20 inventos, patentes y modelos de VAKALOPOULOS,Alexandros

  1. 1.-

    2-Aril-3,5-diciano-4-indazolil-6-metil-1,4-dihidropiridinas sustituidas con fluoro y usos de las mismas

    (08/2015)

    compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Ar es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino y mono-alquil (C1-C4)amino, en el que dichos sustituyentes alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4) pueden estar sustituidos adicionalmente con hasta tres átomos de fluoro, R1 es hidrógeno o fluoro, R2 es hidrógeno o metilo, R3 es hidrógeno o fluoro, y R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de 8-alcoxi-aminotetralina sustituidos y su uso

    (07/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que n representa el número 1, R1 representa hidrógeno o metilo, y A representa un grupo de fórmula**Fórmula** en las que * caracteriza los puntos de unión respectivos con el resto de la molécula, L1 significa alcano (C1-C5)-diílo de cadena lineal, que puede estar sustituido una o dos veces con metilo y una o dos veces con flúor, Z significa hidrógeno, flúor, ciano, trifluorometilo o un grupo de fórmula**Fórmula** en la que ** caracteriza los puntos de unión con el grupo L1, x representa los números 1, 2 ó 3, en donde uno de estos grupos CH2 se puede intercambiar con -O-, y R5A y R5B representan independientemente...

  3. 3.-

    Pirido[2,3-d]pirimidinas sustituidas con 6-ciano como ligandos del receptor de adenosina para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (02/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión al átomo C2, significa el sitio de unión al átomo C3, R6 representa respectivamente hidrógeno, alquilo (C1-C4) o alilo, pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxicarbonilo, alcoxi- (C1-C4)-carbonilo y amino, X representa S u O, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo...

  4. 4.-

    3,4-Dihidro-4-oxo-5-aril-pirido[2,3-d]pirimidin-6-carbonitrilos como ligandos del receptor de adenosina para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (01/2015)

    Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * significa el sitio de unión al átomo C2, significa el sitio de unión al átomo C3, R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o alilo, pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxicarbonilo, alcoxi- (C1-C4)-carbonilo y amino, R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino o di-alquil-(C1-C4)- amino, pudiendo estar...

  5. 5.-

    Profármacos de dipeptoides y su uso

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula** en los que significa el punto de unión con el átomo de O respectivo, L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal, L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal, R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina),...

  6. 6.-

    Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido

    (05/2014)

    Compuestos de fórmula (I) en la que R1 representa alquilo (C1-C4), R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4), y pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo,...

  7. 7.-

    2,6-dialquil-3,5-diciano-4-(1H-indazol-5-il)-1,4-dihidropiridinas fluoradas y procedimientos de uso de las mismas

    (04/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o flúor, R2 es alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, R3 es hidrógeno o flúor, R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R5 es hidrógeno o metilo, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    Derivados de 3,5-diciano-4-(1H-indazol-5-il)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina fluoro-sustituidos y procedimientos de uso de los mismos

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, fluoro, metilo o etilo, R2 es metilo, difluorometilo o trifluorometilo, R3 es hidrógeno o fluoro, R4 es hidrógeno, metilo o etilo, y R5 es hidrógeno o metilo, o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.

  9. 9.-

    Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con furopiridinilo y procedimientos de uso de los mismos

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, bencilo o benzoilo, en los que la porción fenilo de dichosgrupos bencilo y benzoilo, respectivamente, puede estar sustituida con uno o dos restos seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo,etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, R2 es ciano, R3 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de fluoro,o R2 y R3 están unidos y, tomados junto con los átomos de carbono a los que están ligados, forman un anillo decondensado de fórmula **Fórmula**

  10. 10.-

    Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi...

  11. 11.-

    Dihidroisoxazolopiridinas sustituidas con indazolilo y procedimientos de uso de las mismas

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cloro, bromo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y fenilo, en el que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7) y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que los grupos alquilo de dichos sustituyentes alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), monoalquilamino (C1-C4) y dialquilamino (C1-C4), a su vez,...

  12. 12.-

    4-(Indazolil)-1,4-dihidropiridinas sustituidas y procedimientos de uso de las mismas

    (08/2013)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es un grupo de fórmula -NR7R8, -NR9-C(≥O)-R10, -NR11-SO2-R12, -OR13, -S(≥O)n-R14 o -SO2-NR15R16, enla que n es 0, 1 o 2, R7, R8, R10, R12, R13 y R14 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, enlos que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10miembros están opcionalmente sustituidos...

  13. 13.-

    Dicianopiridinas sustituidas con 2-alcoxi y su uso

    (08/2013)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X representa O o S, R1 representa arilo-(C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, pudiendo estar sustituidos arilo-(C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 o 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6),trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino,hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo,di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino,...

  14. 14.-

    3,5-Diciano-2-tiopiridinas ciclicamente sustituidas y su uso

    (05/2013)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopent-2-en- 1-ilo, ciclopent-3-en-1-ilo, ciclohex-2-en-1-ilo o ciclohex-3-en-1-ilo, representa un heterociclo saturado, enlazado por C, de 5 ó 6 miembros que contiene un miembro deanillo de la serie N-R3 u O, o representa un heterociclo saturado, enlazado por C de fórmulade los queciclopentilo, ciclohexilo, ciclopentenilo así como ciclohexenilo pueden estar sustituidos una o dos veces, de maneraigual o distinta con un resto seleccionado de la serie alquilo (C1-C4), hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino y di-alquil-(C1-C4)-amino, pudiendo estar...

  15. 15.-

    Cianopiridinas condensadas y su uso

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula (I), en la que el anillo Q representa un grupo de fórmula en la que * significa respectivamente el sitio de unión al átomo C2, significa respectivamente el sitio de unión al átomo C3, R3 representa hidrógeno o metilo, R4 representa hidrógeno o metilo, R5 representa hidrógeno o metilo, X representa S u O, R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros.

  16. 16.-

    4-amino-3,5-diciano-2-tiopiridinas sustituidas y su uso

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo A representa un heterociclo saturado, de 4 a 7 miembros, enlazado con N, que puede contener otroheteroátomo de anillo de la serie N, O y S y que puede estar sustituido(i) hasta cinco veces, de manera igual o distinta, con alquilo (C1-C4), que por su parte puede estarsustituido una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino,mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6), y/o (ii) una o dos veces, de manera igual o distinta, con oxo, tioxo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquil(C1-C4)amino, di-alquil(C1-C4)amino y/o cicloalquilo (C3-C6), R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo...

  17. 17.-

    Derivados de tetrahidroquinolina sustituidos en 4 con cicloalquilo y su uso como medicamentos

    (04/2012)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R representa ciclopentilo o iso-propilo, así como sus sales solvatos y solvatos de la sales.

  18. 18.-

    Pirrolo[2,3-B]- y pirazolo[3,4-B]piridinas sustituidas como ligandos del receptor de adenosina

    (04/2012)

    Compuesto de fórmula (I) en la que o bien A representa CR4 o N, en el que R4 representa alcoxi (C1-C4) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C4) -aminocarbonilo o di-alquil (C1-C4) aminocarbonilo, y B representa NR5, en el que R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un sustituyente alcoxi (C1-C4) -carbonilo, X representa O o S, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil...

  19. 19.-

    Derivados condensados de la 4-(indazolil)-1,4-dihidropiridina como mediadores del c-Met

    (04/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(5 C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que (i) dichos cicloalquilo-(C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo-(C1-C4), oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi-(C1-C4), amino, mono-alquilamino-(C1-C4), di-alquilamino-(C1-C4) y cicloalquilo-(C3-C6), y( ii) dicho alquilo-(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes...

  20. 20.-

    ARILOXAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO

    (03/2012)

    Compuesto de fórmula (I) en la que A representa O o S, R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) o hasta tres veces con flúor, o R1 y R2 están unidos entre sí y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano o de ciclobutano, R3 representa hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C4), R4 y R5 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro representan hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede...