15 inventos, patentes y modelos de TECLE, HAILE

  1. 1.-

    Ésteres oxigenados de ácidos 4-yodofenilamino-benzhidroxámicos

    (03/2014)

    Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o halo; y R5 es fluoro o cloro o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    4-FENILAMINO-QUINAZOLIN-6-IL-AMIDAS

    (02/2012)

    Un compuesto de la fórmula en la que: R3 es alquilo C1-C3 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R5 y R6 se seleccionan de forma independiente de H, alquilo C1-C3, F, Br, I o Cl; X es O, S o NH; y cada una de las líneas discontinuas designadas como a y b indican un doble enlace opcional, con la condición de que en un compuesto sólo existe un único doble enlace a o b; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  3. 3.-

    DERIVADOS DE ACIDO 2-(4-BROMO- O 4-YODO-FENILAMINO) BENZOICO Y SU USO COMO INHIBIDOR DE MEK.

    (05/2007)
    Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/195, C07D257/04, C07C229/58, C07C237/30, C07C215/68, C07C243/38, C07D295/12.

    Se presentan ácido fenilamino benzoico, benzamidas y derivados de alcoholes de bencilo de la fórmula (I) en donde R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4} R{sub,5} y R{sub,6} son hidrógeno o grupos sustituyentes tales como alquilo, y en donde R{sub,7} es hidrógeno o un radical orgánico, y Z es COOR{sub,7}, tetrazoilo, CONR{sub,6}R{sub,7}, o CH{sub,2}OR{sub,7}, los compuestos son potentes inhibidores del MEK y son efectivos en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades proliferativas tales como la inflamación, la psoriasis y la restenosis, así como los derrames cerebrales, los fallos cardíacos y la inmunodeficiencia.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MEK.

    (05/2006)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que W es OR1, NR2OR1, NRARB, NR2NRARB o NR2(CH2)2~4NRARB; R1 es H, alquilo(C1-8), alquenilo(C3-8), alquinilo(C3-8), cicloalquilo(C3-8), fenilo, (fenil)alquilo(C1-4) , (fenil)alquenilo(C3-4) , (fenil)alquinilo(C3-4) , (cicloalquil(C3~8))-alquilo(C1-4) , (cicloalquil(C3-8))alquenilo(C3-4) , (cicloalquil (C3-8))alquinilo(C3-4) , radical heterocíclico(C3-8), (radical heterocíclico(C3-8))alquilo(C1-4) , (radical heterocíclico (C3-8))alquenilo(C3-4) , (radical heterocíclico(C3-8))alquinilo(C3-4) o (CH2)2-4NRARB; R2 es H, fenilo, alquilo(C1-4), alquenilo(C3-4), alquinilo(C3-8), cicloalquilo(C3-8) o (cicloalquil(C3-8))alquilo(C1-4);...

  5. 5.-

    ACIDOS SULFOHIDROXAMICOS Y SULFOHIDROXAMATOS Y SU USO COM INHIBIDORES MEK.

    (05/2006)

    Un compuesto de fórmula (I). R1 es H, alquilo(C1-8), alquenilo(C3-8), alquinilo(C3-8), cicloalquilo(C3-8), fenilo, (fenil)alquilo(C1-4) , (fenil)alquenilo(C3-4) , (fenil)alquinilo(C3-4) , (cicloalquil(C3-8))alquilo(C1-4) , (cicloalquil(C3-8))alquenilo(C3-4) , (cicloalquil (C3-8))alquinilo(C3-4) , radical heterocíclico(C3-8), (radical heterocíclico(C3-8))alquilo(C1-4) , (radical heterocíclico (C3-8))alquenilo(C3-4) , (radical heterocíclico(C3-8))alquinilo(C3-4) o (CH2)2-4 ORC o (CH2)2-4NRCRD; R2 es H, alquilo(C1-4), fenilo, cicloalquilo(C3-6), radical heterocíclico(C3-6) o (cicloalquil(C3-6))metilo;...

  6. 6.-

    DIARILAMINAS SUSTITUIDAS CON 1-HETEROCICLO.

    (03/2006)

    Un compuesto de fórmula (I): W es una de las siguientes fórmulas (i)-(xvi): X es NH; X1 es O S o NRF; X2 es OH, SH o NHRE; cada uno de RE y RF es H o alquilo C1-4; cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente entre H, F, NO2, Br y Cl; R1 también puede ser SO2NRGRH, o R1 y R2 junto con el anillo de benceno al que están unidos constituyen un indol, isoindol, benzofurano. benzotiofeno, indazol, bencimidazol o benzotiazol; R3 es H o F; cada uno de RG, RH y R4 se selecciona independientemente entre H, Cl y CH3; R5 es H o alquilo C3-4; y donde cada radical hidrocarburo anterior está opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxilo, amino, (amino)sulfonilo...

