6 inventos, patentes y modelos de UMEZAWA, HAMAO

  1. 1.-

    2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y SUS DERIVADOS Y PRODUCCION DE ESTOS COMPUESTOS.

    (11/1994)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: C07H15/04, C07H15/252, C07H5/02, C07H13/04.

    LA INVENCION TRATA DE LA PREPARACION DE LA 2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y SUS DERIVADOS I-SUSTITUIDOS, INCLUYENDO HALUROS DE METIL2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y DE 3,4-DI -OPROTEGIDA-2,6-DIDESOXI -2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL,EN ESPECIAL LA 7-O-(2,6-DIDESOXI -2-FLUOR-ALFA-L-TALOPIRANOSIL)- DAUNOMICINONA O -ADRIAMICINONA. LA 2,6-DIDESOXI-2-FLUOR- L-TALOPIRANOSA MUESTRA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y AL IGUAL QUE SUS DERIVADOS I-SUSTITUIDOS PUEDE PREPARARSE A PARTIR DE L-FUCOSA MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO DE VARIAS ETAPAS.

  2. 2.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA, PROCESO PARA PREPARARLOS Y SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

    (01/1994)
    Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ANTRACICLINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA EL GRUPO -(CH2)MH (SIENDO M CERO O UN ENTERO DE 1 A 6) O EL GRUPO -(CH2)N-COOH (EN EL QUE N ES CERO O UN ENTERO DE 1 A 10), Y A UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PRESENTAN ALTA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y BUENA SOLUBILIDAD EN AGUA Y PUEDEN EMPLEARSE COMO MEDICAMENTOS.

  3. 3.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA, USOS DE LOS MISMOS COMO AGENTES ANTITUMORES Y PRODUCCION DE LOS MISMOS.

    (12/1993)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    COMO NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA SE PRESENTAN AHORA LA 7O-(2,6-DIDESOXI-2-FLUORO-O-L-TALOPIRANOSIL)-DAUNOMICINONA Y LA 7-O-(2,6-DIDESOXI-2-FLUORO-O-L-TALOPIRANOSIL)-ADRIAMICINONA QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORES ASI COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. BREVEMENTE, ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SE PUEDEN PRODUCIR A BASE DE CONDENSAR UN HALURO DE 2,6-DIDESOXI-2-FLUOROO-L-TALOPIRANISILO CON EL GRUPO 7-HIDROXILO DE LA DAUNOMICINONA O LA ADRIAMICINONA.

  4. 4.-

    NUEVOS COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA ESPERGUALINA Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIRLOS.

    (09/1993)
    Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: A61K31/16, C07C279/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA ESPERGUALINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN LA QUE X ES -(CH2)3-5 O -C6H4-; R ES -H O C6H5-CHNH2-CH2OH; R1 ES -H, C6H5-CHNH2-CO- O (CH3)2CHCH2-CHNH2-CO-; R2 ES UN RESIDUO OBTENIDO SEPARANDO DE UN AMINOACIDO O PEPTIDO, EL GRUPO HIDROXILO DEL GRUPO CARBOXILO Y CUANDO R1 ES UN GRUPO DISTINTO DEL -H, R2 ES IGUAL QUE R1, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLOS. DICHOS COMPUESTOS Y SUS SALES TIENEN ACCION INMUNO-MODULADORA. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD INMUNO-MODULADORA QUE CONTIENE DICHOS COMPUESTOS ANALOGOS A LA ESPERGUALINA Y UN PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR LOS CITADOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES.

  5. 5.-

    UN METODO PARA PREPARAR 4'-O-TETRAHIDROPIRANILADRIAMICINA B.

    (09/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZEIDANHOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYUKAI. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR ADRIAMICINA EN FORMA DE BASE LIBRE O DE SAL CON ACIDO FENILBORICO A 0-50JC DURANTE 1-24 HORAS PARA PROTEGER LAS POSICIONES 9 Y 14 DE LA MISMA; (B) HACER REACCIONAR LA ADRIAMICINA PROTEGIDA CON 3,4-DIHIDRO-2H-PIRANO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO A 0-50JC DURANTE 1-24 HORAS PARA PRODUCIR UNA MEZCLA DE ISOMEROS TETRAHIDROPIRANILADOS EN LA POSICION 4K; (C) CROMATOGRAFIAR SOBRE GEL DE SILICE DICHA MECLA PARA ESCINDIR EL RESTO DE ACIDO FENILBORICO Y SEPARAR LOS ISOMEROS A Y B; (D) HACER REACCIONAR EL ISOMERO A CON ACIDO FENILBORICO PARA LA REPROTECCION DE LAS POSICIONES 9 Y 14 Y LA DESTETRAHIDROPIRANILACION DE LA POSICION 4K OBTENIENDOSE EL PRODUCTO RESULTANTE DE LA ETAPA (A) CON EL QUE SE REPITE EL PROCESO. EL ISOMERO B ES UTIL COMO TUMORICIDA.

  6. 6.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS RELACIONADOS CON ESPERGUALINA

    (06/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: A61K31/16, C07C129/12.

    EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C4 Y N ES 3 A 5, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, CONDENSANDO UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN COMPUESTO DE FORMULA III PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA I, EN DONDE R ES HIDROGENO, Y B) OPCIONALMENTE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R ES HIDROGENO, CON UN ALCOHOL DE FORMULA R-OH, DONDE R ES ALQUILO C1-C4, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R ES ALQUILO C1-C4, OPCIONALMENTE SE PREPARAN SALES POR ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS EXHIBEN ACTIVIDAD REPRESORA DEL CANCER Y, POR TANTO, PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS.