17 inventos, patentes y modelos de STALDER, HENRI

  1. 1.-

    2-aminooxazolinas como ligandos de TAAR1

    (09/2014)

    Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que C1-7 R1 es arilo o heteroarilo, dichos grupos arilo y heteroarilo pueden estar sin sustituir o sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por cicloalquilo, fenilo, feniloxi, bencilo, benciloxi, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, heteroarilo, piperidin-1-ilo o por alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, en los que por lo menos un átomo de hidrógeno se ha reemplazado por deuterio o tritio; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o es bencilo sin sustituir o sustituido por alcoxi C1-7 o halógeno; o R1 y R2...

  2. 2.-

    Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos TAAR1 para trastornos del SNC

    (08/2014)

    El uso de un compuesto de la fórmula **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, deuterio, tritio, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, sustituido por halógeno, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, halógeno, fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es feniloxi, bencilo, benciloxi, -COOalquilo C1-7, -O-(CH2)o-O-alquilo C1-7, NH-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 o tetrahidropiran-4-iloxi, dichos sustituyentes para n>1 pueden ser iguales o diferentes; X es un enlace, -CHR-, -CHRCHR'-, -OCH2-, -CH2OCHR-, -CH2CH2CH2-, -SCH2-, -S(O)2CH2-, -CH2SCH2-, - CH2N(R)CH2-, -cicloalquilo...

  3. 3.-

    Piperidinas sustituidas por aroilamino y heteroaroilamino como inhibidores de GLYT-1

    (01/2014)

    Un compuesto de la fórmula general en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, CD3, -(CH2)n-CHO, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, endonde el cicloalquilo es un anillo saturado o parcialmente saturado o es heterocicloalquilo, elegido del grupoconstituido por piperacinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, dialquilo C1-7, -OCH2-O-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; o el anillo piperidinajunto con R2 forma un anillo espiro, elegido entre 4-aza-espiro[2.5]oct-6-ilo; Ar es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes...

  4. 4.-

    Aminometil-4-imidazoles

    (05/2012)

    El uso de un compuesto de la fórmula R4 R2 en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, - (CR2) n-OH, - (CH2) n-arilo o - (CH2) n-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es - (CR2) n-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por hidroxi, - (CH2) n-heterociclilo, - (CH2) n-NH-S (O) 2CH3 o es - (CR2) nO-alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R es hidrógeno o alquilo C1-7, y cuando están presentes dos grupos R, pueden...

  5. 5.-

    2-IMIDAZOLES SUSTITUIDOS COMO MODULADORES DE RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZAS

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, feniloxi, benciloxi, halógeno o alquilo inferior sustituido por halógeno; R es hidrógeno o alquilo inferior y en el caso, en el que n es 2, los R pueden ser iguales o no; X es -CH2- o -CH-; Y es -CH2-, -CH- o un enlace; Z es -CH2- o -CH-; m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, los R2 pueden ser iguales o no; n es 0, 1 o 2; cuando n es 2, los R3 pueden ser iguales o no; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  6. 6.-

    NUEVOS 2-IMIDAZOLES COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES ASOCIADOS A AMINAS TRAZAS

    (09/2011)

    El uso de compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que X-R1 es -CH2- e Y-R2 es -CH(alcoxi C1-C7)-, -CH(alquilo C1-C7)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -CH2-; o 1 X-R es -NH- e Y-R2 es - CH(alquilo C1-C7)- o -CH2-; Ar es fenilo o naftilo, dichos anillos están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alcoxi C1-C7, alquilo C1-C7 o por alquilo C1-C7 sustituido por halógeno; y de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables, para la preparación de un medicamento para el tratamiento del trastorno de hiperactividad con déficit de atención, los trastornos relacionados con el estrés, los trastornos neurológicos, la enfermedad de Alzheimer, la epilepsia,...

  7. 7.-

    AMINOMETIL-2-IMIDAZOLES CON AFINIDAD CON LOS TRACE RECEPTORES ASOCIADOS A AMINA

    (05/2010)

    Compuestos de fórmula I

  8. 8.-

    USO DE DERIVADOS DE 4-IMIDAZOL PARA TRASTORNOS DEL SNC

    (05/2010)

    El uso de los compuestos de la fórmula I

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 1-BENZOIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS

    (06/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar es arilo sustituido o pirimidin-2-ilo, [1,3,5]triazin-2-ilo o piridin-2-ilo no sustituido o sustituido, y en la que el grupo arilo y el heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, CN, alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) sustituido por halógeno, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6) sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C(O)R 9 y SO2R 10 ; R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 es halógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), en los que un átomo...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA

    (11/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde R 1 y R 2 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo o R 1 y R 2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3- a 8-miembros que está opcionalmente sustituido con alquilo; R 3 y R 4 son independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo y aralquilo; A 1 es oxígeno o azufre, en donde en caso de que A 1 sea oxígeno y A 2 sea fenilo sin sustituir...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE TRIAZA-ESPIROPIPERIDINAS PARA USO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS

    (05/2008)

    Un compuesto de la fórmula general en la que A-A es -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-O- u -O-CH2-; X es hidrógeno o hidroxi; R1 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo; R2 es arilo o heteroarilo, sin sustituir o sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno y trifluormetilo, o es alquilo C1-6, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)p-O-alquilo C1-6, -(CH2)1, 2-fenilo opcionalmente...

  12. 12.-

    PIPERAZINA CON GRUPO FENILO OR-SUSTITUIDO Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE GLYT-1

    (05/2008)

    Compuestos de fórmula general I en donde Ar es arilo sustituido o sin sustituir elegido del grupo constituido por fenilo, bencilo, naftilo e indanilo o o heteroarilo de 6 miembros, que contiene uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde los grupos arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alquilo sustituido por hidroxilo, (CH2)n-(C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR7R8, C(O)R9, SO2R10, -C(CH3)=NOR7,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 1-(2-AMINO-BENZOIL)-PIPERACINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS

    (04/2008)

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, con la excepción de fenilo no sustituido, conteniendo uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde el arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C (O)R 9 o SO2R 10 ; R 1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R 2 y R 20 son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CR2)n-hidroxilo para que R sea hidrógeno o (C1-C6)-alquilo, o son (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo,...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA-BENCENOSULFONAMIDA.

    (04/2007)

    Compuestos de la fórmula en la que R1 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo sin sustituir o susti- tuido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo in- ferior, alcoxi inferior, -OCF3, halógeno, -NR'R'' y trifluor- metilo, o es heteroarilo; R2 es alquilo inferior, -(CH2)n-arilo, sin sustituir o sus- tituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, trifluormetilo, nitro, ciano, -NR'R'' e hidroxi, o por un grupo heteroarilo, o es heteroarilo sin sustituir o sustituido por uno o dos susti- tuyentes elegidos entre alquilo inferior o halógeno; R3 es heteroarilo o es arilo sin sustituir o sustituido por...

  15. 15.-

    NUEVAS BENCIL PIRIMIDINAS.

    (11/2003)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D471/04, C07D405/10, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/10, C07D401/10, C07D239/49.

    SE PRESENTAN 5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA ALCOXI INFERIOR, R{SUP,2} REPRESENTA BROMO O ALCOXI INFERIOR, Y R{SUP,3} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, O UN GRUPO -Q-R{SUP,30}, DONDE Q REPRESENTA ETILENO, VINILENO O ETINILENO, Y R{SUP,30} REPRESENTA ARILO, HETEROARILO, ALCOXI INFERIOR-CARBONILO O CARBAMOILO, ASI COMO ESTERES FACILMENTE HIDROLIZABLES DE ACIDOS CARBOXILICOS, DE FORMULA I, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS. TODOS LOS COMPUESTOS CITADOS, PUEDEN SER UTILIZADOS PARA EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS.

  16. 16.-

    DERIVADOS DE LA 2,4 - DIAMINOPIRIMIDINA

    (04/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D401/10, C07D217/06.

    LA PRESENTE INVENCION SE OCUPA DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R 1 SIGNIFICA ALCOXI INFERIOR, R SU P,2 SIGNIFICA BROMO, ALCOXI INFERIOR O HIDROXI, R 3 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, ARILO, HETEROARILO, ARALQUILO, HETEROARALQUILO O CIANO, R 4 Y R 5 SIGNIFICAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, DI(ALQUILO INFERIOR) - AMINO, CIANO O NITRO Y Q SIGNIFICA ETINILENO O VINILENO, SUS SALES FARMACEUTICAMENTE UTILIZABLES, EL USO DE TALES COMPUESTOS Y SUS SALES COMO SUBSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS; MEDICAMENTOS BASADOS EN DICHAS SUBSTANCIAS Y EN SU PRODUCCION; EL USO DE TALES SUBSTANCIAS COMO MEDICAMENTOS Y PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS ACTIVOS ANTIBACTERIANOS; ASI COMO LA FABRICACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES E INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION.

  17. 17.-

    OXETANONA.

    (04/1996)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/40, A61K31/335, C07D405/12, C07D305/12.

    SE TRATA DE UNA NUEVA OXETANONA INHIBIDORA LIPASA PANCREATICA DE LA FORMULA DONDE Q, R ELEVADO 1 Y R (AL CUADRADO) TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, SIENDO FABRICADOS DE LOS CORRESPONDIENTES (BETA)-ACIDOS CARBOXILICOS-HIDROXIDO.