23 inventos, patentes y modelos de TAKEUCHI, TOMIO

  1. 1.-

    2-AMINO-5-METILPIPERIDIN-3 ,4-DIOLES 2N-SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI MEIJI SEIKA KAISHA, LTD. Clasificación: A61K31/70, C07H19/04, C07H5/06, C07H13/04.

    (2R, 3S, 4R, 5R)-2-amino-5-metilpiperidin-3 , 4-diol o (2S, 3S, 4R, 5R)-2-amino-5-metilpiperidin-3 , 4-diol 2-N- sustituido representado por la fórmula (I) general: en la que R1 y R2 son cada uno un átomo de hidrógeno o R1 es un átomo de hidrógeno y R2 es un grupo alcanoilo inferior o un grupo -trihaloalcanoilo inferior o R1 y R2 indican juntos un grupo ftaloilo o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  2. 2.-

    ANTIBIOTICOS MACROLIDOS Y TRATAMIENTO DE LA PASTEURELOSIS.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61P31/04.

    Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal de adición de ácido del mismo, aceptable fisiológicamente: C113 donde R1 y R2 son lo mismo y representan un grupo de fórmula o - f ís.

  3. 3.-

    DERIVADOS DE LA SIASTATINA B QUE TIENEN ACTIVIDADES INHIBIDORAS DE LA GLICOSIDASA Y PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIRLOS.

    (08/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI MEIJI SEIKA KAISHA, LTD. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61P31/12, A61P3/10, A61P3/04, A61K31/7008, C07H7/02.

    6-Deacetamido-3-decarboxi-3-hidroximetil-6- trifluoroacetamido-siastatina B, representada por la fórmula (I): o una sal suya farmacéuticamente aceptable.

  4. 4.-

    ANALOGOS DE SULFOSTINA Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE SULFOSTINA Y DE SUS ANALOGOS.

    (03/2004)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: C07F9/59, C07F9/572, C07F9/22, C07F9/553.

    Un análogo de la sulfostina representado por una fórmula general (IV’), en la que n es un número entero de 0 a 3, con tal que se excluya un caso en el que n sea 2 y las configuraciones estéricas de C* y P*, sean S y R, respectivamente, o una sal suya farmacéuticamente aceptable.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ISOCUMARINA Y SU USO EN FARMACOS.

    (08/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCIAN CORPORATION ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/35, C07D311/76.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I): DONDE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1-6 Y N ES UN ENTERO DE VALOR 0 O 1, ASI COMO A PREPARACIONES FARMACEUTICAS DEL MISMO. DICHAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS SON UTILES PARA LA PREVENCION O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON UNA ANORMALIDAD EN LA FUNCION REGULADORA INMUNOLOGICA O DE VASCULARIZACION.

  6. 6.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINAS O ESTEREOISOMEROS DE LAS MISMAS.

    (06/2002)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: C07H19/23, C07H19/052.

    UN OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION, ES PROPORCIONAR UN NUEVO PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE UNA 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINA , QUE PRESENTA UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA FRENTE A LA ADENOSINA DESAMINASA, CON UN ELEVADO RENDIMIENTO EN LA PRACTICA. POR TANTO, SE PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO QUE COMPRENDE REACCIONES MULTIETAPAS, UTILIZANDO COMO INTERMEDIARIO UN TERT-BUTIL 1-(3,5DI-O-ACIL-2-DESOXI-2-HALO-{BE}-D-RIBOFURANOSIL O ARABINOFURANOSIL)-5-AMINOIMIDAZOL-4-CARBOXILATO , DE FORMULA (II) (II) PRODUCIENDOSE UNA 2'-DESOXI-2'-HALOCOFORMICINA O UNA 2'-DESOXI2'-EPI-2'-HALOCONFORMICINA , DE FORMULA (I-A) (I-A) Y, ASIMISMO, UNA 2'-DESOXI-8-EPI-2'-HALOCONFORMICINA O UNA 2'DESOXI-8,2'-DIEPI-2'-HALOCONFORMICINA , DE FORMULA (I-B) (I-B) SE PUEDE PREDECIR QUE LA 2'-DESOXI-2'-HALOCONFORMICINA Y LOS EPIMEROS DE LA MISMA, SERAN UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA LEUCEMIAS LINFOCITICAS Y PARA VARIAS ENFERMEDADES ATRIBUIBLES A LAS ACCIONES DE LA ADENOSINA DESAMINASA.

  7. 7.-

    UN DERIVADO DE AMIDA DE AMITIAMICINA.

    (05/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/435, A61K38/05, C07D513/22, C07K5/078.

    SE DESCRIBE UN NUEVO DERIVADO DE AMIDA, QUE ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, R SUP,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO CARBOXILO O UN GRUPO HIDROXILMETILO, Y R SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA COOR SUP,3}, EN LA CUAL R SUP,3} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO BENCILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN HALOGENO O UN GRUPO HIDROXILO, O R SUP,2} ES UN GRUPO DE FORMULA ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO 3 AMINOPROPILO, UN GRUPO 3 ]AMINOPROPILO O UN GRUPO 3 ES UN GRUPO METILO, UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO GUANIDINO DE FORMULA TICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) MUESTRAN UNAS ACTIVIDADES ANTIBACTERIANAS UTILES Y SON SOLUBLES EN AGUA, Y ALGUNOS DE ELLOS DEMUESTRAN EXHIBIR UNA EXCELENTE ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA CONTRA STAPHYLOCOCCUS AUREUS RESISTENTE A LA METICILINA (MRSA).

  8. 8.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA INHIBIR LA INFECCION PRODUCIDA POR EL VIRUS CAUSANTE DEL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA ADQUIRIDA.

    (02/2000)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/71.

    SE PROPORCIONAN AHORA COMPOSICONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN POR LO MENOS UNA DE LAS BENANOMICINAS A Y B Y SUS SALES, QUE SON UTILES PARA INHIBIR LA INFECCION DE CELULAS T HUMANAS CON HIV, A SABER, UN VIRUS CAUSANTE DE SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA HUMANO (SIDA). ASI, LAS BENANOMICINAS A Y B ASI COMO SUS SALES SON UTILES COMO AGENTES ANTIVIRICOS CONTRA HIV.

  9. 9.-

    PROCESO PARA PRODUCIR D-(QUIRO)-INOSITOL.

    (07/1999)

    SE PRESENTA UN PROCESO PARA PRODUCIR D-QUIRO-INOSITOL QUE COMPRENDE BIEN LA MEZCLA DE UNA SOLUCION ACUOSA DE CASUGAMICINA O UNA SAL DE LA MISMA CON UNA RESINA DE INTERCAMBIO DE IONES FUERTEMENTE ACIDICO (DEL TIPO H+) EN UN REACTOR O BIEN LA PUESTA EN CONTACTO DE LA SOLUCION ACUOSA CON LA RESINA EN UNA COLUMNA EMPAQUETADA CON LA MISMA, CALENTANDO LA SOLUCION ACUOSA Y LA RESINA BAJO UNA PRESION NORMAL O...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE DIBECACINA Y DERIVADOS DE ARBECACINA ACTIVOS CONTRA BACTERIA RESISTENTE Y LA PRODUCCION DE LOS MISMOS

    (05/1999)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/71, C07H15/234.

    COMO NUEVOS DERIVADOS DE DIBEKACIN Y NUEVOS DERIVADOS DE ARBECACINA SON AHORA PROVISTOS 2"-AMINO-2"DEOXYDEBECACINA , 2"-AMINO-5,2"DIDEOXIDIBECACIN , 2"-AMINO-2"-DEOXIARBECACINA , 2"-AMINO5,2"DIDEOXIARBECACINA , 2"-AMINO-5,2"-DIDEOXI-5-EPI-FLUORARBECACINA Y 2"-AMINO-5.2"-DIDEOXI-5EPIAMINOARBEKACIN LO CUAL EXHIBE UNA ACTIVIDAD ANTIBACTERIAL ALTA CONTRA UNA AMPLIA VARIEDAD DE BACTERIAS GRAM-POSITIVA Y GRAM-NEGATIVA, INCLUYENDO RESISTENCIA A BACTERIA TAL COMO STAPHYLOCOCCUS AUREUS CON RESISTENCIA A METICILINA Y LOS CUALES TIENEN TOXICIDAD BAJA HACIA LOS MAMIFEROS Y SON UTILES COMO AGENTE ANTIBACTERIAL PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES BACTERICIDAS.

  11. 11.-

    COMPOSICION DEL INHIBIDOR DE INFECCION CON VIRUS DEL SIDA.

    (12/1997)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/16.

    UNA D-(BETA)-LISILMETANODIAMINA REPRESENTADA POR LA FORMULA (I) O UNA SAL O HIDRATO DE LA MISMA QUE TIENE UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA INFECCION PROVOCADA POR EL VIRUS DEL SIDA O VIH, Y ASI UN INHIBIDOR DE LA INFECCION DEL VIRUS DEL SIDA QUE LA CONTIENE COMO INGREDIENTE ACTIVO QUE SE PREVE SERA UNA DE LAS SOLUCIONES CONTRA EL SIDA QUE SE PIENSA ES DE DIFICIL CURACION.

  12. 12.-

    DERIVADOS ALFA-CETO-AMIDA TENIENDO ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA PROTEASA.

    (08/1997)
    Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, A61K38/55, C07K5/02, C07D207/08, C07K7/02, C07D211/34.

    ESTA INVENCION DESCRIBE UN DERIVADO ALFA-CETO-AMIDA O UNA DE SUS SALES REPRESENTADO POR LA FORMULA : DONDE X REPRESENTA UN RESIDUO PEPTIDO O RESIDUO AMINO ACIDO EN EL CUAL EL GRUPO FUNCIONAL PUEDE ESTAR PROTEGIDO, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR AMINO. Y REPRESENTA UN RESIDUO PEPTIDO O RESIDUO AMINO ACIDO EN EL CULA EL GRUPO FUNCIONAL PUEDE ESTAR PROTEGIDO. E REPRESENTA UN SUSTITUYENTE EN EL ALQUILENO (C SUB N H SUB 2N-1) Y ES UN HALOGENO, ALCOXI INFERIOR O HIDROGENO, A REPRESENTA UN GRUPO CARBONILO, O METILENO MO O DI-SUSTITUIDO (SIENDO EL SUSTITUYENTE UN HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, FENILIMINO O BENZILIMINO), Y N REPRESENTA UN ENTERO DE 2 A 6. EL COMPUESTO DE ESTA INVENCION ES EFICAZ EN INHIBIR LA ACTIVIDAD PROPIL ENDOPEPTIDASA Y ES UTIL COMO INGREDIENTE ACTIVO DE UN INHIBIDOR DE ENZIMA.

  13. 13.-

    DERIVADO DE 3,4'-DIDESOXI-MICAMINOSILTILONOLIDO Y SU PRODUCCION.

    (06/1997)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: C07H17/08.

    UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL QUE ES UTIL PARA LA PRODUCCION DE 3,4'-DIDESOXIMICAMINOSILTILONOLIDA UTIL COMO SUSTANCIA ANTIBACTERIANA. EN LA FORMULA ANTEDICHA A REPRESENTA CARBONILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; B REPRESENTA FORMILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R1 REPRESENTA HIDROXI OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R2 REPRESENTA HIDROGENO O ACILO; W REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, ALCANOILOXI INFERIOR O SULFONILOXI SUSTITUIDO; Y REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI O SULFONILOXI SUSTITUIDO; Y EL SIMBOLO O BIEN UNO DOBLE.

  14. 14.-

    NUEVA SUSTANCIA ANTIBIOTICA ANTICANCER

    (09/1995)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/365, C12P17/00, C07D311/76.

    COMO UN NUEVO ANTIBIOTICO ES PROVISTO UN COMPUESTO, AHORA NOMBRADO SUSTANCIA MI 43-37FII DE FORM.(I), ESTA SUSTANCIA TIENE UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR, Y DA AUMENTO DE LA PRODUCCION DE INTERLEUQUINA -1 EN MAMIFEROS VIVOS, Y ACTIVA EN ESTAS LA MACROFAQUE. LA SUSTANCIA MI 43-37FII PUEDE SER PRODUCIDA POR EL CULTIVO DE STREPTOVERTICILLUN EVROCIDIM IDENTIFICADO COMO FERM BP-2783.

  15. 15.-

    DERIVADOS 3 - DEOXI MICAMINOSIL TILONOLIDA

    (07/1995)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

    DERIVADOS 3 - DEOXI MICAMINOSIL TILONOLIDA REPRESENTADO POR LA FORMULA(I) Y LAS SALES DE ESTO, DONDE X ES UN O, N - OR4 (DONDE R4 ES H O ALQUILO INFERIOR), R1 ES UN H O UN GRUPO ACILO O UNO ALQUILSILILO, R ES UN H O UN GRUPO ACILO, Y R3 ES UN H O UN GRUPO HIDROXILO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA(I) TIENEN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA EXCELENTE.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE ANGOLAMICINA

    (05/1995)
    Solicitante/s: MERCIAN CORPORATION. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A23K1/17.

    UN DERIVADO DE ANGOLAMICINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) DONDE X REPRESENTA, UN TRUPO METANOSULFONIL, METILTIO, BENZOIL, ACETIL O METOXI. ESTE COMPUESTO ES UTIL COMO MEDICAMENTO TAL COMO UN AGENTE ANTIBACTERIAL O UN ADITIVO.

  17. 17.-

    NUEVOS ANTIBIOTICOS BENANOMICINAS AB Y DEXILIXILBENANOMICINAS B Y SU PRODUCCION Y USOS

    (01/1995)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252, C12P19/56.

    DOS NUEVOS ANTIBIOTICOS QUE HAN SIDO LLAMADOS BENANOMICINAS A Y B RESPECTIVAMENTE SON PRODUCIDOS POR FERMENTACION MEDIANTE EL CULTIVO DE UN NUEVO MICFROORGANISMO, DENOMINADO COMO CEPA MH193 16F4 DE ACTINIMICETES. LAS BENANOMICINAS A Y B MUETRAN CADA UNA ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y SON UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS ANTIFUNGICOS. UN NUEVO COMPUESTO DECXILLOSXILBENANOMICINA B SE PRODUCE AHORA POR CONVERSION QUIMICA DEL BENANOMICINA B, Y ESTE ANTIBIOTICO SEMISINTETICO TAMBIEN MUESTRA ACTIVIDAD ANTIFUNGICA Y ES UTIL COMO AGENTE TERAPEUTICO ANTIFUNGICO.

  18. 18.-

    14-CLORODAUNOMICINA Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE 14-CLORODAUNOMICINA, Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2"R)-4'-OTETRAHIDROPIRANILADRI-AMICINA.

    (12/1994)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    COMO NUEVO COMPUESTO DE PROPONE LA 14-CLORODAUNOMICINA, QUE ES UTIL COMO AGENTE ANTITUMORAL Y TAMBIEN COMO PRODUCTO INTREMEDIO PARA USO EN LA PREPARACION DE 2"R-4'-O-TETRAHIDROPIRANILADRI-AMICINA CON RENDIMIENTO MEJORADO Y ECONOMICO. LA 14-CLORODAUNOMICINA SE PREPARA POR UN PROCESO QUE SE DETALLA EN EL TEXTO DE LA INVENCION.

  19. 19.-

    2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y SUS DERIVADOS Y PRODUCCION DE ESTOS COMPUESTOS.

    (11/1994)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: C07H15/04, C07H15/252, C07H5/02, C07H13/04.

    LA INVENCION TRATA DE LA PREPARACION DE LA 2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y SUS DERIVADOS I-SUSTITUIDOS, INCLUYENDO HALUROS DE METIL2,6-DIDESOXI-2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA Y DE 3,4-DI -OPROTEGIDA-2,6-DIDESOXI -2-FLUOR-L-TALOPIRANOSA. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTITUMORAL,EN ESPECIAL LA 7-O-(2,6-DIDESOXI -2-FLUOR-ALFA-L-TALOPIRANOSIL)- DAUNOMICINONA O -ADRIAMICINONA. LA 2,6-DIDESOXI-2-FLUOR- L-TALOPIRANOSA MUESTRA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Y AL IGUAL QUE SUS DERIVADOS I-SUSTITUIDOS PUEDE PREPARARSE A PARTIR DE L-FUCOSA MEDIANTE UN PROCEDIMIENTO DE VARIAS ETAPAS.

  20. 20.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA, USOS DE LOS MISMOS COMO AGENTES ANTITUMORES Y PRODUCCION DE LOS MISMOS.

    (12/1993)
    Solicitante/s: ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    COMO NUEVOS DERIVADOS DE ANTRACICLINA SE PRESENTAN AHORA LA 7O-(2,6-DIDESOXI-2-FLUORO-O-L-TALOPIRANOSIL)-DAUNOMICINONA Y LA 7-O-(2,6-DIDESOXI-2-FLUORO-O-L-TALOPIRANOSIL)-ADRIAMICINONA QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTITUMORES ASI COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS. BREVEMENTE, ESTOS NUEVOS COMPUESTOS SE PUEDEN PRODUCIR A BASE DE CONDENSAR UN HALURO DE 2,6-DIDESOXI-2-FLUOROO-L-TALOPIRANISILO CON EL GRUPO 7-HIDROXILO DE LA DAUNOMICINONA O LA ADRIAMICINONA.

  21. 21.-

    NUEVOS COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA ESPERGUALINA Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIRLOS.

    (09/1993)
    Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: A61K31/16, C07C279/14.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA ESPERGUALINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN LA QUE X ES -(CH2)3-5 O -C6H4-; R ES -H O C6H5-CHNH2-CH2OH; R1 ES -H, C6H5-CHNH2-CO- O (CH3)2CHCH2-CHNH2-CO-; R2 ES UN RESIDUO OBTENIDO SEPARANDO DE UN AMINOACIDO O PEPTIDO, EL GRUPO HIDROXILO DEL GRUPO CARBOXILO Y CUANDO R1 ES UN GRUPO DISTINTO DEL -H, R2 ES IGUAL QUE R1, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ELLOS. DICHOS COMPUESTOS Y SUS SALES TIENEN ACCION INMUNO-MODULADORA. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD INMUNO-MODULADORA QUE CONTIENE DICHOS COMPUESTOS ANALOGOS A LA ESPERGUALINA Y UN PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR LOS CITADOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES.

  22. 22.-

    UN METODO PARA PREPARAR 4'-O-TETRAHIDROPIRANILADRIAMICINA B.

    (09/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ZEIDANHOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYUKAI. Clasificación: A61K31/70, C07H15/252.

    COMPRENDE: (A) HACER REACCIONAR ADRIAMICINA EN FORMA DE BASE LIBRE O DE SAL CON ACIDO FENILBORICO A 0-50JC DURANTE 1-24 HORAS PARA PROTEGER LAS POSICIONES 9 Y 14 DE LA MISMA; (B) HACER REACCIONAR LA ADRIAMICINA PROTEGIDA CON 3,4-DIHIDRO-2H-PIRANO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO A 0-50JC DURANTE 1-24 HORAS PARA PRODUCIR UNA MEZCLA DE ISOMEROS TETRAHIDROPIRANILADOS EN LA POSICION 4K; (C) CROMATOGRAFIAR SOBRE GEL DE SILICE DICHA MECLA PARA ESCINDIR EL RESTO DE ACIDO FENILBORICO Y SEPARAR LOS ISOMEROS A Y B; (D) HACER REACCIONAR EL ISOMERO A CON ACIDO FENILBORICO PARA LA REPROTECCION DE LAS POSICIONES 9 Y 14 Y LA DESTETRAHIDROPIRANILACION DE LA POSICION 4K OBTENIENDOSE EL PRODUCTO RESULTANTE DE LA ETAPA (A) CON EL QUE SE REPITE EL PROCESO. EL ISOMERO B ES UTIL COMO TUMORICIDA.

  23. 23.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR COMPUESTOS RELACIONADOS CON ESPERGUALINA

    (06/1988)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MICROBIAL CHEMISTRY RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: A61K31/16, C07C129/12.

    EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA I DONDE R ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C4 Y N ES 3 A 5, Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, CONDENSANDO UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN COMPUESTO DE FORMULA III PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA I, EN DONDE R ES HIDROGENO, Y B) OPCIONALMENTE HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R ES HIDROGENO, CON UN ALCOHOL DE FORMULA R-OH, DONDE R ES ALQUILO C1-C4, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE R ES ALQUILO C1-C4, OPCIONALMENTE SE PREPARAN SALES POR ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS EXHIBEN ACTIVIDAD REPRESORA DEL CANCER Y, POR TANTO, PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS.