27 inventos, patentes y modelos de TORRENS JOVER,ANTONI

  1. 1.-

    Procedimiento para la preparación de intermedios naftalen-2-il-pirazol-3-ona útiles en la síntesis de inhibidores de receptores sigma

    (05/2015)

    Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (V), un tautómero (Va), y sales de los mismos,**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento someter un compuesto de fórmula (IV) a condiciones ácidas a una temperatura entre 15 y 80 °C,**Fórmula** obteniendo de este modo un compuesto de fórmula (V), un tautómero (Va), o una sal del mismo; donde en los compuestos de fórmulas (V), (Va), y (IV), R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, o -C(≥O)R4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, o fenilo; R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6; y R4 es hidrógeno o alquilo C1-4.

  2. 2.-

    Derivados de N-imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida sustituidos como ligandos de 5-HT6

    (08/2012)

    Compuesto de fórmula (I): en la que: R1 a R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno; radical alquilo C1-5 lineal o ramificadoopcionalmente sustituido con al menos un halógeno; radical alquenilo C1-5 lineal o ramificado, halógeno,nitro, NR8R9, alquil C1-5-N(R8R9) y OR10, en los que R8 y R9 se seleccionan independientemente dehidrógeno, radical alquilo C1-5 lineal o ramificado o junto con el átomo de nitrógeno al que están unidosforman un grupo heterocíclico, R10 es un radical alquilo C1-5 lineal o ramificado, y R1 y R2 o R2 y R3 o R3 y R4 o R4 y R5 forman, junto con el anillo de benceno al que están unidos, un sistemacíclico condensado de 9 miembros sustituido o no sustituido que contiene opcionalmente 1, 2 ó 3heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, en los que el ciclo formado por R1 yR2 o por R2 y R3 o por R3 y R4 o por R4 y R5 unidos al anillo de benceno, está sustituido con al menos unsustituyente -C(O)R10 en el que R10 es un radical alquilo C1-5 lineal o ramificado,R6 se selecciona de un halógeno y un radical alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con al menos unhalógeno, R7 se selecciona de hidrógeno, un radical alquilo C1-5 lineal o ramificado y un grupo cicloalquilo.

  3. 3.-

    COMPUESTOS TRIAZÓLICOS TRICÍCLICOS

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula general (I) en la que R1 representa un átomo de hidrógeno; -CO 5 R3, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C=NR3, -CN, -OR3, -OC(O)R3, -S(O)n-R3, - NR3R4, -NR3C(O)R4, -NO2, -N=CR3R4 o un átomo de halógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido; un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que el grupo alquilo y/o el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido; un grupo cicloalquilo C3-9 o cicloalquilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido en el que el grupo cicloalquilo está condensado con otro sistema de anillos mono- o policíclico sustituido o no sustituido; un radical arilo sustituido o no sustituido; un radical arilalquilo C1-10 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido, grupo benzhidrilo al menos monosustituido; un radical heteroarilo sustituido o no sustituido; un radical heteroarilalquilo C1-10 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; un radical heterociclilo C3-9 no aromático sustituido o no sustituido; un radical heterociclilalquilo C3-9 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; un radical heterociclilo C3-9 o heterocicloalquilo C1-10 sustituido o no sustituido en el que el grupo heterociclilo está condensado con otro sistema de anillos mono- o policíclico sustituido o no sustituido; R2 representa un átomo de hidrógeno; -COR3, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C=NR3, -CN, -OR3, -OC(O)R3, -S(O)n-R3, - NR3R4, -NR3C(O)R4, -NO2, -N=CR3R4 o un átomo de halógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido; un grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que el grupo alquilo y/o el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido; un grupo radical cicloalquilo C3-9 o cicloalquilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido en el que el grupo cicloalquilo está condensado con otro sistema de anillos mono- o policíclico sustituido o no sustituido; un radical arilo sustituido o no sustituido; un radical arilalquilo C1-10 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido, grupo benzhidrilo al menos monosustituido; un radical heteroarilo sustituido o no sustituido; un radical heteroarilalquilo C1-10 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; un radical heterociclilo C3-9 no aromático sustituido o no sustituido; un radical heterociclilalquilo C3-9 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; un grupo radical heterociclilo C3-9 o heterocicloalquilo C1-10 sustituido o no sustituido en el que el grupo heterociclilo está condensado con otro sistema de anillos mono- o policíclico sustituido o no sustituido; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o halógeno; un radical alifático C1-10 ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; un radical cicloalquilo C3-9 sustituido o no sustituido; grupo radical cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado en el que el grupo alquilo y/o el grupo cicloalquilo está opcionalmente al menos monosustituido; un radical arilo sustituido o no sustituido; un radical arilalquilo C1-10 sustituido o no sustituido y opcionalmente, un grupo benzhidrilo al menos monosustituido; un radical heteroarilo sustituido o no sustituido; un radical heteroarilalquilo C1-10 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; un radical heterociclilo C3-9 no aromático sustituido o no sustituido; un radical heterociclilalquilo C3-9 ramificado o no ramificado, sustituido o no sustituido; un grupo radical heterociclilo C3-9 o heterocicloalquilo C1-10 sustituido o no sustituido en el que el grupo heterociclilo está condensado con otro sistema de anillos mono- o policíclico sustituido o no sustituido; seleccionándose los sustituyentes para los radicales alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo del grupo de grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-6 lineal o ramificado, F, Cl, I, Br, CF3, CH2F, CHF2, CN, OH, SH, NH2, oxo, (C=O)R', SR', SOR', SO2R', NHR', NR'R'' en los que R' y opcionalmente R'' para cada sustituyente representa independientemente un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado y seleccionándose los sustituyentes para el radical arilalquilo del grupo de F, Cl, Br, I, NH2, SH, OH, SO2, CF3, carboxi, amido, ciano, carbamilo, nitro, fenilo, bencilo, -SO2NH2, alquilo C1-6 y/o alcoxi C1-6 n es 0,1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo

  4. 4.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT7

    (12/2011)

    Compuesto de la fórmula I:**Formula** en el que W es un arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo aromático sustituido o no sustituido; R1, R2, R3, R4, R4B, R5, R5B, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -HC=NR8, -CN, - OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8 , -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9 o halógeno; L es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, - HC=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, o -N=CR8R9; y en el que el par R4 y R4B o el par R5 y R5B tomados juntos pueden formar un grupo carbonilo, t es 1, 2 ó 3; R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alcoxilo sustituido o no sustituido, ariloxilo sustituido o no sustituido, halógeno; n es 2, 3, 4 ó 5. o una sal, enantiómero, diastereoisómero, éster, éster de aminoácido, éster de fosfato, éster de sulfonato de sal metálica, carbamato, amida o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENANTIÓMEROS DE PRECURSORES DE DULOXETINA

    (11/2011)

    Procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula II en donde, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo que contiene de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, alcoxilo, alcoximetil éteres, carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio; o arilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, mercapto, halo, alquilo, fenilo, alcoxilo, haloalquilo, nitro, ciano, dialquilamino, aminoalquilo; acilo, o alcoxicarbonilo; X es -C(=O)-Z o -Y, en donde -Y se selecciona de -CH2-OR4, -CH2-halógeno o -CH2-NR6R7; en donde Z se selecciona de -NR6R7 o -OR5, en donde R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo que contiene de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halo, hidroxilo, alcoxilo, alcoximetil éteres, carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio;o grupo activante de éster; R4 se selecciona de hidrógeno, grupo protector de hidroxilo o grupo activante de hidroxilo; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, grupo protector de amino, grupo protector de amido o alquilo que contiene aproximadamente de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halo, hidroxilo, alcoxilo, alquiloximetil éteres carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio, o un solvato, complejo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende una reacción de adición enantioselectiva a un compuesto de fórmula III en donde X tiene el mismo significado que anteriormente; con un reactivo de tienilzinc opcionalmente sustituido en la posición 2, 3, 4 o 5 del anillo de tienilo por halógeno, un alquilo inferior o un grupo arilo, en presencia de un ligando quiral

  6. 6.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOLINA SUSTITUIDA EN LA POSICION, 4 PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS MISMOS

    (06/2011)

    La invención se refiere al uso de compuestos que tienen actividad farmacológica hacia los denominados receptores canabinoides, y más particularmente a algunos compuestos de pirazolina sustituida en la posición 4 de fórmula o enantiómeros, sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, a procesos para la preparación de tales compuestos y a composiciones farmacéuticas que los comprenden

  7. 7.-

    DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTOS

    (04/2011)

    Compuestos derivados de benzoxazinona: [1] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [1,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)-acetamida, [2] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [l,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [3] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [4] N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [5] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [6] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il) piperidin-1-il]-N-(5-oxo-5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-2-il)acetamida, [7] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-4-il)-acetamida, [8] Clorhidrato de N-(3-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [9] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(1-oxo-indan-5-il)-acetamida, [10] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(1-oxo-indan-5-il)-acetamida, [11] Clorhidrato de N-indan-5-il-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [12] Clorhidrato de N-(2-metoxi-dibenzofuran-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [13] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [14] Clorhidrato de 1-{1-[2-(3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2ona, [15] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-2-fenil-acetamida, [16] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-propionamida, [17] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [18] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [19] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [20] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)acetamida, [21] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [22] N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [23] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [24] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [25] Clorhidrato de N-(9-metil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [26] Clorhidrato de N-(9,10-dioxo-9,10-dihidro-antracen-2-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, (27] Clorhidrato de N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [28] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-[4-metil-fenil-amino)-fenil]- acetamida, [29] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-[4-fenoxifenil)-acetamida, [30] Clorhidrato de N-[4-(isopropil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [31] Clorhidrato de 3-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-propionamida, [32] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)- acetamida, [33] Clorhidrato de N-(4-cloro-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [34] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-cloro-fenil)-acetamida, [35] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)acetamida, [36] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)acetamida, [37] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [38] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [39] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)acetamida, [40] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,31oxazin-1-il)-piperidin-1-ilacetamida, [41] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida, [42] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, [43] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida, [44] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, [45] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida, [46] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, [47] Clorhidrato de N-(4-cloro-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [48] Clorhidrato de N-(4-ciano-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [49] Clorhidrato de N-(4-ciano-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [50] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-ciano-fenil)-acetamida, [51] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [52] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [53] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [54] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [55] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [56] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [57] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida, [58] N-(2-cloro-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [59] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-trifluorometil-fenil)-acetamida, [60] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, [61] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [62] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-ciclohexil-fenil)-acetamida, [63] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [64] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(8-metil-2- [65] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4Hbenzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [66] N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [67] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [68] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [69] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [70] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)acetamida, [71] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)- 5 acetamida, [72] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)acetamida, [73] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)acetamida, [74] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [75] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [76] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d](1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]- 15 acetamida, [77] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(7-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [78] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [79] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]- acetamida, [80] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [81] Clorhidrato de 2-[4-(5-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3il)acetamida, [82] Clorhidrato de 2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [83] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [84] N-dibenzofuran-2-il-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [85] 2-[4-(7-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-dibenzofuran-2-il-acetamida, [86] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [87] 2-[4-(7-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [88] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [89] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [90] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [91] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [92] 2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [93] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [94] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [95] N-dibenzofuran-2-i1-2-[4-(5-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida, [96] N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [97] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(8-cloro-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [98] N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [99] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-4-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [100] N-[4-(hidroxi-fenil-metil)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida, [101] N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [102] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [103] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]- acetamida, [104] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1il]-acetamida, [105] 2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-tiazol-2-il-acetamida, [106] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-tiazol-2-il-acetamida, [107] N-dibenzotiofen-2-il-2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [108] 2-[4-(7-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-dibenzotiofen-2-il-acetamida, [109] 2-[4-(5-hidroxi-2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il]-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [110] Clorhidrato de 1-{1-[2-(3,4-dihidro-H-isoquinolin-2-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2ona, [111] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida, [112] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida, [113] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida, [114] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida, [115] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il] -N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida, [116] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida, [117] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-5 [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [118] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [119] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [120] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [121] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [122] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [123] N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [124] 2-{2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, [125] 2-(2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, [126] Clorhidrato de N-(2-metoxi-dibenzofuran-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [127] Clorhidrato de N-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-2-metoxi-dibenzofuran-3-ilacetamida, [128] 2-{2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, [129] 2-{2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, [130] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-dietilamino-fenil)-acetamida, [131] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]fenil}acetamida, [132] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin- 40 1-il]-acetamida, [133] Diclorhidrato de N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [134] Diclorhidrato de N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [135] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin- 1-il]-acetamida, [136] N-benzo [1,3]dioxol-5-il-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [137] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [138] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [139] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [140] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2- [4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [141] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-dimetilamino-fenil)acetamida, [142] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [143] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [144]2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [145] Ácido 2-{2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamido}-benzoico, [146] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo [d][1,3]oxazin-2ona, [147] 6-cloro-1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona, [148] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-6-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona, [149] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-i1)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-8-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona, [150] 1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3] oxazin-2-ona, [151] 6-cloro-1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidrobenzo[d][1,3] oxazin-2-ona, [152]1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxoetil]-piperidin-4-il}-8-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3] oxazin-2-ona, [153] 1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxoetil]-piperidin-4-il}-6-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona, [154] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [155] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluoro-metil-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [156] 2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [157] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [158] 2-[4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [159] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [160] 2-4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [161] 2-4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-acetamida, [162] 2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [163] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(3-dimetilamino-fenil)-acetamida

  8. 8.-

    COMPUESTOS SUFONAMIDICOS DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS

    (05/2010)

    Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I)

  9. 9.-

    COMBINACION DE PRIINCIPIOS ACTIVOS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR NPY Y UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6

    (11/2009)

    Combinación de principios activos, caracterizada porque comprende: (A) al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY) seleccionado del grupo que consiste en los compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos de fórmula general (Ia) en la que R 1a , R 2a , R 3a , R 4a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un resto nitro, ciano, -OR 12a , -O-(C=O)R 13a , -(C=O)-OR 13a , -SR 14a , -SOR 14a , -SO2R 14a , -NH-SO2R 14a , -SO2NH2 y -NR 15a R 16a , R 5a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, R 6a , R 7a , R 8a , R 9a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un resto ciano y un resto -COOR 17a , A a representa un miembro puente -CHR 18a - o -CHR 18a -CH2-, B a representa un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un resto COOR 19a , un resto -(C=O)R 20a o un resto -CH2OR 23a , R 10a representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 11a representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o R 10a y R 11a junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 12a representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 13a representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 14a representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 15a y R 16a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o R 15a y R 16a junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, que puede ser al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo, R 17a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 18a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 19a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 20a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un resto NR 21a R 22a , R 21a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 22a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 23a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede comprender al menos un heteroátomo como miembro de la cadena, o un resto -(C=O)R 13a , opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o las sales, preferiblemente sales fisiológicamente aceptables del mismo, o los solvatos correspondientes; y (B) al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-HT6 seleccionado del grupo que consiste en compuestos de sulfonamidas derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ib) ** ver fórmula**...

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENANTIOMEROS DE CIZOLIRTINA

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula (II): (Ver fórmula) que comprende la hidrogenación asimétrica de una cetona proquiral de fórmula (III) (Ver fórmula) en presencia de una base y un sistema de catalizador de rutenio (II) quiral que comprende al menos un ligando bidentado que contiene fósforo y un ligando de diamina.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENANTIOMEROS DE TIENILAZOLILALCOXIETANAMINAS

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D409/06.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula (II): (Ver fórmula) en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo o arilo inferior; que comprende la hidrogenación asimétrica de una cetona proquiral de fórmula (III) (Ver fórmula) en presencia de una base y un sistema de catalizador de rutenio (II) quiral que comprende al menos un ligando bidentado que contiene fósforo y un ligando de diamina.

  12. 12.-

    COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENIENDO AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT-6

    (04/2009)

    Combinación de principios activos, caracterizada porque comprende: (A) al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY), que es un compuesto de fórmula general (Ia) (Ver fórmula) en la que R 1a , R 2a , R 3a , R 4a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse a través de un grupo alquileno opcionalmente...

  13. 13.-

    EPOXIDACION DE CETONAS ALFA, BETA - INSATURADAS

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/08, C07D303/08, C07D301/20C, C07D301/19.

    Epoxidación de cetonas {al}, {be}-insaturadas.#La invención se relaciona con la epoxidación estereoselectiva de cetonas {al}, {be} -insaturadas que soportan sustituyentes que quitan electrones y los 5-fenil-4,5-dihidro-pirazoles quirales obtenidos de los mismos.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE 2-4'(FENILAMINO)-PIPERIDIN-1-IL-N-FENIL-ACETAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO LIGANDOS DEL NEUROPEPTIDO Y5 (NPY5) PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    (08/2007)

    Compuestos piperidínicos 1, 4-disustituidos de la **fórmula**, en la que R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 2-(4-(2-HIDROXIMETILFENILAMINO)-PIPERIDIN-1-IL)-N-(9H-CARBAZOL-3-IL)ACETAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO LIGANDOS DE NEUROPEPTIDO Y5 (NPY5) PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    (08/2007)

    Compuestos de piperidina disubstituidos en 1, 4 de fórmula general (I), en la que a representa 0, 1, 2, 3 ó 4, b representa 0, 1, 2 ó 3, c representa 0, 1, 2, 3 ó 4, R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; halógeno; -CN; -NO2; -OR8; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o instaurado, opcionalmente al menos monosubstituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosubstituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro...

  16. 16.-

    LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT7.

    (06/2007)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D413/14, C07D413/12, A61K31/4725, C07D217/04.

    Ligandos del receptor 5-HT7. La invención se refiere a compuestos que tienen actividad farmacológica frente al receptor 5-HT7, y más particularmente a algunos compuestos de tetrahidroisoquinolina-propilsulfonamida , a procedimientos de preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su uso para el tratamiento y/o profilaxis de una enfermedad en la que está implicado el 5-HT7, tales como trastornos del SNC.

  17. 17.-

    INHIBIDORES DEL RECEPTOR 5-HT7.

    (06/2007)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D413/14, C07D413/12, A61K31/4725, C07D217/04.

    Inhibidores del receptor 5-HT7. La invención se refiere a compuestos que tienen actividad farmacológica frente al receptor 5-HT7, y más particularmente a algunos compuestos de sulfonamida sustituidos con tetrahidroisoquinolina , a procedimientos de preparación de tales compuestos, a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su uso para el tratamiento y/o profilaxis de una enfermedad en la que está implicada 5-HT, tales como trastornos del SNC.

  18. 18.-

    COMPUESTOS SULFONAMIDICOS DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P25/00, A61P1/00, A61P3/00, C07D401/04, A61K31/536, C07D265/00, C07D295/21.

    Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona, su preparación y uso como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), un proceso para su preparación, un medicamento que comprenda estos compuestos y el uso de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona para la preparación de medicamentos para regulación del receptor 5-HT6 así como para el tratamiento de trastornos relacionados.

  19. 19.-

    COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENINEDO UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CONAFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.

    (07/2006)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/4468, A61K31/4045, A61K31/536.

    Combinación de sustancias activas conteniendo al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY) y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-HT6. La presente invención se refiere a una combinación de sustancias activas que comprende al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-HT6, un medicamento que comprende dicha combinación de sustancias activas y el uso de dicha combinación de sustancias activas para la fabricación de un medicamento.

  20. 20.-

    COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENIENDO AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.

    (07/2006)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/4045, A61K31/536.

    Resumen no disponible.

  21. 21.-

    COMPUESTOS PIPERIDINICOS 1,4-DISUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P25/00, C07D211/58, A61K31/4468.

    Compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos, su preparación y su uso como medicamentos. La presente invención se refiere a compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos de fórmula general , a los métodos para su preparación, a los medicamentos que contienen estos compuestos, así como a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de humanos o animales.

  22. 22.-

    COMBINACION DE PRINCIPIO ACTIVO QUE COMPRENDE UN COMPUESTO 2,5-DIHIDROXIBENCENOSULFONICO Y UN MODULADOR DE LOS CANALES DE K+.

    (02/2006)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/185, A61K31/4184.

    Combinacion de principio activo que comprende un compuesto 2,5- dihidroxibencenosulfónico y un modulador de los canales de K+. La presente invención se refiere a una combinación de principio activo que comprende al menos un compuesto 2,5- dihidroxibencenosulfónico y al menos un modulador de los canales de K+, un medicamento que comprende dicha combinación de principio activo, una formulación farmacéutica que comprende dicha combinación de principio activo y el uso de dicha combinación de principio activo para la fabricación de un medicamento.

  23. 23.-

    RESOLUCION DE AMINAS.

    (06/2004)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

    El procedimiento comprende hacer reaccionar la mezcla que comprende 2-[fenil(1-metil-1H-pirazol-5-il)metoxi]-N , N-dimetil-etanamina (I) con un enantiómero de un ácido ópticamente activo para formar una sal diastereoisómera, separar dicha sal y liberar el enantiómero de dicho compuesto (I). El enantiómero dextrorrotatorio de (I) puede obtenerse haciendo reaccionar una mezcla racémica o no racémica de (I) con ácido (+)-ditoluil-L-tartárico , opcionalmente mezclado con ácido p-toluensulfónico. El compuesto (I) tiene propiedades analgésicas y su enantiómero más activo es el dextrorrotatorio.

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ENANTIOMEROS DE CIZOLIRTINA.

    (05/2003)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

    Un procedimiento para la obtención de los enantiómeros de cizolirtina, -2-[fenil(1-metil-1H-pirazol-5-il)metoxi]-N ,N-dimetiletanamina, de fórmula I, **fórmula** que comprende la reducción nantioselectiva de la cetona proquiral de fórmula III, **fórmula** utilizando un agente reductor de borano y un catalizador quiral derivado de boro seleccionado de una oxazaborolidina quiral, en un disolvente anhidro o una mezcla de disolventes anhidros a temperaturas comprendidas entre 78ºC y 55ºC, para formar un enantiómero del alcohol de fórmula II, **fórmula** y la alquilación, en condiciones de transferencia de fase, de este compuesto ópticamente activo, previo aislamiento y purificación o sin aislamiento con 2-cloro-N,N-dimetiletilamina.

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS ENANTIOMEROS DE CIZOLIRTINA.

    (01/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

    Procedimiento papa la obtención de los enantiómeros de cizolirtina. El procedimiento comprende (a) la reducción de enantioselectiva de una cetona proquiral (III) mediante en empleo de un reductor y un catalizador quiral derivados de boro en un disolvente o mezcla de disolventes anhidros para formar un enantiómero de un alcohol (II), y (b) la alquilación de (II), en condiciones de transferencia de fase, opcionalmente previo aislamiento y purificación del mismo, con 2-cloro-N, N-dimetiletilamina, para formar un enantiómero de (I). La cizolirtina tiene propiedades analgésicas. Fórmulas (I), (II) y (III).

  26. 26.-

    RESOLUCION DE AMINAS

    (01/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: C07D231/12.

    Resolución de aminas. El procedimiento comprende hacer reaccionar la mezcla que comprende 2- [fenil (l-metil-1H-pirazol- 5-il)metoxil -N,N-dimetil- etanamina (I) con un enantiómero de un ácido ópticamente activo para formar una sal diastereoisómera, separar dicha sal y liberar el enantiómero de dicho compuesto . El enantiómero dextrorrotatorio de (I) puede obtenerse haciendo reaccionar una mezcla racémica o no racémica de con ácido (+) -ditoluil-L- tartárico, opcionalmente mezclado con ácido p-toluensulfónico. El compuesto (I) tiene propiedades analgésicas y su enantiómero más activo es el dextrorrotatorio.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE FLUOROFENIL-TRIAZINAS Y PIRIMIDINAS COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (01/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/495, A61K31/53, C07D253/06, C07D239/48.

    Derivados de fluorofenil-triazinas y pirimidinas compuestos farmacológicamente activos en el sistema nervioso central.La presente invención se refiere a nuevos compuestos derivados de m-fluorofeniltriazinas y m-fluorofenilpirimidinas tetra o pentahalogenados en el anillo bencénico y sus sales fisiológicamente aceptables de fórmula general I, a los procedimientos para su preparación, y a su utilización como medicamentos, así como a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos objeto de la invención pueden ser igualmente utilizados en la industria farmacéutica como intermediarios y en la preparación de medicamentos. Estos compuestos presentan ciertas actividades farmacológicas interesantes, y en particular han mostrado ser inhibidores de la liberación del glutamato en el sistema nervioso central (SNC).