33 inventos, patentes y modelos de VARASI, MARIO

  1. 1.-

    Derivados de acrilamido útiles como inhibidores de la transición de la permeabilidad mitocondrial

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que: W es arilo o heteroarilo; a es 0, 1, 2 o 3; R y R' son iguales o diferentes e, independientemente el uno del otro, se seleccionan entre: hidrógeno; halógeno; alcoxi (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR1R2; CN; SO2NH2; o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo; R" se selecciona independientemente entre: halógeno; alquilo (C1-C3); alcoxi (C1-C3); alcoxialquilo (C1-C3); haloalcoxi (C1-C2); haloalquilo (C1-C2); NR3R4; o (CH2)n-X-(CH2)m-Q, en el que: n, m independientemente, son 0, 1 o 2; X es un enlace directo; O; S; NH; Nalquilo (C1-C3); Q es un arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo; R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes e, independientemente entre sí, son un átomo de hidrógeno; un alquilo (C1-C3) o, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R1-N-R2 y R3-N-R4 pueden formar un anillo heterocíclico de fórmula:**Fórmula** en la que: R5 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C3); en el que cualquiera de los grupos alquilo (C1-C6), arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo anteriores puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente en cualquiera de sus posiciones libres con uno o más grupos; y en el que un grupo cicloalquilo puede tener uno o más dobles enlaces carbono-carbono en el anillo, siempre y cuando el anillo no se haga aromático por su presencia; y en el que un grupo heterocicloalquilo puede tener uno o más dobles enlaces carbono-carbono o dobles enlaces carbono-heteroátomo en el anillo, siempre y cuando el anillo no se haga aromático por su presencia; con la condición de que: se excluya (E)-3-(3-hidroxifenil)-N-[4-[[4-[[(E)-3-(3-hidroxifenilo)prop-2-enoil]-amino]-fenil]-metil]-fenil]-acrilamida y cuando W sea fenilo, a no sea 0; cuando W sea fenilo y R sea hidrógeno, R" sea distinto de cloro, metilo, isopropilo, CF3 o NH2; cuando W sea indazol-5-ilo o pirid-2-ilo, R sea distinto de hidrógeno, alcoxi (C1-C3); así como sus isómeros, tautómeros, formas racémicas, enantiómeros, diastereómeros, epímeros, mezclas del mismo y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de triciclopirazol

    (11/2014)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: n es 0 o 1; R1, R2 y R4, cada uno independientemente de los otros, se seleccionan del grupo consistente en -Ra, - CORa, -CONHRa, -SO2Ra y -COORa; R3 es un grupo -NRaRb o -ORa; donde Ra y Rb, diferentes o iguales, son independientemente entre sí un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, heterociclilo, heterociclil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heteroarilo y heteroaril alquilo C1-C6, o tomados juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, tanto Ra como Rb, pueden formar un heterociclo de 3 a 8 miembros sustituido opcionalmente, conteniendo opcionalmente un heteroátomo adicional o grupo heteroatómico seleccionado de entre S, O, N o NH, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  3. 3.-

    Derivados espirocíclicos como inhibidores de histona desacetilasa

    (08/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en los que: m, n son independientemente cero o un número entero de 1 a 4; P es cero o un número entero de 1 a 3; R es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10 o hetero-arilo (C2-C9); (CO)R2; cicloalquilo C3-C8; arilo C6-C10 o hetero-arilo (C2-C9); R1 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o haloalcoxilo C1-C6; Y es CH2 o NR4; Z es C≥R5; R2 es alquilo C1-Ce; arilo C6-C10; O-alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por arilo C6-C10 o por hetero-arilo (C2-C9); R5 es oxígeno o NOR8; R8 es hidrógeno; alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido por arilo C6-C10; y en los que uno o más de dichos grupos arilo C6-C10 y hetero-arilo (C2-C9) está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de entre halógeno, hidroxilo, NH2, CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1- C6, haloalcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6-amino, dialquilo C1-C6-amino o fenilo, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que cuando p es cero, entonces n y m no pueden ser ambas 1.

  4. 4.-

    Derivados espirocíclicos como inhibidores de la histona desacetilasa

    (04/2012)

    Los compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, caracterizados porque: la línea discontinua es un enlace adicional opcional; n es cero o un número entero de 1 a 4; R1 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con cicloalquilo, arilo o heteroarilo; (CO)R3; (SO2)R4; cicloalquilo; arilo; o heteroarilo; R2 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; heteroarilo; o (CO)R5; X es CH2; oxígeno o NR6; Y es un enlace; CHR7 o NR8; Z es oxígeno; CR9R10 o C≥R11; R3 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; heteroarilo; O-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), opcionalmente sustituido con arilo; O-arilo; o NR12R13; R4 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; o heteroarilo; R5 es OH; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; O-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono) o NR14R15; R6 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; R7 es hidrógeno; o está ausente, cuando el enlace adicional está presente; R8 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; R9 es hidrógeno; o está ausente, cuando el enlace adicional está presente; R10 es hidrógeno; hidroxilo; alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; acilamino de 1 a 6 átomos de carbono; R11 es oxígeno; azufre o NOR16; R12 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; o heteroarilo; R13 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo; heteroarilo o R12 y R13 junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 átomos de carbono, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales en el anillo, seleccionados de NR17, oxígeno o azufre; R14, R15 son, independientemente, hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo o heteroarilo; o R14 y R15 junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados forman un anillo heterocíclico de 4 a 9 átomos de carbono, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales en el anillo, seleccionados de NR18, oxígeno o azufre; R16 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo; R17, R18 son, independientemente, hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; heteroarilo; (CO)-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; (CO)-O-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), opcionalmente sustituido con arilo; (CO)-O-arilo; (CO)-NR19NR20; (SO2)-(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; (SO2)-arilo; o (SO2)-heteroarilo; R19 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o con heteroarilo; arilo; o heteroarilo; R20 es hidrógeno; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con arilo o heteroarilo; en donde los grupos arilo y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, haloalcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, amino, alquilamino de 1 a 6 átomos de carbono, o fenilo; con la condición de que cuando el enlace adicional esté presente, entonces Y y Z sean CH.

  5. 5.-

    UNA NUEVA CLASE DE INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA

    (12/2011)

    Compuestos de fórmula (I) (I) en la que: Q es un enlace, CH2, NR5 u oxígeno; X es CH o nitrógeno; Y es un enlace, CH2, oxígeno o NR6; Z es CH o nitrógeno; R1, R2 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; R3, R4 son, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (CO)R7, fenilo o bencilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o bencilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, OR8 o NR9R10; R8 es alquilo C2-C6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo o bencilo; R10 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o bencilo; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  6. 6.-

    BICICLO-PIRAZOLES ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN

    (01/2011)

    Un compuesto de biciclo-pirazol de fórmula (I): ­ ­ en la que R es un átomo de hidrógeno, -COR', COOR', -CONHR', -CONR'R", -NH-C(=NH)NHR', C(=NH)NHR', -SO2R', -SO2NHR', -SO2NR'R" o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C2-C6 o arilalquilo C1-C6; R1 es R', -COR', -COOR', -CONHR', -CONR'R", -NH-C(=NH)NHR', -C(=NH)NHR', -SO2R', SO2NHR' o -SO2NR'R", en los que R' y R", iguales o diferentes, se seleccionan independientemente entre hidrógeno o alquilo C1-C6, arilo, cicloalquilo C3-C6 o arilalquilo C1-C6, lineales o ramificados, opcionalmente sustituidos adicionalmente, o R' y R" tomados juntos forman una cadena alquileno C4-C6; Ra, Rb, Rc y Rd, que son iguales o diferentes, se seleccionan independientemente entre hidrógeno, grupos alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C6 o -CH2OR', lineales o ramificados, opcionalmente sustituidos adicionalmente, en los que R' es como se ha definido anteriormente, o Ra y Rb y/o Rc y Rd, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido; en la que de acuerdo con los significados anteriores proporcionados para R, R1, R', R", Ra, Rb, Rc y Rd, cualquiera de los grupos anteriores puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente, en cualquiera de las posiciones libres, con uno o más grupos, por ejemplo de 1 a 6 grupos, seleccionados entre: halógeno, nitro, grupos oxo (=O), carboxi, ciano, alquilo, alquilo perfluorado, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, grupos amino y derivados de los mismos tales como, por ejemplo, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, ureido, alquilureido o arilureido; grupos carbonilamino y derivados de los mismos tales como, por ejemplo, formilamino, alquilcarbonilamino, alquenilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, sulfonamido, alquilsulfonamido y arilsulfonamido, grupos hidroxi y derivados de los mismos tales como, por ejemplo, alcoxi, ariloxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi o alquilidenaminooxi; grupos carbonilo y derivados de los mismos tales como, por ejemplo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo; derivados sulfurados tales como, por ejemplo, alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, arilsulfoniloxi, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo o dialquilaminosulfonilo. A su vez, cuando sea apropiado, cada uno de los sustituyentes anteriores puede estar sustituido adicionalmente con uno o más de los grupos mencionados anteriormente; cada uno de m y n, independientemente, representa 0 o un número entero de 1 a 2, con la condición de que m + n sea menor que, o igual a, 2 (m + n ≤ 2); y la sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  7. 7.-

    DERIVADOS DE PIRROLO[3,4-c]PIRAZOL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE CINASAS

    (01/2011)

    El uso de un compuesto de fórmula (I) R es hidrógeno o metilo; 24 R1 es hidroxi o un grupo alquilo o alcoxi C1-C3 lineal o ramificado; R2 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; X es un grupo divalente seleccionado de metileno (-CH2-) o fluorometileno (-CHF-), o es un heteroátomo o grupo heteroatómico seleccionado de oxígeno (-O-) o nitrógeno (-NR'-) en el que R' es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo C1-C6; o una sal farmacéutica aceptable del mismo para preparar un medicamento para tratar trastornos de la proliferación celular producidos por y/o asociados a una actividad de proteincinasa alterada que comprende administrar a un mamífero en necesidad del mismo una cantidad eficaz de ese compuesto

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIRIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS

    (03/2009)

    Uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares provocados por y/o asociados a una actividad alterada de la proteína quinasa seleccionados del grupo constituido por cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones virales, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, poliposis adenomatosa familiar, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDILPIRROL ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE CINASA

    (11/2008)

    Un compuesto de fórmula (I) para tratar trastornos de la proliferación celular causados y/o asociados con una alteración de la actividad de la proteína cinasa seleccionados del grupo compuesto por cáncer, enfermedad de Alzheimer, infecciones víricas, enfermedades autoinmunitarias, trastornos neurodegenerativos, hiperplasia prostática benigna, adenomatosis familiar, poliposis, neurofibromatosis, psoriasis, proliferación de células lisas vasculares asociada con aterosclerosis, fibrosis pulmonar, artritis, glomerulonefritis y estenosis y reestenosis posquirúrgica,...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE 1H-TIENO 2,3-C PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA I

    (11/2008)

    Uso de una cantidad eficaz de un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R1 y R2 representan, el mismo o diferente e independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1- C3 lineal o ramificado o un grupo -CONH2 ó -CH2NR''R'''' o, tomados junto con el átomo de carbono al cual están unidos, R1 y R2 pueden formar un grupo cicloalquilo C3-C6; con la condición de que al...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLES HETEROCICLICOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS

    (08/2008)

