selecciona del grupo que consiste en CF3, alquilo C4-C7, fenilo, cicloalquilo C4-C7, cicloalquenilo C4-C7,piridinilo, alcoxilo C2-C5, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros que contiene 1 a 2 nitrógenos, un N ligado aun heteroalicíclico de 6 miembros que contiene 1 ó 2 nitrógenos, una lactama C4-C6 unida por el nitrógeno de lalactama o un ciano, en el que dicho arilo o heteroarilo o lactama están independientemente opcionalmentesustituidos con uno a dos grupos seleccionados entre halógeno o alquilo C1-C3; B está seleccionada del grupo que consiste en cloro, metoxilo, tetrazolilo, -triazolilo, pirazolilo, imidazolilo,pirrolilo, pirazinilo y XR8a, en el que éstos están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales odiferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo F; F está seleccionada del grupo que consiste en alquilo (C1-3), heteroalicíclico, hidroximetilo, halógeno, -COOH,-COO-alquilo (C1-3), amino, -NHCH3, -N(CH3)2,

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLILAMINOPIRIDINA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS

    (03/2012)

    Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, acoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R7; uno de X1, X2, X3 y X4 es =N-, los otros tres se seleccionan independientemente entre =CR8- =CR9- y =CR10-; R3 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; donde dichos sustituyentes adicionales se seleccionan independientemente entre uno o más R11; R4 y R34 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; en la que R4 y R34 puede estar independientemente opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R12; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R13; A es un enlace directo o alquileno C1-2; donde dicho alquileno C1-2 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R14; el Anillo C es carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R15; R5 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1- 6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a, donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R37- o heterociclil-R38-; donde R5 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono por uno o más R16; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R17; n es 0, 1, 2 ó 3; donde los valores de R5 pueden ser iguales o diferentes; R8, R9 y R10 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, fluoro y ciano; R6, R11, R12, R14 y R16 se seleccionan independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N- (alquil C1-6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R27- o heterociclil-R28-; donde R6, R11, R12, R14 y R16, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R20; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R21; R7, R13, R15, R17 y R21 se seleccionan independientemente entre alquilo C1-6, alcanoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)carbamoílo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; donde R7, R13, R15, R17 y R21, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos sobre carbono por uno o más R22; R20 y R22 se seleccionan independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, 5 amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1- 6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a donde a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo, N,N-(alquil C1- 6)2sulfamoílo, alquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfonil C1-6-N-(alquil C1-6)amino, carbociclil-R35- o heterociclil-R36-; 10 donde R20 y R22, independientemente entre sí, pueden estar opcionalmente sustituidos en el carbono por uno o más R23; y donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R24; R27, R28, R35, R36, R37 y R38 se seleccionan independientemente entre un enlace directo, -O-, -N(R29)-, -C(O)-, - N(R30)C(O)-, -C(O)NR31)-, -S(O)s-, -NH=CH-, -SO2N(R32)- o -N(R33)SO2-; en los que R29, R30, R31, R32 y R33 se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-6 y s es 0-2; R23 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoílo, N-etilcarbamoílo, N,N-dimetilcarbamoílo, N,Ndietilcarbamoílo, N-metil-N-etilcarbamoílo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, 20 metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoílo, N-etilsulfamoílo, N,N-dimetilsulfamoílo, N,N-dietilsulfamoílo, Nmetil- N-etilsulfamoílo o fenilo; y R24 se selecciona entre alquilo C1-6, alcanoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)carbamoílo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  15. 15.-

    AMIDINAS DE PIPERIZINA COMO AGENTES ANTIVIRALES

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  16. 16.-

    SÍNTESIS EXO Y DIASTEREOSELECTIVA DE ANÁLOGOS DE HIMBACINA

    (02/2012)

    Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:

  17. 17.-

    CATALIZADORES QUE CONTIENEN RODIO

    (12/2011)

    Un procedimiento para producir un catalizador o pre-catalizador apropiado para asistir en la producción de alcanoatos de alquenilo, que comprende: poner en contacto precursores de paladio, oro y rodio con un material de soporte; calcinar el material de soporte sometido de contacto en atmósfera no reductora; reducir los precursores de paladio, oro y rodio poniendo en contacto un entorno reductor con el material de soporte; y poner en contacto un acetato de metal alcalino con el material de soporte reducido para formar un catalizador o pre-catalizador para alcanoatos de alquenilo

  18. 18.-

    SÍNTESIS DE ANÁLOGOS DE HIMBACINA

    (06/2011)

    Un procedimiento para preparar el Compuesto 1: **(Ver fórmula)**en la que R1 y R2 se seleccionan, dada uno de forma independiente, del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; y R8 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, -CF3, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y -COOR9, en el que R9 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, fenilo y bencilo, comprendiendo dicho procedimiento: (a) reducir un Compuesto 2A: **(Ver fórmula)** en la que R2 es como se ha definido con anterioridad, y R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, para formar 2B; **(Ver fórmula)**seguido por hidrólisis de 2B para dar un compuesto de fórmula 3: **(Ver fórmula)**en la que R2 es como se ha definido anteriormente. (b) aminar el Compuesto 3 para dar el Compuesto 4: **(Ver fórmula)**en la que R2 es como se ha definido con anterioridad, R6 es H y R7 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; (c) convertir el Compuesto 4 en el Compuesto 5: **(Ver fórmula)**en la que R1 y R2 son como se ha definido con anterioridad; (d) convertir el Compuesto 5 en el Compuesto 6: **(Ver fórmula)**en la que, R1 y R2 son como se ha definido con anterioridad; y (e) convertir el Compuesto 6 en el Compuesto 1 en la que: **(Ver fórmula)**cada alquilo, incluida la porción alquilo de cada alcoxi, alquiltio, -NH(alquilo), -N(alquilo)2, -C(O)O-alquilo y arilalquilo, está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del 5 grupo que consiste en halo, arilo, cicloalquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, alquiltio, amino, -NH(alquilo), NH(cicloalquilo), -N(alquilo)2, carboxi y -C(O)O-alquilo;en el que los alquilos de -N(alquilo)2 pueden ser iguales o diferentes; cada cicloalquilo, incluida la porción cicloalquilo de cada -NH(cicloalquil) está opcionalmente sustituido; cada arilo, incluida la porción arilo de cada arilalquilo, está opcionalmente sustituido; y cada heteroarilo está opcionalmente sustituido

  19. 19.-

    DERIVADOS DE ALQUENO PIPERIDINA COMO AGENTES ANTIVIRALES

    (10/2010)

    Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

  20. 20.-

    SINTESIS EXO- Y DIASTEREO-SELECTIVAS DE ANALOGOS DE HIMBACINA

    (05/2010)

    Un proceso para preparar el Compuesto 1:

  21. 21.-

    INDOL, AZAINDOL Y DERIVADOS DE AMIDOPIPERAZINA HETEROCICLICOS RELACIONADOS

    (07/2009)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,** ver fórmula** donde: Q es ** ver fórmula** - - representa un enlace; A es fenilo; T es** ver fórmula** U es NR 7 ; V es W es CR 3 ; X es CR 4 ; Y es CR 5 ; Z es CR 6 ; cada uno de R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 6 se selecciona independientemente entre el grupo constituido por un enlace, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, X''R 24 , alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-7, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, C(O)NR 28 R 29 y CO2R 25 , donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, alquenilo C 2-6, cicloalquenilo C 4-7, alquinilo C 2-6, arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o de uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre los sustituyentes que comprenden...

  22. 22.-

    PROFARMACOS DE PIPERAZINA Y AGENTES ANTIVIRALES DE PIPERIDINA SUSTITUIDA

    (05/2008)

    Un compuesto de Fórmula I, en la que: X es C o N con la condición de que cuando X es N, R1 no exista; W es C o N con la condición de que cuando W es N, R2 no exista; V es C; R1 es hidrógeno, metoxi o halógeno; R2 es hidrógeno; R3 es metoxi o heteroarilo, pudiendo estar cada uno de ellos independiente y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre G; donde el heteroarilo es triazolilo, pirazolilo u oxadiazolilo; E es hidrógeno o una mono o bis sal farmacéuticamente aceptable del mismo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por cada uno de R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 es independientemente H o metilo, con la condición de que no más de dos de R10-R17 sean metilo; R18 se selecciona entre el grupo compuesto por C(O)-fenilo, C(O)-piridinilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo, iso-quinolinilo,...

  23. 23.-

    DERIVADOS BICICLO 4.4.0 ANTIVIRALES

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Q es A se selecciona del grupo constituido por alcoxilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo y heteroarilo; en el que dicho heteroarilo puede ser monocíclico o bicíclico y puede estar constituido por tres a once átomos seleccionados del grupo constituido por C, N, NR9, O y S, y en el que cada anillo de dichos fenilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo constituido por R19-R23; W es O o -NH; T es Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; Z5 es CR5 o N; Z6 es CR6 o N; Z7 es CR7 o N; Z8 es CR8 o N; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por un enlace, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, X''R24, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-7, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, grupo heteroalicíclico, C(O)NR28R29, COR25 y CO2R25; en el que dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C4-7, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo y grupo heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a nueve halógenos iguales o diferentes o desde uno hasta cinco sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de los sustituyentes que comprenden el grupo F; m, n y p son cada uno independientemente...

  24. 24.-

    INDOLES, AZAINDOLES Y DERIVADOS DE PIRROLIDINA HETEROCICLICOS RELACIONADOS

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/404, C07D471/04, A61P31/12, C07D403/12, C07D403/14, C07D403/06.

    Un compuesto de fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo (Ver fórmula) en la que Z es (Ver fórmula) Q se selecciona del grupo constituido por: (Ver fórmula) R 1 , R 2 , R 3 , R 4 y R 5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR 8 , XR 57 y B; m es 1 ó 2; R 7 es (CH2)nR 44 en la que n es 0-6; R 6 es O o no existe; --- representa un enlace carbono-carbono o no existe; A se selecciona del grupo constituido por alcoxi C1 - 6, fenilo y D; en los que D se selecciona del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; en los que independientemente dichos fenilo y D están opcionalmente sustituidos con uno o dos de los mismos o diferentes amino, halógeno o trifluorometilo; -W- es.

  25. 25.-

    DERIVADOS AZAINDOLES ANTIVIRALES.

    (06/2006)

    Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, Re-41 en la que R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C4-C6, alquinilo C2-C6, halógeno, CN, fenilo, nitro, OC(O)R15, C (O)R15, C(O)OR16, C(O)NR17R18, OR19, SR20 y NR21R22; R15 se selecciona de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6 y cicloalquenilo C4-C6; R16, R19 y R20 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por H, alquilo...

  26. 26.-

    COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.

    (04/2006)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está...

  27. 27.-

    PREPARACION DE UN CATALIZADOR PARA ACETATO DE VINILO QUE COMPRENDE PALADIO, COBRE Y ORO EN ESTADO METALICO.

    (06/2005)
    Solicitante/s: CELANESE INTERNATIONAL CORPORATION. Clasificación: C07C67/055, B01J23/89.

    Un procedimiento de preparación de un catalizador para la producción de acetato de vinilo mediante reacción de etileno, oxígeno y ácido acético, caracterizado en que comprende impregnar un soporte poroso, las superficies porosas del cual contienen cantidades catalíticamente efectivas de paladio y cobre prereducidos, con una solución de aurato de potasio, y reducir el aurato de potasio a una cantidad catalíticamente efectiva de oro metálico.

  28. 28.-

    PREPARACION DE UN CATALIZADOR PARA ACETATO DE VINILO QUE COMPRENDE PALADIO, COBRE Y ORO METALICOS.

    (06/2005)
    Solicitante/s: CELANESE INTERNATIONAL CORPORATION. Clasificación: C07C67/055, B01J23/89.

    Un procedimiento de preparación de un catalizador para la producción de acetato de vinilo por reacción de etileno, oxígeno y ácido acético, comprendiendo dicho procedimiento el prerrecubrimiento de un soporte poroso con una forma de cobre insoluble en agua, la formación sobre el soporte prerrecubierto de un compuesto de paladio insoluble en agua, la reducción del compuesto de paladio, y, si no se redujo previamente, de la forma de cobre insoluble en agua, hasta una cantidad catalíticamente eficaz de metal libre, la impregnación de dicho soporte que contiene cobre y paladio con una disolución de un compuesto de oro y la reducción del compuesto de oro hasta una cantidad catalíticamente eficaz de oro metálico, caracterizado porque dicho compuesto de oro es aurato potásico.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION POR SONICACION DE UN CATALIZADOR PARA ACETATO DE VINILO QUE COMPRENDE PALADIO Y ORO METALICOS.

    (03/2005)
    Solicitante/s: CELANESE INTERNATIONAL CORPORATION. Clasificación: B01J37/02, C07C67/055, C07C69/01, B01J23/44, B01J37/34, B01J23/52.

    Un procedimiento para la preparación de un catalizador eficaz para la producción de acetato de vinilo mediante reacción de etileno, oxígeno y ácido acético, que comprende las etapas de impregnar un soporte poroso con una o más soluciones acuosas de compuestos hidrosolubles de los metales catalíticamente activos que incluyen paladio y oro, fijar dichos metales sobre el soporte en forma de compuestos insolubles en agua en una o más etapas de fijación mediante reacción con un compuesto alcalino apropiado y reducir dichos compuestos insolubles en agua hasta sus formas metálicas libres en una o más etapas de reducción, siendo llevadas a cabo, al menos una de dichas etapas de reducción, en un medio acuoso que contiene un agente reductor en el que se somete a inmersión el soporte que contiene dichos compuestos insolubles en agua fijados mientras se aplica sonicación a dicho medio acuoso.

  30. 30.-

    CATALIZADOR PARA ACETATO DE VINILO QUE COMPRENDE PALADIO Y ORO METALICOS PREPARADO CON AURATO DE POTASIO.

    (03/2005)
    Solicitante/s: CELANESE INTERNATIONAL CORPORATION. Clasificación: C07C67/055, B01J23/52.

    Un procedimiento para preparar un catalizador para la producción de acetato de vinilo mediante reacción de etileno, oxígeno y ácido acético que comprende impregnar un soporte poroso, cuyas superficies porosas contienen una cantidad catalíticamente eficaz de paladio reducido previamente con una solución de aurato potásico, y reducir el aurato potásico hasta una cantidad catalíticamente eficaz de oro metálico.

  31. 31.-

    CATALIZADOR SOBRE LA BASE DE PALADIO, ORO, ALCALI Y LANTANOIDES, Y PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE VINILACETATO.

    (11/2004)

    Procedimiento para la fabricación de vinilacetato dentro de la fase de gas y a partir del etileno; del ácido acético y del oxígeno o de unos gases con contenido en oxígeno, en un catalizador, que contiene - sobre un soporte - un 0, 5hasta un 2, 0% de peso de paladio y/o de las combinaciones de paladio; un 0, 2% hasta un 1, 3% de peso de oro y/o...

  32. 32.-

    CATALIZADOR Y PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE VINILACETATO.

    (05/2004)
    Solicitante/s: CELANESE CHEMICALS EUROPE GMBH. Clasificación: C07C67/055, C07C69/01, B01J23/52, B01J23/68.

    Procedimiento para la fabricación de vinilacetato dentro de la fase de gas y a partir de etileno, de ácido acético y de oxígeno o de unos gases con contenido en oxígeno, por medio de un catalizador, que sobre un soporte contiene el paladio y/o las combinaciones de paladio; el oro y/o las combinaciones de oro; como asimismo contiene unas combinaciones de metal alcalino; procedimiento éste que está caracterizado porque el catalizador contiene adicionalmente el vanadio y/o las combinaciones de vanadio.

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