18 inventos, patentes y modelos de SUNDERMANN, CORINNA

  1. 1.-

    Compuestos imidazo-3-il-amina bicíclicos sustituidos

    (11/2013)

    Compuestos imidazo-3-il-amina bicíclicos sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1a, A2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1b, A3 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1c, A4 representa un átomo de nitrógeno o un grupo C-R1d; R1a, R1b, R1c, R1d, independientemente entre sí, representan en cada caso un grupo hidrógeno, un grupo halógeno; -NO2; -CN; -NH2; -NHR4; -NR5R6; -NH-C(≥O)-R7; -C(≥O)-R8, -C(≥O)-NH2; -C(≥O)-NHR9; -C(≥O)- NR10R11; -C(≥O)-OR12; -(CH2)m-C(≥O)-OR13 con m ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5; -O-C(≥O)-R14; -(CH2)n-O-C(≥O)-R15 con n ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5; -OR16; -(CH2)o-O-R17 con o ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5; -SR18; -(CH2)p-S(≥O)t-R19 con p ≥ 1, 2, 3, 4 ó 5 y t ≥ 0, 1 ó 2; -NH-S(≥O)2-R26R27; -S(≥O)2-NR28R29, -SF5; un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que opcionalmente incluye al menos un heteroátomo como miembro del anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico, no sustituido o al menos monosustituido; o un grupo arilo o heteroarilo no sustituido o al menos monosustituido y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado y/o puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico, no sustituido o al menos monosustituido; o, en cada caso, R1a y R1b junto con el enlace C-C, forman un grupo fenilo fusionado, no sustituido o al menos monosustituido; o, en cada caso, R1b y R1c junto con el enlace C-C forman un grupo fenilo fusionado, no sustituido o al menos monosustituido; o, en cada caso, R1c y R1d junto con el enlace C-C forman un grupo fenilo fusionado, no sustituido o al menos monosustituido.

  2. 2.-

    Compuestos 4,5,6,7-tetrahidro-isoxazolo[4,5-c]piridina sustituidos y su utilización para la producción de medicamentos

    (10/2013)

    Compuestos 4,5,6,7-tetrahidro-isoxazolo[4,5-c]piridina sustituidos de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 representa -(CHR4)-(CH2)c-(CH2)d-C(≥O)-OR5 con c ≥ 0 o 1 y d ≥ 0 o 1; -(CHR6)-(CHR7)e-Vf-(CH2)g-Wh- (CH2)i-R8 con e ≥ 0 o 1, f ≥ 0 o 1, g ≥ 0 o 1, h ≥ 0 o 1 e i ≥ 0 o 1, siendo V y W en cada caso, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3) o N(C2H5); un grupo alifático (C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros, insaturado o saturado, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, saturado o insaturado, en caso dado aromático, en caso dado sustituido, y/o que puede estar unido mediante un puente alquileno(C1-5) lineal o ramificado, en caso dado sustituido, pudiendo los grupos cicloalifáticos en caso dado sustituidos arriba mencionados estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxo (≥O), tioxo (≥S), F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -SF5, -OH, -O-alquilo(C1-5), -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -alquilo(C1- 5), -C(≥O)-H, -C(≥O)-alquilo(C1-5), -C(≥O)-OH, -C(≥O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)-C(≥O)-OH, -(CH2)-C(≥O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, bencilo, naftilo y -(CH2)-naftilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, bencilo, naftilo y -(CH2)-naftilo con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -O-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O bencilo; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, en caso dado sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; R2 representa hidrógeno; -(CH2)-R9; o un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado sustituido; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo heterocicloalifático de 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, en caso dado sustituido.

  3. 3.-

    Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos con heteroarilo

    (11/2012)

    Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos de fórmula general I donde R1 y R2 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada casosustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3);

  4. 4.-

    DERIVADOS DE N-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL-AMINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES MGLUR5, SEROTONINA (5-HT) Y NORADRENALINA Y SU UTILIZACIÓN EN LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (02/2012)

    Medicamento que contiene al menos un compuesto seleccionado de entre el grupo consistente en [1] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido tiofen-2-carboxílico, [3] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido naftalen-2-carboxílico, [4] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-2-carboxílico, [5] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido ciclohexanoico, [6] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,2-dimetil-propionamida, [7] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [8] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [9] 3,5-dicloro-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [10] N-(4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-nitrobenzamida, [11] (4-aminobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [12] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido benzo[b]tiofen-2-carboxílico, [13] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2-trifluorometil-benzamida, [14] N-benzo[d]isoxazol-3-il-3,4-diclorobenzamida, [15] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,3-difluorobenzamida, [16] N-(4-dimetilaminobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluorobenzamida, [17] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido tiofen-2-carboxílico, [18] N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metil-butiramida, [19] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-3-trifluorometil-benzamida, [20] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [21] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-terc-butilbenzamida, [23] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [24] (6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-2- carboxílico, [25] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metil-butiramida, [26] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [27] 3,4-dicloro-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [28] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [29] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [30] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,4-difluorobenzamida, [31] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [32] 3-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [33] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-3,5-bis-trifluorometil-benzamida, [34] 3,5-difluor-N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [35] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,5-bis-trifluorometil- benzamida, [36] 2-bromo-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [37] 3-cloro-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [38] 4-terc-butil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [39] 2-metoxi-N-[4-(2',2,2-trifluorometoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [40] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-yodobenzamida, [41] (6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [42] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [43] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [44] 2,4-dicloro-N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [45] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-4-trifluorometil-benzamida, [46] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [47] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,3,4-trifluorobenzamida, [48] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [49] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [50] (5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2-carboxílico, [51] 4-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [52] 2,4-dicloro-5-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [53] 3-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-trifluorometil-benzamida, [54] 2,3,4-trifluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [55] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-yodobenzamida, [56] 2-cloro-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [57] (7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [58] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [59] 3,4-difluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [60] 2-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-trifluorometil-benzamida, [61] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [62] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-difenilacetamida, [63] (7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2-carboxílico, [64] 2,4-dicloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [65] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,3,4-trifluorobenzamida, [66] 2-cloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [67] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [68] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [69] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-difluorobenzamida, [70] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2-fluor-3-trifluorometil-benzamida, [71] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [72] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,2-dimetilpropionamida, [73] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclohexanoico, [74] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)2,2-difenilacetamida, [75] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido furan-2- carboxílico, [76] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-2,2,3,3,4,4,4-heptafluoro-butiramida, [77] 4-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-2-trifluorometil-benzamida, [78] 2,4-dicloro-5-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [79] 3-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-4-trifluorometil-benzamida, [80] 2,3,4-trifluoro-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [81] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido naftalen-2- carboxílico, [82] 3,4-difluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]benzamida, [83] 2-fluor-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-3-trifluorometil-benzamida, [85] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido 2-etilhexanoico, [86] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2-metilbutiramida, [88] N-benzo[d]isoxazol-3-il-3-fluor-4-trifluorometil-benzamida, [89] N-benzo[d]isoxazol-3-il-2,3,6-trifluorobenzamida, [90] N-benzo[d]isoxazol-3-il-nicotinamida, [91] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido 5-metilisoxazol-3-carboxílico, [92] benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido benzo[b]tiofen-3-carboxílico, [93] 2-cloro-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [94] 4-terc-butil-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [95] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [96] 4-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [97] 2-fluor-N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [98] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metoxibenzamida, [99] N-(7-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [100] 3,5-difluor-N-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [101] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-1-carboxílico, [102] (6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [103] 2-bromo-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [104] 4-terc-butil-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [105] 2,4-difluor-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [106] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido naftalen-2-carboxílico, [107] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-propilbenzamida, [108] 2-cloro-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [109] 4-terc-butil-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [110] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [111] 2,4-dicloro-N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluorobenzamida, [112] (6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-etilhexanoico, [113] N-(6-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [114] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-clorobenzamida, [115] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-diclorobenzamida, [116] (6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido tiofen-2-carboxílico, [117] N-(6-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [118] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [119] 4-bromo-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [120] 2-cloro-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [121] 4-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [122] 2-fluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [123] 3-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [124] 4-terc-butil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [125] 2-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [126] 2,3-difluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [127] 2,4-difluor-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [128] 2-cloro-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)nicotinamida, [129] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido ciclopropanoico, [130] N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [131] 2,4-difluor-N-(5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [132] (5-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2,5-dimetilfuran-3-carboxílico, [133] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,3-difluorobenzamida, [134] (5-bromo-enzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2,5-dimetilfuran-3-carboxílico, [135] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [136] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6-difluorobenzamida, [137] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,4-dimetoxibenzamida, [138] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-4-metilbenzamida, [139] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6-dimetoxibenzamida, [140] 2-bromo-N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [141] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-5-fluor-2-trifluorometil-benzamida, [142] N-(5-bromobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metoxibenzamida, [143] 3-metil-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [144] 4-ciano-N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [145] N-(5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)-2-fenilbutiramida, [146] (5-metilbenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-metilpentanoico, [147] N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [148] 4-cloro-N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [149] 2-fluor-N-(4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [150] (4-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [151] (4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido adamantan-1-carboxílico, [152] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [153] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3-metilbenzamida, [154] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [155] N-(4-clorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [156] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbenzamida, [157] 2-cloro-N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [158] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-trifluorometil-benzamida, [159] (4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-etilhexanoico, [160] N-(4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)-2-metilbutiramida, [161] (4-metoxibenzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido 2-metilpentanoico, [162] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido ciclopropanoico, [163] 2-metil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]butiramida, [164] 3,3-dimetil-N-[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]butiramida, [165] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido ciclohexanoico, [166] [4-(2,2,2-trifluoroetoxi)benzo[d]isoxazol-3-il]amida de ácido 2,5-dimetilfuran--carboxílico, [167] N-[4-(4-metilbenciloxi)benzo[d]isoxazol-3-il]-3-nitrobenzamida, [168] N-[4-(4-metilbenciloxi)-benzo[d]isoxazol-3-il]-4-propilbenzamida, [169] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-fluor-5-trifluorometil-benzamida, [170] 3,4-dicloro-N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)benzamida, [171] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3-nitrobenzamida, [172] 4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-ilamida de ácido adamantan-1-carboxílico, [173] (4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)amida de ácido benzo[b]tiofen-2-carboxílico, [174] N-(4-dimetilamino-benzo[d]isoxazol-3-il)-3,3-dimetilbutiramida, [176] N-(6-amino-4,5,7-trifluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,6 difluorobenzamida y [177] N-(6-amino-4,5,7-trifluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-2,4-difluorobenzamida, en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros o rotámeros, en forma de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros y/o rotámeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de sales correspondientes, o en cada caso en forma de solvatos correspondientes, y en caso dado también uno o más adyuvantes fisiológicamente compatibles

  5. 5.-

    5-AMINOMETIL-1H-PIRROL-2-CARBOXILAMIDAS SUSTITUIDAS

    (04/2011)

    5-aminometil-1H-pirrol-2-carboxilamidas sustituidas de fórmula general I, **Fórmula** donde R1 representa hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado con un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; R2 representa un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, representan un grupo cicloalifático de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos otro heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de entre el grupo consistente en N, O y S; R3 representa un grupo fenilo, en caso dado al menos monosustituido o un grupo alquil éster con 1 a 3 carbonos en la parte alquilo; R4 y R5, iguales o diferentes, representan hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo 30 alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro del anillo, representan un grupo cicloalifático de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, presentando en caso dado al menos otro heteroátomo como miembro del anillo seleccionado de entre el grupo consistente en N, O y S y R6 representa un grupo alifático(C1-C6) lineal o ramificado, saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido; un grupo cicloalifático(C3-C8) saturado o insaturado, en caso dado al menos monosustituido, en caso dado presentando un heteroátomo como miembro del anillo, en caso dado unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), si es el caso al menos monosustituido; un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido o un grupo arilo o heteroarilo de cinco o seis miembros, en caso dado al menos monosustituido, unido mediante un grupo alquileno(C1-C3), en caso dado sustituido; donde cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente citados represente un grupo alifático o cicloalifático mono- o poli-sustituido, preferentemente los sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CH2F, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) y, en caso dado, fenilo al menos monosustituido, donde los sustituyentes de fenilo, mono- o poli-sustituido, se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6); donde siempre que los grupos R1 a R6 anteriormente mencionados representen un grupo alquileno monoo poli-sustituido, preferentemente sus sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6) y, en el caso de un grupo fenilo mono- o poli-sustituido, los sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6); cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente mencionados representa un grupo arilo o heteroarilo mono- o poli-sustituido, entonces preferentemente los correspondientes sustituyentes se pueden seleccionar de entre el grupo constituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) 5 ) y alcoxi(C1-C6), y opcionalmente fenilo al menos monosustituido, donde si el fenilo está mono- o polisustituido, preferentemente sus sustituyentes se seleccionan de entre el grupo constituido por hidroxilo, CN, CF3, CHF2, CH2F, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6) y cuando uno de los grupos R1 a R6 anteriormente citados representan un grupo cicloalifático con al menos un heteroátomo o un grupo heteroarilo, los heteroátomos se seleccionan de entre el grupo constituido por oxigeno, nitrógeno y azufre, en caso dado en forma de sus estereoisómeros puros, especialmente de enantiómeros o diastereómeros, de racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, especialmente de enantiómeros, diastereómeros o rotámeros, en cualquier proporción de mezcla, o respectivamente en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, especialmente de sales fisiológicamente aceptables, o respectivamente en forma de sus solvatos, especialmente de hidratos

  6. 6.-

    4-METIL-1H-PIRROL-2-CARBOXAMIDAS 1,3-DISUSTITUIDAS Y SU UTILIZACIÓN PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS

    (03/2011)

    4-metil-1H-pirrol-2-carboxamidas 1,3-disustituidas de fórmula general I, donde R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes, seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; heteroalquilo, heteroalquenilo o heteroalquinilo de 2 a 6 miembros que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH y -NH2 y que puede poseer como miembro(s) de cadena en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros, heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, -tetrahidroquinolinilo, -tetrahidroisoquinolinilo, -dihidro-1H-isoindolilo, indolinilo, indanilo, -tetrahidronaftilo, -dihidro-benzo[1.4]dioxinilo o benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo no sustituido alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s), independientemente, del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); fenilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3), en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, C, Br, -C(O)-O-CH3 y -C(=O)-O-C2H5 o que puede estar unido a través de un grupo -CH2-CH2-O-, -CH2-O- o -CH2-CH2-CH2-O y/o que puede estar no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-O-fenilo, -O-C(=O)-CH3, -O-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -C(=O)-NH-fenilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo, -C(=O)-N(C2H5)-fenilo, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F, o -NH-C(=O)-R5; R2 representa H o alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo y naftilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, pirazolilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -CH2-O-C(=O)-fenilo, -NH-S(=O)2-CH3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -O-C(=O)-fenilo, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, -S(=O)-NH2, [1.2.3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, fenilo, furilo (furanilo), tiadiazolilo, tiofenilo (tienilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes a su vez estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2 y -O-CH2F; o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno que los une, un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en imidazolidinilo, [1,3,4,9]-tetrahidro-b-carbolinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo y -dioxo-8-azaspiro[4.5]decilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1 ó 2 grupos R6; R3 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-O-CH2-fenilo, -C(=O)-NH-naftilo, -N(CH3)-fenilo, -N(C2H5)-fenilo, -N(C2H5)-(m-toluilo), -N(C2H5)-(p-toluilo), -N(CH3)-(p-toluilo) y -NH-C(=O)-O-C(CH3)3; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -CH2-O-CH3, -CH2-O-C2H5, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -S(=O)-CH3, -S(=O)2-CH3, -S(=O)-C2H5, -S(=O)2-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2; R4 representa fenilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -C≡C-Si(CH3)3, -C≡C-Si(C2H5)3, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -S(=O)2-fenilo, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, -S(=O)2-NH-fenilo, [1,2,3]-tiadiazolilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo y fenetilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo y piridazinilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -CH2-CN, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -S-CH3, -S-C2H5, -S-fenilo, -S-CH2-fenilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3) -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -S(=O)2-NH2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, -C(=O)-OH, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; R5 representa un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3 y -C(=O)-N(CH3)2; R6 representa -OH; F; Cl; Br; I; -SH; -NO2; -NH2; -NH-C(=O)-O-R7; -C(=O)-O-R8; -C(=O)-R9; alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -C(=O)-pirrolidinilo, -C(=O)-N(CH3)-fenilo y -C(=O)-NH-CH(CH3)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3; cicloalquilo(C3-7), cicloalquenilo(C5-6), heterocicloalquilo de 5 a 7 miembros o heterocicloalquenilo de 5 a 7 miembros, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo y/o que puede estar unido en cada caso mediante un grupo no sustituido alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o poseer como miembro(s) del anillo en cada caso 1 ó 2 heteroátomo(s) seleccionado(s) independientemente del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno (NH); o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, benzo[b]furanilo, benzo[b]tiofenilo, benzo[d]tiazolilo, benzodiazolilo, benzotriazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, piridazinilo, indazolilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, quinolinilo, naftridinilo, tieno[2,3-d]pirimidinilo e isoquinolinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo, pudiendo los sustituyentes cíclicos o los grupos cíclicos de estos sustituyentes estar sustituidos a su vez en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, -OH, -SH, -NH2, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2 y -S-CH2F; y R7, R8 y R9 representan en cada caso, independientemente uno de otro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6) o alquinilo(C2-6), que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -NO2, -CN, -OH, -SH, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -N(CH3)(C2H5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5 y -C(=O)-O-C(CH3)3; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en indolinilo, indanilo, -tetrahidronaftilo, -dihidrobenzo-[1.4]dioxinilo y benzo[1.3]dioxolilo, que puede estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, 2-butilo, isobutilo, terc-butilo, -OH, oxo, tioxo, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-fenilo, -O-CH2-fenilo, -NH2, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -NO2, -CF3, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-CH3, -S-C2H5, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-C(CH3)3, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -CH2-naftilo, bencilo y fenilo; o un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, naftilo, indolizinilo, benzimidazolilo, tetrazolilo, triazinilo, isoxazolilo, ftalazinilo, carbazolilo, carbolinilo, diaza-naftilo, tienilo, furilo, pirrolilo, pirazolilo, pirazinilo, piranilo, triazolilo, piridinilo, imidazolilo, indolilo, isoindolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo y piridazinilo, que puede estar unido en cada caso mediante un grupo alquileno(C1-3), alquenileno(C2-3) o alquinileno(C2-3) y/o estar en cada caso no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente uno de otro del grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -CH2-CN, -NO2, -OH, -SH, -O-fenilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo, terc-butilo, n-pentilo, neopentilo, etenilo, alilo, etinilo, propinilo, -NH2, -C(=O)-OH, -S-CH3, -S-C2H5, -O-CH3, -O-C2H5, -O-C3H7, -O-C(CH3)3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-CF3, -S-CF3, -S-CHF2, -S-CH2F, -N(CH3)2, -N(C2H5)2, -NH-CH3, -NH-C2H5, -C(O)-O-CH3, -C(=O)-O-C2H5, -C(=O)-O-C(CH3)3, -C(=O)-H, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -NH-C(=O)-CH3, -NH-C(=O)-C2H5, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-CH3, -C(=O)-N(CH3)2, -C(=O)-O-CH(CH3)2, -C(=O)-O-(CH2)3-CH3, -C(=O)-NH-C2H5, -C(=O)-NH-C(CH3)3, -C(=O)-N(C2H5)2, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furilo (furanilo) y bencilo; en cada caso en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de sus enantiómeros o diastereómeros, de sus racematos o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes

  7. 7.-

    COMPUESTOS 4,5,6,7-TETRAHIDRO-BENZOTIAZOL-2-ILAMINA SUSTITUIDOS

    (08/2010)

    Compuestos 4,5,6,7-tetrahidro-benzotiazol-2-ilamina sustituidos de fórmula general I,

  8. 8.-

    COMPUESTOS DE 1,4,8-TRIAZAESPIRO(4,5)DECAN-2-ONA SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    (06/2010)

    Compuestos de 1,4,8-triazaespiro[4.5]decan-2-ona sustituidos de fórmula general I,

  9. 9.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXIL-1,4-DIAMINA SUSTITUIDOS

    (02/2010)

    Derivados de ciclohexil-1,4-diamina sustituidos de la fórmula general I ** ver fórmula** n representa 1, 2, 3, 4 ó 5; R 1 y R 2 representan, independientemente entre sí, H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C 3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); o los grupos R 1 y R 2 representan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 10 CH2CH2 o (CH2)3-6, siendo R 10 igual a H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C 3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); C(O)fenilo, C(O)heteroarilo, C(O)alquilo(C1-5), en cada caso sustituido o no sustituido; R 3 representa alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, heteroarilo o cicloalquilo(C 3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupo alquilo(C1-3); R 4 representa -(CR 6 R 7 )pR 8 , siendo p igual a 0, 1, 2, 3 ó 4; R 6 representa H o alquilo(C 1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 7 representa H, alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, o COOR 9 ; o R 6 y R 7 forman un anillo (CH 2) kCHR 8 (CH 2) m, siendo k = 1, 2, 3 y m = 1, 2; R 8 representa alquilo(C1-6), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; R 9 representa H o alquilo(C 1-5); R 5 representa H o -(CH2)IR 8 , siendo I igual a 1, 2 ó 3; o junto con R 4 representa CH2CHR 14 OCHR 14 CH2, ** ver fórmula** CH2CH2SCH2CH2, CH2CH2NR 11 CH2CH2, (CR 12 R 13 )3-6 o R 11 representa H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C 3-8), en cada caso saturado o insaturado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); R 12 representa H; alquilo(C1-5), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; OH; C(O)fenilo sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C 3-8), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquilo(C1-3); y R 13 es H u OH, o junto con R 12 forma, a través del mismo átomo de C (compuesto espiro) o de un átomo de C adyacente, un anillo de cinco o seis miembros que puede contener heteroátomos, ser saturado o insaturado, estar sustituido o no sustituido y/o formar parte de un sistema policíclico; R 14 representa H o alquilo(C1-3), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; en forma de racemato, de enantiómeros, diastereoisómeros, mezcla de enantiómeros o diastereoisómeros o de un enantiómero o diastereoisómero individual, de bases y/o sales de ácidos o cationes fisiológicamente compatibles

  10. 10.-

    COMPUESTOS DE 5,6,7,8-TETRAHIDRO-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-2-ILAMINA SUSTITUIDOS Y UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS

    (12/2009)

    Compuestos de 5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[1,2-a]piridin-2-ilamina sustituidos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1 y R2 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; -C(=O)-OR5; -(CHR6)- (CH2)m-C(=O)-OR7, con m = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)-R8; -(CH2)n-C(=O)-R9, con n = 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)- NH-R10; -(CH2)o-C(=O)-NHR11, con o = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -C(=O)-NR12R13; -(CH2)p-C(=O)-NR14R15, con p = 1, 2, 3, 4 ó 5; -(CHR16)-Xq-(CHR17)r-Ys-(CHR18)t-Zu-R19, con q = 0 ó 1, r = 0 ó 1, s = 0 ó 1, t = 0 ó 1, u = 0 ó 1, representando X, Y y Z en cada caso, independientemente entre sí, O, S, NH, N(CH3), N (C2H5) o N[CH(CH3)2]; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 miembros, insaturado o saturado, dado el caso sustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno(C1-5) lineal o ramificado, dado el caso sustituido, y/o condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, saturado, insaturado o aromático, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno que los porta como miembro de anillo, forman un grupo heterocicloalifático de 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 miembros, saturado o insaturado, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico, saturado, insaturado o aromático, dado el caso sustituido, y/o puede formar un compuesto espiro, dado el caso sustituido, a través de un átomo de anillo común junto con un grupo cicloalifático de 5, 6 ó 7 miembros saturado o insaturado, dado el caso sustituido; pudiendo el grupo heterocicloalifático y en caso dado el grupo cicloalifático del compuesto espiro estar sustituidos en cada caso con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en R20, -(CHR21)-(CH2)v-(CH2)w-R22, con v = 0 ó 1 y w = 0 ó 1; -CH=CH-R23; -(CH2)x-C(=O)-OR24, con x = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -(CH2)y-C(=O)-R25, con y = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -(CH2)z- C(=O)-NHR26, con z = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -(CH2)aa-C(=O)-NR27R28, con aa = 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; F; Cl; Br; -CN; -CF3; -NO2; oxo (=O); tioxo (=S); alquilo(C1-5); -OH; -O- alquilo(C1-5); -SH; -S- alquilo(C1-5); -NH2; -NHalquilo( C1-5) y -N(alquilo(C1-5))2; y/o presentar en cada caso 1, 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos más, seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en oxígeno, nitrógeno y azufre como miembros de anillo; R3 representa un grupo hidrógeno; un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 miembros, insaturado o saturado, dado el caso sustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno(C1-5), alquenileno(C2-5) o alquinileno (C2-5) lineal o ramificado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo alquileno(C1-5), alquenileno(C2-5) o alquinileno(C2-5) lineal o ramificado, dado el caso sustituido; R4 representa un grupo alifático(C1-10) lineal o ramificado, saturado o insaturado, dado el caso sustituido; un grupo cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 miembros, insaturado o saturado, dado el caso sustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno(C1-5), alquenileno(C2-5) o alquinileno(C2-5) lineal o ramificado, dado el caso sustituido; o un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros, dado el caso sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo monocíclico o policíclico saturado o insaturado, dado el caso sustituido, y/o unido a través de un grupo alquileno(C1-5), alquenileno(C2-5) o alquinileno(C2-5) lineal o ramificado, dado el caso sustituido; R5, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R24, R25, R26,...

  11. 11.-

    COMPUESTOS DE 1,4,8-TRIAZA-ESPIRO(4,5)DECAN-2-ONA SUSTITUIDOS

    (11/2009)

    Compuestos de 1,4,8-triaza-espiro[4.5]decan-2-ona sustituidos de fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 representa un grupo hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que está unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; o un grupo -C(=O)-OR 7 unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R 2 representa un grupo hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de la cadena; R 3 representa un grupo -S(=O)2-R 4 , un grupo -C(=S)-NH-R 5 o un grupo -C(=O)-NH-R 6 ; R 4 representa un grupo -NR 10 R 11 , un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma...

  12. 12.-

    2,5-DIAMINOMETIL-1H-PIRROLES SUSTITUIDOS

    (05/2009)

    2,5-diaminometil-1H-pirroles sustituidos de la fórmula general I siguiente** ver fórmula** R 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno que los une como miembro de anillo, forman un grupo cicloalifático saturado o insaturado que eventualmente presenta como mínimo otro heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar sustituido de forma simple o múltiple, igual o diferente, con sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -O-alquilo(C1-5), Cl, F, Br, I, -C(=O)alquilo(C1-5), -NH2, -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, furanilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, tiofenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, piridinilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple, fenilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple y bencilo en caso dado sustituido como mínimo de forma simple; pudiendo el propio sustituyente de furanilo, tiofenilo, piridinilo, fenilo o bencilo correspondiente no estar sustituido o estar sustituido a su vez, de forma simple o múltiple, con sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en hidroxilo, F, Cl, Br, I, -NH 2, -NH-alquilo(C 1-5), -N(alquilo(C 1-5)) 2, -NO 2, -CN, -CF 3, -CHF 2, -CH2F, alquilo(C1-5) y alcoxi(C1-5); R 3 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido; R 4 representa un grupo hidrógeno; un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R 5 representa un grupo alifático lineal o ramificado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, saturado o insaturado; un grupo cicloalifático saturado o insaturado, sustituido como mínimo de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro de anillo y que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo arilo sustituido como mínimo de forma simple...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE C-CICLOHEXILMETILAMINA SUSTITUIDOS

    (04/2009)

    Derivados de C-ciclohexilmetilamina sustituidos de fórmula general I ** ver fórmula** donde A se selecciona entre H o fenilo; R 1 se selecciona entre alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, naftilo, fenilo con la condición de que R 1 no sea un anillo fenilo O- o S-sustituido en la posición 3, furilo, tiofenilo; fenilo, naftilo unido a través de un alquileno(C 1-3) o un etinilo, cicloalquilo(C 3-10) unido a través de un alquileno(C 1-3) o un etinilo; o tiofenilo, furilo unido a través de un alquileno(C1-3) o un etinilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, seleccionándose los sustituyentes, independientemente entre sí, de entre F, Cl, Br, I, OR 18 , SR 18 , SO 2R 18 , SO2OR 18 , CN, COOR 18 , NR 19 R 20 ; alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, de forma igual o diferente, con F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH, o sililo; R 18 se selecciona entre H, alquilo(C 1-10) o cicloalquilo(C 3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; R 19 y R 20 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; o R 19 y R 20 forman conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 21 CH2CH2 o (CH2)3-6; donde R 21 se selecciona entre H, fenilo, alquilo(C1-10) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; R 2 y R 3 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C 1-10) o cicloalquilo(C 3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; o los grupos R 2 y R 3 significan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 6 CH2CH2 o (CH2)3-6; R 6 se selecciona entre H, alquilo(C 1-10) o cicloalquilo(C 3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado; X en la fórmula I según la fórmula parcial Ia de la fórmula I ** ver fórmula** significa , ** ver fórmula** donde B se selecciona entre OH, OR 7 , H, F, Cl o NR 8 R 9 , seleccionándose R 7 de entre alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, de forma igual o diferente, con F, Cl, Br, I, NH 2, SH u OH; R 8 y R 9 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H, alquilo(C1-10) o cicloalquilo(C3-10), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, de forma igual o diferente, con F, Cl, Br, I, NH 2, SH u OH; o los grupos R 8 y R 9 forman...

  14. 14.-

    TIAZOLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANALGESICOS

    (02/2009)

    Compuesto de estructura general (II) (Ver fórmula) en la forma representada o en forma de su(s) ácido(s) o su(s) base(s); o en forma de una de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles; o en forma de uno de sus solvatos, en particular de hidratos; en forma de su racemato, de estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros; o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; donde R 1 y R 2 significan, independientemente entre sí, H, O-R 9 , S-R 10 , alq(C1 - 6), arilo' o -(alquilo(C1 - 6))-arilo', siendo los sustituyentes arilo' R 29 , R 30 y R 31 , independientemente entre sí, H, alq(C1 - 6), F, Cl, Br, I, OH, O-alq (C1 - 6), O-arilo 1 u O-CH2-arilo 1 , siendo uno de los grupos R 1 y R 2 igual a H y el otro de los grupos R 1 y R 2 diferente de H, o cuando uno de los grupos R 1 y R 2 significa arilo', el otro de los...

  15. 15.-

    NUEVOS ANALOGOS DE NITROBENCILTIOINOSINA

    (12/2008)

    Derivado de nitrobenciltioinosina según la fórmula I (Ver fórmula) donde X se selecciona de entre CH o N; Y se selecciona de entre H, OH, SH, F, Cl, Br, I, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OCH3, -OC2H5, -CH3, -C2H5; R se selecciona de entre fenilo condensado con un heteroarilo, mono- o multi-sustituido con OH, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCH3, -OC2H5, -CH3, -C2H5 o no...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 2-PIRROLIDIN-2-IL-1H-INDOL SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAA

    (11/2007)

    Derivados de 2-pirrolidin-2-il-1H-indol sustituidos de fórmula general (I) en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, o en forma de mezcla de estereoisómeros en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o sus bases, o en forma de sus sales, o en forma de sus solvatos, donde R1 significa H, alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, alquilarilo o alquilheterociclilo; R2 significa H, alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, alquilarilo, alquilheterociclilo, C(=O)-R20 o SO2-R21; R3 significa alquilo, arilo o heterociclilo; R4 significa H, F, Cl, Br, I, -CN, OR40, alquilo, cicloalquilo o NO2; R20 significa alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, arilo, alquilarilo, heterociclilo, alquilheterociclilo, OR200 o NHR201; R21...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 3-PIRROLIDININDOL SUSTITUIDOS

    (08/2007)

    Derivados de 3-pirrolinindol sustituidos de fórmula general I (Ver fórmula) donde el grupo R 1 representa H; alquilo(C1 - 8) en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo unidos a través de un alquilo(C1 - 3), en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; CH2CONR 3 R 4 ; el grupo R 2 representa COR 5 ; SO2R 6 ; CSNHR 7 ; CONHR 8 ; los grupos R 3 y R 4 representan, independientemente entre sí, alquilo(C1 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o los grupos R 3 y R 4 significan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2 o (CH2)3 - 6; el grupo R 5 representa alquilo(C1 - 8) ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido; arilo sustituido o no sustituido; heteroarilo sustituido o no sustituido; cicloalquilo o heterociclilo, en cada caso saturado o insaturado,sustituido...

  18. 18.-

    C-IMIDAZO(1,2-A)PIRIDIN-3-ILMETILAMINAS SUSTITUIDAS.

    (11/2006)

    C-imidazo[1, 2-a]piridin-3-ilmetilamina sustituida de **fórmula**, donde R1 representa OH, SH, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH3, CH2Cl, CH2F, CHF2, CF3, OCH3, OCH2Cl, OCH2F, OCHF2, OCF3, C2H5, CHClCH3, CH2CH2Cl, CHFCH3, CH2CH2F, CH2CHF2, CH2CF3, OC2H5, COOH, CH2OH, CHOHCH3 o CH2CH2OH; R2 representa H o CH3; R3 representa H; R4 representa H; un grupo seleccionado de entre el grupo consistente en metilo, etilo, metil-etilo, 1, 1-dimetiletilo, propilo, 2-metilpropilo,...