Amidas de ácidos grasos, composiciones y procedimientos de uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/11/2019). Solicitante/s: Catabasis Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K31/70, A61P17/06, A61P1/00, A61P3/00, A61P37/06, A61P25/16, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/397, A61K45/06, A61P29/00, A61P9/10, A61P25/28, A61P1/16, A61P19/02, A61K31/19, A61K31/16, C07C233/20, A61K31/60, C07C323/41, C07H13/04.
Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal, enantiómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que
Z es
**(Ver fórmula)**
cada r es independientemente 2, 3 o 7;
cada s es independientemente 3, 5 o 6;
cada t es independientemente 0 o 1;
cada v es independientemente 1, 2 o 6;
R1 y R2 son independientemente -H, -D, alquilo -C1-C4, -halógeno, -OH, -C(O) alquilo C1-C4, -O-arilo, - O-bencilo, -OC(O) alquilo C1-C4, alqueno -C2-C3, -C2-C3 alquino, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1- C3)2, -NH(C(O) alquilo C1-C3), -N(C(O) alquilo C1-C3)2, -SH, -S(alquilo C1-C3), -S(O) alquilo C1-C3 o - S(O)2 alquilo C1-C3;
R3 es H; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
en las que
R es alquilo C1-C6 no sustituido lineal o ramificado; o
un compuesto seleccionado de
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2773376_T3.pdf
Derivados fumarato de ácido graso y sus usos.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula IA, IB o IC:**Fórmula**
o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiomero o un estereoisomero farmaceuticamente aceptables de mismo; en las que
cada W1 y W2 es independientemente nada, O, S, NH o NR o W1 y W2 se pueden tomar juntos para formar un grupo imidazolidina o piperazina opcionalmente sustituido;
cada a, b, c y d es independientemente -H, -D, - CH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)OR o bencilo o dos entre a, b, c y d se pueden tomar juntos, junto con el unico carbono al que estan unidos, para formar un cicloalquilo o un heterociclo;
cada n, o, p y q es independientemente 0, 1 o 2;
cada L es independientemente nada,…
Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.
(22/03/2017) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): **Fórmula**
en donde E es N y D es C; y
B es N y A es CR;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, OH, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C2-C4 sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C8 sustituido con hidroxi, OR3, O-(alquil C1-C4)- OR3, S-(alquilo C1-C2)-, S-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2, N(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)2, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)-, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 10 sustituido con metoxi)-, N(alquilo…
Conjugados de ácido graso y niacina y sus usos.
(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal, un hidrato, un solvato, un enantiómero o un estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptables;
en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en -H, -D, -Cl, -F, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -N(alquilo C1-C3)2, -NH(C(O)alquilo C1-C3), -N(C(O)alquilo C1-C3)2, -C(O)H, -C(O)alquilo C1- C3, -C(O)O-alquilo C1-C3, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C3), -C(O)N(C1-C3 alquilo)2, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1- C3, -S(O)alquilo C1-C3 y -S(O)2-alquilo C1-C3;
W1 y W2 son cada uno independientemente -NH, S, NR, o W1 y W2 se pueden tomar conjuntamente para formar un grupo imidazolidina o piperazina;
cada a, b, c y d es independientemente -H, -D, -CH3, -OCH3,…
Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, en donde:
uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde
R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7;
R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde:
cada R7 se selecciona independientemente…
Quinolinas y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(25/05/2016) Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
cada uno de Z11, Z12, Z13 y Z14 se selecciona independientemente de N y CR, en donde R se selecciona de hidrógeno, halo, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido por fluoro, -O-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), -S-(alquilo sustituido por fluoro C1-C2), alquilo C1-C4, -(alquilo C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo (C1-C4), -Oalquilo (C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo (C1C4) y cicloalquilo C3-C7;
Y se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halo, -alquilo C1-C4, -O-(alquilo C1-C4) y -O-(alquilo sustituido…
Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.
(27/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
D es C, tanto E como B son N, y A es N o CR;
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, OH, C≡N, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halo-sustituido, alquilo C1-C4 alcoxi C1-C4 sustituido, alquilo C1-C8 hidroxi-sustituido, O-R3, -O-(alquil C1-C4)-OR3, S-(alquilo C1-C4), S-(alquilo C1-C4 halo-sustituido), N(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido)2, N(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido)2, N(alquil C1- C4)(alquilo C1-C4 hidroxi-sustituido), N(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4 metoxi-sustituido), cicloalquilo C3-C7, y heterociclo no aromático de 4 a 8 miembros;
R1 es un heterociclo aromático monocíclico, en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…
Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.
(06/04/2016) Un compuesto representado por
(a) fórmula estructural (I):**Fórmula**
un tautómero, o una de sus sales, en donde:
cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde:
al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3);
W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6),
cada R6 se selecciona independientemente…
Compuestos de imidazotiazol moduladores de sirtuina.
(25/02/2015) Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R es -H o -CH3;
R1 es un grupo (morfolino sustituido o no sustituido)metilo o un grupo 1,2,4-triazolilmetilo sustituido o no sustituido;
R2 es -H o -CH3; y
R3 es un grupo piridilo no sustituido.
Quinazolinona, quinolona y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.
(30/07/2014) Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde:
no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N;
cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y
---- representa un enlace opcional,
W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y
W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥, W2 está unido a C(R12) a través de un doble enlace, en donde
cuando W1 es -NH-, W2(R14) es…
Análogos de cromenona como moduladores de sirtuina.
(30/07/2014) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
cada R20 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C≡N, alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, -O-alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, -S-alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13), y -N(R13)(R13);
R11 se selecciona de un carbociclo y un heterociclo, en donde R11 está sustituido opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -C≡N, alquilo C1-C4, ≥O, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C4 fluoro-sustituido,…
Benzotiazoles y tiazolopiridinas como moduladores de la sirtuína.
(22/11/2013) Un compuesto:
A) de la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada uno de X7, X8, X9 y X10 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1', en donde:
cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización;
cada R1' se selecciona independientemente de H o alquilo recto o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido;
uno de X7, X8, X9 y X10 es N y los otros se seleccionan de CR20 o CR1'; y
de cero a un R20 es un grupo de solubilización;
R19 se selecciona de:**Fórmula**
en donde:
cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona…
Derivados de imidazopiridina como agentes moduladores de la sirtuína.
(05/03/2013) Un compuesto de la fórmula:
o un solvato, hidrato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
cada uno de R23 y R24 se selecciona independientemente de H, -CH3 o un grupo de solubilización;
R25 se selecciona de H o un grupo de solubilización; y
R19 es:
en donde:
cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente de N, CR20, o CR1';
en donde:
de cero a dos de Z10, Z11, Z12 y Z13 son N;
de cero a un R20 es un grupo de solubilización; y
de cero a un R1' es un alquilo lineal o ramificado C1-C3 opcionalmente sustituido;
cada R20 se selecciona independientemente de H o un grupo de solubilización;
R21 se selecciona de -NR1'-C(O)-, -NR1'-S(O)2-, -NR1'-C(O)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'-, -NR1'-C(S)-NR1'- 20 CR1'R'1-, -NR1'-C(O)-CR1'R'1-NR1'-,…
Compuestos moduladores de sirtuina.
(01/03/2013) Un compuesto
A) de la fórmula:
o su sal farmacéuticamente aceptable, en la que
R19 se selecciona entre:
en la que:
cada Z10, Z11, Z12 y Z13 se selecciona independientemente entre N, CR20 o CR1'; y cada Z14, Z15 y Z16 se seleccionaindependientemente entre N, NR1', S, O, CR20 o CR1'',
cero a dos de Z10, Z11, Z12 o Z13 son N;
en la que:
por lo menos uno de Z14, Z15 y Z16 es N, NR1', O o S;
cero a uno de Z14, Z15 y Z16 es S o O;
cero a dos de Z14, Z15 y Z16 son N o NR1';
cero a un R20 es un grupo solubilizante; y
cero a un R1' es alquilo C1-C3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido;
cada R20 se selecciona independientemente entre H o un grupo solubilizante;
R21 se selecciona…