23 inventos, patentes y modelos de STUTZ, STEFAN

  1. 1.-

    Isoquinolinonas y quinazolinonas sustituidas

    (09/2014)

    Compuesto de fórmula (I), o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que Z es CH2 o N-R4; X es halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en Halquil C1-C7-; R6 se selecciona independientemente del grupo que consiste en HR'O- (R')2N-; R7 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R'O- (R')2N-; cada R' se selecciona independientemente del grupo que consiste en Halquil C1-C7- alquenil C1-C7- halo-alquil C1-C7- halo-alquenil C1-C7- cicloalquil C3-C12- heterocicli aril- hidroxi-alquil C1-C7- alcoxi C1-C7-alquil C1-C7- amino-alquil C1-C7- N-alquil C1-C7-amino-alquil C1-C7- N,N-di-alquil C1-C7-amino-alquil C1-C7- cicloalquil C3-C12-alquil C1-C7- heterociclil-alquil C1-C7- aril-alquil C1-C7- alquil C1-C7-carbonil halo-alquil C1-C7-carbonilhidroxi- alquil C1-C7-carbonilalcoxi C1-C7-alquil C1-C7-carbonilamino- alquil C1-C7-carbonil- N-alquil C1-C7-amino-alquil C1-C7-carbonil- N,N-di-alquil C1-C7-amino-alquil C1-C7-carbonilcicloalquil C3-C12-carbonilheterociclil- alquil C1-C7-carbonilaril- alquil C1-C7-carbonilcicloalquil C3-C12-alquil C1-C7-carbonil heterociclil-carbonilaril- carbonilalquil C1-C7-carbonil-alquil C1-C7- halo-alquil C1-C7-carbonil-alquil C1-C7- hidroxi-alquil C1-C7-carbonil-alquil C1-C7- alcoxi C1-C7-alquil C1-C7-carbonil-alquil C1-C7- amino-alquil C1-C7-carbonil-alquil C1-C7- N-alquil C1-C7-amino-alquil C1-C7-carbonil-alquil C1-C7- N,N-di-alquil C1-C7-amino-alquil C1-C7-carbonil-alquil C1-C7- cicloalquil C3-C12-carbonil-alquil C1-C7- heterociclil-carbonil-alquil C1-C7- aril-carbonil-alquil C1-C7-

  2. 2.-

    Derivados de 3-heteroaril-metil-imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo como moduladores de tirosina quinasa c-Met

    (10/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo monocíclico saturado de 6 ó 7miembros, el cual comprende un átomo de N del anillo al cual están unidos R1 y R2, y opcionalmente un átomo Nadicional del anillo, en donde este grupo monocíclico está sustituido o no sustituido una o más veces por unsustituyente seleccionado independientemente de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 12 átomosde carbono, halo-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquil-carbonilo de1 a 7 átomos de carbono, alcoxilo-carbonilo de 1 a 7 átomos de carbono, formilo, amino-carbonilo, aminoalquilcarbonilode 1 a 7 átomos de carbono, halo-alquilocarbonilo de 1 a 7 átomos de carbono, haIo-aIcoxicarbonilo de 1 a 7 átomos de carbono, fenilo, piridilo, oxo; R3 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R5 es indazolilo o quinolinilo estando cada uno sustituido por al menos un átomo de halógeno;o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido del mismo.

  3. 3.-

    Compuestos espiro-imidazo

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula general en la cual R es deuterio, halógeno o hidrógeno; a) R1 es en cada caso hidrógeno, y R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmulao b) R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmula y R1' es en cada caso hidrógeno, y tanto para a) como para b): A1 y A2 son dos átomos de anillos orto, y A es arilo o heterociclilo, cuyos radicales pueden estarsubstituidos por 1-4 alcoxi de C1-C8, alcoxicarbonilo de C1-C8, alquilo de C1-C8, alquilcarbonilo deC0-C8, alquilsulfonilo de C1-C8, arilo opcionalmente substituido, aril-alcoxicarbonilo de C0-C4, ciano,halógeno, heterociclilo opcionalmente substituido, hidroxi, nitro, óxido, oxo, tri-alquilsililo de C1-C4,trifluorometoxi o trifluorometilo

  4. 4.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RENINA

    (01/2012)

    Un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE AMINOALCOHOLES Y SU ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA RENINA

    (04/2011)

    Los compuestos N-(4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-piperidin-1-ilhexil)-2-(3-metoxipropoxi) benzamida diclorhidrato N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-piperidin-1-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-morfolin-4-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(9-azabiciclo[3.3.1]non-9-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(cis-2,6-dimetilpiperidin-1-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3-metilpiperidin-1-il) -5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(4-metilpiperidin-1-il) -5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-6-sec-(S)-butilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-6-tert-butilamino-5(S)-hidroxi-(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-isopropilaminohexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-6-sec-(R)-butilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(ciclopropilmetilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(1,1-dimetilpropilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-6-etilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi)-benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-propilaminohexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(1-etilpropilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-6-ciclopentilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil) -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2(R)-metilpiperidin-1-il)hexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2(S)-metilpiperidin-1-il)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-6-isobutilamino-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(1-etil-1-metilpropilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-6-ciclopropilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil) -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-6-azepan-1-il-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi)-benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(1(S)-metilpentilamino) hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(1(R)-metilpentilamino) hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-pirrolidin-1-ilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-(4(S)-amino-6-bencilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2(R)-metoximetilpirrolidin-1-il)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(1-carbamoiletilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[6-(3(S)-acetilaminopirrolidin-1-il)-4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) clorhidrato, benzamida N-[4(S)-Amino-6-(2,2-dimetilpropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(3-metoxipropoxi) benzamida clorhidrato N-{4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-[2-metil-2-(tetrahidropiran-4-il)propionilamino] hexil}-2-(3-metoxipropoxi) benzamida clorhidrato N-[4(S)-amino-6-(2,2-dimetilpropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5 (S)-hidroxi-2 (S)-isopropil-6-[2-metil-2-(tetrahidropiran-4-il)-propionil amino] hexil}-2-(4metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(2-ciclohexil-2-metilpropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-[(1-fenilciclobutanocarbonil)amino]hexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(2,2-dimetilhexanoilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-(4(S)-amino-6-{[1-(4-clorofenil)ciclobutanocarbonil]amino}-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil hexil) -2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-m-tolilpropionilamino)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(2-ciclopentil-2-metilpropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-morfolin-4-ilpropionilamino)hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-{4(S)-amino-6-[2-(3-fluorofenil)-2-metilpropionilamino]-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-6-[(1-ciclohexil ciclobutano carbonil)amino]-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil hexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piridin-3-ilpropionilamino) hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3-cloro-2,2-dimetilpropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[6-(2-acetilamino-2-metilpropionilamino)-4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-[(1-trifluorometilciclobutanocarbonil)-amino] benzamida clorhidrato, hexil}-2-(4-metoxibutoxi) N-[4(S)-amino-6-(2-ciclohexiloxi-2-metilpropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metoxi-2-metilpropionilamino)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piperidin-1-ilpropionilamino)hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-{4-amino-5-hidroxi-2-isopropil-6-[(1-metilciclohexanocarbonil)amino]hexil}-2-(4-metoxi butoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-6-[2-(1H-indol-3-il)-2-metilpropionilamino]-2(S)-isopropilhexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metoxipropionilamino) hexil] -N-(3 (S)-amino-2(S)-hidroxi-5 (S)-{[2-(4metoxibutoxi) benzoilamino]metil}-6-metilheptil)adamantano-1-carboxamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-6-[(2,2-dimetilpropionil)hidroxiamino]-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3,3-dimetilureido)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-(4(S)-amino-6-benzoilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(formilisopropilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[6-(acetilmetilamino)-4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piridin-2-ilpropionilamino)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piperidin-4-ilpropionilamino)hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(3,3,3-trifluoro-2(R)-metoxi-2-fenilpropionil amino) hexil] -2­ (4metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[6-(N-acetilhidrazino)-4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2(R)-metoxi-3-fenilpropionilamino)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3-ciclohexil-2(R)-metoxipropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piperidin-3(R)-ilpropionilamino)hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piperidin-3(S)-ilpropionilamino)hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-6-[2-(1H-imidazol-4-il)-2-metilpropionilamino]-2(S)-isopropilhexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(2,2-dimetil-4-metilaminobutirilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-6-[(2(S)-hidroxi-(S)-ciclopentanocarbonil)amino]-2(S)-isopropil hexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piperidin-2(S)-ilpropionilamino)hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piperidin-2(R)-ilpropionilamino)hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-(1,2-dihidrospiro[3H-indol-3,4'-piperidin] -1'-il) propionilamino) hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida diclorhidrato N-{4 (S)-amino-5(S)-hidroxi-6-[2-(cis-4-hidroxiciclohex-1-il)-2-metilpropionilamino] metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-6-[2-(trans-4-hidroxiciclohex-1-il)-2-metilpropionilamino] metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-[2-(cis-4-metoxiciclohex-1-il)-2-metilpropionil metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-[2-(trans-4-metoxiciclohex-1-il)-2-metilpropionil etoxibutoxi) benzamida clorhidrato, -2 (S)-isopropilhexil}2-(4­ -2(S)-isopropilhexil}2-(4­ amino]hexil}2-(4­ amino]hexil}2-(4­ N-[4 (S)-amino-6-(2-ciclohexil-2(R)-metoxiacetilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2(R)-metoxi-2-fenilacetilamino)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2(R)-metoxi-3,3-dimetilbutirilamino)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(3,3,3-trifluoro-2-metoxi-2-trifluorometilpropionil amino) hexil]2-(4metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(3,3,3-trifluoro-2(R)-metoxi-2-metilpropionil metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(3,3,3-trifluoro-2(S)-metoxi-2-metilpropionil 4metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, amino) hexil] -2-4­ amino) hexil] -2­ N-[4(S)-amino-6-(2-ciclohexil-3,3,3-trifluoro-2(R)-metoxipropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]2-(4metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2(R)-metoxi-2-fenilpropionilamino)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(2-ciclohexil-2(R)-metoxipropionilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil hexil] -2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-[(1-metoxiciclopentanocarbonil) -amino]hexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-{4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-[(1-metoxiciclohexanocarbonil)amino] hexil}-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4 (S)-Amino-5 (S)-hidroxi-2 (S)-isopropil-6-(2-metil-2-piperidin-3 (R, S)-il-N-{4 (S)-Amino-5 (S)-hidroxi-2 (S)isopropil-6-[2-metil-2-(1-metil-piperidin-3(R,S)-il) -propionilamino]-hexil}-2-(4-metoxi-butoxi)-benzamida diclorhidrato, N-[4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-metil-2-piperidin-2(R,S)-il-propionilamino)-hexil] -2-(4-metoxi-butoxi)benzamida diclorhidrato, N-{4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-[2-metil-2-(1-metil-piperidin-2(R,S)-il)-propionil amino]-hexil}-(4-metoxibutoxi)-benzamida diclorhidrato, N-{4 (S)-Amino-5 (S)-hidroxi-6-[2 (R, S)-(trans-2-hidroxi-ciclohexil)-2-metilpropionilamino] -2 (S)-isopropilhexil}- 2-(4metoxi-butoxi)-benzamida clorhidrato, N-{4 (S)-Amino-5 (S)-hidroxi-6-[2-(3 (S)-hidroxi-ciclohex-1 (R)-il)-2-metil-propionilamino] -2 (S)-isopropilhexil}-2-(4metoxi-butoxi)-benzamida clorhidrato, N-[4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-6-(2-imidazol-1-il-2-metil-propionilamino)-2(S)-isopropilhexil] -2-(4-metoxi-butoxi)benzamida diclorhidrato, N-[4 (S)-Amino-6-(2-ciano-2,2-dimetil-acetilamino)-5 (S)-hidroxi-2(S)-isopropil-hexil]-2-(4-metoxi-butoxi)-benzamida clorhidrato, N-{6-[trans-2-(4-Acetilamino-ciclohexil)-2-metil-propionilamino]-4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2 (S)-isopropilhexil}-2-(4metoxi-butoxi)-benzamida clorhidrato, N-{6-[2-(3(S)-Acetilamino-ciclohex-1(R)-il)-2-metil-propionilamino]-4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil}-2-(4metoxi-butoxi)-benzamida clorhidrato, N-[4 (S)-Amino-6-(2,2-difluoro-2-fenil-acetilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-hexil]-2-(4-metoxi-butoxi)-benzamida clorhidrato, N-[4(S)-Amino-6-(2-ciclohexil-2,2-difluoro-acetilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-hexil] -2-(4-metoxi-butoxi)benzamida clorhidrato, N-{4(S)-Amino-6-[2,2-difluoro-2-(tetrahidro-piran-4-il)-acetilamino]-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-hexil}-2-(4metoxibutoxi)-benzamida clorhidrato, N-(4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-oxopiperidin-1-il) hexil]-2-(3-metoxipropoxi) benzamida clorhidrato N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-oxopiperidin-1-il) hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3,3-dimetil-2-oxopirrolidin-1-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-oxoazepan-1-il)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-6-(3,3-dimetil-2-oxoazepan-1-il)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-6-(4-hidroxi-2-oxopirrolidin-1-il)-2(S)-isopropilhexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(2-oxotetrahidropirimidin-1-il)hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-Amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(propano-2-sulfonilamino)hexil]-2-(3-metoxipropoxi) clorhidrato benzamida N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(propano-2-sulfonilamino)hexil]-2-(4-metoxi butoxi) benzamida clorhidrato, N-(4(S)-amino-6-ciclopropanosulfonilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-(4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-fenilmetanosulfonilaminohexil)-2-(4-metoxi butoxi) benzamida clorhidrato, N-[4(S)-amino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-6-(tiofen-2-sulfonilamino) hexil]-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-(4(S)-amino-6-bencenosulfonilamino-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropilhexil)-2-(4-metoxibutoxi) benzamida clorhidrato, N-[4 (S)-Amino-5 (S)-hidroxi-2 (S)-isopropil-6-(2-metil-propano-2-sulfonilamino)-hexil]-2-(4-metoxi-butoxi)-benzamida clorhidrato y N-[4(S)-Amino-6-(2-ciclohexil-propano-2-sulfonilamino)-5(S)-hidroxi-2(S)-isopropil-hexil] -2-(4-metoxi-butoxi)benzamida clorhidrato

