10 inventos, patentes y modelos de TARZIA, GIORGIO

Inhibidores de FAAH restringidos de forma periférica sustituidos en posición meta por bifenilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Clasificación: C07D309/14, C07C271/56, C07C269/02.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en el que: R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C3) no sustituido; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C3) no sustituido y n es un número entero de 0 a 4; R6 es un ciclohexilo, ciclopentilo, ciclobutilo o tetrahidropiran-4-ilo no sustituido; y 1) R1 es hidrógeno; y R5 es independientemente hidroxi-alquilo (C1-C3) y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables o carboxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables; o 2) R1 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, carboxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, hidroxil-alquilo (C1-C3) y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, -NR7R8, R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo (C1-C3); y R5 es hidrógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Beta-lactonas disustituidas como inhibidores de amidasa de ácido N-aciletanolamina (NAAA).

(22/03/2017) Un compuesto que tiene la siguiente estructura de: **Fórmula** en donde: R1 es H, y R2 es alquilo inferior, en donde el alquilo inferior es un radical alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada de 1 a 6 átomos de carbono; R3 es H; Y representa un enlace, un alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi, trifluorometoxi, amino, monoalquilamino y dialquilamino, un alquenilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido o un grupo -(CRaRb)n-Q-(CRcRd)m-, en donde Q es O, S o NR6;…

Composiciones y métodos de inhibición de la amidasa ácida hidrolizante de la N-aciletanolamina.

(04/05/2016) Un compuesto para su uso en el tratamiento de inflamación, artritis reumatoide, artrosis, asma, dermatitis, psoriasis, enfermedad del intestino irritable o una lesión de la médula espinal, teniendo dicho compuesto una estructura de acuerdo con la Fórmula I**Fórmula** en la que A es O o S; B es O, S o NRa; R1 y R2 son independientemente H, halógeno, o alquilo opcionalmente sustituido de uno a diez carbonos; X es O, S, C(O), NRb, CHRb o cero; Y es C(O), C(S) o CHRc; Z es O, S, NRd o CHRd; V es alquilo opcionalmente sustituido de uno a diez carbonos o alquenilo opcionalmente sustituido de uno a diez carbonos, siendo V opcionalmente metilo, etilo, n-propilo, n-butilo,…

Derivados oxidados de triazolilpurinas útiles como ligandos del receptor A2A de adenosina y su uso como medicamentos.

(17/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula** R1 ≥ es alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R2 es un grupo de fórmula R9-(CHR 5 8)p-(CR6R7)m-(CR4R5)n-; R4, R6 y R8 son independientemente H, hidroxilo o ≥O con el significado de carbonilo; R5, R1 y R9 son independientemente H o están ausentes; m, n y p son independientemente un número entero entre 0 y 2; m + n + p ≥ 4; R3 es NH2, NHR10; R10 es alquilo C1-C6 o hidroxialquilo C1-C6, alcoxialquilo C1-C3, amino(alquilo C1-C6), en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C3, siendo dichos grupos alquilo lineales o ramificados; arilo…

DERIVADOS DE LA 1,5-BENZODIAZEPINA Y SUS USOS EN LA MEDICINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/1998). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME S.P.A.. Clasificación: C07D243/12.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO DE FENIL, DE CICLOALQUIL C3-C7, DE CICLOALQUIL PUENTEADO C7-C11 O DE ALQUIL C1-C6 DICHO GRUPO DE ALQUIL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE HIDROXIDO, FENIL, ALCOXICARBONIL C1-C3, CICLOALQUIL C3-C7 O CICLOALQUIL PUENTEADO C7-C11; R2 REPRESENTA UN GRUPO DE FENIL SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO (EN EL QUE LOS SUSTITUYENTES PUEDEN SER 1 O 2 ENTRE HALO, ALQUIL C1C4, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETIL, TRIFLUOROMETOXIDO, ALQUILTIO C1-C4 O (CH2)N R4 EN DONDE R4 ES HIDROXIDO, ALCOXIDO C1-C3, CO2R5 O NR6R7. R3 ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O DOS ATOMOS DE HALOGENO; R5 REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL C1-C4; R6 Y R7 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO DE ALQUIL C1-C4. R8 REPRESENTA HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; M ES 0, 1 O 2; N ES 0 O 1; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y RECEPTORES DE CCK-B.

DERIVADOS DE TEICOPLANINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/1994). Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Clasificación: C07K9/00, A61K37/02.

LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A NUEVAS SUSTANCIAS ANTIBIOTICAS QUE SON DERIVADOS DE 34-DES-(ACETILAMINOGLUCOPIRANOSIL)-34 DESOXITEICOPLANINA QUE POSEEN ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA, EN PARTICULAR CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS.

ESTERES DEL ACIDO 10-(1-HIDROXIETIL)-11-OXO-1-AZATRICICLO(7.2.0.0(3.8))-UNDEC-2-EN-2-CARBOXILICO Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1994). Solicitante/s: GLAXO S.P.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D477/00.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN QUE R SUB 1 REPRESENTA DE GRUPO (A), DONDE R SUB 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-4; P ES 0 O 1; R SUB 5 ES UN GRUPO SELECCIONADO DEL ALQUILO C SUB 1-6, CICLOALQUILO C SUB 5-8 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-3, FENILO Y ALQUILO C SUB 1-4 SUSTITUIDO POR UN GRUPO ALCOXI C SUB 1-3; Y R SUB 2 ES UN GRUPO OR SUB 3 DONDE R SUB 3 ES UN GRUPO ALQUILO C SUB 1-5, SON ADMINISTRABLES ORALMENTE Y PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE AMPLIO ESPECTRO.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE TEICOPLANINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS DE TEICOPLANINA DE FORMULA (I) DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y ES -NH-ALQUILENO-W, SIENDO W HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO NITROGENADO, A ES HIDROGENO O -N-ACILO (C10-C11) ALIFATICO-2-DESOXI-2-AMINO-GLUCOPIRANOSILO , B ES HIDROGENO O N-ACETIL-1-D-2-DESOXI-2-GLUCOPIRANOSILO Y X ES HIDROGENO O D-MANOPIRANOSILO, EN EL QUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE Y ES HIDROXI, CON UNA AMINA DE FORMULA H2N-ALQUILENO-W1, DONDE W1 REPRESENTA W O UNO DE SUS PRECURSORES, REALIZANDOSE LA REACCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION, TRAS LO CUAL SE TRANSFORMA EVENTUALMENTE EL COMPUESTO DE FORMULA (I) FORMADO EN OTRO COMPUESTO DE LA MISMA FORMULA O EN ALGUNA DE SUS SALES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO ANTIBIOTICOS PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DES-(ACETILGLUCOSA-MINIL)-DI(DESHIDRO)-DESOXI-TEICOPLANINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Clasificación: C07D498/22.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DES-ACETILGLUCOSAMINIL DI-DESHIDRO- DESOXI-TEICOPLANINA DE FORMULA: DONDE X E Y REPRESENTAN NADA O UN ENLACE ADICIONAL, A REPRESENTA HIDROGENO O UN GRUPO AMINOGLUCOPIRANOSILO SUSTITUIDO, M REPRESENTA HIDROGENO O A-D-MANOPIRANOSILO, Y R0 REPRESENTA NADA O HIDROGENO, EN EL QUE SE TRATA UN MATERIAL DE PARTIDA DE TEICOPLANINA DE FORMULA: **FORMULA**.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDAS DE COMPUESTOS DE TEICOPLANINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GRUPPO LEPETIT S.P.A.. Clasificación: C07K7/06, C07K9/00.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDAS DE COMPUESTOS DE TEICOPLANINA DE FORMULA I DONDE R ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y ES UN RADICAL ORGANICO Y A, B Y M SON HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, PARA LO CUAL SE HACE REACCIONAR UN MATERIAL DE PARTIDA DE TEICOPLANINA CON UN EXCESO MOLAR DE UNA AMINA DE FORMULA HNR1R2, DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO Y R2 ES UN RADICAL ORGANICO, EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UN LIGERO EXCESO MOLAR DE UN AGENTE DE CONDENSACION, SOMETIENDOSE EL COMPUESTO RESULTANTE A UNA SERIE DE TRANSFORMACIONES OPCIONALES PARA LLEGAR AL COMPUESTO FINAL DESEADO EN CADA CASO. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICA FRENTE A BACTERIAS GRAM-POSITIVAS.

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