57 inventos, patentes y modelos de UNGER, LILIANE

  1. 1.-

    Derivados de 1,3-dihidroindol-2-ona sustituidos por heteroarilo y medicamentos que los contienen

    (07/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual A es un anillo heteromonocíclico aromático, o un heterobicíclico aromático o parcialmente aromático. donde los heterociclos son anillos de 5 o 6 miembros y comprenden hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, y hasta 2 grupos oxo, donde no más de uno de los heteroátomos es un átomo de oxígeno, y A puede sustituirse por los radicales R11, R12 y/o R13, donde R11, R12 y R13 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, o R3 y R4 se conectan para dar -CH≥CH-CH≥CH-,-(CH2)4- o -(CH2)3-, R5 es un radical (W)-(X)-(Y)-Z, donde W se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, alquinileno C2-C4, O, O- (alquileno C1-C4), S, S-(alquileno C1-C4), NR54, NR54-(alquileno C1-C4) y un enlace, X se selecciona del grupo que consiste en CO, CO-O, SO2, NR54, NR54-CO, NR54-SO2, CO-NR58 y un enlace, Y es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, o un enlace, Z se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, E, O-R52, NR51R52, S-R52, donde E es un anillo mono-, bi- o tricíclico, insaturado, saturado o parcialmente insaturado que tiene un máximo de 14 átomos de carbono y 0 a 5 átomos de nitrógeno, 0 a 2 átomos de oxígeno y/o 0 a 2 átomos de azufre, dicho anillo puede comprender hasta dos grupos oxo, y puede sustituirse por los radicales R55, R56, R57, y/o hasta tres radicales R53, R51 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 fenilo y alquilen C1-C4-fenilo, donde el anillo de fenilo puede sustituirse por hasta dos radicales R53, R52 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 E y alquilen C1-C4-E, R53 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R54 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo y alquilen C1-C4-fenilo, donde el anillo de fenilo puede sustituirse por hasta dos radicales R59, R55 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo, alquilen C1-C4-fenilo, donde el anillo puede sustituirse por hasta dos radicales R60, y OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1- C4)2, R56 es un grupo Q1-Q2-Q3, donde Q1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, alquinileno C2-C4, alquilen C1-C4-N(alquilo C1-C4), N(alquilo C1-C4), alquilen C1-C4-NH, NH, N(alquilo C1-C4)-alquileno C1-C4, NH-alquileno C1-C4, O, alquilen C1-C4-O, O-alquileno C1-C4, CO-NH, CO-N(alquilo C1-C4), NH-CO, N(alquilo C1-C4)-CO, CO, SO2, SO, S, O, SO2-NH, SO2-N(alquilo C1-C4), NH-SO2, N(alquilo C1-C4)-SO2, O-CO-NH, O55 CO-N(alquilo C1-C4), NH-CO-O, N(alquilo C1-C4)-CO-O, N(alquilo C1-C4)-CO-N(alquilo C1-C4), NH-CO N(alquilo C1-C4), N(alquilo C1-C4)-CO-NH, y NH-CO-NH, Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, alquinileno C2-C4, y un enlace, Q3 es un hidrógeno o un anillo mono-, bi- o tricíclico insaturado, saturado o parcialmente insaturado que tiene un máximo de 14 átomos de carbono y 0 a 5 átomos de nitrógeno, 0 a 2 átomos de oxígeno y/o 0 a 2 átomos de azufre, que puede comprender hasta dos grupos oxo y puede sustituirse por los radicales R63, R64 y/o R65, R57 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, fenilo, alquilen C1-C4-fenilo, COOH, CO-O-alquilo C1-C4, CONH2, CO-NH-alquilo C1-C4, CO-N(-alquilo C1- C4)2, CO-alquilo C1-C4, CH2-NH2, CH2-NH-alquilo C1-C4 y CH2-N(alquilo C1-C4)2, R58 en cada caso se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, fenilo y alquilen C1-C4-fenilo, donde el anillo de fenilo puede sustituirse por hasta dos radicales R62, R59, R60 y R62 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R63, R64 y R65 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, R6 y R7 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2, y sus formas tautoméricas, formas enantioméricas y diastereoméricas y las sales fisiológicamente toleradas de los mismos.

  2. 2.-

    Compuestos de N-fenil-(piperazinil u homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6

    (04/2015)

    N-Fenil-(piperazinil o homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) de fórmula (I) o (I')**Fórmula** donde X es un enlace o un grupo N-R4; R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C3, flúor, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 o cicloalquil C3-C4-CH2-; R5 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado; R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y n es 1 o 2, o una sal de adición de ácidos tolerada fisiológicamente o N-óxido de la misma.

  3. 3.-

    Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (11/2014)

    Un compuesto aromático de la formula I**Fórmula** donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, donde Ar puede llevar 1 radical Ra y donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1- C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6- alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC (O) NR4R5, C (O) NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, donde los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN, y los radicales Ra, Rb es, independientemente entre sí, seleccionado de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, el radical Ra y un radical Rb, si está presente y unido a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 ó 6 miembros que se fusiona al anillo fenilo y que no está sustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alquilo de C2-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alcoxi de C2-C4, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilamino de C1-C6, di-alquilamino de C1-C6, alquilaminocarbonilo de C1-C6, dialquilaminocarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado; con la condición de que si Ar es fenilo, R2a es hidrógeno y R2b es hidrógeno y A es CH2, Ar lleva 1 radical Ra que es diferente de metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, y opcionalmente 1 ó 2 radicales Rb; X es N o CH; Y es O, S, -CH≥N-, -CH≥CH- o -N≥CH-; A es CH2, O o S; E es NR3; R1 es alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C4, cicloalquilmetilo de C3-C4, alquenilo de C3-C4, alquilo de C1-C4 fluorado, cicloalquilo de C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo de C3-C4 fluorado, alquenilo de C3-C4 fluorado, formilo o alquilcarbonilo de C1-C3; R1a es alquilo de C2-C4,cicloalquilo de C3-C4, alquenilo de C3-C4, alquilo de C1-C4 fluorado, o cicloalquilo de C3-C4 fluorado R2 y R2a cada uno independientemente son H, CH3, CH2F, CHF2 o CF3, R3 es H o alquilo de C1-C4; R4, R5 independientemente entre sí se seleccionan de H, alquilo de C1-C2, alcoxi de C1-C2 y alquilo de C1-C2 fluorado; y sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  4. 4.-

    Derivados de oxindol sustituido y su uso como ligandos del receptor de vasopresina

    (08/2014)

    Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R5 es hidrógeno, metoxi o etoxi; R6 es hidrógeno o metoxi; R7 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; X2 es N o CH; X3 es N o CH; donde X2 y X3 no son simultáneamente N; y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de los mismos.

  5. 5.-

    Derivados de oxindol 5,6-disustituidos y el uso de los mismos para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de vasopresina

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula I.A**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o trifluorometoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C4; R4 representa etoxilo o etoxilo fluorado; R5 representa hidrógeno; R8 representa Br, Cl, F o CN; R7 representa Cl o F; X1 representa O, NH o CH2; X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen N al mismo tiempo; y X4 representa N o CH; así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  6. 6.-

    Derivado del oxindol sustituido y su uso como un modulador del receptor de la vasopresina

    (09/2013)

    Compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula** y las sales farmacéuticamente aceptables y las formas tautoméricas de este.

  7. 7.-

    Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (08/2013)

    Un compuesto aromático de la fórmula (I) en donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, en donde los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN, y los radicales Ra, Rb es, independientemente entre sí, seleccionado de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, el radical Ra y un radical Rb, si está presente y unido a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocílico de 5 ó 6 miembros que se fusiona al anillo fenilo y que es insustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alquilo de C2-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alcoxi de C2-C4, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilamino de C1-C6, di-alquilamino de C1-C6, alquilaminocarbonilo de C1-C6, di-alquilaminocarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado.

  8. 8.-

    Compuestos de triazol adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (08/2013)

    Compuestos de triazol de fórmula I en la que n es 1 ó 2, Ar es un radical 1, 2, 4-triazol unido a C que porta un radical R1 en el átomo de carbono restante y un radical R1a en uno de los átomos de nitrógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoximetilo C1-C4, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoximetilo C1-C4 fluorado, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo sustituidos o no sustituidos por 1, 2, 3 ó 4 radicales Ra seleccionados independientemente entre sí de halógeno, 10 alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, CN, NO2, OR3, NR3R4, C (O) NR3R4, O-C (O) NR3R4, SO2NR3R4, COOR5, SR6, SOR6, SO2R6, O-C (O) R7, COR7 o cicloalquilmetilo C3-C5, pudiendo portar también fenilo y heteroarilo un grupo fenilo o un radical heteroaromático unido a C, aromático de 5 ó 6 miembros, que comprende 1 átomo de nitrógeno como miembro del anillo y 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales, independientemente entre sí, seleccionados de O, S y N, pudiendo portar al menos dos radicales mencionados 1, 2, 3 ó 4 de los radicales Ra mencionados anteriormente, R1a es hidrógeno o alquilo C1-C4, R2 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C6 fluorado o cicloalquilo C3-C6 fluorado, R3, R4, R5, R6 y R7 independientemente entre sí son H, alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxilo C1-C4 o fenilo, haloalquilo C1-C4 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en 20 alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, NR3aR4a, CN, fluoroalquilo C1-C2 y halógeno, siendo R3a y R4a independientemente entre sí, H, alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxilo C1-C4 o fenilo, haloalquilo C1-C4 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, amino, NH (alquilo C1-C4) y N (alquilo C1-C4) 2, R4 también puede ser un radical COR8, siendo R8 hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, NR3R4, CN, fluoroalquilo C1-C2 y halógeno, R3 y R4 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo saturado de 5 ó 6 miembros unido a N, que puede comprender un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional como miembro del anillo y que puede portar 1, 2, 3 ó 4 grupos alquilo C1-C6, y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  9. 9.-

    Derivado de oxindol sustituido y su uso como ligando del receptor de vasopresina

    (04/2013)

    Compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula*+ y las sales farmacéuticamente aceptables y formas tautómeras del mismo.

  10. 10.-

    Derivados de oxindol sustituidos con amidometilo y su uso para la producción de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o etoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; X1 y X2 representan N o CH, con la condición de que X1 y X2 no representen simultáneamente N; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  11. 11.-

    Derivados de oxindol sustituidos con halógeno en la posición 5 y su uso para la producción de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la que: R1 representa hidrógeno, metoxilo o etoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; R4 representa etoxilo o isopropoxilo; R5 representa H o metilo; R6 representa Cl o F;X1 representa O, NH o CH2; y X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen simultáneamente N; así como sus sales farmacéuticamente aceptables

  12. 12.-

    Compuestos aminoetilaromáticos adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (05/2012)

    Compuesto aminoetilaromático de fórmula I en la que Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático unido a C de 5 ó 6 miembros, en el que Ar puede llevar 1 radical Ra y en el que Ar puede llevar también 1 ó 2 radicales Rb; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3- C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxilo C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R510 , NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1- C6, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxilo, benciloxilo y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, en los que los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN y los radicales Ra, Rb se selecciona, independientemente entre sí, de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo y trifluorometoxilo, el radical Ra y un radical Rb, si están presentes y unidos a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocílico de 5 ó 6 miembros que se condensa con el anillo fenilo y que no está sustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C2-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alcoxilo C2-C4, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, dialquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo C1-C6 fluorado; X es N o CH; E es CR6R7; R1 es alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3- C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, formilo o alquilcarbonilo C1-C3; R1a es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, o R1a y R2 juntos son (CH2)n con n siendo 2, 3 ó 4, o R1a y R2a juntos son (CH2)n con n siendo 2, 3 ó 4; R2 y R2a son independientemente entre sí H, alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado o R2a y R2 juntos son (CH2)m con m siendo 2, 3, 4 ó 5; R4, R5 independientemente entre sí se seleccionan de H, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3 y alquilo C1-C3 fluorado; R6, R7 independientemente entre sí se seleccionan de H, flúor, alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 fluorado o juntos forman un resto (CH2)p con p siendo 2, 3, 4 ó 5; y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  13. 13.-

    Compuestos de 1,2,4,-triazin-3,5-diona para el tratamiento de trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (05/2012)

    Compuesto de 1,2,4-triazin-3,5-diona de fórmula I **Fórmula** A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada con una longitud de cadena de 4 a 6 átomos de carbono,estando la cadena de hidrocarburo no sustituida o se sustituida con 1, 2 ó 3 grupos metilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3 y alquilo C1-C3 fluorado; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado o alcoxilo C1-C3 fluorado; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C4-C6 ramificado y cicloalquilo C3-C6, y R4 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C3 fluorado y cicloalquilo C3-C6 fluorado, las sales toleradas fisiológicamente de estos compuestos, los tautómeros y los N-óxidos de los mismos.

  14. 14.-

    Compuestos de bencenosulfonanilida apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6

    (04/2012)

    Compuestos de bencenosulfonanilida de fórmulas I y I' **Fórmula** en los que R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 hidrógeno, flúor, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado R5 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; y R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y sales de adición de ácidos fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismos.

  15. 15.-

    TETRAHIDROBENZACEPINAS Y SU USO EN LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (03/2012)

    Una tetrahidrobenzacepina de la fórmula general I en donde Ar es un radical aromático el cual se selecciona de fenilo y un radical heteroaromático, con 5 ó 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos los cuales se seleccionan independientemente entre sí de O, N y S, donde el radical aromático pueden tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1- C6 el cual opcionalmente se sustituye una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, alquenilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o alquinilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces, por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o cicloalquilo C3-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo o alquilo C1-C4, ó halógeno, CN, OR4, COOR4, NR5R6, CONR5R6, NO2, SR7, SO2R7, SO2NR5R8, COR8, y fenilo el cual opcionalmente tiene uno, dos o tres sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-C4, alcoxi C1- C4, NR5R6, CN, fluoroalquilo C1-C2 ó halógeno, donde el fenilo y el radical heterocíclico también se pueden fusionar a un carbociclo aromático o no-aromático, con 5 ó 6 miembros, o el fenilo se puede fusionar a un heterociclo aromático o no-aromático, con 5 ó 6 miembros, el cual tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo con C2-C6, haloalquenilo con C2-C6, alquinilo con C2-C8, haloalquinilo con C2-C8, alquilcarbonilo con C1-C8, haloalquilcarbonilo con C1-C8 ó alquilo C1-C8 sustituido el cual lleva un sustituyente el cual se selecciona de OH, alcoxi C1-C4, alquilamino con C1-C4, di-(alquilo C1-C4)amino, fenilo, fenoxi, cicloalquilo C3-C8 y cicloalquiloxi con C3-C8, donde los últimos cuatro grupos mencionados opcionalmente pueden tener uno o más sustituyentes seleccionados de OH, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 y halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, OH, NO2, CN, COOR4, NR5R6 ó CONR5R6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquilcarbonilo con C1-C4, fenilo, fenilo-alquilo C1-C4 ó fenilcarbonilo, donde el fenilo en los últimos tres radicales mencionados opcionalmente puede tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y halógeno; R4 a R8 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6 el cual opcionalmente puede llevar un sustituyente, seleccionado de OH, alcoxi C1-C4 y fenilo opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C6 o fenilo, donde R6 también puede ser un grupo COR9 en el cual R9 30 es H, alquilo C1-C6 el cual se sustituye opcionalmente por OH, alcoxi C1-C4 ó fenilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo C1-C6 ó fenilo, donde R5 con R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual los mismos están enlazados, también pueden ser un heterociclo N saturado o insaturado, con 5 ó 6 miembros, el cual opcionalmente puede tener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y NR10 como miembro de anillo, donde R10 es hidrógeno o alquilo C1-C4; los N-óxidos de este compuesto, las sales de adición ácida, fisiológicamente toleradas, de este compuesto y las sales de adición ácida, fisiológicamente toleradas, de los N-óxidos

  16. 16.-

    COMPUESTOS DE QUINOLINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR 5-HT6 DE SEROTONINA

    (02/2012)

    Compuestos de quinolina de fórmula (I) en los que R es un resto de la fórmula en el que A es un enlace químico, CHR5 o CH2CHR5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R1 y R3 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), haloalcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4), hetaril-alquilo(C1-C4), alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquil(C1-C4)- carbonilo o alcoxi(C1-C4)-carbonilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R1 y R5 juntos también pueden ser un enlace sencillo o alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R7 ; o R3 y R5 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R8; R6 es alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; o R5 y R6 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R9; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; n es 0, 1 o 2; m es 0, 1, 2 o 3; Ra, Rb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, C(O)Raa, C(O)NRccRbb y NRccRbb; en donde Raa es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4, y Rcc, Rbb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; X es CH2, C(O), S, S(O) o S(O)2; que está situado en la posición 3 o 4 del anillo de quinolina; Ar es un radical Ar1, Ar2-Ar3 o Ar2-O-Ar3, en el que Ar1, Ar2 y Ar3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en arilo o hetarilo, en donde los restos arilo 5 o hetarilo pueden no estar sustituidos o pueden tener 1, 2, 3 sustituyentes Rx, en donde Rx es halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C4), alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi(C1-C4), haloalcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-tio, haloalquil(C1- C6)-tio, alquil(C1-C6)-sulfinilo, haloalquil(C1-C6)-sulfinilo, alquil(C1-C6)-sulfonilo, haloalquil(C1-C6)- sulfonilo, alquil(C1-C6)-carbonilo, haloalquil(C1-C6)-carbonilo, alquil(C1-C6)-carbonilamino, haloalquil(C1-C6)-carbonilamino, carboxi, NH-C(O)-NRx1Rx2, NRx1Rx2, NRx1Rx2-alquileno(C1-C6), ONR x1Rx2, en donde Rx1 y Rx2 en los 4 últimos radicales mencionados son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 o Rx1 y Rx2 en los 4 últimos radicales mencionados junto con el átomo de nitrógeno forman un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros unido a N, que no está sustituido o que tiene 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4 y en donde 2 radicales Rx, que están unidos a átomos de carbono adyacentes de Ar, pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, que puede tener él mismo un radical Rx; con la condición de que para que X sea S(O)2, al menos uno de los radicales R1, R2 y, si está presente, R5 20 sea diferente de hidrógeno y alquilo C1-C4; y sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismo

  17. 17.-

    COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDA APROPIADOS PARA TRATAR LOS TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (12/2011)

    Un compuesto N-(6-piperazin-1-ilpiridin-3-il) bencenosulfonamida de la fórmula I en donde R 1 se selecciona a partir del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal y alquilo C1-C3 lineal fluorinado; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 se selecciona a partir del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorinado, alcoxi C1-C2 y alcoxi C1-C2 fluorinado, R 4 es alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 fluorinado; n es 0, 1 o 2; y las sales toleradas fisiológicamente de estos compuestos y los N-óxidos de estos

  18. 18.-

    COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA

    (09/2011)

    Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es NR5, donde R5 es H o C1-C3-alquilo; Ar es un radical ciclico seleccionado del grupo consistente de fenilo, un radical heteroaromatico de 5 o 6 miembros que comprende como miembros de anillo 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados de N, O y S y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbociclico o heterocilico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterociclico comprende como miembros de anillo 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroatomos cada uno seleccionado independientemente de NR8, donde R8 es H, C1-C4- alquilo, C1-C4-alquilo fluorado, C1-C4-alquilcarbonilo o fluorinated C1-C4- alquilcarbonilo, y donde el radical ciclico Ar puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes Ra; Ra es Halogeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C1-C6-hidroxialquilo, C1-C6- alcoxi-C1-C6-alquilo, C2-C6- alquenilo, C2-C6-alquenilo fluorado, C3-C6- cicloalquilo, C3-C6-cicloalquilo fluorado, C1-C6-alcoxi, C1-C6- hidroxialcoxi, C1-C6-alcoxi-C1-C6-alcoxi, C1-C6-alcoxi fluorado, C1-C6-alquiltio, C1-C6-alquiltio fluorado, C1-C6- alquilsulfinilo, C1-C6-alquilsulfinilo fluorado, C1- C6-alquilsulfonilo, C1-C6-alquilo fluoradosulfonilo, fenilsulfonilo, benciloxi, fenoxi, donde el radical fenilo en los 3 ultimos radicales mencionados puede ser no sustituido o puede llevar 1 a 3 sustituyentes seleccionados de C1-C4-alquilo, C1-C4-alquil fluorado y halogeno, CN, nitro, C1-C6- alquilcarbonilo, C1-C6-alquilcarbonilo fluorado, C1-C6-alquilcarbonilamino, C1-C6- alquilcarbonilamino fluorado, carboxi, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6- alquileno, O-NR6R7, donde R6 y R7 son, independientemente uno de otro, H, C1-C4-alquilo, C1-C4-alquilo fluorado o C1-C4-alcoxi o pueden formar, junto con N, un anillo saturado o insaturado de 4, 5 o 6 miembros, o es un anillo heterociclico de 3 a 7 miembros saturado o insaturado que comprende como miembro de anillos 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroatomos seleccionados de NR9, donde R9 tiene uno de los significados dados para R8, SO, SO2 y CO, y donde el anillo heterociclico puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halogeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo fluorado y C1-C6-alcoxi; y sales de adicion acida de los mismos fisiologicamente toleradas

  19. 19.-

    COMPUESTOS AROMÁTICOS BICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON AMINOMETILO ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA

    (08/2011)

    Un compuesto aromático bicíclico sustituido aminometilo de la fórmula I en donde Ar es un radical cíclico seleccionado del grupo que consiste de fenilo, un radical heteroaromático unido a C de 5- o 6 miembros que comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos que son, independientemente uno del otro, seleccionados de O, S y N, y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterocíclico comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de NR 8 , donde R 8 es H, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, alquilcarbonilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4 fluorado, y donde el radical cíclico Ar puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes R a ; R a es halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, alquenilo C2­ C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6 fluorado, CN, nitro, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1­ C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1-C8, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, carboxi, NH-C (O)- NR 4 R 5 , NR 4 R 5 , NR 4 R 5 -alquileno C1-C6, O-NR 4 R 5 , C(O)NR 4 R 5 , SO2NR 4 R 5 , fenilsulfonilo, benciloxi, fenilo, fenoxi, o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros saturado o insaturado que comprende como miembros en el anillo 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos seleccionados de NR 9 , donde R 9 tiene uno de los significados para R 8 , SO, SO2 y CO, y donde los 5 últimos radicales mencionados R a puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de hidroxi y los radicales R a ; X es un enlace covalente o N-R 2 , CHR 2 , CHR 2 CH2, N o C-R 2 ; Y es N-R 2a , CHR 2a , CHR 2a CH2 o CH2aCH2CH2; - - - - es un enlace sencillo o un enlace doble; E es CH2 o NR 3 ; R 1 es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4, formilo o alquilcarbonilo C1-C3; R 1a es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, R 2 y R 2a cada uno independientemente son H, CH3, CH2F, CHF2 o CF3 o R 1a y R 2 o R 1a y R 2a juntos son (CH2)n con n siendo 1, 2 o 3; R 3 es H o alquilo C1-C4; R 4 y R 5 independientemente uno del otro son H, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado o alcoxi C1-C4 o pueden formar, junto con N, un anillo saturado o insaturado de 4, 5 o 6 miembros; R 6 y R 7 independientemente uno del otro son H o halógeno; y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de los mismos

  20. 20.-

    COMPUESTOS DE ARILOXIETILAMINA ADECUADOS PARA TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDAN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA D3

    (06/2011)

    Un compuesto ariloxietilamina de la fórmula 1**Fórmula** donde Ar es fenilo o un radical aromático de 5 o 6 miembros heteroaromático unido por C, donde Ar puede portar un radical Ra y donde Ar puede portar también 1 o 2 radicales Rb; Ra se selecciona del grupo consistente de Alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, Alquenilo C2-C6, alquenilo fluorado C2- C6, Cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, Alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, Hidroxialquilo C1-C6, Alquilo C1- C4-alcoxi C1-C6, Hidroxialcoxi C1-C6, Alcoxi C1-C4-alcoxi C1-C6, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, Alquilcarbonilo C1-C6, Alquil carbonilo C1-C6 fluorado, Alquilo C1-C6carbonilamino, alquilo C1-C6 carbonilo amino fluorado, Alquilo C1-C6 carboniloxi, alquilo C1-C6 carboniloxi fluorado, Alcoxi C1-C6 carbonilo, fluorinated C1-C6- alcoxicarbonilo, Alqiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, C1-C6- alquilsulfinilo, alquilo C1-C6 sulfinilo fluorado, Alquilo C1-C6 sulfonilo, alquilo C1-C6 sulfonilo fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi, piridin-2- iloxi y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, donde los grupos fenilo, el grupo piridilo y el grupo heterociclilo en los últimos seis radicales mencionados pueden portar 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halógeno, ciano, OH, oxo, CN, y un radical Raa, donde Raa se selecciona de Alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, Alquenilo C2-C6, alquenilo fluorado C2-C6, Cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, Alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, Hidroxialquilo C1-C6, Alcoxi C1-C6-C1-C4-alquilo, Hidroxialcoxi C1-C6, Alcoxi C1-C4-alcoxi C1-C6, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R520 , SO2NR4R5, Alquilo C1-C6 carbonilo, alquilo C1-C6 carbonilo fluorado, Alquilo C1-C6carbonilamino, alquilo C1-C6 carbonilo amino fluorado, Alquilo C1-C6 carboniloxi, alquilo C1-C6 carboniloxi fluorado, Alcoxi C1-C6 carbonilo, C1-C6 alcoxi carbonilo fluorado, Alqiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, Alquilo C1-C6 sulfinilo, alquilo C1-C6 sulfinilo fluorado, Alquilo C1-C6 sulfonilo, alquilo C1-C6 sulfonilo fluorado, cada Rb se selecciona de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorome tilo, fluormetoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, o el radical Ra y un radical Rb, si está presente, los cuales están enllazados a dos átomos de carbono adyacentes de fenilo, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 o 6 miembros el cual está fusionado al anillo fenilo y el cual es no sustituido o puede portar 1, 2 o 3 radiclaes seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, Alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, Cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, Alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, Hidroxialquilo C1-C6, C1-C4-alcoxi-C2-C4-alquilo, Hidroxialcoxi C1-C6, C1-C4-alcoxi-C2-C4-alcoxi, Alquilo C1-C6 carbonilo, alquilo C1-C6 carbonilo fluorado, Alquilo C1-C6amino, di-Alquilo C1-C6amino, Alquilo C1-C6aminocarbonilo, di-Alquilo C1- C6aminocarbonilo, Alquilo C1-C6carbonilamino, alquilo C1-C6 carbonilo amino fluorado, Alquilo C1-C6 carboniloxi, alquilo C1-C6 carboniloxi fluorado, Alcoxi C1-C6 carbonilo, Alqiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, Alquilo C1-C6 sulfinilo, alquilo C1-C6 sulfinilo fluorado, Alquilo C1-C6 sulfonilo y alquilo C1-C6 sulfonilo fluorado, X es N o CH; R1 es H, C1-C4-alquilo, C3-C4-cicloalquilo, C3-C4-cicloalquilmetilo, C3-C4-alquenilo, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3- C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, formilo o C1-C3-alquilcarbonilo; R1a es H, C1-C4-alquilo, C3-C4-cicloalquilo, C3-C4-cicloalquilmetilo, C3-C4-alquenilo, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3- C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, o alquenilo C3-C4 fluorado; o R1 y R1a juntos son (CR6R740 )r siendo r 3, 4 o 5; R2 y R2a son independientemente uno de otro H, flúor, C1-C4-alquilo o alquilo C1-C4 fluorado o R2a y R2 juntos pueden formar un miembro de anillo (CR6R7)m siendo m 2, 3, 4 o 5; o R1a y R2a juntos son (CR6R7)n siendo n 2, 3 o 4, R3 es H o C1-C4-alquil; R4, R5 independientemente unos de otros e independientemente de su frecuencia individual son seleccionados de H, C1- C3-alquilo, C1-C3-alcoxi y alquilo C1-C3 fluorado; R6, R7 independientemente unos de otros e independientemente de su frecuencia individual son seleccionados de H, flúor, C1-C4-alquilo y alquilo C1-C4 fluorado; R8, R8a independientemente uno de otro son H, flúor, C1-C4-alquilo o alquilo C1-C4 fluorado o R8a y R8 juntos pueden formar un miembro de anillo (CR6R7)q siendo q 2, 3, 4 o 5; o R1a y R8a juntos son (CR6R7)s siendo s 2 o 3; R9 es H, C1-C4-alquilo, alquilo C1-C4 fluorado, C1-C4-alcoxi o alcoxi C1-C4 fluorado; 10 y las sales de adición ácidas fisiológicamente toleradas de estos compuestos

  21. 21.-

    COMPUESTOS DE 4-PIPERAZINIL-PIRIMIDINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A MODULACION DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA

    (06/2010)

    Los compuestos de 4-piperazinilpirimidina de la fórmula I

  22. 22.-

    COMPUESTOS DE TRIAZOL CON AFINIDAD AL RECEPTOR DE DOPAMINA D3

    (03/2010)

    Compuestos de triazol de la fórmula general I:

  23. 23.-

    LIGANDOS DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ADICCION

    (02/2009)

    Empleo de los compuestos, que se eligen entre el 2-[(3-{4-[2-terc.-butil-6-(triflúormetil)-4-pirimidinil]-1-piperazinil}propil)-sulfanil]-4-pirimidinol, la 5-({3-[4-(3,5-diclorofenil)-1-piperazinil]propil}sulfanil)-1,3,4-tiadiazol-2-amina, la 5-[(2-metil-3-(4-[3-(triflúormetil)fenil]-1-piperazinil)propil)sulfanil]-1,3,4-tiadiazol-2-amina, el 2-[{3-(4-[3-(triflúormetil)fenil]-1-piperazinil}propil)sulfanil]-4-pirimidinol, la 5-(6-{4-[3-(triflúormetil)fenil]-1-piperazinil)hexil)-1,3,4-tiadiazol-2-amina, el dicloruro de 1-{(2E)-4-[(4-hidroxi-2-pirimidinil)sulfanil]-2-butenil}-4-[3-(triflúormetil)fenil]piperazindiio, la 4-metil-5-[(3-(4-[3-(triflúormetil)fenil]-1-piperazinil)propil)sulfanil]-4H-1,2,4-triazol-3-amina, el 2-([3-(4-[3-(triflúormetil)fenil]-3,6-dihidro-1(2H)-piridinil)propil]sulfanil)-4-pirimidinol,...

  24. 24.-

    3COMPUESTOS DE TRIAZOL Y SU USO TERAPEUTICO

    (12/2008)

    Compuestos de triazol de la fórmula general I, (Ver fórmula) en la cual A representa alquileno de C4-C10 o alquileno de C3-C10, que comprende por lo menos un grupo Z que se selecciona de entre O, S, NR 5 , CONR 5 , COO, CO, y el alquileno también puede tener un grupo cicloalquileno de C3-C6 y/o un enlace doble o triple, y B representa CH2 o CH2-CH2; R 1 representa un residuo aromático que se selecciona de entre fenilo y un residuo heteroaromático de 5 ó 6 miembros con 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos que se seleccionan independientemente uno de otro de entre O, N y S, y el residuo aromático puede tener uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro de entre alquilo de C1-C6, el cual está sustituido opcionalmente por OH, alcoxi de C1-C4, halógeno o fenilo, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, que está sustituido opcionalmente por halógeno o alquilo de C1-C4, halógeno, CN, OR 6 , COOR 6 , NR 7 R 8 , NO2, SR 9 , SO2R 9 , SO2NR 7 R 8 , COR 10 , y fenilo que está sustituido opcionalmente por uno o dos residuos que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR 7 R 8 , CN, CF3, CHF2...

  25. 25.-

    COMPUESTOS DE N-((PIPERAZINIL)HETARIL)ARILSULFONAMIDA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE DOPAMINA D3

    (08/2008)

    Un compuesto N-[(piperazinil)hetaril]arilsulfonamida de la fórmula general I (Ver fórmula) en el que R es oxígeno, un grupo N-R3 o un grupo CR3a R3b; Q es un radical aromático de 6 miembros, bivalente que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que opcionalmente llevan uno o dos sustituyentes Ra que es/son seleccionados, independientemente uno del otro, de halógeno, CN, NO2, CO2 R4, COR5, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, NH2, NHR6, NR6 R7 y haloalcoxi C1-C4; Ar es fenilo o un radical heteroaromático de 6 miembros que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que lleva uno o dos sustituyentes Rb, que es/son seleccionados de halógeno, NO2, CN, CO2R4, COR5, NHR6, NR6R7, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo...

  26. 26.-

    COMPUESTOS PIRIMIDIN-2-ONA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE3 DE DOPAMINA

    (06/2008)

    Compuestos Pirimidin -2 -ona de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que A es (CH2)n, en la que n es 4, 5 o 6, o es trans-CH2-CH=CH-CH2-, trans -CH2-C(CH2)=CH-CH2-, -CH2-CH (CH2)-CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-CH(CH2)-; B es un radical de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X es CH o N, y Y es CH2 o CH2CH2, o X-Y juntos pueden ser también C=CH, C=CH-CH2 o CH-CH=CH, R1 se selecciona de OR3a, NR4R5, SR6, C3-C6-cicloalquilo, alquilo C1-C4 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, heterociclilo aromático de 5-o 6-miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede ser sustituido por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, CN, OH, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, y fenilo que se puede sustituir por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente de un otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, OH, CN, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, R2 se selecciona de H, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C2, halógeno y ciano, Ar es un radical aromático que se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo y triazinilo,...

