15 inventos, patentes y modelos de THOMAS, ANDREW PETER

  1. 1.-

    ACILAMINOPIRAZOLES COMO INHIBIDORES DE FGFR

    (09/2011)

    Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. en la que el anillo A representa un grupo aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; el anillo B representa un grupo aromático de 5 ó 6 miembros que comprende opcionalmente al menos un heteroátomo del anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R1 representa independientemente un halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3, alquiltio C1-C3,...

  2. 2.-

    COMPUESTOS DE PIRIMIDINA

    (10/2009)

    Un compuesto de fórmula (I):** ver fórmula** en la que: R1 es halógeno, ciano, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; p es 0-2; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es amino, R6 o R6-NH -; R3 es hidrógeno, halógeno o ciano; R4 es cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4 o 1-metoxiprop-2-ilo; en la que R4 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono del anillo con uno o más metilo, etilo, metoxi, etoxi, propoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi o ciclopropilmetoxi; y en la que si dicho heterociclilo contiene...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA USO COMO AGENTES ANTICANCEROSOS

    (01/2009)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en el que: R 1 se selecciona de: metilo, etilo, isopropilo y ciclopropilo; R 2 se selecciona de hidrógeno y halógeno; R 3 se selecciona de: hidrógeno, hidroxi y halógeno o de un grupo: alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), [alquil (C1-C6)]carbonilo, [alcoxi (C1-C6)]carbonilo, amino, [alquil (C1-C6)]amino, di-[alquil (C1-C6)]amino, [cicloalquil (C3-C8)]amino, carbamoílo, [alquil (C1-C6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-C6)] carbamoílo, -C(O)R...

  4. 4.-

    NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA

    (11/2008)

    El uso de un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) en la que: m es un número entero de 1 a 3; R 1 representa halógeno o alquilo C1 - 3; R 2 se selecciona de uno de los tres grupos siguientes: 1) alquil (C1 - 5)-R 3 (en el que R 3 es piperidin-4-ilo que puede tener uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1 - 4, hidroxialquilo C1 - 4 y alcoxi C1 - 4; 2) alquenil (C2 - 5)-R 3 (en el que R 3 es como se define aquí); 3) alquinil (C2 - 5)-R 3 (en el que R 3 es como se define aquí); y en la que cualquier grupo alquilo,...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/506, C07D405/14, A61P17/06, A61P43/00, A61P37/06, C07D405/12, C07D401/12, A61P29/00, C07D403/12, A61P9/10, A61P13/12, A61P27/02, A61P19/00, C07D401/04, A61P19/02, C07D413/04, A61K31/5377, C07D413/12, C07D403/04, C07D239/48.

    Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoilo o un grupo B-E-; q es 0-2; en la que los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; y en la que p + q = 1-5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o cicloalquilo C3-8; en la que R3 puede estar opcionalmente sustituido sobre un carbono con uno o más M; o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE OXINDOLILQUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED ZENECA PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/517.

    Un compuesto de **fórmula**, en la que: el anillo Z es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, con la condición de que el grupo en la posición 4 del anillo de quinazolina no sea un grupo sustituido o no sustituido seleccionado de 4, 5, 7-triazaoxindol-3-ilo y 4, 6, 7-triazaoxindol-3-ilo; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4-metilo, di(alcoxi C1-4)metilo o alcanoilo C1-4; R2 representa hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alcanoil C1-3-oxi, trifluorometilo, 2, 2, 2-trifluoroetilo, ciano, amino, nitro, alcanoilo C2-4, alcanoil C1-4-amino, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4-tio, alquil C1-4-sulfinilo, alquil C1-4-sulfonilo, carbamoilo, N-alquil C1-4-carbamoilo, N, N-di(alquil C1-4)carbamoilo, aminosulfonilo, N-alquil C1-4-aminosulfonilo, N, N-di(alquil C1-4)aminosulfonilo o alquil C1-4-sulfonilamino.

  7. 7.-

    DERIVADOS 2-ANILINO-PIRIMIDINICOS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEPENDIENTES DE CICLINAS

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB ASTRAZENECA UK LIMITED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61P17/06, A61P43/00, A61P37/00, C07D405/12, C07D401/12, A61P29/00, A61P9/10, A61P13/12, A61P27/02, C07D239/42, A61P35/02, C07D239/47, C07D413/12, C07D239/46.

    Un compuesto de **fórmula**, en la que X es -O- o -S-;#R1 se selecciona de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6;#p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes;#R2 se selecciona de sulfamoilo y un grupo R4-E-;#q es 0-2; en la que los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; y en la que p + q = 1-5;#R3 se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo; en la que R3 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R5; y en la que si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R6; y en la que si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R7; o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo.#.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE QUIZAZOLINA COMO INHIBIDORES DE VEGF.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, A61P9/00, C07D401/12.

    Un derivado de quinazolina de la fórmula I: en la que: m es un número entero de 1 a 3; R1 representa halógeno o alquilo C1-3; R2 se selecciona de uno de los tres grupos siguientes: 1) alquil (C1-5)-R3 (en el que R3 es piperidin-4- ilo que puede tener uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y alcoxi C1-4; 2) alquenil (C2-5)-R3 (en el que R3 es como se define aquí); 3) alquinil (C2-5)-R3 (en el que R3 es como se define aquí); y en la que cualquier grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno y amino; o una sal del mismo.

  9. 9.-

    DERIVADOS 4-AMINO-5-CIANO-2-ANILINO-PIRIMIDINICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEL CICLO CELULAR.

    (03/2006)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1_6, alquenilo C2_6 o alquinilo C2_6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo B-E-; en el que B se selecciona de alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquiloC1_66, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6; en el que dichos alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquilo C C1-6, fenilo, un...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR.

    (07/2005)

    Un compuesto de **fórmula** en la que el anillo A es un grupo en el que uno o más de X1, X2, X3 y X4 son nitrógeno, y los otros son CR5, en el que los valores de R5 pueden ser iguales o diferentes; R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, N- (alquil C1-6)amino, N, N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N, N- (alquil C1-6)2carbamoílo, alquil C1-6-S(O)a en el que a es 0 a 2, N-(alquil C1-6)-sulfamoílo o N, N- (alquil C1-6)2sulfamoílo; en la que R1 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más R6; R2 y R5 se...

  11. 11.-

    IMIDAZOLO-5-IL-2-ANILINO-PIRIMIDINAS COMO AGENTES PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR.

    (01/2005)

    Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo Ra-Rb-;q es 0-2; en la que los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; y en la que p + q = 0-5;R3 es halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, N-(alquil C C1-3)amino, N, N- (alquil...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO (1,2-A) PIRIDINA Y DE PIRAZOLO (2,3-A) PIRIDINA.

    (06/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.

    La invención se refiere a derivados de pirimidina, o sales farmacéuticamente aceptables o ésteres hidrolizables in vivo de los mismos, que poseen actividad inhibidora del ciclo celular y son útiles por su actividad contra la proliferación celular (tal como contra el cáncer), y son por lo tanto útiles en los métodos de tratamiento del cuerpo animal o del ser humano. La invención también se refiere a procedimientos para la fabricación de dichos derivados de pirimidina, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en la fabricación de medicamentos de uso en la producción de un efecto contra la proliferación celular en un animal de sangre caliente, tal como un hombre.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE VEGF.

    (11/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINAS DE FORMULA (I) [EN LA QUE: Z REPRESENTA - O-, - NH - O - S -; M ES UN ENTERO DE 1 A 5; R 1 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO C 1-3 , ALC OXI C 1-3 , ALQUILTIO C 1-3 , O - R 5 R 6 (EN LA QUE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA CADA UN HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ); R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, HALOGENO, METOXI, AMINO O NITRO; R 3 REPRESENTA HIDROXI, HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALCANOILOXI C 1-3 , TRIFLUOROMETILO,...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (05/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE M ES UN ENTERO DE 1 A 2; R 1 REPRESENTA H IDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALQUILTIO C 1-3 O NR 5 R 6 (DONDE R 5 Y R 6 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO C 1-3 ); R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, METOXI, AMINO O NITRO; R 3 REPRESENTA HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO C 1-3 , ALCOXI C 1-3 , ALCANOILOXI C 1-3 , TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINO O NITRO; X 1 REPRESENTA - O -, - CH 2 -, - S -, - SO -, - SO 2 -, NR...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 4-ANILINOQUINAZOLINA.

    (07/2002)

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS QUINAZOLINA DE FORMULA (I) (EN LA QUE R 1 REPRESENTA HIDROGENO O METOXI; R 2 REPRESENTA METOXI, ETOXI, 2 - METOXIETOXI, 3 - METOXIPROPOXI, 2 ETOXIETOXI, TRIFLUOROMETOXI, 2,2,2 - TRIFLUOROETOXI, 2 HIDROXIETOXI, 3 - HIDROXIPROPOXI, 2 - (N,N - DIMETILAMINO)ETOXI, 3 - (N,N - DIMETILAMINO)PROPOXI , 2- MORFOLINETOXI, 3 MORFOLINPROPOXI, 4 - MORFOLINBUTOXI, 2 - PIPERIDINETOXI, 3 PIPERIDINPROPOXI, 4 - PIPERIDINBUTOXI, 2- (PIPERAZIN - 1 IL)ETOXI, 3 - (PIPERAZIN -1 - IL)PROPOXI, 4- (PIPERAZIN - 1 IL)BUTOXI, 2- (4 METILPIPERAZIN - 1 - IL)ETOXI, 3 - (4 METILPIPERAZIN - 1 - IL)PROPOXI O 4 - (4 - METILPIPERAZIN - 1 IL)BUTOXI; EL GRUPO FENILO QUE LLEVA (R 3 ) 2 SE SELECCIONA ENTRE: 2 - FLUORO...