6 inventos, patentes y modelos de VARSOLONA, RICHARD, J.

  1. 1.-

    Formas cristalinas de un derivado de 2-tiazolil-4-quinolinil-oxi, un potente inhibidor de HCV

    (04/2014)

    Una sal de sodio del compuesto de la siguiente fórmula :**Fórmula**

  2. 2.-

    GAMMA-HIDROXI-2-(FLUOROALQUILAMINOCARBONIL)-1-PIPERAZINPENTANAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/00, A61K31/506, A61K45/00, C07D405/14, A61K31/495, A61P43/00, C12N9/99, A61P31/18, A61P31/00, C07D495/04, C07D491/04, C07D405/12, A61K45/06, A61K31/519, A61P37/02, C07D401/06, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D405/06, A61K31/427, A61K31/497, A61K31/496, C07B61/00, A61K31/501, C07D491/048.

    Un compuesto de fórmula: en la que R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; en los que (i) cada uno de los substituyentes en arilo sustituido es independientemente (a) halógeno, (b) ciano, (c) hidroxi, (d) alquilo C1-C6, (e) alquenilo C2-C6, (f) alquinilo C2-C6, (g) alquilo C1-C6 fluorado, (h) alcoxi C1-C6, (i) alcoxi C1-C6 fluorado, (j) S-(alquilo C1-C6), (k) heterociclo, o (l) heterociclo sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquilo C1-C6 fluorado, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, S-(alquilo C1-C6), y NRaRb; (ii) cada uno de los sustituyentes en heteroarilo sustituido es independientemente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

    (09/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D405/06, C07D303/36, C07D241/04, C07D263/52.

    LOS INTERMEDIOS DE LA FORMULA ESTRUCTURA (A) SE PUEDEN PRODUCIR HACIENDO REACCIONAR UNA AMINA PRIMARIA O SECUNDARIA CON GLICOSIDOL O UN DERIVADO ACTIVADO DEL MISMO. EL PROCESO Y LOS INTERMEDIOS SON UTILES PARA LA SINTETIZACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE INHIBIDORES DE PROTEASA DE VIH.

    (12/2001)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/495, C07D491/04, C07D401/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D241/04.

    UN PROCESO PARA LA RACEMIZACION DE PIPERAZINA-2-TERCBUTILCARBOXAMIDA OPTICAMENTE PURA O ENRIQUECIDA Y SUS DERIVADOS COMPRENDE LA REACCION DEL COMPUESTO DE PIPERAZINA OPTICAMENTE PURA O ENRIQUECIDA CON UN AGENTE DE RACEMIZACION SELECCIONADO A PARTIR DE UNA BASE FUERTE, UNA SAL METALICA ANHIDRO O UN ACIDO CARBOXILICO, EN UN DISOLVENTE A UN RANGO DE TEMPERATURAS DE ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 250 (GRADOS) C. LOS DERIVADOS DE CARBOXAMIDA DE PIPERAZINA SON INTERMEDIARIOS CLAVE EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH, INCLUYENDO EL COMPUESTO J.

  5. 5.-

    NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE FINASTERURO

    (05/1999)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    SE DESCUBRE UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR FINASTERURO QUE IMPLICA HACER REACCIONAR LA SAL DE MAGNESIO HALURO DE 17BETA-CARBOALCOXI-4AZA-5ALFA-ANDROST-1-EN-3-ONA CON HALURO DE MAGNESIO T-BUTILAMINO, PRESENTE EN AL MENOS UNA PROPORCION MOLAR DE 2:1 EN EL ESTER, FORMADO A PARTIR DE T-BUTIL AMINO Y UN HALURO DE MAGNESIO ALIFATICO/ARIL A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN SOLVENTE ORGANICO INERTE BAJO UNA ATMOSFERA INERTE SEGUIDO POR EL CALENTAMIENTO Y RECUPERACION DEL PRODUCTO FINASTERURO. TAMBIEN SE DESCUBREN DOS FORMAS I Y II POLIMORFICAS CRISTALINAS DE FINASTERURO Y METODOS PARA SU PRODUCCION.

  6. 6.-

    PROCESO PARA LA PRODUCCION DE FINASTERIDE

    (06/1998)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    SE DESCRIBE UN NUEVO PROCESO PARA PRODUCIR FINASTERIDA QUE COMPRENDE REACCIONAR SAL DE HALURO DE MAGNESIO DE 17BETACARBOALCOXI-4AZA-5ALFA-ANDROST-1-EN-3-ONA CON HALURO DE MAGNESIO TBUTILAMINO, PRESENTE EN AL MENOS UNA PROPORCION 2:1 MOLAR AL ESTER, FORMADO DE T-BUTILO AMINO Y UN HALURO DE MAGNESIO ALIFATICO/AROMATICO A TEMPERATURA AMBIENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE BAJO UNA ATMOSFERA INERTE SEGUIDO DE EL CALENTAMIENTO Y RECUPERACION DE FINASTERIDE. TAMBIEN SE DESCRIBEN DOS FORMAS CRISTALINAS POLIMORFICAS I Y II DE FINASTERIDE, Y LOS METODOS DE PRODUCCION.