7 inventos, patentes y modelos de VERSCHUEREN, WIM, GASTON

  1. 1.-

    Procedimiento para la preparación de (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil)sulfonil](isobutil)amino]-1-bencil-2-hidroxipopilcarbamato de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo

    (08/2014)

    Un procedimiento para la preparación de darunavir de fórmula (A), o un solvato, sal de adición o una forma polimórfica o pseudopolimórfica del mismo:**Fórmula** que comprende: (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula :**Fórmula** en la que PG representa un grupo protector de amino, con N-bencil-isobutilamina, a saber, un compuesto de fórmula :**Fórmula** para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (ii) tratar el compuesto de fórmula para eliminar el grupo protector PG, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iii) acoplar el compuesto de fórmula con un derivado de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro[2,3-b]furan-3-ilo, para obtener un compuesto de fórmula :**Fórmula** (iv)...

  2. 2.-

    Derivados hetero-bicíclicos como inhibidores del VHC

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula I: o un estereoisómero del mismo, en donde: cada uno de es, independientemente, pirrolidin-2-ilo, 2-aza-biciclo[3.1.0]hexan-3-ilo, piperidin-2-ilo, 2-azabiciclo[ 2.2.1]heptan-2-ilo u octahidro-1H-indol-2-ilo, en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; es CR4≥C-NH, NH-C≥CH o NH-C≥N; X1 es CH y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es CH; W es carbonilo, sulfonilo o CR5R6; R y R' se seleccionan, independientemente, de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo,...

  3. 3.-

    INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH DE AMPLIO ESPECTRO DE 2.AMINO-BENZOXAZOL-SULFONAMIDAS

    (09/2009)

    Un compuesto que tiene la fórmula ** ver fórmula** y un N-óxido, sal, forma estereoisómera, mezcla racémica, o éster de la misma, en donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril-alquilo C1-6, cicloalquilo C 3-7, cicloalquil C 3-7-alquilo C 1-5, arilo, Het 1 , Het 1 -alquilo C 1-6, Het 2 , Het 2 -alquilo C 1-6; R1 puede ser también un radical de fórmula en donde R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con arilo, Het 1 , Het...

  4. 4.-

    2-(AMINOSUSTITUIDO)-BENZOTIAZOL-SULFONAMIDAS DE AMPLIO ESPRECTO INHIBIDORAS DE LA PROTEASA DE VIH.

    (06/2007)

    Un compuesto que tiene la **fórmula** y los N-óxidos, sales, formas estereoisómericas, mezclas racémicas, donde R1 y R8 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, aril alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6, arilo, Het1, Het1 alquilo C1-6, Het2, Het2 alquilo C1-6; R1 puede ser también un radical de **fórmula**, en la cual R9, R10a y R10b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquilo C1-4) aminocarbonilo, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con arilo, Het1, Het2, cicloalquilo C3-7, alquiloxicarbonilo C1-4, carboxilo, aminocarbonilo,...

  5. 5.-

    DERIVADOS (DE BENZODIOXANO, BENZOFURANO O BENZOPIRANO) QUE TIENEN PROPIEDADES DE RELAJACION FUNDICA.

    (04/2007)

    Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) forma estereoquímicamente isomérica del mismo, forma N-óxido del mismo o sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: Alk1 es alquil(C1_4)carbonilo , alquil(C1_4)carbonilalquilo(C1_4) , carbonilo, carbonilalquilo(C1_4) , o alcano(C1_6) diilo sustituido opcionalmente con hidroxilo, alquil(C1_4)oxilo, alquil(C1_4)carboniloxilo , alquil(C1_4)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo o cicloalquil(C3_6)carboniloxialquil(C1_4)oxicarboniloxilo; -Z1-Z2 es un radical bivalente...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE BENZODIOXANO O BENZOPIRANO SUSTITUIDOS CON PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO U HOMOPIPERIDINILO.

    (05/2005)

    Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en cuya fórmula Alk es C1-4alquilcarbonilo, C1-4alquilcarbonilC1-4alquilo , carbonilo, carbonilC1-4alquilo, o C1-6alcanodiílo sustituido opcionalmente con hidroxi, halo, amino, hidroxiC1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquiloxiC1-4-alquilo , C1-4alquilcarboniloxi , C1-4alquilcarboniloxi-C1-4alquiloxicarboniloxi , o C3-6cicloalquilcarboniloxiC1-4alquiloxicarboniloxi; -Z1-Z2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH(R4)-CH2...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE DIHIDROBENZOPIRANO VASOCONSTRICTORES.

    (08/2004)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A LA FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R4 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO C{SUB,1-6}, HIDROXIDO, ALQUILOXIDO C{SUB,1-6}, ARILOXIDO O ARILMETOXIDO; R5 Y R6 DESIGNAN R5A Y R6A, EN DONDE R5A Y R6A TOMADAS JUNTAS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE; O R5 Y R6 PUEDEN DESIGNAR R5B Y R6B, EN DONDE R5B ES HIDROGENO Y R6B ES UN HETEROCICLO O UN GRUPO DE ALQUENILO O DE ALQUINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R5 Y R6 DESIGNAN R5C O R6C, EN DONDE R5C Y R6C SON HIDROGENO, HALO, ALQUILO C{SUB,16}, ALQUENILO...