Composiciones farmacéuticas de la forma amorfa de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/03/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/445, C07D215/56.
Una composición farmacéutica que comprende N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida amorfa;
en la que N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida amorfa tiene menos del 30 % de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolin-3-carboxamida cristalina.
PDF original: ES-2790700_T3.pdf
Proceso de preparación de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/09/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D215/233.
Un proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula 8
**(Ver fórmula)**
que comprende nitrar un compuesto de Fórmula 7 usando una mezcla de ácido sulfúrico y ácido nítrico en presencia de diclorometano
**(Ver fórmula)**
en el que PG es un grupo protector y R2 y R4 son cada uno terc-butilo, y en el que el compuesto nitro de Fórmula 8 se purifica por cristalización, en el que PG es propoxiformilo, metanosulfonilo, 4-nitro-benzoílo, etoxiformilo, butoxiformilo, t-butoxiformilo, i-propoxiformilo o metoxiformilo.
PDF original: ES-2654414_T3.pdf
Formas sólidas de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/02/2017). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/445, C07D215/56.
Una dispersión sólida que comprende N-[2,4-bis(1,11-dimetiletilo)-5-hidroxifenilo]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida amorfa.
PDF original: ES-2624554_T3.pdf
Proceso de preparación de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/12/2015). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D215/233.
Un proceso para la preparación de un compuesto 34**Fórmula**
que comprende:
(a) hacer reaccionar el compuesto 26**Fórmula**
con el compuesto 32**Fórmula**
en presencia de T3P® y piridina usando 2-metiltetrahidrofurano como disolvente, en el que la temperatura de reacción se mantiene entre aproximadamente 42 ºC y 53 ºC, y en el que la reacción se deja avanzar durante al menos 2 horas, para producir el compuesto 33**Fórmula**
y
(b) tratar el compuesto 33 con NaOMe/MeOH en 2-metiltetrahidrofurano.
PDF original: ES-2554329_T3.pdf
Procesos y productos intermedios para la preparación de inhibidores de la acetal caspasa aspártica.
(14/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
Proceso y productos intermedios para la preparación de inhibidores de la acetal caspasa aspártica.
(17/12/2014) Un proceso de preparación de un compuesto de beta-amidocarbonilo de fórmula XXX:**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula XII:**Fórmula**
con un compuesto de fórmula XIII:**Fórmula**
en presencia de un catalizador de paladio, un ligando de paladio, una base y un disolvente que incluye opcionalmente un catalizador de transferencia de fase y que incluye opcionalmente agua, para producir un compuesto de fórmula XXXI:**Fórmula**
en la que:
X es un grupo saliente;
cada Ra es H, un alquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -CN, -C(O)-Oalquilo o halógeno;
cada R2 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido o un grupo…
Proceso y productos intermedios para la preparación de inhibidores de la acetal caspasa aspártica.
(10/12/2014) Un proceso de producción de un compuesto de**Fórmula**
que comprende purificar una mezcla de**Fórmula**
en la que R8 es un grupo protector y R9 es alquilo C1-C5, y purificar incluye cristalizar selectivamente o cristalizar dinámicamente la mezcla.
Inhibidores de la enzima IMPDH.
(30/05/2013) Un compuesto de fórmula (IA): **Fórmula**
en donde:
uno de R1 o R2 se selecciona de hidrógeno, etilo o fenilo; y el otro de R1 o R2 se selecciona de -CH2OH, -CH2CN, -CH2CH2CN o -CH2N(CH2CH3)2, o R1 y R2 se toman juntos para formar un anillo 3-tetrahidrofuranilo;R9 se selecciona de (S)-metilo, (S)-etilo o (S)-hidroximetilo;
R10 se selecciona de -C≡N o 5-oxazolilo; y
R11 se selecciona de halo, -O-alquilo lineal de (C1-C3), u -O-alquenilo o alquinilo lineal de (C2-C3).
INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D471/14, C07D401/14, A61K31/00, A61K31/506, C07D405/14, A61K31/4439, A61K31/55, C07D409/04, C07D471/04, C07D491/04, C07D401/12, A61K45/06, A61K31/437, C07D403/12, C07F9/6561, C07D403/14, A61K31/4184, A61K31/423, C07D401/04, A61K31/4709, C07D413/04, A61K31/5377, C07D231/12, C07D405/04, C07D249/08, C07D235/30, C07D403/04, C07D263/58, C07D233/56, C07F9/6558B, A61P31/04.
Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.
INHIBIDORES DE GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
(01/04/2008) Un método para disminuir la cantidad bacteriana en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto la muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: Z es 0 o N-R4; W es nitrógeno o CRa; Ra se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CF3, R7, -OR7, o -N(R7)2;R1 es un anillo de arilo o heteroarilo, en donde el anillo se sustituye opcionalmente hasta por cuatro R9; en donde un sustituyente R9 en la posicion orto de R1 tomado junto con R2 puede formar un anillo de 5-8 miembros fusionado, sustituido opcionalrnente insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados de…
INHIBIDORES DE GIRASAS Y SUS USOS.
(01/02/2005) El uso de un compuesto que tiene la fórmula: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C6), - C(R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O)(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCOR, -C(R4)=NN(R)2, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -CO2(grupo alifático(C1-C6)), -CON(R)2, - C(R4)2(CH2)nCON(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2 , -CONH-OR, - SO2N(R)2, o -C(R4)2(CH2)nNRSO2(grupo alifático C1-C6)); n es cero o uno; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático(C1-C6)…