20 inventos, patentes y modelos de STIEBER,Frank

  1. 1.-

    Derivados de piridazinona

    (01/2015)

    Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  2. 2.-

    Derivados de piridazinona

    (10/2014)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo insaturado, saturado o aromático de 6 miembros con 1 a 4 átomos de N-, O- y/o S, que es mono-, di- o tri- sustituido por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3; CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3) 2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COOR3 y/o CH≥CH-N(R3)2, R3 representa H o A, R4, R4, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 ó S(O)mA, Ar representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o tri- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het, Het, O[C(R3)2]nN(R3)2. O[C(R3)2]nHet, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[ C(R3)2]nHet, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R320 )2]nHet y/o COA, Het representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mononuclear, binuclear o trinuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no sustituido o mono- di-, tri-, tetra- o penta- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]n(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), y donde un nitrógeno anular puede ser oxidado, Het1 representa un heterociclo saturado mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O que puede ser mono- o disustituido por A, OA, OH, Hal y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, y/o en donde uno o dos grupos CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH≥CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 0, 1 ó 2, n representa 0, 1, 2, 3 ó 4, p representa 1, 2, 3 ó 4.

  3. 3.-

    Nuevas carboxamidas amino-azaheterocíclicas

    (10/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: X es N o C-R3, Y es NH, O o ausente, R1 es L1-R4-L2-R5-L3-R6, L1-R4-L2-R5 o L1-R4, R2 es H, A, Hal, OH, OA, SH, CN, NH2, NO2, NHA, NH-L1-Ar, NHCOA, NHCO-L1-Ar, NHSO2A, NHSO2-L1-Ar, NHCONHA o NHCONH-L1-Ar, L1-Ar, O- L1-Ar, L1-R4, L1 y L3 cada uno, independientemente el uno del otro, son un enlace único, alquileno ramificado o no ramificado con 1, 2,3 4 o 5 átomos, que pueden ser sustituidos o mono- o di-sustituidos con Hal, OH, CN, NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, COOH, N2, etenilo o etinilo, y/o mono-sustituidos con R4, y en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O u S o por un grupo -NH-, -N(LA)-, -CONH-, -N(LA)COO-, -SO2- o-NHCO, R3 es A, Hal, OH, COOH, SH, NH2, NO2 o CN, R4, R5, R6 cada uno, independientemente el uno del otro, son Ar, o alquilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de anillo, en los que uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O u S y/o por un grupo -NH-, -NA-, -CHA-, -CO-, -CH≥N o -CH≥CH-, y/o en los que el grupo de conexión CH puede ser reemplazado por un átomo de N, y que pueden ser mono- o di-sustituidos por Hal o LA, L2 es -NHCO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -NHCONA-, -NHCOA-, -O-, -S-, -NH-, -NHSO2-, -SO2NH- -CONH-, - CONHCONH-, -NHCONHCO-, o -A-, Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y de 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos del esqueleto, el cual puede ser no sustituido o, independientemente entre sí, puede ser mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OH, SH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONHA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A y/o SO2Hal, y en el que un átomo de un anillo de N puede ser sustituido por un átomo de O para formar un grupo N-óxido, y en el cual en el caso de un ciclo aromático bicíclico, uno de los dos anillos puede ser parcialmente saturado, A es alquilo lineal o cíclico ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C, en el cual uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, - NHCONH-. -N(LA)-, -CONH-, - NHCO- o -CH≥CH-, y en el cual 1-3 átomos de H pueden ser reemplazados por Hal, y en el cual uno o dos grupos CH3 pueden ser reemplazados por OH, SH, NH2, NH(LA), N(LA)2, NHCOOH, NHCONH2 o CN, LA es alquilo lineal, ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de C.

