9 inventos, patentes y modelos de VAN EIS,MAURICE

  1. 1.-

    Derivados de 2,4 di[(hetero)-arilamino]-pirimidina como inhibidores de Zap-70 y/o SYK

    (05/2014)

    Un compuesto de la fórmula I En donde (a) Z es ≥CR2; (b) R0 es hidrógeno; halógeno, C1-C4 alquilo no sustituido, C1-4 alcoxi no sustituido; (c) R1 es hidrógeno; halógeno, C1-C8 alquilo, C1-8 alquilo sustituido; -SO2N(R10)R11; -N(C1-4 alquilo)C(O) C1-4 alquilo; un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en un átomo de N del anillo; C1-C8 alcoxi; fenilo; o R1 forma junto con R2 y los átomos de C a los cuales R1 y R2 están unidos, un arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, este último que comprende 1 o 2 átomos de nitrógeno; o R1 y R2 forman junto con los átomos de C a los cuales están...

  2. 2.-

    Pirrol-2,5-dionas sustituidas como inhibidores de proteína cinasa C

    (01/2014)

    Compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Ra es H o metilo; Rb es H, metilo o etilo; y R es un radical de fórmula (a) **Fórmula** en la que R1 es metilo y R2, independientemente, es H o metilo; R3 es F o nitro, y R3 está unido en posición 2; y R4 es H o F y está unido en posición 4; o una sal del mismo.

  3. 3.-

    Derivados de indolilmaleimida como inhibidores de la quinasa

    (07/2013)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde Ra es hidrógeno u alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; Rb es hidrógeno; halógeno; CN; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un OH, halógeno, alcoxi C1-6, NH2, NHalquiloC1-6, o N(alquilo C1-6)2; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido; o cadena de alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido;en donde dicho sustituyente opcional en dicho alcoxi C1-6 y/o dicha cadena de alcoxi C1-6 se selecciona de OH,halógeno, NH2, NH-alquilo C1-6, N(alquilo C1-6)2, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-8/ y residuo heterocíclico;Rc es...

  4. 4.-

    Derivados de indolilmaleimida como inhibidores del tratamiento de rechazo del injerto o enfermedades autoinmunes

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula I en donde Ra es H; alquilo C1-4; o alquilo C1-5 4 sustituido por OH, NH2, NHalquilo C1-4 o N(alquilo C1-4)2; uno de Rb, Rc, Rd y Re es halógeno; alcoxi C1-4; alquilo C1-4; CF3 o CN y los otros tres sustituyentes son cada uno H;o Rb, Rc, Rd y Re son todos H; y R es un radical de fórmula (a), en donde R1 es -(CH2)n-NR3R4, cada uno de R3 y R4, independientemente, es H o alquilo C1-4; o R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno alcual se unen un residuo heterocíclico, en donde dicho residuo heterocíclico es un anillo heterocíclico saturado,insaturado...

  5. 5.-

    Derivados de la indolilmaleimida como inhibidores de la proteína quinasa

    (02/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 es un radical -(CH2)n-NR3R4, localizado en las posiciones 6, 7 u 8 en donde n es 0, 1 o 2; y cada uno de R3 y R4, independientemente, es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-6;carboxi-alcoxi C1-6; alquenilo C2-4; o alquilo C1-6-carbonilo; 10 o R3 y R4 forman juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen un residuo heterocíclico; R2 es hidrógeno; halógeno; CF3; OH; CN; SH; NH2; NO2; -CHO; C(O)NH2; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; alquiltio C1-4; alcoxi C1-4; alquilo C1-4-sulfóxido; alquilo...

  6. 6.-

    [2,6]NAFTIRIDINAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS PROTEÍNICAS

    (08/2011)

    Un compuesto de la formula (I): donde R1 y R2 son independientemente uno de otro hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido por uno o dos R8, donde R8 es hidrogeno, halogeno, alquilo, R9-O--, (R10)(R11)N--, (R12)(R13)N-C(O)--, arilo, o heterociclilo o heteroarilo, estando dichos heterociclilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente por uno o dos grupos alquilo; R1 y R2 tomados en conjunto con un atomo de nitrogeno al cual estan enlazados, para formar opcionalmente un anillo de 4 a 7 miembros; R3 es (R14)(R15)N--, o halogeno; R4, R5, R6 y R7 son independientemente uno de otro hidrogeno, halogeno, alquilo, (C3-C7) cicloalquilo, aril-alquilo, arilo, o alcoxi; R9, R10, R11, R12 y R13 son independientemente...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 2,4 DI (HETERO)-ARILAMINO-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE ZAP-70 Y/O SYK

    (06/2011)

    Un compuesto de la formula I en donde Z es = CR2; R0 es hidrogeno; R1 y R2 forman junto con los atomos de C a los cuales ellos se adhieren un residuo carbociclico o heterociclico no aromatico de 5 a 15 miembros, en donde el residuo heterociclico comprende 1 a 5 heteroatomos seleccionados de N, O y S; o R1 es hidrogeno; y R2 es alcoxi C1-4; R3 es -SO2NH2; R4 y R8 son hidrogeno; R5 es hidrogeno; halogeno; alquilo C1-4; o CF3; uno de R7, R8 y R9 es NR10R11 y uno de los otros dos es hidrogeno, halogeno, COOH, CF3 o...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE INDOLILMALEIMADA

    (05/2011)

    Un compuesto de la formula (I) **Fórmula** en donde R1 es un radical -(CH2)n-NR3R4, localizado en la posicion 7 en donde n es 1; y cada uno de R3 y R4, independientemente, es hidrogeno o alquilo C1-4; o R3 y R4 forman junto con el atomo de nitrogeno al cual ellos se unen un residuo heterociclico; R2 es halogeno o alquilo C1-4; el anillo A no contiene atomo de nitrogeno; el anillo B no contiene atomo de nitrogeno y no se sustituye en la posicion 4; R es un radical de la formula (a), en donde Ra es H; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; cicloalquilo C4-8 o residuo heterociclico opcionalmente sustituido; cada uno de Rb, Rc y Rd, independientemente,...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA

    (08/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: C07D403/04.

    Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) donde Ra es H; C1-4alquil; o C1-4alquil sustituido por OH, NH2, NHC1-4alquil o N(di-C1-4alquil)2; uno de entre Rb, Rc, Rd y Re es halógeno; C1-4alcoxi; o C1-4alquil; y los otros tres sustituyentes son H; o Rb, Rd y Re son todos H; y R es un radical de fórmula (a) (Ver fórmula) donde R1 es -(CH2)n-NR3R4, donde cada uno de R3 y R4, independientemente, es H o C1-4alquil; o R3 y R4 forman junto con el átomo de nitrógeno al cual están enlazados un residuo heterocíclico; n es 0, 1 o 2; y R2 es H; halógeno; C1-4alquil; CF3; OH; SH; NH2: NO2; C1-4alcoxi; C1-4alquilthio; NHC1-4alquil; N(di-C1-4alquil)2 o CN; O una sal del mismo.