18 inventos, patentes y modelos de STEINER, BEAT

  1. 1.-

    Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (12/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n- NHSO2R63, -(CH2)k-(CHR65)p-CHR66-CONR61R62, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR61R62, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, - (CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CO-NHR61, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxi C1-4, 1- glicerilo, 2,3-dihidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, -OCH2-(CH2)m-NHCOR64, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -OCH2-CH(OH)- CH2-NHSO2R63, -NR61R62, -NHCO-R64, o -SO2NH-R61; R61 representa hidrógeno, metilo, etilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxi-propilo, 2- alcoxietilo C1-4, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-4, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-4)etilo, 2-(di-(alquil C1- 4)amino)etilo, carboximetilo, alquilcarboximetilo C1-4, 2-carboxietilo, o 2-(alquilcarboxi C1-4)etilo; R62 representa hidrógeno, o metilo; R63 representa metilo, etilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, o dimetilamino; R64 representa hidroximetilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, 2-aminoetilo, o 2-metilaminoetilo; R65 representa hidrógeno; R66 representa hidrógeno o hidroxi; y en el caso que R66 represente hidroxi, R65 puede además representar hidroxi; m representa el entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; k representa 0; p representa 0 o 1; y en el caso que p represente 1, k puede además representar 1; y R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o halógeno; y las sales de los mismos.

  2. 2.-

    Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, - OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)n-NHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)k-NH-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-COCH2COOH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, -OCH2-(CH2)n- N(CH3)-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2COOH o -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH; n representa, de manera independiente, 1 o 2; m representa, de manera independiente, 1, 2 o 3; y k representa 1 o 2; o una sal del mismo.

  3. 3.-

    Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R2 representa alquilo C1-4; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina; R3 representa alquilo C1-4, o cloro; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-CONR61R62, -CO-NHR61, 1-(3-carboxi-acetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-acetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR61R6220 , hidroxilo, hidroxi-alcoxilo C2-5, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxilo C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxilo, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, 2-[(ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácidopirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, 3-[(ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxilo, 3-[(éster alquílicoC1-5 de ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, -OCH2-(CH2)m.

  4. 4.-

    Nuevos derivados de pirimidina

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que se une al grupo pirimidina de fórmula (I); R1 representa alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, N-alquilo-C1-4-N-alquilamino-C1-3, cicloalquilamino C3-5, cicloalquilmetilamino C3-5, pirrolidina o piperidina; R2 representa alquilo C1-2 o alquilo C3-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3.

  5. 5.-

    Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1

    (11/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

  6. 6.-

    Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores

    (07/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

  7. 7.-

    Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1

    (05/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-NHSO2R63, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -CH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -CH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CO-NHR61, hidroxi, hidroxi-alcoxi-C2-4, di-(hidroxi-alquilo C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, -OCH2-(CH2)m-NHCOR64, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63R63, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, -NR61R62, -NHCO-R64, o -SO2NH R61.

  8. 8.-

    Anticuerpos anti-P-selectina

    (05/2013)

    Un anticuerpo que se fija sobre la P-selectina, no se fija sobre el factor de complemento Clq y tampoco sobrereceptores de Fcγ sobre células NK, que contiene una parte Fc derivada de un origen humano y se caracterizaporque dicho anticuerpo es un anticuerpo del subgrupo humano IgG4 en donde S228 se sustituye por P y L235 sesustituye por E, inhibiendo la adhesión de células HL60 similares a leucocitos a P-selectina purificada con un valorIC50 de 0,08 a 0,5 μg/ml y por comprender las regiones CDR1, CDR2 y CDR3 de dominio variable de cadena ligeradefinido por la secuencia de aminoácido SEQ ID NO: 3 y las regiones CDR1, CDR2 y CDR3 del dominio de cadenavariable pesada definido por la SEQ ID NO: 4.

  9. 9.-

    Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores

    (04/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa alquilo C1-4 o cloro; R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo,-(CH2)nCH(OH)-CH2-NR51-R52, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-5, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxi,2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR51R52, 2-[(azetidin-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi,2-[(azetidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidin-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi,2-[(pirrolidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR51R52, 3-[(azetidin-3-ácidocarboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(azetidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi,2-hidroxi-3-[(pirrolidin-3-ácido carboxílico)-1-il] -propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-3-alquiléster C1-5 del ácidocarboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-2-ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-2-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R53,-OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R53, -OCH2-(CH2)m-NH COR54, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R51 representa hidrógeno, alquilo C1-3, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxipropilo,carboximetilo, 1-(alquilcarboxi C1-5)metilo, 2-carboxietilo o 2-(alquilcarboxi C1-5)etilo; R52 representa hidrógeno, metilo o etilo; R53 representa alquilo C1-3, metilamino, etilamino o dimetilamino.

  10. 10.-

    Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación

    (04/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I); R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro; R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4; R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxiazetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR51R52, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-5, di-(hidroxialquil-C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxi, 2-hidroxi-3-metoxipropoxi,-OCH2-(CH2)m-NR51R52, 2-[(azetidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(azetidina-3-éster de alquilo C1-5 deácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidina-3-éster de alquilo C1-5 deácido carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR51R52, 3-[(azetidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(azetidina-3-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il])-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-3-ácidocarboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-3-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-o[(pirrolidina-2-ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-2-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R53, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R53, -OCH2-(CH2)m-NHCOR54, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R51representa hidrógeno, alquilo C1-3, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxipropilo, carboximetilo,1-(alquil C1-5-carboxi)metilo, 2-carboxietilo, o 2-(alquil C1-5 5-carboxi)etilo; R52representa hidrógeno, metilo, o etilo; R53representa alquilo C1-3, metilamino, etilamino, o dimetilamino; R54representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2-metilamino-etilo, o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2, o 3; m representa el número entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; y R6representa hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno; y una sal de tal compuesto.

  11. 11.-

    Derivados de fenilo y su uso como inmunomoduladores

    (09/2012)
    Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245, C07D271/107.

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que el símbolo indica los dos átomos de carbono de la del anillo de fenilo portador de R1, R2 y R3 a cualquiera delas cuales el grupo a se puede unir; y en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo fenilo de la Fórmula (I) portador de R1, R2, y R3.

  12. 12.-

    Derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (09/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en el que A representa *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH≥CH-, en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1 representa alquilo C2-5; R2 representa hidrógeno, metilo o etilo; R3 representa hidrógeno; R4 representa metilo, etilo o metoxi; R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51,...

  13. 13.-

    Derivados novedosos de aminometilbeceno

    (07/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa uno de los grupos en la que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo fenilo que porta los sustitutentes R1, R2 y R3;R1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa hidrógeno, y R3 representa hidrógeno, C1-4 alquilo, o alcoxilo C1-3; oR1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, y R3 representa hidrógeno o metilo; oR1 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, R2 representa -CH2-NR2aR2b, y R3 representa hidrógeno ometilo; R1a representa alquilo C1-4, R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-2, o R1a y R1b en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidosforman un anillo azetidina o pirrolidina; R2a representa alquilo C1-4,

  14. 14.-

    Compuestos de piridina

    (07/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** Fórmula (I)en el que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa C1-4-alquilo; R2 representa hidrógeno o C1-3-alquilo; o R1 y R2, en conjunto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo azetidina, o un anillo pirrolidina;R3 representa C1-3-alquilo; R4 representa hidrógeno, metoxilo, o metilo; R5 representa hidrógeno, C1-3-alquilo, o metoxilo; R6 representa -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxilo, hidroxi-C2-4-alcoxilo, di-(hidroxi-C1-2-alquil)-C1-2-alcoxilo, 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-(CH2)n-NR61R62, -OCH2-(CH2)n-NHCOR63,2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácidopirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR63, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, o 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo; R61 representa hidrógeno, metilo, 2-hidroxi-etilo, 2-aminoetilo, 2-(C1-4-alquilamino)etilo, 2-(di-(C1-4-alquil)amino)etilo, carboximetilo, (C1-4-alquilcarboxi)metilo, 2-carboxietilo, o 2-(C1-4-alquilcarboxi)etilo;R62 representa hidrógeno o metilo; R63 representa hidroximetilo, 2-hidroxi-etilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, o 2-metilamino-etilo; n representa el entero 1, ó 2; y R7 representa hidrógeno, metilo, o cloro; o una sal de tal compuesto.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1

    (06/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R4 representa alquilo C1-4, o hidrógeno; R5 representa alquilo C1-5, metoxi, o NR5aR5b; y R6 representa alquilo C1-2; R5a representa alquilo C1-4; R5b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R5 representa alquilo C1-2, o metoxi; y R6 representa alquilo C1-5, o NR6aR6b; R6a representa alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R7 representa alquilo C1-5; R8 representa alquilo C1-2, o metoxi; R9 representa alquilo C1-5; R10 representa alquilo C1-2; A representa en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo de Piridina1; Piridina2 representa en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina2 está unido a A; R11 representa alquilo C1-4, alcoxi C1-3, hidroximetilo, o NR11aR11b; R11a representa alquilo C1-3; R11b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R12 representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R13 representa alquilo C1-4, o NR13aR13b; R13a representa alquilo C1-3; R13b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R14 representa alquilo C1-2; R15 representa alquilo C1-4, o NR15aR15b; y R16 representa alquilo C1-2; R15a representa alquilo C1-3; R15b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R15 representa alquilo C1-2; y R16 representa alquilo C1-4, o NR16aR16b; R16a representa alquilo C1-3; R16b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R17 representa alquilo C1-4; R18 representa alquilo C1-2, o metoxi; R19 representa alquilo C1-4; y R20 representa alquilo C1-2; con la excepción de 3-(2-etil-4-piridil)-5-(2-etil-4-piridil)-1,2,4-oxadiazol; o una sal de dicho compuesto

  16. 16.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRIDINA

    (03/2010)

    Compuesto de Fórmula (I),

  17. 17.-

    DERIVADOS DE ACIDO ACETICO COMO MEDICAMENTOS.

    (09/2000)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/22, C07D211/46, C07D401/12, C07D413/06, A61K31/395, C07D413/10, C07D271/06, C07D211/58, C07D213/82, C07D207/12, C07D217/02, C07C257/18, C07F9/24, C07D211/34, C07D309/12, C07C323/42, C07C259/18, C07C271/62.

    DERIVADO DE ACIDO ACETICO DE LA FORMULA DONDE L, M Q Y T QUE TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. PUEDE ENCONTRAR UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES, QUE SON ORIGINADAS MEDIANTE EL ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS EN LAS PLAQUETAS DE SANGRE, ASI COMO A TRAVES DE AGREGACION DE PLAQUETAS SANGUINEAS Y LA ADHESION DE CELULA-CELULA. SE ELABORAN MEDIANTE DESDOBLAMIENTO DE GRUPOS DE PROTECCION EN COMPUESTOS PROTEGIDOS DE FORMA CORRESPONDIENTE O MEDIANTE TRANSFORMACION DEL GRUPO CIANO EN EL GRUPO AMIDINO EN NITRILOS CORRESPONDIENTES.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE N - ACILO - ALFA - AMINOACIDO.

    (12/1995)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, C07D401/12, C07D207/08.

    DERIVADOS DE N LOS DERIVADOS DEL ACIDO N DE LA FORMULA EN DONDE L, R HASTA R''' Y Q TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION, SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ENFERMEDADES QUE SEAN ORIGINADAS POR EL ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS A LAS PLAQUETAS DE LA SANGRE, ASI COMO POR LA AGREGACION DE PLAQUETAS Y LA ADHESION CELULA A CELULA. SE PRODUCEN POR EL DESDOBLAMIENTO DE LOS GRUPOS PROTECTORES EN COMPUESTOS CORRESPONDIENTEMENTE PROTEGIDOS O MEDIANTE LA TRANSFORMACION DEL GRUPO CIANOGENO EN EL GRUPO AMIDINO EN LOS CORRESPONDIENTES NITRILOS.