  4. 4.-

    Derivados de 2-(heterociclilbencil)-piridazinona

    (09/2014)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático de cinco miembros con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual puede ser no sustituido o mono- o di- sustituido por Hal, A, (CH2)nOR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3,CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, Het1, -[C(R3)2]nN(R3)2, -[C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet1, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nHet1, -NR3Het1, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, CON(R3)2, ONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nHet1, COHet110 , COA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), R3 representa H o A, R4, R5, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 ó S(O)mA, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por O, S, SO, SO2 y/o por grupos CH≥CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Ar representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR320 , NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]n-Het1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1 y/o COA, Het representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mononuclear, binuclear o trinuclear con 1 a 4 átomos de N, O o S no sustituido o mono- di- o tri- sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2 CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[ C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), Het1 representa un heterociclo saturado o aromático mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O que puede ser mono- o di-sustituido por A, OA, OH, Hal, (CH2)nN(R3)2, (CH2)nOR3, (CH2)nHet2 30 y/o ≥ O (oxígeno de carbonilo), Het2 representa pirrolidino, piperidino o morfolino, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 0, 1 ó 2, n representa 1, 2, 3 ó 4,

  5. 5.-

    Nuevas formas polimórficas de la sal clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo y procesos de producción de las mismas

    (07/2014)

    Solvato de clorhidrato de 3-(1-{3-[5-(1-metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3- il)-benzonitrilo excluyendo la modificación cristalina H2 del monohidrato de clorhidrato de 3-(5 1-{3-[5-(1-metilpiperidin- 4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo: Forma H2:**Fórmula**

  6. 6.-

    Derivados de dihidropirazol como moduladores de tirosina quinasa para el tratamiento de tumores

    (07/2014)

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 representa Ar, R2 representa H, A, Het, -[C(R3)2]nHet u O[C(R3)2]nHet, R3, R3' representan H oder A, de forma conjunta también alqueno con 2-5 átomos de C, R4 representa H, D representa tiazoldiilo, tiofenodiilo, furanodiilo, pirroldiilo, oxazoldiilo, isoxazoldiilo, oxadiazoldiilo, pirazoldiilo, imidazoldiilo, tiadiazoldiilo, piridazinadiilo, pirazinadiilo, piridinadiilo o pirimidinadiilo, donde los radicales también pueden ser mono-, di- o tri-sustituidos por Hal y/o por A, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, Ar representa fenilo mono-, di- o tri- sustituido por Hal y/o por CN, Het representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, pirrolilo, isoxazolilo o imidazolidinilo, donde los radicales también pueden ser mono-o di- sustituidos por A y/o por [C(R3)2]nHet1, Het1 representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo o imidazolidinilo, donde los radicales pueden también ser mono- o di- sustituidos por ≥O y/o por A, Hal representa F, Cl, Br o I, n representa 1, 2, 3 ó 4, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  7. 7.-

    Derivados de piridazinona

    (12/2013)

    Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**

  8. 8.-

    Derivados de tiadiazinona

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa Ar1 o Het1, Het significa un heterociclo monocíclico, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cualpuede estar sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por B, Ar1 significa fenilo, naftilo o bifenilo sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2,CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A, OCH2O y/o OCH2CH2O,Het1 significa un heterociclo mono- o bicíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar sinsustituir o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA,SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A, OCH2O y/o OCH2CH2O, Q está ausente o significa alquileno con 1-4 átomos de C, B significa OA, A, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A,O(CH2)nR2, CONA(CH2)nR2, CONH(CH2)nR2, Hal, CN, NA(CH2)nR2, NH(CH2)nR , N≥CH-N(CH3)2,

  9. 9.-

    Inhibidores de la esfingosina quinasa

    (09/2013)

    Compuestos según la fórmula (I) en la que representan, independiente entre sí: R1, R2, R3, R4, R5, R6 , R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 H, D (Deuterio), A, OR18, CN, F, Cl y NR18R18'; donde R1 y R2, R3 y R4, R5 y R6, R10 y R11, R12 y R13, R14 y R15, R16 y R17 pueden formar en cada casotambién ≥O (oxígeno carbonílico); donde R9 y R1, R1 y R2, R2 y R3, R3 y R4, R4 y R5, R5 y R6, R6 y R7, R7 y R8, R10 y R11, R11 y R12, R12 y R13 ,R14 y R15, R15 y R16, R16 y R17 pueden formar en cada caso también alquilos cíclicos con 3, 4, 5, 6 o 7átomos de C o Het con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos en el anillo; donde R10 y R19, si Y1 ≥ CR19, R11 y R12, R13 y R19, si Y2 ≥ CR19, R14 y R19, si Y1 ≥ CR19, R15 y R16, R17 yR19, si Y2 ≥ CR19 pueden formar en cada caso también con el enlace sencillo y los átomos de C a los quese unen, un doble enlace C≥C; R18, R18' H, D o A; R19, R19' H, D, A, OR18, NR18R18', F, Cl, Br, CN o Het; M1, M2, M3, M4 CR19 o N; Y1, Y2 CR19 o N; V C(R19)(R19'), NR19 o está ausente; W [C(R19)(R19')]pZ, CO-[C(R19)(R19')]pZ, [C(R19)(R19')]pN(R19)-Z, CO-N(R19)-[C(R19)(R19')]pZ, N(R19)-CO-[C(R19)(R19')]pZ, CO-O-[C(R19)(R19')]pZ, C(O)OR18, OR18, H o D; donde V, W y Y2 pueden estar formados en cada caso también por alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos deC, pudiéndose sustituir preferentemente 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de H por F, Cl, Br, CN y/o OH, OR19,OC(O)R19, NR19C(O)OZ, C(O)OR19, C(O)N(R19)(R19') o N(R19)(R19'25 ); o Het con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos en elanillo, en el que Het representa preferentemente un heterociclo saturado, insaturado o aromático con 1 a4 átomos de N, O y/o S, que puede no estar sustituido o estarlo una, dos o tres veces por Hal, F, Cl, Br,CN, A, OR18, W, SR18, NO2, N(R19)(R19'), NR18COOZ, OCONHZ, NR18SO2Z, SO2N(R18)Z, S(O)mZ, COZ,CHO, COZ, ≥S, ≥NH, ≥NA, Oxi (-O-) y/o ≥O (oxígeno carbonílico); Z Het, Ar o A; A alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de C, donde 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7átomos de H pueden estar sustituidos por F, Cl, Br, CN y/o OH, OR19, OC(O)R19, NR19C(O)OZ, C(O)OR19,C(O)N(R19)(R19') o N(R19)(R19'); y/o en el que uno o dos grupos CH2 pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, CO, COO, NR18,NR18CO, CONR1835 , alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, CH≥CH y/o grupos CHºCH.

  10. 10.-

    Formas polimórficas novedosas de dihidrogenofosfato de 6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona y procesos de fabricación de las mismas

    (08/2013)

    Solvato cristalino de dihidrogenofosfato de 6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona.

  11. 11.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)- [1,2,4]triazolo [4,3-b]piridazina

    (05/2013)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa OH, OA, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nAr, NR5[C(R5)2]nHet, NR5[C(R5)2]nN(R5)2, COOR5, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]pOR5, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet o COA, R2 significa A, Hal, OH, OA, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2, S(O)mA, Het, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]pN(R5)2, S[C(R5)2]nHet, NR5[C(R5)2]pN(R5)2, -NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet, NHCO[C(R5)2]pN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]PN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA, O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR2COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nHet1, **Fórmula**

  12. 12.-

    Derivados de2-oxo-3-bencil-benzoxazol-2-ona y compuestos relacionados como inhibidores de Met-quinasa para el tratamiento de tumores

    (05/2013)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K31/437, C07D498/06, C07D413/10, A61K31/424.

    Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**.

  13. 13.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)-[1,2,4]-triazolo[4,3-b]piridazina como inhibidores de metquinasa

