12 inventos, patentes y modelos de SUTHERLIN, DANIEL, P.

  1. 1.-

    Compuestos inhibidores de fosfoinosítido 3-quinasa y métodos de uso

    (07/2015)

    Con compuesto seleccionado entre la Fórmula la y la Formula lb:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, solvatos, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que: X es O o S; R1 es un grupo de fórmula:**Fórmula** R2 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, y alquilo C1-C6; R3 es un grupo heteroarilo monocíclico seleccionado entre piridilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxazolilo, furanilo, tienilo, triazolilo, tetrazolilo, en el que el grupo heteroarilo monocíclico está sustituido con uno o más...

  2. 2.-

    Compuestos de purina selectivos para I3 p110 delta, y métodos de uso

    (03/2015)

    Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que 5 R1 se selecciona entre**Fórmula** donde la línea ondulada indica el sitio de unión; R2 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquilen C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -(alquilen C1-C12)-C(≥O)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -(alquilen C1-C12)-(arilo C6-C20), y -(alquilen C1-C12)-(heteroarilo con de 5 a 20 átomos de anillo), en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno,...

  3. 3.-

    Compuestos inhibidores de PI3K de tipo purina y métodos de uso

    (01/2015)

    Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12 y -(alquileno C1-C12)-(heterociclilo C2-C20), en donde alquilo, alquileno y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3,...

  4. 4.-

    Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso

    (07/2014)

    Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C(≥O)NR10R11, -NR12C(≥O)R10, -NR12C(≥O)OR11, -NR12C(≥O)NR10R11, y heteroarilo C1-C20 donde heteroarilo C1-C20 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, alquil(C1-C12)-NR10R11, alquil(C1-C12)-OR10, arilo C6- C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H,-C(≥O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S(O)2NR10R11, y -S(O)2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono, donde...

  5. 5.-

    Compuestos de tipo benzopirano y benzoxepina inhibidores de PI3K y métodos de uso

    (05/2014)

    Un compuesto seleccionado de la Fórmula I: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde (i) X1 es N y X2 es S, (ii) X1 es S y X2 es N, (iii) X1 es CR7 y X2 es S o (iv) X1 es S y X2 es,CR7; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CH2OR10, -CH2R10, -(alquileno C1-C12)NR10R11, -(alquileno C1-C12)NR12C(≥O) R10, -(alquileno C1-C12)C(≥O)OR10, -(alquileno C1-C12)OR10, -CO2R10, -C(≥O)N(R10)OR11, -NO2, -NR10R11,...

  6. 6.-

    Inhibidores piridilo de la señalización de hedgehog

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula **Fórmula**

  7. 7.-

    Compuestos de tiazolopirimidina inhibidores de PI3K y métodos de uso

    (04/2013)

    Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y Fórmula Ib: y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, CN, -(CR14R15)mNR10R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y)R10, -(CR14R14)nNR12S(O)2R10, -(CR14R15)mOR10, -(CR14R15)nNS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, -C(OR10)R11R14, -C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NO2, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12S(O)2R10, -NR11SO2NR10R11, -SR10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10, -SC(≥Y)OR10, alquilo C1-C12, alquenilo...

  8. 8.-

    Compuestos inhibidores de PI3K de tipo pirazolopiridina y sus procedimientos de uso

    (09/2012)

    Un compuesto seleccionado a partir de la Fórmula I y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que: R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C (≥O) NR10R11, -NR12C (≥O) R10, -NR12C (≥O) OR11, -NR12C (≥O) NR10R10, y heteroarilo C1-C20 en el que heteroarilo C1-C20 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de manera independiente entre alquilo C1-C12, alquilo C1-C12-NR10R11, alquilo C1-C12-OR10, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H, C (≥O) NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S (O) 2NR10R11, y -S (O) 2R10; R2 es alquilo C1-C12; R3 se selecciona entre en las que la línea ondulada...

  9. 9.-

    Inhibidores de quinoxalina de la vía de señalización hedgehog

    (06/2012)

    (A) un compuesto de fórmula I: donde A es un carbociclo de X es NR4C(O), donde R4 es H o alquilo; Y es N, CH o CR3; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo o un heterociclo cada uno de los cuales estáopcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, alquilo, acilo, alquilsulfonilo, haloalquilo o alcoxi; ydicho cicloalquilo, arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con -(CH2)s-(Q)u-(CH2)t-Z donde Q es C(O),S(O), SO2, C(O)O, OC(O), NR4C(O), NR4C(S), NR4SO, NR4SO2, NR4C(O)NH, NR4C(S)NH, C(O)NR4 o C(S)NR4; y Z es hidroxilo, amino, halógeno,...

  10. 10.-

    Compuestos farmacéuticos

    (03/2012)

    Un compuesto que es una pirimidina fusionada de la fórmula (la) o (Ib) : en donde X es O o S; R1 es un grupo de la fórmula: R2 es H, halo o alquilo C1-C6, R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo seleccionado de piperazina, piperidina, pirrolidina, oxazolidinona, diazepan y 2, 5-diaza-biciclo[2, 2, 1]heptano que no está sustituido o que está sustituido con -[ (alk) q-NR]r-S (O) 2- (alk) q-Z o -C (O) - (alk) q-S (O) 2Z, en donde Z es R10 o & 8211;NR11R12 o por alquilo...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE TIROSINA

    (02/2008)

    Compuesto con la fórmula I o II: (Ver fórmulas) en donde, Z es H o alquilo inferior; A tiene la estructura; (Ver fórmulas) en la cual B es cianoalquilo, un carbociclo o un heterociclo, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R1; q es 0-3; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, urea, ciano, tio, alquiltio, hidroxi, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alquilsulfinilo, sulfonilo, alquilsulfonilo, aralquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alcanoilo,...

  12. 12.-

    INHIBIDORES DE LA SERINA PROTEASA.

    (05/2006)

    Compuesto que tiene la estructura mostrada seguidamente: en la que: A y B son CH; X es C=O o CH2; Y es S(O)2-R1 donde R1 es fenilo, alquilo C1-C6 o heteroarilo que tiene de 5 a 6 átomos de anillo seleccionados de entre átomos de carbono y 1 ó 2 heteroátomos; N1 y N2 son átomos de nitrógeno; Q es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de entre halo, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NR7R8, OR7, SR7, alquilo C1C6-C(O)OR7, O-alquilo C1-C6-C(O)OR7, alquilo C1-C6-OR7, O-alquilo C1-C6-OR7, alquilo C1-C6-NR7R8, O-alquilo C1-C6-NR7R8, alquilo...