8 inventos, patentes y modelos de TILLYER, RICHARD, D.

  1. 1.-

    FORMAS POLIMORFICAS, AMORFAS E HIDRATADAS DE 5-CLORO-3-(4-METANOSULFONILFENIL)-6'-METIL-(2 ,3')BIPIRIDINILO.

    (10/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA INC. MERCK & CO., INC. Clasificación: A61K31/44, A61K31/444, C07D213/22.

    Un polimorfo del compuesto de **fórmula** caracterizado porque tiene unas posiciones de los máximos en el patrón de difracción de polvo de rayos-X, alfa Cu K, a aproximadamente 8,7 y 15,2 grados 2-theta.

  2. 2.-

    SINTESIS EFICIENTE DE 1,4-DIHIDRO-2H-3,1-BENZOXAZIN-2-ONA.

    (10/2005)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07C271/28, C07D265/18.

    La invención se refiere a un procedimiento de preparación de un compuesto de -6-cloro-4-ciclopropiletinil-4-trifluorometil-1 ,4- dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona , denominado también DMP-266, un inhibidor de la transcriptasa inversa se logra utilizando una reacción de ciclación del intermedio de aminoalcohol con un cloroformato de alquilo o arilo y una base.

  3. 3.-

    REACCION DE ADICION ENANTIOSELECTIVA EFICAZ USANDO UN REACTIVO DE ORGANOCINC.

    (03/2005)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D265/18.

    Se presenta un procedimiento eficiente para la preparación de un producto intermedio clave en la síntesis de -6-cloro-4-ciclopropiletinil-4-trifuorometil-1 ,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona , que es un inhibidor de la transcriptasa inversa que se consigue utilizando una reacción de adición quiral a la 4-cloro-2-trifluorometilquetoanilina con un complejo orgánico para obtener el alcohol deseado. Este procedimiento instantáneo tiene una amplia capacidad de aplicación en la adición quiral a cualquier quetona proquiral.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE HETEROCICLOS DE FENILENO UTILES COMO INHIBIDORES DE COX-2.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07D307/38.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES Y DE OTRAS ENFERMEDADES INDUCIDAS POR LA CICLOOXIGENASA - 2.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA MEJORA DE LA PUREZA OPTICA DE LA 2R(1-HIDROXI-1-TRIFLUOROMETIL-3-CICLOPROPILPROPIN-2-IL)-4-CLOROANILINA.

    (06/2004)

    Un procedimiento para mejorar la pureza óptica del aminoalcohol R de fórmula: que comprende las etapas de: (a) adición lenta de una solución de ácido o gas a una solución del aminoalcohol en un disolvente orgánico para formar una suspensión de la sal de adición de ácido del aminoalcohol; (b) concentración de la suspensión de la sal de adición de ácido del aminoalcohol; (c) lavado de la suspensión concentrada de la sal de adición de ácido del aminoalcohol con disolvente orgánico para ajustar la composición del disolvente; (d) dejar reposar la suspensión de la sal de adición de ácido del aminoalcohol de 2 horas a 36 horas; (e) filtrar la suspensión reposada de la sal de adición de ácido del aminoalcohol para aislar una torta húmeda de...

  6. 6.-

    REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

    (06/2004)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/335, A61K31/415, C07D401/06, C07D401/04, A61K31/42, C07D213/02.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN INTERMEDIARIO CLAVE EN LA SINTESIS DE UN ANTAGONISTA DE ENDOTELINA Y A LA SINTESIS DE DICHO INTERMEDIARIO CLAVE, UTILIZANDO UNA REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

  7. 7.-

    SAL CRISTALINA HIDRATADA DE CALCIO DE DIHIDROXISIMVASTATINA EN SU FORMA ACIDA ABIERTA.

    (02/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: A61K31/22, A61P3/06, C07C69/30, C07C67/28.

    Una forma cristalina hidratada de la sal de calcio de dihidroxisimvastatina en su forma ácida abierta con un patrón de difracción de rayos x en polvo obtenido utilizando radiación CuKa caracterizado por reflexiones con espaciados d de 30, 7, 24, 6, 15, 9, 11, 2, 8, 58, 7, 31, 6, 74, 6, 06, 5, 35, 5, 09, 4, 93, 4, 60, 3, 93, 3, 84, 3, 67, 3, 51 y 3, 28 Å.

  8. 8.-

    SINTESIS DE ALFA-CLORO O ALFA-FLUORO CETONAS.

    (05/2002)
    Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Clasificación: C07C45/00, C07C259/06, C07C45/45.

    SE DESCRIBE UNA SINTESIS SENCILLA DE ELEVADO RENDIMIENTO DE AL - CLOROCETONAS, QUE IMPLICA LA ACILACION DE REACTIVOS DE GRIGNARD Y DE ORGANOLITIO CON N - METOXI - N METILCLOROACETAMIDA. LA EFICACIA DEL PROCEDIMIENTO SE AUMENTA AUN MAS MEDIANTE EL RECICLADO DE LA N,O - DIMETILHIDROXILAMINA.