    Un compuesto biciclo-pirazol de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que X es NR'', O, S, SO o SO2; siendo tanto R como R1, bien iguales o diferentes, de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado entre R'', -COR'', -COOR'', -CONHR'', -CONRR", -SO2R'', -SO2NHR'' o -SO2NR''R", en los que tanto R'' como R", que son iguales o diferentes, se seleccionan independientemente entre hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, heterociclilo, arilo o aril C1-C6 alquilo; R2 es un grupo, sustituido opcionalmente, seleccionado entre R'', -CH2OR'' y OR'', en el que R'' es como se definió anteriormente, en el que los grupos arilo son: fenilo, indanilo, bifenilo, alfa- o beta-naftilo, fluorenilo, 9,10-dihidroantracenilo, piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, indolilo, imidazolilo, imidazopiridilo, 1,2-metilendioxifenilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, pirrolil-fenilo, furilo,...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ARILMETIL-CARBONILAMINO-TIAZOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (04/2008)

    Uso para fabricar un medicamento para el tratamiento de trastornos proliferativos asociados con una actividad alterada de quinasa dependiente de células, por administración a un mamífero que lo necesita de una cantidad eficaz de un compuesto representado por la fórmula (I) o (II): en las que: L es un grupo fenilo o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre; R es (i) un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 3(5)-UREIDO-PIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (11/2007)

    Un derivado de 3-ureido-pirazol representado por la fórmula (I): en la que R es un grupo alquilo C1-C6, arilo o arilalquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi, halógeno, nitro, ciano, oxo, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilalquilamino, aminocarbonilalquilamino, N-alquil-N-carbonilamino, N-cicloalquil-N-alquilaminoalquilo, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilo, cicloalquilo, alquiltio, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, alcoxicarbonilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, arilsulfonilo, arilamino, arilcarbonilo, N-alquil-piperazinilo, 4-morfolinilo, alquilo C1-C4 perfluorado, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, aminoalquinilo C2-C4 o hidroxialquinilo C2-C4; R1 es -(CH2)n-R3; n es 0 o un número entero de 1 a 4; R3 es hidrógeno, hidroxi, amino, o...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE FENILACETAMIDO-TIAZOL , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (05/2007)
    Solicitante/s: PFIZER ITALIA S.R.L.. Clasificación: C07D417/12, A61P35/00, A61K31/425, C07D277/46.

    Uso, para fabricar un medicamento para tratar trastornos proliferativos celulares asociados con una actividad alterada de cinasa dependiente del ciclo celular, por administración a un mamífero necesitado del mismo de una cantidad eficaz de un derivado de fenilacetamido-tiazol representado por la fórmula (I): en la que: R es un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R1 es un grupo de fórmula (IIe) en la que: R3 se selecciona entre el grupo constituido por amino, aminometil-(-CH2-NH2) , hidroximetil-(-CH2OH) , alquilo C1-C4 lineal o ramificado o es un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  15. 15.-

    COMPUESTOS DE 2-BENCILAMONO-2-FENIL-ACETAMIDA SUSTITUIDOS.

    (07/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, C07C237/20.

    Un compuesto que es una 2-bencilamino-2-fenilacetamida sustituida de fórmula (I): en donde: n es cero, 1, 2 ó 3; X es -O-, -S-, CH2-0 NH; cada uno de R, R1, R2 y R3, independientemente, es hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 o trifluorometilo; cada uno de R4 y R5, independientemente, es hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, bien sea en forma de mezclas racémicas o bien en forma de isómeros ópticos individuales.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 3(5)-AMINOPIRAZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (04/2006)
    Solicitante/s: PHARMACIA ITALIA S.P.A. PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/415, C07D231/40, C07D231/16.

    Uso de un compuesto representado por la fórmula (I): en el que R es un grupo cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado o arilalquilo; R1 es un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ariloxialquilo o arilalquenilo, cada uno de los cuales opcionalmente puede estar sustituido adicionalmente; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos de proliferación celular asociados a una actividad celular dependiente de quinasas alterada en un mamífero que lo necesite.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 4,5,6,7-TETRAHIDROINDAZOL COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (10/2005)

    Un compuesto que es un derivado de 4, 5, 6, 7- tetrahidroindazol de **fórmula** en la que: la línea de puntos (x) representa un enlace sencillo o doble; n es 0 ó 1 R1 es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1 - C6 lineal o ramificado, aminocarbonilo, mono- o di- alquilaminocarbonilo con entre 1 y 6 átomos de carbono en las cadenas alquilo, arilo o arilalquilo con entre 1 y 6 átomos de...

