16 inventos, patentes y modelos de VACCA, JOSEPH P.

  1. 1.-

    Antagonistas del receptor P2X3 para el tratamiento del dolor

    (12/2015)

    Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables, y enantiómeros individuales y diastereómeros del mismo, en la que: X e Y representan, de manera independiente, N o CR1; A representa un heterociclilo de cinco miembros seleccionado del grupo que consiste en (CH2)noxazolilo, (CH2)nisoxazolilo y (CH2)ndihidro-10 isoxazolilo; R1 representa H, alquilo C1-6, halógeno, (CH2)nCF3, cicloalquilo C3-10, CN, (CH2)nOR2, (CH2)nheterociclilo C5-10, (CH2)narilo C6-10 o alcoxi C1-6; estando dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 grupos de alquilo C1-6, halógeno, hidroxilo, (CH2)nCF3 o CN; R2 representa H, alquilo C1-6; R3 representa...

  2. 2.-

    Inhibidores de la integrasa de VIH

    (11/2014)

    Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 es: -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, -S(O)RA, -SO2RA, -SO2N(RA)RB, -N(RA)C(O)RB, -N(RA)CO2RB, -N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RA)RB, -OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB o -N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, -cicloalquilo C3-8, que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, o -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido...

  3. 3.-

    Inhibidores de la proteasa NS3 del VHC

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: p y c son, de manera independiente, 1 o 2; R1 es CO2R10, CONR10SO2R6, CONR10SO2NR8R9 o tetrazolilo; R2 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C8, estando dichos alquilo, alquenilo o cicloalquiloopcionalmente sustituidos con 1 a 3 halo; R3 es alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8(alquilo C1-C8), aril(alquilo C1-C8) o Het, en el que arilo esfenilo o naftilo, y dichos alquilo, cicloalquilo o arilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentesseleccionados del grupo que consiste en halo, OR10, SR10, N(R1015 )2, N(alquil C1-C6)O(alquilo C1-C6),...

  4. 4.-

    Inhibidores de la proteasa NS3 del VHC

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: se selecciona del grupo de anillos que consiste en: 1) arilo, 2) cicloalquilo C3-C8; y 3) un sistema de anillos heterocíclico, en el que los puntos de unión con las variables Y y X se seleccionan,de manera independiente, entre un primer par de átomos que comprende un primer átomo de carbono delanillo y un segundo átomo de carbono del anillo, y un segundo par de átomos que comprende un átomo decarbono del anillo y un átomo de nitrógeno del anillo, y el sistema de anillos heterocíclico se selecciona delgrupo que consiste en: a) un anillo monocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros...

  5. 5.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA NS3 DE HCV

    (02/2010)

    Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: p y q son los dos 1; R1 es CONR10SO2R6; R2 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, en los que dicho alquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; R3 es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; R5 es H; R6 es cicloalquilo C3-C6; Y es C(=O); Z es O; M es alquileno C1-C12 o alquenileno C1-C12; y cada R10 es independientemente H o alquilo C1-C6.; o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE TROMBINA.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D471/14, A61K31/495, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/395, C07D487/14.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA TROMBINA HUMANA, QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A) IGUAL QUE (B).

  7. 7.-

    COMBINACION DE INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

    (08/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61K31/425.

    LA COMBINACION DEL COMPUESTO J INHIBIDOR DE PROTEASA HIV Y UNO O MAS DE OTROS POTENTES INHIBIDORES DE LA PROTEASA HIV ES UTIL EN LA INHIBICION DE LA PROTEASA HIV, LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR HIV, EN COMPUESTOS, SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, INGREDIENTES DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, EN COMBINACION O NO CON OTROS ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA TRATAR EL SIDA Y METODOS PARA PREVENIR O TRATAR LA INFECCION POR HIV.

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE PROTEASA DEL VIH EN COMBINACIONES FARMACEUTICAS PARA ELTRATAMIENTO DEL SIDA.

    (07/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/70, A61K45/06.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALKILO C1-4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ARILO O R1 Y R2 SE UNEN PARA FORMAR UN SISTEMA EN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO, SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA PREVENIR O TRATAR LAS INFECCIONES PROVOCADAS POR EL VIH Y PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA, BIEN COMO COMPUESTOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, BIEN COMBINADAS O NO CON OTROS AGENTES ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN LOS METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y LOS METODOS PARA PREVENIR O TRATAR LAS INFECCIONES PROVOCADAS POR EL VIH.

  9. 9.-

    INHIBIDORES DE LA TROMBINA

    (05/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/165, C07D207/08, A01N43/82, A01N43/34, A01N43/64.

    SE DESCRIBE UN COMPUESTO QUE INHIBE LA TROMBINA HUMANA Y QUE PRESENTA LA ESTRUCTURA (I), TAL COMO (II).

  10. 10.-

    INHIBIDORES DE LA TROMBINA

    (04/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/47, A61K31/55, C07D405/12, C07D401/12, C07D223/16, C07D215/00, C07D211/72.

    SE PRESENTA UN COMPUESTO QUE INHIBE LA TROMBINA HUMANA Y QUE TIENE LA ESTRUCTURA (A), TAL COMO LA FORMULA (A).

  11. 11.-

    INHIBIDORES DE TROMBINA

    (04/2003)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D207/06, C07D211/08, A61K31/50, C07D237/04.

    LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN LA ESTRUCTURA (I) POR EJEMPLO LA FORMULA (II). ESTOS COMPUESTOS INHIBEN TROMBINA Y TROMBOSIS ASOCIADA.

  12. 12.-

    TERAPIA DE COMBINACION PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

    (12/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/495.

    Una composición que comprende (a) el Compuesto A de la fórmula o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo y (b) un compuesto seleccionado entre Indinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Delavirdina, 141-W94 y las sales y los ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  13. 13.-

    INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH.

    (11/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04, C07D495/04, C07D491/04, C07D333/54, C07D498/04, C07D333/58, C07D307/79, C07D307/81, A61K31/52, C07D473/00.

    SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH Y EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, TANTO COMO COMPUESTOS, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, COMBINADOS O NO CON OTROS AGENTES ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODOS PARA EVITAR O TRATAR LAS INFECCIONES POR VIH.

  14. 14.-

    INHIBIDORES DE TROMBINA.

    (10/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, C07D405/10, C07D405/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D405/06.

    LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION POSEEN LA ESTRUCTURA (I), POR EJEMPLO (II). ESTOS COMPUESTOS INHIBEN LA TROMBINA Y LA TROMBOSIS ASOCIADA.

  15. 15.-

    INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.

    (04/1998)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/47, C07D409/12, C07D241/04, C07D217/26.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN DONDE R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C14 O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O R1 Y R2 SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN SISTEMA DE ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO, SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH Y EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA, BIEN COMO COMPUESTOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, INGREDIENTES DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA TANTO SI SE ENCUENTRAN COMBINADOS, COMO SI NO, CON OTROS ANTIVIRALES, INMUNOMODULADORES, ANTIBIOTICOS O VACUNAS. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA Y METODOS PARA PREVENIR O TRATAR LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIH.

  16. 16.-

    HEXAHIDROARILQUINOLIZINAS SUSTITUIDAS.

    (01/1994)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, C07D491/22, C07D471/22, C07D495/22.

    CIERTAS HEXAHIDROARILQUINOLIZINAS SUSTITUIDAS Y SALES DE LA MISMA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ALFA2-ADRENOCEPTORES ANTAGONISTAS PERIFERIAMENTE SELECTIVOS. LOS COMPUESTOS SON ADAPTADOS PARA SER EMPLEADOS PARA EL TRATAMIENTO DE CIERTOS DESORDENES PATOLOGICOS, COMO HIPERTENSION, DIABETES, DESORDENES QUE ACARREAN AGREGACION DE PLAQUETAS, Y SIMILARES SIN EFECTOS LATERALES ATRIBUIDOS A UN EFECTO EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.