  7. 7.-

    BENZOHETEROCICLOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE MEK.

    (03/2006)

    Un compuesto de la fórmula (I) siguiente: en la que: W es OR1, NR2OR1, NRARB, NR2NRARB, O(CH2)2-4NRARB, o NR2(CH2)2-4NRARB; R1 es H, alquilo de C1-8, alquenilo de C3-8, alquinilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, fenilo, (fenil)alquilo de C1-4, (fenil)alquenilo de C3-4, (fenil)alquinilo de C3-4, (cicloalquilo de C3-8)alquilo de C1, 4, (cicloalquilo de C3-8)alquenilo de C3-4, (cicloalquilo de C3-8)alquinilo de C3, 4, radical heterocíclico de C3-8, (radical heterocíclico de C3-8)alquilo de C1-4, (radical heterocíclico de C3-8)alquenilo de C3-4, (radical heterocíclico...

  8. 8.-

    DERIVADOS 4-BROMO O 4-YODO DEL ACIDO FENILAMINO BENZHIDROXAMICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA MEK.

    (04/2005)
    Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/165, C07D295/08, C07C259/10, C07D309/12.

    Se presenta derivados del ácido fenilamino benzohidroxámico de fórmula (I) en la que R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5} y R{sub,6} son hidrógeno o grupos sustituyentes tales como alquilo, y en la que R{sub,7} es hidrógeno o un radical orgánico. Dichos compuestos son potentes inhibidores del MEK y, como tales, son eficaces en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades proliferativas tales como psoriasis y restenosis.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA TRATAR DOLOR CRONICO USANDO INHIBIDORES DE MEK.

    (06/2004)

    Uso de un inhibidor MEK seleccionado entre un compuesto de **fórmula** en el que R1 es H, alquilo C1-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, cicloalquilo C3-8, fenilo, (fenil)alquilo C1-4, (fenil)alquenilo C3-4, (fenil)alquinilo C3-4, (cicloalquil C3-8)alquilo C1-4, (cicloalquil C3-8)alquenilo C3-4, (cicloalquil C3-8)alquinilo C3-4, radical heterocíclico C3- 8, (radical heterocíclico C3-8)alquilo C14, (radical heterocíclico C3-8)alquenilo C3-4, (radical heterocíclico C3-8)alquinilo C3-4, (CH2)2-4-ORC o (CH2)2-4-NRCRD; R2 es H, alquilo C1-4, fenilo, cicloalquilo C3-6, radical heterocíclico C3-6 o (cicloalquil C3-6)metilo; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente entre H, F, NO2, Br y Cl; R5 se selecciona entre H y F; R6 es H, F, Cl o CH3;...

  10. 10.-

    MALEATO DE (R)-(Z)-1-AZABICICLO(2.2.1)HEPTAN-3-ONA ,O-(3-(3-METOXIFENIL)-2-PROPINIL)OXIMA COMO UN AGENTE FARMACEUTICO.

    (04/2000)
    Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/395, C07D487/08.

    LA SAL MALEATO [1:1] DE [R) - (Z)] - 1 AZABICICLO[2,2,1]HEPTAN - 3 - ONA,O - [3 - (3 - METOXIFENIL) -2 PROPINIL]OXIMA, UN CONOCIDO AGONISTA MUSCARINICO, TIENE PROPIEDADES UNICAS FRENTE A OTRAS SALES DEL COMPUESTO, CONVIRTIENDOLO EN UN PRODUCTO FARMACEUTICO DE INTERES.

  11. 11.-

    OXIMAS DE ARILENINA Y ARILACETILENO AZABICICLO UTILIZADAS COMO AGENTES COLINERGICOS Y METODOS DE TRATAMIENTO.

    (10/1998)
    Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D487/08.

    NITROGENO UTIL FARMACEUTICAMENTE QUE CONTIENE COMPUESTOS DE OXIMA CICLICA SUSTITUIDA LOS CUALES SON OXIMAS [2.2.1] DE AZABICICLO ARILACETILENO Y ARILENINO DE FORMULA (I) QUE SON UTILES PARA ALIVIAR EL DOLOR Y PARA TRATAR EL DECAIMIENTO COGNITIVO SE DESCRIBEN; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y UN METODO DE FABRICACION SON TAMBIEN DESCRITOS. EN LA FORMULA (I), R SELECCIONA ENTRE EL GRUPO (IIA) Y EL (IIB).

  12. 12.-

    AGENTES COLINERGICOS DE OXIMA Y AMINA AZABICICLO Y AZACICLO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

    (03/1996)
    Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/435, A61K31/40, C07D453/02, C07D487/08, A61K31/46, C07D211/72, C07D451/04.

    NITROGENO UTIL PARA USO FARMACEUTICO QUE CONTIENE COMPUESTOS SUSTITUIDOS DE OXIMA Y AMINA CICLICAS DE LA FORMULA QUE SON AZABICICLO[2.2.1]OXIMAS , AZABICICLO[2.2.2]OXIMAS , AZABICICLO[2.2.1]AMINAS , AZABICICLO[2.2.2]AMINAS , AZABICICLO[3.2.1]OXIMAS Y AMINA QUE CONTIENE OXIMAS HETEROCICLICAS EN LOS QUE EL ANILLO HETEROCICLICO CONTIENE ENTRE 3 Y 7 ATOMOS DE CARBONO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANALGESICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISMINUCION DE CAPACIDAD COGNOSCITIVA EN UN PACIENTE.

  13. 13.-

    OXIMAS DE TETRAHIDROPIRIDINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y USO DE LAS MISMAS COMO AGENTES COLINERGICOS.

    (08/1994)
    Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D211/70.

    CIERTAS 1-(1,2,3,6-TETRAHIDRO-3-PIRIDINIL) OXIMAS N-SUSTITUIDOS Y 1-(1,2,3,6-TETRAHIDRO-4-PIRIDINIL) OXIMAS N-SUSTITUIDAS SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS O COMO AGENTES PARA EL TRATAMIENTO O ALIVIO DE LOS SINTOMAS DE INSUFICIENCIA CEREBRAL CARACTERIZADA POR UNA PRODUCCION O CESION CENTRAL DISMINUIDA DE ACETILCOLINA.

  14. 14.-

    4-(1,2,5,6-TETRAHIDRO-1-ALQUIL-3-PIRIDIL)-2-TIAZOLAMINAS Y 4-(HEXAHIDRO-1-ALQUIL-3-PIRIDIL)-2-TIAZOLAMINAS.

    (09/1993)
    Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: A61K31/435, A61K31/425, C07D417/04.

    SE PRESENTA UNA SERIE UNICA DE4-(1,2,5,6 -TETRAHIDRO-1-ALQUIL-3-PIRIDIL)-2-TIAZOLAMINAS Y 4(HEXAHIDRO-1-ALQUIL-3-PIRIDIL)-2- TIAZOLAMINAS QUE TIENEN LA FORMULA ESTRUCTURAL (III). ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES DOPAMINERGICOS. SE DESCRIBEN PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA OBTENER LOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACOLOGICAS QUE LOS CONTIENEN, Y METODOS PARA APLICARLAS ELTRATAMIENTO DE LA PSICOSIS HUMANA, LA HIPERTENSION, LA ENFERMEDAD DE PARKINSON, LA HIPERPROLACTINEMIA, LOS TRASTORNOS SEXUALES Y LA ACROMEGALIA.

  15. 15.-

    AGENTES COLINERGICOS A BASE DE ESTER Y AMIDA DE ACIDOS TETRAHIDRO-3-PIRIDIN-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS.

    (10/1992)
    Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Clasificación: C07D409/04, A61K31/455, C07D413/12, C07D211/78.

    LA INVENCION SE REFIERE A LOS ACIDOS 1,2,3,6-TETRAHIDRO-PIRIDIN-3-CARBOXILICOS , SUS ESTERES Y AMIDAS DE FORMULA ESTRUCTURAL (I):EN LA QUE LAS LINEAS DE PUNTOS INDICAN LA PRESENCIA DE UN SOLO DOBLE ENLACE ENTRE LOS CARBONOS 3 Y 4 O ENTRE LOS CARBONOS 4 Y 5; R1 ES H, ALQUILO DE 1 A 6 C, ALQUENILO DE 2 A 6 C, ALCOXICARBONILO DE 2 A 5 C, CICLOALQUILO DE 4 A 8 C O FENIL-ALQUILO DE 1 A 6 C (PUDIENDO ESTAR EL GRUPO FENILO SUSTITUIDO); R3 REPRESENTA EL GRUPO -COOR EN EL QUE EL RADICAL R PUEDE SER HIDROGENO O DIFERENTES GRUPOS QUE SE MENCIONAN; R4 ES ALQUILO O ALQUENILO DE HASTA 6 C, CICLOALQUILO DE HASTA 8 C, 2- O 3-TIENILO, FENILO O FENILALQUILO DE HASTA 6 C (PUDIENDO TAMBIEN ESTAR SUSTITUIDO EN FENILO), Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES QUE POSEEN ACTIVIDAD DE COMBINACION CON LA MUSCARINA Y TIENEN UTILIDAD PARA EL TRATAMIENTO DE LOS SINTOMAS SENILES DE DISMINUCION DE LA COGNICION. TAMBIEN TRATA LA INVENCION DE FORMULACIONES Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS A BASE DE LOS CITADOS COMPUESTOS.