  18. 18.-

    DERIVADOS ALFA-AMINOAMIDICOS UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS.

    (11/2003)

    La presente invención se refiere a compuestos alfa-aminoamídicos nuevos y conocidos, a un procedimiento para su preparación, a una composición farmacéutica que los contiene y a su uso como agentes terapéuticos. En particular, los compuestos de la presente invención están dotados de propiedades analgésicas y son particularmente útiles...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE ERGOLINA HETEROCICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5HT1A.

    (10/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/48, C07D457/04, C07D457/02.

    LOS DERIVADOS DE ERGOLINA QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB,1-4 ; R 2 ES HIDROGENO, UN ATOMO DE CLORO, O BROMO, MET ILO O UN GRUPO TIOALQUILO C 1-4 ; N ES 0, 1 O 2; EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 8 ESTA EN CONFIGURACION AL O BE ; HET REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 ESLABONES AROMATICO, TENIENDO DICHO ANILLO TRES HETEROATOMOS , LOS CUALES SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN UN ATOMO DE AZUFRE, OXIGENO Y NITROGENO Y X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, BROMO O FLUORO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, SON ACTIVOS A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE BENCILAMINO-2-METIL-PROPANAMIDAS 2-(4-SUSTITUIDAS).

    (10/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, C07C321/30, C07C237/06.

    SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE 2 NCILAMINO EL SNC, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL: N ES CERO, 1, 2 O 3; X ES R Y R SUB,1} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} C SUB,6}, HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C SUB,1} FLUOROMETILO; CADA UNO DE LOS R SUB,2}, R SUB,3} Y R SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} ICLOALQUILO C SUB,3} ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  21. 21.-

    DERIVADOS DE 2-AMINOLACTAMA N-(4-BENCILO SUSTITUIDA).

    (04/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61K31/395, C07D223/12, C07D211/74, C07D205/085, C07D207/273.

    SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE N ENCIL) ICA, ANTI ASTICA Y/O HIPNOTICA, DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL: M ES CERO, 1, 2 O 3; N ES CERO, 1, 2 O 3; X ES SUB,2} NTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} ROXI, ALCOXI C SUB,1} LOS R SUB,2}, R SUB,3} Y R SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} UN GRUPO HIDROXI O CICLOALQUILO C SUB,3} LES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  22. 22.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA DISUSTITUIDOS.

    (03/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D413/06, A61K31/42.

    DERIVADOS PIPERIDINICOS BISUSTITUIDOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES UN HIDROGENO; BROMO; CLORO; UN GRUPO ALQUILO C SUB,1 - C 5 LINEAL O RAMIFICADO; UN GRUPO ALKOXI C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO; O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 ES UN HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO O UN GRUPO FENILO OPCIONLAMENTE SUSTITUIDO; X ES CH 2 , C = O, CHOH O C = NOH; R 3 ES H IDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1 C 5 LINEAL O RAMIFICADO; Y ES UN GRUPO CH 2 N EN EL QUE N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 4, CHOH, C = O O CH A, DONDE A ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; W ES HIDROGENO O HIDROXI; SI EL CASO, YA COMO ISOMEROS UNICOS O MEZCLAS RACEMICAS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE POSEE ACTIVIDAD NEUROPROTECTORA SELECTIVA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC AGUDAS O DEGENERATIVAS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

  23. 23.-

    DERIVADOS IMIDAZOLILALQUILO DE IMIDAZO(1,5-A)INDOL-3-ONA Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (11/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/415.

    COMPUESOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1,2 O 3; CADA UNO DE R,R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXICARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) N-SO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), DONDE CADA R{SUB,8} Y R{SUB,10} QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, ES HIDROGENO, O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , R{SUB,9} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  24. 24.-

    DERIVADOS IMIDAZOLILALQUILOS DE IMIDAZOL(5,1-C)(1,4)BENZOXAZIN-1-ONA Y SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (11/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/535, C07D498/04.

    COMPUESOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1,2 O 3; CADA UNO DE R,R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXICARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) N-SO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), DONDE CADA R{SUB,8} Y R{SUB,10} QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, ES HIDROGENO, O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , R{SUB,9} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  25. 25.-

    DERIVADOS DEL ACIDO BENZOILPROPIONICO SUSTITUIDOS POR FLUORO.

    (10/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/195, C07C229/36, C07C237/20, C07C259/06.

    UN DERIVADO DEL ACIDO BENZOILPROPIONICO FLUOROSUSTITUIDO DE FORMULA (I) EN FORMA DE UN UNICO ISOMERO O COMO MEZCLA DE ISOMEROS, EN DONDE R ES HIDROXI, AMINO, HIDROXILAMINA, -OR , NHR , N(R ) 2 O NHOR EN DONDE R ES UN ALQUILO C 1 C SUB,6 O BENCILO O UNA SAL DE ESTOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, QUE ACTUA COMO UN INHIBIDOR DE LA ENZIMA QUINURENINA 3 HIDROXILASA Y PUEDE SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS. SE DESCRIBE TAMBIEN UN PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  26. 26.-

    DERIVADOS AZABICICLOALQUILOS DE IMIDAZO(1,5-A)INDOL-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3.

    (05/2000)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/395, C07D453/02, C07D519/00, C07D451/04.

    COMPUESTOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE CADA R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI-CARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) NSO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO (A) O (B), DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 Y R{SUB,8} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR FENIL, C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUENIL , C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUINIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE FENIL IMIDAZOLIDINONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE LA 5HT3.

    (09/1999)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/415, C07D233/61.

    EL INVENTO RELATA A NUEVOS DERIVADOS DE 1-IMIDAZOLIALQUIL-3-FENILIMIDAZOLIDIN-2ONES DE LA FORMULA GENERAL (I) , EN DONDE N ES 1,2 O 3; CADA R,R1 Y R2, QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, ALQUIL C1-C6, CF3, ALCOXI C1-C6, ALQUILTIO C1-C6, FORMIL, ALCANOIL C2-C6, CARBOXI, ALCOXI-CARBONIL C1-C6, NITRO, -N(R4R5) EN EL QUE CADA UNO DE R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C6, FORMIL O ALCANOIL C2-C6; O UN GRUPO (R6R7)N-SO2, EN EL QUE CADA UNO DE R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O ALQUIL C1-C6; R3 ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), EN DONDE CADA UNO DE R8 Y R10, QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C6, R9 ES HIDROGENO, ALQUIL C1-C6 O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO, O LAS SALES DE ELLO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CNS, TALES COMO POR EJEMPLO, LA ANSIEDAD Y PSICOSIS, Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE MOVILIDAD INTESTINAL, Y/O EMESIS.

  28. 28.-

    DERIVADOS DE ACIDO 2-AMINO-4-FENIL-4-OXO-BUTIRICO CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE QUINURENINASA Y/O QUINURENINA-3-HIDROXILASA.

    (01/1999)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/195, C07C229/36.

    SE DESCRIBE EL USO EN LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS DE DERIVADOS ACIDOS (I) 2-AMINO-4-FENIL-4OXOBUTIRICO QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE ENZIMA QUINURANINASA Y/O QUINURANINA-3-HIDROXILASA. EN LA FORMULA (I), CADA UNO DE LOS GRUPOS X E Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, HIDROXI, ALQUILO C1-C6, BENZILO, ARILO C6-C10, -OR', -SR', (A) O (B), EN LOS QUE R' ES ALQUILO C1-C6 O BENZILO; Y R ES HIDROXI, AMINO, HIDROXILAMINA, -OR', -NHR', (C) O -NHOR', EN LOS QUE R' ES COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE. VARIOS DE ESTOS DERIVADOS SON NUEVOS, Y ASI CONSTITUYEN UN OBJETIVO ADICIONAL DE ESTA INVENCION JUNTO CON EL PROCESO PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

  29. 29.-

    DERIVADOS (ARILALCOXIBENCIL)AMINOPROPANAMIDICOS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, NEUROPROTECTORESY ANTIDEPRESIVOS.

    (12/1998)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, C07C237/06.

    LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE, ESTA SOMETIDA A LA CONDICION, DE QUE N SEA CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3; CADA UNO DE R Y R1, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES HIDROGENO, HALOGENO TRIFLUOROMETILO O ALCOXI C1 SUSTITUIDO POR HIDROXI; CADA UNO DE R3 Y R4 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C1 C4; O UNA SAL DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y DE FORMULA (IA), EN DONDE R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIUFLUOROMETILO O ALCOXI C1 MO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, QUE SON ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS) Y QUE SE PUEDEN EMPLEAR EN TERAPIA COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, ANTI-PARKINSON, NEUROPROTECTORES, ANTIDEPRESIVOS, ANTIESPASMODICOS E HIPNOTICOS.

  30. 30.-

    DERIVADOS DE (ARILALQUILAMINOBENCIL)AMINOPROPIONAMIDAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION Y UTILIZACION.

    (10/1997)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/16, C07C237/06.

    EN LA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE N ES UN ENTERO DE 1 A 4; CADA R Y R1, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOMETILO O ALCOXI C1-C4; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS; Y EN LA QUE CUANDO, R ES HIDROGENO, R1 ES HIDROGENO O HALOGENO Y N ES UNO, AL MISMO TIEMPO, ENTONCES R2 ES DISTINTO DE HIDROGENO O METILO; Y DE LA FORMULA (IA) EN LA QUE R3 ES HALOGENO, Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, QUE SON ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (CNS) Y SE PUEDEN UTILIZAR EN METODOS DE TERAPIA COMO AGENTES ANTIEPILEPTICOS, ANTI-PARKINSON, NEUROPROTECTORES, ANTIDEPRESIVOS, ANTIESPASTICOS E HIPNOTICOS.

  31. 31.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ONA SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

    (02/1996)
    Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/415, C07D453/02, A61K31/46, C07D451/04, C07D451/14.

    DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-ONA SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION. SE FACILITAN DERIVADOS DE 1-FENIL-3-AZABICICLOALQUILIMIDAZOLIDIN-2-ONA CON LA FORMULA GENERAL EN LA QUE R3 ALIA INTERIOR REPRESENTA UN GRUPO A) O B) EN DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 Y R6 ES HIDROGENO, C1-C6 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR FENILO, C2-C4 ALQUENILO, C2-C4 ALQUINILO, FORMILO O C2-C6 ALCANOILO; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DEL SNC, DESORDENES DE MOTILIDAD DEL INTESTINO, EMESIS Y MIGRAÑA, COMO ACTIVADORES DE LA COGNICION, AGENTES DE ADICION ANTI-DROGA Y ANALGESICOS.

  32. 32.-

    CARBOXAMIDAS DIHIDROBENZOFURANO Y PROCESOS PARA SU PREPARACION

    (01/1996)
    Solicitante/s: PHARMACIA S.P.A.. Clasificación: A61K31/435, C07D471/08, C07D453/06, C07D455/02, C07D451/14.

    UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): DONDE A ES UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSTA DE DONDE R' ES HIDROGENO O METIL, M ES 0 O 1 Y LA * SIGNIFICA QUE LOS ANILLOS AZABICICLICOS PUEDEN ESTAR EN LA ORIENTACION (ALFA) O (BETA), Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, SE UTILIZAN EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES CNS, DISFUNCIONES DE LA MOVILIDAD DE LOS INTESTINOS Y/O EN LA EMESIS O DOLOR EN LOS MAMIFEROS Y/O EN LAS MIGRAÑAS.

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