17 inventos, patentes y modelos de TAO,ZHI-FU

Indoles sustituidos en la posición 7 como inhibidores de mcl-1.

(26/03/2019) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable de éste, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en: ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 4-(2-(etoxicarbonil)-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-7-il)-3-metilbenzoico; ácido 3-(3-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)propil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-7-(2-(trifluorometil)fenil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(4-carboxi-2-metilfenil)-10 3-(4-(3,4-dihidroquinolin-1(2H)-il)butil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 7-(2-metilfenil)-1-(2-morfolin-4-iletil)-3-(3-(5,6,7,8-tetrahidronaftalen-1-iloxi)propil)-1H-indol-2-…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.

(13/02/2019) Un compuesto o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona a partir del grupo que consiste en ácido 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilcarbamoil)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-3-(1-bencil-1H-pirazol-4-il)piridin-2- carboxílico; ácido 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilcarbamoil)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-3-[1-(1-feniletil)-1H-pirazol-4-il]piridin-2- carboxílico; ácido 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilcarbamoil)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-3-[1-(3-clorobencil)-1H-pirazol-4-il]piridin-2- carboxílico; ácido 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilcarbamoil)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-3-(1-bencil-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)piridin-2-carboxílico; ácido 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilcarbamoil)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-3-[1-(3-metilbencil)-1H-pirazol-4-il]piridin-2- carboxílico; ácido 6-[8-(1,3-benzotiazol-2-ilcarbamoil)-3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il]-3-(1-{3-[2-(dimetilamino)etoxi]bencil}-1Hpirazol-4-il)piridin-2-carboxílico; …

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(15/11/2018) Un compuesto elegido del grupo que consiste en: 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(2R)-1,4-dioxan-2- ilmetil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(3-nitro-4-{[(5R,8R)-1- oxaspiro[4,5]dec-8-ilmetil]amino}fenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(4-hidroxitetrahidro-2H-piran-4- il)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-({4-[(1,4-dioxaspiro[4,5]dec-8-…

Agentes que inducen apoptosis.

(11/04/2018) Un compuesto, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde el compuesto se elige del grupo que consiste en N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(dimetilamino)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- nitrofenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(4-{[(4-{[(2R)-4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}-1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida; N-(1,3-benzotiazol-2-il)-2-(6-{[(4-{[(2R) -4-(morfolin-4-il)-1-(fenilsulfanil)butan-2-il]amino}-3- [(trifluorometil)sulfonil]fenil)sulfonil]carbamoil}piridin-2-il)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-8-carboxamida;…

Indol 7-sustituido como inhibidores de Mcl-1.

(02/08/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula I,**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es A2, NHA2 o N(A2)2; A2 es R1, R2, R3 o R4; R1 es fenilo que sin condensar o condensado con benceno,, heteroareno o R1A; R1A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R2 es heteroarilo que está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R2A; R2A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R3A; R3A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R4 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(15/02/2017) Un compuesto o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-10 il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4- iletil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4-…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(09/11/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NH2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NR1SO2R1, NHSO2NHR1, NHSO2N(R1)2, NR1SO2NHR1, NR1SO2N(R1)2, C(O)NHNOH, C(O)NHNOR1, C(O)NHSO2R1, C(NH)NH2, C(NH)NHR1, C(NH)N(R1)2 NHSO2NHR1, NHSO2N(CH3)R1, N(CH3)SO2N(CH3)R1, F, Cl, Br, I, CN, NO2, N3, OH, C(O)H, CHNOH, CH(NOCH3), CF3, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OR1A; D1 es H, R1, OR1,…

Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.

(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre: N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida; 4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…

Derivados de 8-carbamoil-2-(pirid-6-il 2,3-disustituido)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina como agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedad inmunes y autoinmunes.

(10/08/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde X es benzo[d]tiazolilo, tiazolo[5,4-b]piridinilo, tiazolo[4,5-c]piridinilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, tiazolo[5,4- c]piridinilo, tiazolo[4, 5-b]piridinilo, imidazo[1,2-a]pirazinilo, o imidazo[1,2-b]piridazinilo; Y1 es pirrolilo, pirazolilo, triazolilo o piridinilo; en donde Y1 está opcionalmente sustituido con uno, o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R5, CN, F, Cl, Br e I; L1 se selecciona del grupo que consiste en (CR6R7)q, (CR6R7)s-LOC6R7)r, (CR6R7)s-S-(CR6R7)r, (CR6R7)s-SO)2- (CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6AC(O)-(CR6R7)r, (CR6R7)s-C(O) NR6A-(CR6R7)r, (CR6R7)s-NR6A-(CR6R7)r y (CR6R7)s- SO)2NR6A-(CR6R7)r; …

Derivados de sulfonamidas como agentes inductores de la apoptosis selectivos para bcl-2 para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias.

(01/06/2016) Un compuesto que tiene la fórmula II**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R100 es R50, OR50, SR50, S(O)R50, SO2R50, C(O)R50, CO(O)R50, OC(O)R50, OC(O)OR50, NH2, NHR50, N(R50)2, C(O)NH2, C(O)NHR50, C(O)N(R50)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR50, C(O)NHSO2R50, C(O)NR55SO2R50, SO2NH2, SO2NHR50, SO2N(R50)2, CF3,CF2CF3,C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR50, C(N)N(R50)2, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); uno o dos o tres o cada uno de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente entre R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1 NHC1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1, NHSO2NHR1 y N(CH3)SO2N(CH3)R1, y los restos de A2, B1, D1 y E1 se seleccionan independientemente…

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04, A01N43/40, A61K31/18, A01N43/42, A01N43/38.

Un compuesto que tiene la fórmula (11 [a):**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo en donde A1 es C(A2); A2 es H; B1 es OR1, o 10 NHR1, en donde R1 es alquilo C1-C10 sustituido con R10; D1 es H: E1 es H: Y1 es NO2; G1 es alquilo sustituido con OP(O)(OH)(OH); R10 es cicloalquilo C3-C10 que tiene uno o dos radicales CH2 no reemplazada o reemplazado por O; en donde el radical representado por R10 no está sustituido o está sustituido con uno o dos o tres o cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R50, O50, F, Cl, Br y I; y R50 es alquilo C1-C10.

PDF original: ES-2574855_T3.pdf

Derivados de indol no sustituidos en la posición 7 como inhibidores de Mcl-1.

(12/11/2015) Un compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: ácido 3-[3-(3-clorofenoxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[3-(trifluorometil)fenoxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(2-bencilfenoxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(2.3-dihidro-1H-inden-5-iloxi)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[(3-metil-1-naftil)oxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-{3-[(2-metil-1-naftil)oxi]propil}-1H-indol-2-carboxílico; ácido 3-[3-(1-naftiltio)propil]-1H-indol-2-carboxílico; ácido 5-bromo-3-(3-(1-naftiloxi)propil)-1H-indol-2-carboxílico; ácido…

Agentes inductores de apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(22/07/2015) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en: trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil}-2-nitrofenil)amino]metil} ciclohexanocarboxilato de metilo; Ácido trans-4-{[(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3- b]piridin-5-iloxi)benzoil]sulfamoil-2-nitrofenil)amino]metil}ciclohexanocarboxílico; N-(4-{[4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-5-…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento de cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(24/06/2015) Un compuesto que tiene la fórmula (II)**Fórmula** o a una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que R100 es R57A, R57, OR57, SR57, S(O)R57, SO2R57, C(O)R57, CO(O)R57, OC(O)R17, OC(O)OR57, NH2, NHR57, N(R57)2, NHC(O)R57, NR57C(O)R57, NHS(O)2R57, NR57S(O)2R57, NHC(O)OR57, NR57C(O)OR57, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR57, NHC(O)N(R57)2, NR57C(O)NHR57, NR57C(O)N(R57)2, C(O)NH2C(O)NHR57, C(O)N(R57)2, C(10 O)NHOH, C(O)NHOR57, C(O)NHSO2R57, C(O)NR57SO2R57, SO2NH2, SO2NHR57, SO2N(R57)2, C(O)H, C(O)OH, C(N)NH2, C(N)NHR57, C(N)N(R57)2, CNOH, CNOCH3, OH, (O), CN, N3, NO2, CF3, CF2CF3, OCF3, OCF2CF3, F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2 o 3; A1 es N o C(A2); A2 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NR1C(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)OR1, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR1,…

Compuestos heterocíclicos y métodos de uso.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Q se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -CH2-, -CH(Ra)- y -C(Ra)2-, en donde Ra es alquilo C1-4 o halogenoalquilo C1-4; R1, si está presente, es independientemente un miembro seleccionado del grupo que consiste en halógeno, ≥O, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y halogenoalquilo C1-6; X1a, X1b y X1c se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste en C(H), C(R2) y N, en el que al menos uno de X1a, X1b y X1c es C(H) o C(R2); en donde R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -ORb, -NRbRc, -SRb, -C(O)ORc, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)Rd, -S(O)2NRbRc, -Rd, halógeno, -CN y -NO2, en donde Rb y Rc se selecciona cada uno independientemente del grupo que consiste…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.

(11/03/2015) Un compuesto o una sal terapéuticamente aceptable, donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en: - Grupo 1: 4-[4-(3,3-difenilprop-2-enil)piperazin-1-il]-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida N-[(2-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; N-[(3-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-(4-{[2-(4-clorofenil)ciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-(fenilsulfonil)benzamida; 2-(benciloxi)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(2-feniletoxi)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-fenoxibenzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il-2-fenoxi-N-(fenilsulfonil)benzamida; N-[(4-bromofenil)sulfonil]-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}benzamida; 4-[4-(1,1'-bifenil-4-ilmetil)-3-isopropilpiperazin-1-il]-N-(fenilsulfonil)benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]-2-(feniltio)benzamida; 2-(bencilamino)-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 2-bencil-4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(3-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-nitrofenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1-il}-N-[(4-hidroxifenil)sulfonil]benzamida; 4-{4-[(4'-cloro-1,1'-bifenil-2-il)metil]piperazin-1…

Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.

(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: . N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida; N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…

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