  6. 6.-

    COMPUESTOS ESPIROHETEROCÍCLICOS

    (03/2011)

    El compuesto de la formula general (I) **Fórmula** en la que Q es -C(R3)(R4) - o un enlace; T es -C(R3)(R4)-; R es hidrogeno o deuterio; R1 es alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, amino, mono- o di-alquilamino C1-C8, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilcarbonilo C0-C8-alquilamino C1-C8, carbamoilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo C1-C8, carboxilo, carboxi- alquilo C1-C4, halogeno, ciano, metilsulfonilo, nitro, trifluorometilo, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, heterociclilo o arilo, cuyos radicales pueden ser no sustituidos o sustituidos por 1 a 4 alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, halogeno, ciano, oxo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C0-C8 - carbonilamino, alquilcarbonilo C0-C8 - alquilamino C1-C8, carbamoilo, mono- y dialquilaminocarbonilo C1-C8, carboxi-alquilo C0-C4, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, arilo o heterociclilo; R2 es, si p no es 0, independientemente uno del otro, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, amino, mono- y di- alquilamino C1-C8, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilo C0-C8 - carbonil- alquilamino C1-C8, carbamoilo, mono- o di- alquilaminocarbonilo C1-C8, carboxilo, carboxi-alquilo C1-C4, halogeno, ciano, metilsulfonilo, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, heterociclilo o arilo, cuyos radicales pueden ser no sustituidos o sustituidos por 1 a 4 alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, halogeno, ciano, oxo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilcarbonilamino C0-C8, alquilcarbonilo C0-C8 - alquilamino C1-C8, carbamoilo, mono- y di-alquilaminocarbonilo C1-C8, carboxi-alquilo C0 - C4, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, arilo o heterociclilo; R3 es, independientemente uno del otro: a) hidrogeno o alquilo C1-C8; o b) junto con R4 oxo; R4 es, independientemente uno del otro : a) hidrogeno o alquilo C1-C8; o b) junto con R3 oxo; n es un numero 0, 1 o 2; p es un numero 0, 1 o 2; o su sal, preferiblemente su sal farmaceuticamente util

  7. 7.-

    PIPERIDINAS SUSTITUIDAS

    (02/2011)

    Compuesto de la fórmula (I) o (II) **Fórmula** donde R es alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alquilo C0-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-8, alquilo C1-8- sulfonil-alquilo C1-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado, carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente O-C1-8 alquilado carboxil-alquilo C0-8, opcionalmente N y/o N' mono-, di- o tri-C1-8 alquilado ureido-alquilo C1-8 o heterociclilcarbonil-alquilo C0-8 o R es un alquenilo C2-8, alquilo C1-8, alquinilo C2-8, alquilo C0-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-8, alquilo C1-8-sulfonil-alquilo C1-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente OC1- 8-alquilado carboxil-alquilo C0-8, opcionalmente N y/o N' mono-, di- o tri-C1-8 alquilado ureido-alquilo C1-8 o heterociclilcarbonil-alquilo C0-8, siendo cada uno de dichos radicales sustituidos por 1-4 alcoxi C1-8-alcoxi C1-8, alcoxicarbonil C1-8-(N-alquilo C1-8)-amino, alquilo C1-8, alquilo C1-8-carbonil-(N-alquilo C1-8)-mino, alquilo C1-8-sulfanil, alquilo C1-8-sulfinil, arilo-alcoxi C1-8, que es opcionalmente sustituido por 1 o 2 radicales arilo o alcoxi C1-8, arilo, que es opcionalmente sustituido por 1 o 2 radicales arilo o alcoxi C1-8, arilo-amino, ciano, cicloalcoxi C3-8, halógeno, heterociclilalquilo C0-8, heterociclil-alcoxi C1-8, heterociclil-alquilo C0-8-amino, heterociclil-carbonil, opcionalmente N-mono- o N,N-di- C1-8 alquilado amino, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado carbamoiloxi, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado sulfamoil, opcionalmente N-arilado o N-heterociclil-sustituido carbamoil, oxo, trifluorometoxi o trifluorometil; R1 es un 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazin-6-il o 2,2-dimetil-3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazin-6-il sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de alcoxi C1-8-alquilo C1-8; R2 es un acenaftil, ciclohexil, diazinil, furil, imidazolil, naftil, oxadiazolil, oxazolil, fenil, pirazinil, piridil, pirimidil, pirrolil, oxopiridinil, tetrazolil, tienil, o triazolil, cada uno de dichos radicales puede ser sustituido por 1-3 alcanoiloxi C1-8-alquilo C1-8, alqueniloxi C2-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8- alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alcoxicarbonil C1-8, alcoxicarboniloxi C1-8-alquilo C1-8, alquilo C1-8, carboxi-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8-sulfanilo, alquilo C1-8-sulfanilo, alquilo C1-8-sulfanilo-alcoxi C1-8, alquilo C1-8-sulfanilo-alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfaniloalquilo C1-8, ciano, ciano-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alcoxi C0-6-alcoxi C1-8, alcoxi C1-6-alquilo C0-6-cicloalquilo C3-8-alcoxi C0-6-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alcoxi C0-6-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, halógeno, hidroxi-alquilo C1-8, grupos hidroxilo, óxido, trifluorometoxi o trifluorometilo, o un grupo alquilenodioxi C1-8, y/o por un radical L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-U; L1, L2, L3, L4 y L5 son cada uno independientemente un enlace, alquileno C1-8, alquenileno C2-8 o alquinileno C2-8, cicloalqueno C3-8 o están ausentes; T1, T2, T3 y T4 son cada uno independientemente (a) un enlace, o están ausentes, o son uno de los grupos (b) -CH(OH)- (c) -CH(OR6)- (d) -CH(NR5R6)- (e) -CO- (f) -CR7R8- (g) -O- o -NR840 - (h) S(O)0-2- (i) -SO2NR6- (j) -NR6SO2- (k) -CONR6- (l) -NR5 6CO- (m) -O-CO- (n) -CO-O- (o) -O-CO-O- (p) -O-CO-NR6- (q) -N(R6)-CO-N(R610 )- (r) -N(R6)-CO-O- (s) pirrolidinileno, piperidinileno o piperazinileno (t) -C(R11)(R12)-, donde los enlaces, a partir de (b)-(t) conducen a un átomo de carbono saturado o aromático del grupo adyacente si el enlace inicia en un heteroátomo, y donde no más de dos grupos (b)-(f), tres grupos (g)-(h) y un grupo (i)-(t) están presentes; R3 es un hidrógeno, hidroxilo, alcoxi C1-8 o alqueniloxi C2-8; R4 es un hidrógeno, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alcoxi C1-8, alquilo C1-8, opcionalmente (N-alquilo C1-8)-alcoxi C1-8 carbonil-amino, alcoxi C1-8, opcionalmente (N-alquilo C1-8)-alquilo C1-8 carbonil-amino-alcoxi 20 C1-8, opcionalmente (N-mono- o N,N-di-alquilo C1-C8)-amino-alcoxi C1-8, bencilo, cicloalquiloxi C3-8, cicloalquiloxi C3-8- alcoxi C1-8, heterociclil-alcoxi C0-8, heterocicliloxi-alcoxi C1-8, hidroxi, hidroxi-alcoxi C1-8-alcoxi C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, oxo o un grupo R4a-Z1-X1- donde R4a es (a) H- (b) alquilo C1-8- (c) alquenilo C2-8- (d) hidroxi-alquilo C1-8- (e) polihidroxi-alquilo C1-8- (f) alquilo C1-8-O-alquilo C1-8- (g) arilo- (h) heterociclil- (i) arilalquilo- (j) heterociclilalquilo- (k) ariloxialquilo- (l) heterocicliloxialquilo- (m) (R5,R635 )N-(CH2)1-3- (n) (R5,R6)N- (o) alquilo C1-8-S(O)0-2- (p) arilo-S(O)0-2- (q) heterociclil-S(O)0-2- (r) HO-SO3- o las sales de estos (s) H2N-C(NH)-NH- (t) NC y los enlaces, a partir de (n)-(t) conducen a un átomo de carbono del grupo adyacente y este átomo de carbono es saturado, si el enlace inicia en un heteroátomo5 ; Z1 (a) es un enlace, está ausente, o es uno de los grupos (b) -alquileno C1-8- (c) -alquenileno C2-8- (d) -O-, -N(R1110 )-, -S(O)0-2- (e) -CO- (f) -O-CO- (g) -O-CO-O- (h) -O-CO-N(R11)- (i) -N(R1115 )-CO-O- (j) -CO-N(R11)- (k) -N(R11)-CO- (l) -N(R11)-CO-N(R11)- (m) -CH(OR9)- y los enlaces, a partir de (d) y (f)-(m) conducen a un átomo de carbono del grupo adyacente y este átomo de carbono es saturado, si el enlace inicia en un heteroátomo; X1 (a) es un enlace, está ausente, o es uno de los grupos (b) -O- (c) -N(R1125 )- (d) -S(O)0-2- (e) -(CH2)1-3-; o R3 y R4 en la fórmula (I) juntos son un enlace; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, arilo-alquilo C1-8 o acil, o, juntos con el átomo de nitrógeno al cual se unen, son un anillo heterociclico de 5- o 6- miembros, que puede contener un átomo adicional de nitrógeno, oxígeno o azufre o un grupo -SO- o -SO2-, y el átomo de nitrógeno adicional opcionalmente puede ser sustituido por radicales alquilo C1-8; R7 y R8, juntos con el átomo de carbono al cual se unen, son un anillo de 3-7- miembros, el cual puede contener uno o dos átomos de -O- o -S - o grupos -SO- o-SO2-; R9 35 es un hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, acil o arilalquilo; R10 es un carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo o hidrógeno; R11 es un hidrógeno o alquilo C1-8; R12 es un hidrógeno o alquilo C1-8; Q es etileno o está ausente (fórmula I) o es etileno o metileno (fórmula II); U es hidrógeno, alquilo C1-8, ciano, opcionalmente sustituido cicloalquilo C3-8, arilo o heterociclil; W es oxígeno o azufre; X es oxígeno; Z es alquileno C1-5 8; m es 0 o 1; n es 1; o una sal de estos, o donde uno o más átomos se reemplazan por sus isótopos estables, no-radioactivos

  8. 8.-

    COMPUESTOS IMIDAZO

    (02/2011)

    Un compuesto de la formula general **Fórmula** en el que R es deuterio, halogeno o hidrogeno; R1 es aril-alquilo C0-C4 o heterociclil-alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1- 4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterocicliclo no sustituido o sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri- alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; por lo cual el heterociclilo representa un sistema de anillo monociclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros, un sistema de anillo biciclico de saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 7 a 12 miembros y tambien un sistema de anillo triciclico parcialmente saturado o insaturado, de 9 a 12 miembros que comprende un atomo de N, O o S en por lo menos uno de los anillos, es posible para un atomo de N, O o S adicional estar presente en un anillo, y por lo cual el arilo representa hidrocarburo aromatico mono-, bi- o triciclico que cumple con la regla de Huckel que generalmente comprende 6-14 atomos de carbono, R2 es a) deuterio, halogeno, hidroxi, ciano o hidrogeno; o b) alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C4- alquilo C1-C4, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C4, aril - alquilo C0-C4, carboxi- alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8 o heterociclil- alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1-4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo no sustituido o sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterocicliclo no sustituido o sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri-alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; Q es oxigeno o azufre; m es un numero 0, 1 o 2; n es un numero 0, 1 o 2; donde m y n no son simultaneamente 0; por lo cual los sustituyentes en los radicales arilo o los radicales fenilo o naftilo preferidos son: alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterociclilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, tri-alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo, los sustituyentes en los radicales heterociclilo son: alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterociclilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri-alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo, y una sal, preferiblemente una sal farmaceuticamente aceptable, de los mismos

  9. 9.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE ALDOSTERONA SINTASA

    (02/2011)

    Un compuesto de la formula general **Fórmula** en el que R es deuterio, halogeno, o hidrogeno; R1 es aril-alquilo C0-C4 o heterociclil-alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1-4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterociclilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri-alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; R2 es a) deuterio, halogeno, hidroxi, ciano o hidrogeno; o b) alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C4- alquilo C1 - C4, alquilo C1-C8, alquilo C0-C4 - carbonilo, aril- alquilo C0-C4, carboxi- alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C8 o heterociclil- alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1-4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1 - C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterociclilo opcionalmente sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri-alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; R3 es alquilo C1-C8; Q es oxigeno o azufre; m es un numero 0, 1 o 2; n es un numero 0, 1 o 2; o una sal, preferiblemente una sal farmaceuticamente aceptable, de los mismos donde R1 no es alquilo C1-C8- arilo sustituido si R2 es hidrogeno

  10. 10.-

    DIAMINO ALCOHOLOES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA RENINA

    (11/2010)

    Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)**5 en donde R1 es a) hidrógeno; o b) alquilo C1 -C8 o cicloalquilo C3 -C8; R2 es 10 a) alquilo C1 -C8, cicloalquilo C3 -C8, alcanoilo C1 -C8, heterociclil-alcanoilo C1 -C8, cicloalquil C3 -C12 -alcanoilo C1 -C8 o aril-alcanoilo C1 -C8, cuyos radicales pueden estar sustituidos por 1 -4 alquilos C1 -C8, alquilamino C1 -C6, ciano, halógeno, hidroxilo, alcanoilamino C1 -C6, alcoxi C1 -C8, oxo, trifluorometilo o arilo; o 15 b) junto con R1 y el átomo de nitrógeno al cual están enlazados son un anillo heterocíclico de 4 -8 miembros saturado o parcialmente insaturado, que puede contener un átomo adicional de nitrógeno o de oxígeno, en cuyo caso el átomo adicional de nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1 -C8 o alcanoilo C1 -C8, y este anillo heterocíclico puede ser parte de un sistema de anillo 20 bicíclico o tricíclico que tiene un total de hasta 16 miembros por anillo y el segundo anillo puede contener también un átomo de nitrógeno o de oxígeno, en cuyo caso el átomo de nitrógeno del segundo anillo puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1 -C8 o alcanoilo C1 -C8, y todos los sistemas de anillo mencionados pueden estar sustituidos por 1 -4 alquilos Cl -C8, hidroxilo, oxo, alcoxi C1 -C8, 25 alcoxi C1 -C8 -alcoxi C1 -C8, alcanoilamino C1 -C8 o ariloxi alquilo C0 -C4 -alquil-alcoxi C1 -C8; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; R5 son independientemente cada uno hidrógeno o alquilo C1 -C8; 30 R6 es hidrógeno; R son independientemente cada uno 1 -4 radicales seleccionados entre: hidrógeno, alquilo C1 -C8, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1 -C4 -alquilo C1 -C4, alcoxi C1 -C4 -alcoxi C1 -C4 -alquilo C1 -C4, alcoxi C1 -C8, alcoxi C1 -C4 -alcoxi C1 -C4, o una sal farmacéuticamente utilizable de los mismos. 35

  11. 11.-

    PIPERIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE RENINA

    (10/2010)

    Un compuesto de la fórmula general

  12. 12.-

    AMIDAS DE ACIDO ALCANOICO SUSTITUIDAS POR O-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS

    (10/2010)

    El uso de cualquiera de los compuestos de fórmulas (I) a (IV): 5-Amino-4-hidroxi-2-isopropil-7-[4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi)bencil]-8-metil-N-(tetrahidrofuran-2(R)-ilmetil)nonamida de fórmula (I):

  13. 13.-

    COMPUESTOS DE IMIDAZOL

    (07/2010)

    Un compuesto de la fórmula general

  14. 14.-

    PROCESO PARA PREPARAR 2-ALQUIL-3-ARIL-PROP-2-EN-1-OLES

    (05/2010)

    Proceso para preparar un compuesto de la fórmula I

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXI-7-(IMIDAZO (1,2-A)PIRIDIN-6- ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION

    (11/2009)

    Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o su sal o un compuesto en el cual uno o más átomos son reemplazados por sus isótopos no radioacivos estables, en particular su sal farmacéuticamente estable; en el cual X es -CH2-; R1 es un radical heterocíclico insaturado mono hasta tetrasustituido, mono o bicíclico, que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, donde los sustituyentes de dichos radicales son seleccionados de forma independiente el uno del otro del grupo que consiste de acetamidinil-alquilo C1-6, 3-acetamidometilpirrolidinil, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil) - alcoxi C1-6 - alquilamino C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, alquenilo C2-6, alqueniloxi C2-6, alqueniloxi C2-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, (N-alcoxi C1-6)-alquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, (N-alcoxi C1-6) - alquilaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6 - alquilcarbamoilo C1-6, alcoxi C1-6 - alquilcarbonilo C1-6, alcoxi C1-6 - alquilcarbonilamino C1-6, 1-alcoxi C1-6 - alquilimidazol C1-6-2-ilo, 2-alcoxi C1-6 - alquil C1-6 - 4-oxoimidazol-1-ilo, 3-alcoxi C1-6 - alquilpirrolidinilo C1-6, 1-alcoxi C1-6 - alquiltetrazol C1-6 - 5-ilo, 5-alcoxi C1-6 - alquiltetrazol C1-6 - 1-ilo, alcoxiaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxiaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-6 - alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6 - alcoxi C1--6, alcoxicarbonilamino C1-6 - alquilo C1-6, alquilo C1-6, (N-alquil C1-6) - alcoxi C1-6 - alquilcarbamoilo C1-6, (N-alquil C1-6) - alcoxi C1-6- alquilcarbonilamino C1-6, (N-alquil C1-6) - alcoxicarbonilamino C1-6, (N-alquil C1-6) - alquilcarbonilamino C0-6 - alcoxi C1-6, (N-alquil C1-6) - alquilcarbonilamino C0-6 - alquilo C1-6, (N-alquil C1-6) - alquilsulfonilamino C1-6 - alcoxi C1-6, (N-alquil C1-6) - alquilsulfonilamino C1-6 - alquilo C1-6, alquilamidinilo C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilamino C1-6 - alcoxi C2-6, dialquilamino C1-6 - alcoxi C2-6, alquilamino C1-6 - alquilo C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6, alquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, dialquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6, alquilaminocarbonil C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alquilaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, alquilaminocarbonilamino C1-6 - alcoxi C1-6, alquilaminocarbonilamino C1-6 - alquilo C1-6, dialquilaminocarbonil C1-6 - alquilo C1-6, dialquilamino C1-6 - alquilo C1-6, alquilcarbamoilo C1-6, dialquilcarbamoilo C1-6, alquilcarbonilamino C0-6, alquilcarbonilamino C0-6 - alcoxi C1-6, alquilcarbonilamino C0-6 - alquilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6 - alcoxi C1-6, alquilcarboniloxi C1-6 - alquilo C1-6,...

  16. 16.-

    PIPERIDINAS 4-FENIL SUSTITUIDAS PARA USO COMO INHIBIDORES DE RENINA

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/445, A61P9/12, C07D413/12.

    Compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** y su sal, de preferencia su sal farmacéuticamente aceptable, en donde R 1 es alcanoiloxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxi C1 - 8 de cadena lineal-alcoxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxicarbonilamino C1 - 8 de cadena lineal, alquilcarbonilamino C0 - 8 de cadena lineal, amino o hidroxi opcionalmente N-mono- o N,N-di-alquilado C1 - 8 u omega-hidroxi-alquilo C1 - 8 de cadena lineal.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OCTANOIL AMIDAS SUSTITUIDAS

    (06/2009)

    Proceso para la preparación de compuestos de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1 y R2 son, independientemente uno de otro, H, C1-C6alquilo, C1-C6halogenalquilo, C1-C6alcoxi, C1-C6alcoxi- C1-C6alquilo, o C1-C6alcoxi-C1-C6alquiloxi, R3 es C1-C6alquilo, R4 es C1-C6alquilo, y R5 es C1-C6alquilo, C1-C6hidroxialquilo, C1-C6alcoxi-C1-C6-alquilo, C1-C6alcanoiloxi-C1-C6alquilo,...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE AMIDA DEL 5-AMINO-4-HIDROXI-8-(1H-INDOL-5-ILO) OCTAN 2,7-SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION

    (05/2009)

    Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** en la que R 1 es indolilo, sustituido por uno hasta cuatro radicales seleccionados entre C1-C6-alquilo, C3-8-cicloalquilo, C 3-8-cicloalcoxi, C 3-8-cicloalcoxi-C 1-6-alquilo, C 3-8-cicloalcoxi-C 1-6-alcoxi, C 1C 6-alquilamino, di-C 1-C 6-alquilamino, amino-C 1-6-alquilo, amino-C 2-7-alcoxi, polihalo-C 1-6-alquilo, polihalo-C 2-7-alcoxi, nitro, amino, oxo, óxido, C 2- C6-alquenilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-alcanoiloxi, hidroxi, halógeno, ciano, carbamoilo, carboxilo, C1-C6-alquilenodioxi, fenilo, fenoxi, feniltio, fenil-C1-C6-alquilo o fenil-C1-C6-alcoxi, piridilcarbonilamino-C1-6-alquilo, C2-7-alqueniloxi, C1-6-alcoxi-C1-6alcoxi, C1-6-alcoxi-C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, metoxibenciloxi, hidroxibenciloxi, metilendioxi-benciloxi, dioxolanil-C 1-6-alcoxi, C 3-8-cicloalquil-C 1-6-alquilo, C 3-8-cicloalquil-C 1-6alcoxi, hidroxi-C 2-7-alcoxi, carbamoiloxi-C 2-7-alcoxi, piridilcarbamoiloxi-C 2-7-alcoxi, benzoiloxi-C 2-7-alcoxi, C 1-6-alcoxicarbonilo, C 1-6-alquilcarbonilamino, C1-6-alquil-carbonilamino-C1-6-alquilo, C1-6-alquilcarbonilamino-C2-7alcoxi, (N-C1-6-alquil)-C1-6-alquilcarbonilamino-C1-6-alquilo, (N-C1-6-alquil)-C1-6-alquilcarbonilamino-C2-7alcoxi, C3-8-cicloalquilcarbonilamino-C1-6-alquilo, C3-8-cicloalquilcarbonilamino-C2-7-alcoxi, C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, hidroxi-C1-6-alquilo, hidroxi-C2-7-alcoxi-C 1-6-alquilo, hidroxi-C 2-7-alcoxi-C 1-6-alcoxi, C 1-6-alcoxicarbonilamino-C 1-6-alquilo, C 1-6-alcoxicarbonil-amino- C 2-7-alcoxi, C 1-6-alquilaminocarbonilamino-C 1-6-alquilo, C 1-6-alquilaminocarbonil-amino-C 2-7-alcoxi, C 1-6-alquilaminocarbonil-C1-6-alquilo, C1-6-alquilaminocarbonil-C1-6-alcoxi, C1-6-alquilaminocarbonil-C1-6-alcoxi-C1-6-alquilo, di-C1-6-alquilaminocarbonil-C1-6-alquilo, di-C1-6-alquilaminocarbonil-C1-6-alcoxi, C1-6-alquilcarboniloxi-C1-6-alquilo, C1-6-alquilcarboniloxi-C2-6-alcoxi, ciano-C1-6-alquilo, ciano-C1-6-alcoxi, 2-oxo-oxazolidinil-C1-6-alquilo, 2-oxooxazolidinil-C 1-6-alcoxi, C 1-6-alcoxicarbonil-C 1-6-alquilo, C 1-6-alcoxicarbonil-C 1-6-alcoxi, C 1-6-alquilsulfonilamino- C 1-6-alquilo, C 1-6-alquil-sulfonilamino-C 1-6-alcoxi, (N-C 1-6-alquil)-C 1-6-alquilsulfonilamino-C 1-6alquilo, (NC 1-6-alquil)-C1-6-alquilsulfonilamino-C2-7-alcoxi, C1-6-alquilamino-C1-6-alquilo, C1-6-alquilamino-C2-7-alcoxi, di-C1-6-alquilamino-C1-6-alquilo, di-C1-6-alquilamino-C2-7-alcoxi, C1-6-alquilsulfonil-C1-6-alquilo,...

  19. 19.-

    PRODUCCION DE 2,7-DIALQUIL-4-HIDROXI-5-AMINO-8-ARIL-OCTANOILAMIDAS N-SUSTITUIDAS

    (03/2009)

    Procedimiento para la obtención de compuestos de la fórmula Ia, (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son H, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6 o (alcoxi C1-C6)-alquiloxi C1-C6, R3 significa alquilo C1-C6, R4 significa alquilo C1-C6 y R5 significa alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6, (alcanoiloxi C1-C6)-alquilo C1-C6, aminoalquilo C1-C6, (alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6)-amino-alquilo C1-C6, (alcanoil C1-C6)-amido-alquilo C1-C6, HO(O)C-alquilo C1-C6, (alquil C1-C6)O-(O)C-alquilo...

  20. 20.-

    PROCESO PARA LA OBTENCION DE OCTANOIL-AMIDAS SUSTITUIDAS.

    (12/2004)

    Un proceso de obtención de compuestos de fórmula y de sus sales fisiológicamente aceptables, en la que R1 y R2 con independencia entre sí son H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6 o (alcoxi C1-C6)-alquiloxi C1-C6; R3 es alquilo C1-C6; R4 es alquilo C1-C6 y R5 es alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alquilo C1-C6, (alcanoiloxi C1-C6)-alquilo C1- C6, aminoalquilo C1-C6, (alquilamino C1-C6)-alquilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino-alquilo C1-C6,...

  21. 21.-

    ACIDOS 2-ALQUIL-5-HALOGANO-PENT-4-ENOCARBOXILICOS Y SU FABRICACION.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SPEEDEL PHARMA AG. Clasificación: C07C69/65, C07D263/26, C07C57/76, C07C57/52, C07C51/06.

    Compuestos de la fórmula Ia, en forma de los enantiómeros (Ia), en donde, R4, es alquilo C1-C6, Z, significa cloro, bromo o yodo y X, representa –OH, cloro, bromo o yodo, o X, con el resto carbonilo, forma un grupo éster, así como sales de los ácidos carboxílicos.

  22. 22.-

    DERIVADOS DE ACILAMINOALQUENILENO COMO ANTAGONISTAS DE NK1 Y NK2

    (04/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R ES FENILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR POR 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, TRIFLUOROMETILO, HIDROXILO Y ALCOXI INFERIOR; R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FENILO, SUSTITUIDO O SIN...

  23. 23.-

    AMIDAS DE ACIDO DELTA-AMINO-GAMMA-HIDROXI-OMEGA-ARILALCANOICO CON PROPIEDADES INHIBIDORAS DE ENZIMAS, EN ESPECIAL RENINA.

    (12/1999)

    LA INVENCION SE REFIERE A DE - AMINO - GA - HIDROXI {OE} - ARIL - AMIDA DE ACIDO ALCANO DE LA FORMULA I DONDE R{SUB.1} ES HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR, CICLOALCOXI, ALCOXI INFERIOR ALCOXI INFERIOR O EVENTUALMENTE ESTERIFICADO O ALCOXI INFERIOR CARBOXI AMIDADO, R{SUB.2} ES HIDROGENO, ALQUIL INFERIOR, CICLOALQUIL, ALQUIL INFERIOR ALCOXI INFERIOR, ALQUIL INFERIOR ALCOXI INFERIOR ALCOXI INFERIOR, ALQUIL INFERIOR CICLOALCOXI, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR HIDROXI HALOGENADO O SULFONADO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUIL INFERIOR, ALQUIL INFERIOR AMINO SUSTITUIDO POR ALCANOIL INFERIOR Y/O CARBONIL ALCOXI INFERIOR, ALQUIL INFERIOR HETEROARIL EVENTUALMENTE HIDROGENADO, ALCOXI INFERIOR AMINO SUSTITUIDO EVENTUALMENTE POR ALQUIL INFERIOR, ALCANOIL INFERIOR Y/O ALCOXICARBONIL INFERIOR, ALCOXIOXO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, CICLOALCOXI, ALQUENILOXI INFERIOR, ALCOXI INFERIOR CICLOALCOXI, ALCOXI INFERIOR ALCOXI INFERIOR, ALQUENIL INFERIOR ALCOXI INFERIOR, ALCOXI INFERIOR ALQUENIL INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUIL INFERIOR ALQUENIL INFERIOR, ALCOXI INFERIOR ALCANOIL INFERIOR, ALCANOIL INFERIOR (HIDROXI) ALQUILTIO INFERIOR EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXI INFERIOR ALQUILTIO INFERIOR S - OXIDADO, ALCOXI INFERIOR ANIL, ALCOXI INFERIOR HETEROARIL HIDROGENADO EVENTUALMENTE, ALCOXI INFERIOR CIANO, ALCOXI INFERIOR CARBOXI AMIDADO O EVENTUALMENTE ESTERIFICADO O ALQUIL INFERIOR CARBOXI AMIDADO O EVENTUALMENTE ESTERIFICADO, R{SUB.3} ES ALQUIL INFERIOR EVENTUALMENTE HALOGENADO, ALQUIL INFERIOR ALCOXI INFERIOR,...