15 inventos, patentes y modelos de STREET, LESLIE, JOSEPH

  1. 1.-

    Agentes terapéuticos

    (03/2015)

    Un compuesto de la fórmula (Ia), fórmula (Ib) o fórmula (Id):**Fórmula** en la que R1b es un cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido con R2a, R2b o R2c; en la que R1c es un heterociclo saturado, que está sin sustituir o sustituido con R2a, R2b o R2c; R2 se seleccionada entre el grupo que consiste en: fenilo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, heterociclo, que está sustituido con R2a, R2b y R2c, alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido con 1-6 halógenos, hidroxi, -NR10R11, fenilo o heterociclo, en donde el fenilo o el heterociclo están sustituidos con R2a, R2b y R2c, cicloalquilo C3-6, que está sin sustituir o sustituido...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLOTRIAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABA

    (02/2008)

    Un compuesto de fórmula I, o una sal del mismo en la que Z representa halógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, bicicloalquilo C6-8, arilo, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo o dialquil C1-6-amino, pudiendo estar opcionalmente sustituido cualquiera de dichos grupos; R1 representa cicloalquilo C3-7, fenilo, furilo, tienilo, piridinilo o pirazinilo, pudiendo estar opcionalmente sustituido cualquiera de dichos grupos; y R2 representa cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6 o heteroarilalquilo C1-6, pudiendo estar opcionalmente sustituido cualquiera de dichos grupos; en los que arilo es fenilo o...

  3. 3.-

    DERIVADOS IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    (04/2007)

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal del mismo, en la que Z representa un anillo aromático de cinco elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo aromático de seis elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre piridina, piracina, pirimidina y piridacina; en el que los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco o seis elementos se seleccionan entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil-tetrahidropiridinilo , alcoxilo...

  4. 4.-

    7-TERC-BUTIL-3-(2-FLUOROFENIL)-6-(2H(1 ,2,4)-TRIAZOL-3-ILMETOXI)-(1 ,2,4)-TRIAZOLO (4,3-B) PIRIDAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y LAS CONVULSIONES.

    (03/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/5025.

    El compuesto 7-terc-butil-3-(2-fluorofenil)-6-(2H-[1 , 2, 4]triazol-3-ilmetoxi)- [1, 2, 4]triazolo[4, 3-b]piridazina de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    (05/2006)

    Un compuesto de formula I, o una sal o profármaco del mismo: en la que X representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un engarce -NH Z representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halógeno, trifluorometilo, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-C6), alcoxi C1-6, nitro, ciano, carboxietenilo, alcoxi C2-6-carbonilo, formilo, alquil C2-6 carbonilo, alquil C1-6 tio, alquil C1-6 sulfonilo, amino, alquil C2-6-carbonilamino, aminocarbonilo, di-alquil (C1-6)30 aminocarbonilo o -CRa=NORb; R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb,...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    (04/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/53.

    Un compuesto de formula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno o fluoro; R11 representa hidrógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo (C1-6), dihalo-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-6), heteroarilo, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquil C2-6-carbonilo, alcoxi C2-6-carbonilo o - CR4=NOR5; R4 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo (C1-6) o di-alquil (C1-6)-amino-alquilo (C1-6); y R6 representa fluoro.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABA.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D487/04, A61P39/00.

    Un compuesto de fórmula I o una sal o prefármaco de él: en la que X1 representa halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6; X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno o un enlace –NH-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, - ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o –CRa=NORb; R2 representa hidrógeno o halógeno, y Ra y Rb representan, independientemente, hidrógeno, hidrocarburo o un grupo heterocíclico.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

    (06/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/5025.

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** en la que Y representa hidrógeno y Z representa fluoro, o Y representa fluoro y Z representa hidrógeno o fluoro; y Rl representa metilo o etilo.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-TRIAZINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE3 GABA.

    (06/2004)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/53.

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal o un profármaco del mismo en la que Y representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3- 7; Z representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, bicicloalquilo C6-8, arilo, heterocicloalquilo C3-7, heteroarilo o dialquilamino (C1- 6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; R1 representa cicloalquilo C3-7, fenilo, furilo, tienilo o piridinilo, pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido; y R2 representa cicloalquilo C3-7alquilo (C1-6), arilalquilo (C1-6) o heteroarilalquilo (C1-6), pudiendo estar cualquiera de estos grupos opcionalmente sustituido.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE TRIAZOLPIRIDAZINA PARA MEJORAR LA COGNICION.

    (01/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. LADDUWAHETTY, TAMARA. Clasificación: C07D487/04, A61K31/4985.

    Un compuesto de fórmula IIB, o una sal del mismo: en la que: R1 representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o R1 representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado entre pirazina, pirimidina y piridazina; y R2 representa cianoalquilo C1-6, hidroxialquilo C1- 6, cicloalquilalquilo C1-6, propargilo, heterocicloalquil(C3-7)carbonilalquilo C1-6, arilalquilo C1-6, o heteroarilalquilo C1-6, pudiendo estar cualquiera de los grupos opcionalmente sustituidos; y Z2 es piridilo, butilo terciario, ciclobutilo o metilciclobutilo.

  11. 11.-

    DERIVADO DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA SUSTITUIDO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS FABRICADAS CON EL MISMO.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LIMITED. Clasificación: C07D487/04, A61K31/50.

    7 - (1, 1 - Dimetiletil) - 6 - (2 - etil - 2H - 1, 2, 4 - triazol - 3 - ilmetoxi) - 3 - (2 - fluorofenil) - 1, 2, 4 triazolo[4, 3 - b]piridazina.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE TRIAZOLO-PIRIDAZINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES GABA.

    (11/2003)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/50, C07D487/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA 1,2,4 - TRIAZOLO [4,3 - B] PIRIDAZINA SUSTITUIDOS O UNIDOS A ANILLOS 7,8. DICHOS DERIVADOS POSEEN UN SUSTITUYENTE HETEROARILO, FENILO O CICLOALQUILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE EN LA POSICION 3 Y UNA FRACCION ALCOXI SUSTITUIDA EN LA POSICION 6. DICHOS DERIVADOS SON LIGANDOS SELECTIVOS PARA LOS RECEPTORES GABA A , EN PARTICULAR, POSEEN ALTA AFINIDAD POR LAS SUBUNI DADES AL 2 Y/O AL 3 DE DICHOS RECEPTORES. DICHOS DERIVADOS SON POR CONSIGUIENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, INCLUYENDO LA ANSIEDAD Y LAS CONVULSIONES.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZOLO(3,4-A)FTALAZINA SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS DE GABA ALFA 5.

    (01/2003)

    La invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en la que R{sub,1} es hidrógeno, halógeno o CN o un grupo CF{sub,3}, OCF{sub,3}, alquilo en C{sub,1-4}, alquenilo en C{sub,2-4}, alquinilo en C{sub,2-4}, alcoxi en C{sub,1-4}, alqueniloxi en C{sub,2-4}, alquiniloxi en C{sub,2-4}, estando cada uno de estos grupos no sustituido o sustituido con uno o dos átomos de halógeno o con un núcleo de piridilo o de fenilo, puediendo cada uno de estos núcleos estar no sustituido o sustituido independientemente por uno o dos átomos de halógeno o grupos nitro, ciano, amina, metilo o CF{sub,3}; R{sup,2} es hidrógeno, halógeno o CN o un grupo CF{sub,3}, OCF{sub,3}, un...

  14. 14.-

    DERIVADOS CONDENSADOS DE IMIDAZOL Y TRIAZOL COMO AGONISTAS DE RECEPTORES DE 5-HT1.

    (05/1999)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/52, C07D473/00.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE Q REPRESENTA EL RESIDUO DE UN NUCLEO HETEROAROMATICO O AROMATICO DE SEIS MIEMBROS QUE CONTIENE CERO, UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; V REPRESENTA NITROGENO O C-A2; E REPRESENTA UN ENLACE O UNA CADENA DE ALKILENO RECTA O RAMIFICADA QUE CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO; F REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA (Q); U REPRESENTA NITROGENO O C-R2; B REPRESENTA OXIGENO, AZUFRE O N-R3; R1 REPRESENTA -CH2.CHR4.NR6R7 O UN GRUPO DE LA FORMULA (I), (II), (III) O (IV); SON AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES TIPO 5-HT1 Y POR TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CLINICOS, EN PARTICULAR DE LA JAQUECA Y TRASTORNOS ASOCIADOS, PARA LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA SELECTIVO DE ESTOS RECEPTORES.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE LA 1,2,4-TRIAZOLA 4-SUSTITUIDA

    (05/1999)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D401/14, A61K31/41, C07D403/14, C07D403/04.

    SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA 1,2,4-TRIAZOLA 4-SUSTITUIDA DE LA FORMULA I EN LA QUE R REPRESENTA UN GRUPO DE 2-(DIMETILAMINO)ETIL , O UN GRUPO DE LA FORMULA I O II O UNA SAL O PRODROGA DEL MISMO; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES SIMILARES A 5-HT1 Y SON UTILES POR LO TANTO EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES CLINICAS, EN PARTICULAR LA MIGRAÑA Y DESORDENES ASOCIADOS, PARA LOS CUALES SE INDICAN UN ANTAGONISTA SELECTIVO DE ESTOS RECEPTORES.