  27. 27.-

    DERIVADOS DE OXINDOL SUBSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE CONTIENEN LOS MISMOS

    (05/2008)

    Compuesto o compuestos de la fórmula general (I), en la cual A es arilo de C6-10, que puede estar sustituido máximo con cuatro radicales R4 que se seleccionan independientemente unos de otros del grupo consistente en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, (CH2)0-2-CN, CF3, OCF3, CONH2, CONH(alquilo de C1-C4), CON(alquilo de C1-C4)(alquilo de C1-C4), NHCHO, NHCONH2, N(alquileno de C0-C4)CONH2, N(alquileno de C0-C4)CONH(alquilo de C1-C4), NHCOCH3, NO2, (CH2)0-2-OH, O-alquilo de C1-C6, (CH2)0-2-O- alquilo de C1-C4, O-alquileno de C0-C4-fenilo, fenilo, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6, B es un mono- o biciclo de C6-10 aromático o semiaromático que puede estar sustituido con los radicales R6, R7, R8 y/o R9, seleccionando independientemente unos de otros a R6, R7, R8 y R9 del grupo consistente de hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, (CH2)0-2-CN, CF3, OCF3, CONH2, CONH(alquilo de C1-C4), CON(alquilo de C1-C4)(alquilo de C1-C4), NHCHO, N(alquileno de...

  28. 28.-

    COMPUESTOS DEL TRIAZOL CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE LA DOPAMINA-D3

    (02/2008)

    Compuestos del triazol de la fórmula general I en la que R1 significa H, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que está substituido, en caso dado, por OH, por O-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, por halógeno o por fenilo, significa cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o fenilo; R2 significa H, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, que está substituido, en caso dado, por OH, por O-alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, por halógeno o por fenilo, significa alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, halógeno, CN, COOR3, CONR3R4, NR3R4, SO2R3, SO2NR3R4 o un resto aromático, elegido entre fenilo, naftilo y un resto heterocíclico con 5 o con 6 miembros, con 1, con 2, con 3 o con 4 heteroátomos,...

  29. 29.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS CARBOXILICOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.

    (04/2005)

    Derivados de ácidos carboxílicos de la fórmula I **(Fórmula)** en la que R significa tetrazol o un grupo COOH, y los demás substituyentes tienen el siguiente significado: R2 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, Xnitrógeno o CR14, donde R14 significa hidrógeno o alquilo, o CR14 forma junto con CR13 una cadena de alquileno o alquenileno de 5 o 6 eslabones, como por ejemplo -CH2-CH2-CH2-, -CH=CH-CH2-, en la que, respectivamente, un grupo metileno puede estar substituido por oxígeno o azufre, como -CH2-CH2-O-, -CH=CH-O-, -CH2-CH2-CH2O-, -CH=CH-CH2O-, en especial hidrógeno, -CH2-CH2-O-, -CH(CH3)-CH(CH3)-O-, -C(CH3)=C(CH3)-O-, CH=C(CH3)0-0 C(CH3)=C(CH3)S; R 3 los grupos alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono citados en el caso de R 2 , o está enlazado con R 14 como se cita anteriormente para dar un anillo de 5 ó 6 eslabones; R 4 y R 5 fenilo (iguales o diferentes), que pueden estar substituidos por uno o varios,...

  30. 30.-

    OMPUESTOS DE AZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO.

    (03/2005)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D401/14, A61K31/505, C07D409/12, C07D243/08, C07D403/12, C07D403/14, C07D403/04, C07D213/73.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZA- Y DIAZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO DE LA FORMULA (I) AR 1 A - B - AR S UP,2 , EN DONDE AR 1 , A, B Y AR 2 POSEEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS RECOGIDOS EN LA INVENCION PRESENTAN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DOPAMINA - D 3 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LOS LIGANDOS DE DOPAMINA - D 3.

  31. 31.-

    DERIVADOS DEL AZABICICLOHEPTANO N-SUBSTITUIDOS, COMO POR EJEMPLO NEUROLEPTICOS.

    (04/2004)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/40, C07D409/04, C07D409/06, C07D405/06, C07D413/06, C07D403/06, C07D403/04, C07D209/52, C07D209/46, C07D209/96, C07D209/90.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, Y SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA TRATAR ENFERMEDADES.

  32. 32.-

    DERIVADOS DEL 3-AZA-BICICLO(3,2,0)HEPTANO N-SUBSTITUIDOS COMO NEUROLEPTICOS.

    (03/2004)
    Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/40, C07D403/06.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R 1 , R{SUP,2}, A, X, Y Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU OBTENCION. LOS NUEVOS COMPUESTOS ESTAN INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.

1 · >>