8 inventos, patentes y modelos de TIEN, JIEN-HEH J.

  1. 1.-

    Preparación de derivados de carbonato y de carbamato substituidos con quinolina

    (04/2012)

    Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula R1-CH≥CHCH2OC(O)-X-R2 (I), donde R1 es quinolilo eventualmente substituido con uno o más de: (i) alquilo, (ii) alcoxi, (iii) arilo, (iv) nitro y (v) halo; R2 es alquilo C1-C10; X es -O- o -NR3; y R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o arilo; o R2 y R3, tomados conjuntamente, forman un anillo aromático o noaromático, que comprende las etapas de: (a) preparación de un intermediario seleccionado entre: (i) R1-CºCCH2OR4, donde R4 es hidrógeno o un grupo hidroxi-protector; (ii) R1-CºC-CH2-OC(O)-X-R2; (b) reducción o desprotección de un intermediario obtenido en la etapa (a); y (c) copulación...

  2. 2.-

    COMPUESTOS PRECURSORES ANTI-ARRITMICOS, PROCEDIMIENTOS DE SINTESIS Y USO DE LOS MISMOS

    (03/2010)

    Un compuesto de Fórmula 1 ó 2

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ERITROMICINA 6-O-AL-QUENIL SUSTITUIDOS.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61P31/04.

    Procedimiento para preparar derivados de eritromicina 6-O-sustituidos y cetólidos de eritromicina 6-O-sustituidos de los mismos. Específicamente, se refiere a un procedimiento catalizado por paladio para preparar derivados de eritromicina 6-O-sustituidos a partir de eritromicinas utilizando agentes alquilantes en presencia de una fosfina y su posterior conversión en cetólidos de eritromicina 6-O-sustituidos.

  4. 4.-

    SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDOS ACICLICOS.

    (08/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MEDIVIR AKTIEBOLAG. Clasificación: C07D473/18, C07D473/00, C07D473/32.

    Un compuesto de fórmula: en la que R6 y R7 son alquilo inferior o bencilo o R6 y R7 tomados juntos son –CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, o –CH2CH2CH2CH2-, R8 es alquilo C1-C21 saturado o monoinsaturado, opcionalmente sustituido, R25 es hidrógeno o –C(O)NR27R28 en el que R27 y R28 tomados juntos con el nitrógeno al que están unidos, forman un grupo pirrolidinilo o un grupo piperidinilo y R26 es alquilo inferior, fenilo o bencilo, en el que “alquilo inferior” representa radicales alquilo de cadena lineal o ramificada que contienen de 1 a 7 átomos de carbono.

  5. 5.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE 6-0-METIL-ERITROMICINA A USANDO DERIVADOS DE 9-HIDROXI ERITROMICINA.

    (04/2005)
    Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07H17/08.

    Un proceso para la preparación de 6-O-metil- eritromicina A que comprende: a) Proteger el grupo 2’-hidroxilo de la eritromicina A para formar un derivado de eritromicina A protegido en 2’; b) Reducir el grupo 9-ceto del derivado de eritromicina A protegido en 2’ para formar un derivado de 9-hidroxi- eritromicina A protegido en 2’; c) Proteger la 9-hidroxi eritromicina A protegida en 2’ para formar un derivado de eritromicina A protegido en las posiciones 9 y en 2’; d) Metilar la posición 6 del derivado de eritromicina A protegido en las posiciones 9 y en 2’ para formar un derivado de 6-O-metil-eritromicina A protegido en las posiciones 9 y en 2’. e) Desproteger el derivado de 6-O-metil-eritromicina A protegido en las posiciones 9 y 2’ para formar un derivado de 9-hidroxi de eritromicina A 6-O-metilado; y f) Oxidar el 9-hidroxi de la 9-hidroxi eritromicina A 6-O- metilada para formar 6-O-metil-eritromicina A.

  6. 6.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANO SUSTITUIDO.

    (01/2004)

    SE EXPONEN PROCESOS QUE SON UTILES PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO SUSTANCIALMENTE PURO DE FORMULA , EN LA QUE R SUB,6 Y R 7 SON CADA UNO HIDROGENO O R 6 Y R 7 SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, DE (I), EN LA QUE R A Y R B SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR Y FENILO, Y R C , R D Y R E SE ELIGEN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUORMETILO, ALCOXI, HALO Y FENILO; Y (II) EN LA QUE EL ANILLO DE NAFTILO PUEDE SER NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES, SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ALQUILO INFERIOR, TRIFLUORMETILO, ALCOXI Y HALO; O R 6 ES TAL COMO SE DEFINE ANTERIORMENTE Y R 7 ES R 7A OC(O)-, EN DONDE R 7A ES ALQUILO INFERIOR...

  7. 7.-

    SINTESIS DE DERIVADOS DE NUCLEOSIDO ACICLICO

    (05/2003)
    Solicitante/s: MEDIVIR AB. Clasificación: C07D73/00.

    Procedimientos y nuevos intermedios para la preparación de derivados de nucleósido acíclico de fórmula (I) en la que uno de R{sub,1} y R{sub,2} es un grupo acilo aminoácido y el otro de R{sub,1} y R{sub,2} es un C(O)C{sub,3-21} saturado o monosaturado, alquilo opcionalmente sustituido y R{sub,3} es OH o H o un sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  8. 8.-

    PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE UN 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANO SUSTITUIDO.

    (01/2000)

    SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS Y PROCESOS QUE SON UTILES EN LA PREPARACION DE UN COMPUESTO SUSTANCIALMENTE PURO DE FORMULA , EN DONDE R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON CADA UNO HIDROGENO O R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE (I), EN DONDE R{SUB,A} Y R{SUB,B} SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO Y FENILO Y R{SUB,C}, R{SUB,D} Y R{SUB,E} SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HIDROGENO, ALQUILO BAJO, TRIFLUOROMETILO, ALCOXI, HALOGENO Y FENILO; Y (II) EN DONDE EL ANILLO DE NAFTILO ES NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON UNO, DOS O TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE ALQUILO BAJO, TRIFLUOROMETILO, ALCOXI Y HALOGENO; O R{SUB,6} ES COMO SE DEFINE MAS...