    (04/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, Het o A, R2 significa O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet o O[C(R5)2]nHet, R3, R3' significan respectivamente, independientemente entre sí, H, F o A, juntos también alquileno con 2-5 átomosde C, R4 significa H, A o Hal, R5 significa H o A, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, y/o donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o grupos CH≥CH,o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo, sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituidos con Hal, A, OR5, N(R5)2, SR5, NO2, CN,COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2 y/o S(O)mA, Het significa un heterociclo mono-, bi- o tri-cíclico, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S,el cual puede estar sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituido con Hal, A, OR5, N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5,CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nN(R5)2,O[C(R5)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R5)2, NHCOO[C(R5)2]nN(R5)2, NHCOO[C(R5)2]nHet1, NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2,NHCONH[C(R5)2]nHet1, OCONH[C(R5)2]nN(R5)2, OCONH[C(R5)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O(oxígeno de carbonilo). Het1 significa un heterociclo monocíclico, saturado, con 1 a 2 átomos de N y/o O, el cual puede estar mono- obisustituido con A, OA, OH, Hal y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1 o 2, n significa 1, 2, 3 o 4 ,así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas lasproporciones.

  14. 14.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pirimidina

    (04/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, Het, A, CONHA, CONA2, OA, OHet, OAr, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nHet, N R5[C(R5)2]nAr, COHet, SO2NHAo SO2NA2. R2 significa H, A, Hal, OR5, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A,SO2N(R5)2, S(O)mA, Het, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]nN(R5)2,S[C(R5)2]nHet, -NR5[C(R5)2]nN(R5)2, -NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet,NHCO[C(R5)2]nN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]nN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA,O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR5COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5,O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nCR5(NR5)2COOR5, O[C(R5)2]nNR5CO[C(R)2]nNR5COA, O[C(R5)2]nNR5COOA, O[C(R5)2]nCONR5-A,O[C(R5)2]nCO-NR5-[C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nCONH2, O[C(R5)2]nCONHA, [C(R5)2]nCONA2 o O[C(R5)2]nCO-NR5-[C(R5)2]nN(R5)2.

  15. 15.-

    Derivados de piridazinonas

    (03/2013)

    Compuestos de la fórmula I en donde D es un heterociclo insaturado o aromático de cinco elementos, 5 con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puedeser no sustituido o puede ser monosustituido, disustituido o trisustituido mediante Hal y/o A, R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado o aromático de cinco o seis elementos, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, quepuede ser no sustituido o puede ser monosustituido o disustituido mediante Hal, A, OH, OA, N(R3)2, SR3, NO2, CN,COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet1,O[C(R3)2]pN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1,NHCONH[C(R3)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]pN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO,COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno carbonilo), R3 es H o A', R4 es H, A o Hal, A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en donde 1 a 7 átomos de H pueden serreemplazados mediante OH, F, CI y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados medianteO, NH, S, SO, SO2 y/o grupos CH≥CH, o A' es un alquilo cíclico con 3 a 7 átomos de C, en donde 1 a 7 átomos de H pueden ser reemplazadosmediante OH, F, CI y/o Br, alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de C, en donde 1 a 5 átomos de H puedenser reemplazados mediante F, Ar es un fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido mediante Hal, A, OH,OA, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nN(R3)2,[C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]p-N(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pN(R3)2,NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]pN(R3)2 y/oOCONH[C(R3)2]nHet1,

  16. 16.-

    Derivados de piridazinona

    (01/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, R2 significa H, A, -[C(R3)2]nHet o O[C(R3)2]nHet, R3 significa H, W significa tiazol-diilo, tiofen-diilo, furan-diilo, piridin-diilo o pirimidin-diilo, y los residuos también pueden estar mono-,bi- o trisustituidos por Hal y/o A, D significa tiazol-diilo, tiofen-diilo, furan-diilo, pirrol-diilo, oxazol-diilo, isoxazol-diilo, pirazol-diilo, imidazol-diilo,tiadiazol-diilo, piridazin-diilo, pirazin-diilo, piridin-diilo o pirimidin-diilo, y los residuos también puede estar mono-, bi- otrisustituidos por Hal y/o A, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, Ar significa fenilo mono-, bi- o trisustituido por Hal y/o CN, Het significa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo o imidazolidinilo, y los residuos tambiénpueden ser mono- o bisustituidos por ≥O y/o A, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 0, 1, 2, 3 o 4 así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas lasproporciones.

  17. 17.-

    Derivados de piridazinona

    (10/2012)

    Compuestos de la fórmula I donde D significa un heterociclo insaturado o aromático de cinco o seis miembros con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, el cualpuede estar no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con Hal y/o A, R1 significa OH, OA, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nAr, NR+[C(R5)2]nHet,NR5[C(R5)2]pN(R5)2, COOR5, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]pOR5, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet oCOA, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A,SO2N(R5)2, S(O)mA, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]pN(R5)2, S[C(R5)]nHet,NR5[C(R5)2]pN(R5)2,-NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet,NHCO[C(R5)2]pN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA,O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR2COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)]nCyc[C(R5)]nOR5,O[C(R5)2]nCyC[C(R5)2]nHet1.**Fórmula**

  18. 18.-

    Derivados de pirimidinil-piridazinona

    (06/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo No. Nombre y/o estructura "A1" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, sulfato "A2" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, mesilato "A3" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, besilato "A4" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, p-tosilato "A5" 6-(1Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, fumarato "A6" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, maleato "A7" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo, hidrocloruro monohidrato "A8" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,hidrobromuro "A9" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,mesilato "A10"3-(1-{3-[5-(1-Metil-pipeddin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,besilato "A11"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,malato "A12"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,fumarato "A13"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,maleato "A14"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,p-tosilato Así como sus tautómeros y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE ARILÉTER PIRIDAZINONA

    (10/2011)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar1 o Het1, R2 significa H o A, R3 significa Alk-Y o Het3, A significa alquilo, no ramificado o ramificado, con 1-8 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F y/o Cl Alk significa alquileno, no ramificado o ramificado, con 1-8 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F, Cl y/o Br, Ar1 significa fenilo sustituido una vez por NR2COOA o OCON(R2)2, Het1 significa un heterociclo mono- o binuclear, insaturado o aromático, con 1 a 3 átomos de N y/u O, el cual puede estar sin sustituir o sustituido por A, NH2, OR2 y/o =O (oxígeno de carbonilo), Het3 significa un heterociclo mono- o binuclear, saturado con 1 a 3 átomos de N y/u O, el cual puede estar sin sustituir o sustituido una o dos veces por A y/o =O (oxígeno de carbonilo), Het2 significa un heterociclo mononuclear, saturado, con 1 hasta 2 átomos de N y/u O, el cual puede estar sustituido una o dos veces por A y/o =O (oxígeno de carbonilo), R4, R5, cada uno independientemente uno de otro, significan H o Hal, X significa CH, Y significa Het2, N(R2)2, NR2(C(R2)2]nN(R2)2 o C(=O)N(R2)2, donde un grupo NH puede reemplazarse N-COOA o N-COA, n significa 1, 2, 3 o 4, así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  20. 20.-

    DERIVADOS DE 2-BENCILPIRIDAZINONA COMO INHIBIDORES DE LA MET-QUINASA

    (07/2011)

    Compuestos de la formula I **Fórmula** R2 es un heterociclo aromatico de 5 o 6 eslabones, saturado o insaturado o aromatico, con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que puede ser insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]N(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]n- Het, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA y/o =O (oxigeno carbonilo), R3 es H o A, R4, R4' son, respectivamente independientes entre si H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N (R3)2 o S(O)mA, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo insustituido o mono, bi o trisustituido con Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO- Het, Het, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]n- Het, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nHet y/o COA Het es un fenilo, naftilo o bifenilo sustituido, un heterociclo mono bi o trinuclear saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que puede ser insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3 CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]n- Het1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH [C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/o =O (oxigeno carbonilo), Het1 es un heterociclo mononuclear saturado con 1 a 2 atomos N y/u O, que puede estar mono o bisustituido por A, OA, OH, Hal y/o =O (oxigeno carbonilo), A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada con 1-10 atomos de C, en donde 1-7 atomos H pueden estar reemplazados por F y/o en donde uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH=CH, o alquilo ciclico con 3-7 atomos de C, Hal es F, Cl, Br o I, m es 0, 1 o 2, n es 0, 1, 2, 3 o 4. asi como sus sales de uso farmaceutico, tautomeros y estereoisomeros, inclusive sus mezclas en todas las proporciones