18 inventos, patentes y modelos de STACK, GARY, PAUL

  1. 1.-

    DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS INDOLALQUILICOS DE BENZODIOXAN-METILAMINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS

    (03/2008)

    Compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) en la que Y es (Ver fórmula) X es O, N=CH, CR7=CH o CR 7 =N, en los que R 7 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Z es O, S o NR 8 , en el que R 8 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R 1 , R 5 y R 6 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE DIOXINO Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS DE LA DOPAMINA

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: C07D405/14, A61K31/435, A61K31/4439, A61P43/00, A61K31/40, A61P25/18, A61K31/357, A61P25/00, C07D491/04, A61P25/16, C07D409/14, C07D209/60, A61K31/407, C07D491/113, C07D491/056.

    2-(bencilamino-metil)-2, 3, 8, 9-tetrahidro-7H-1, 4-dioxino[2, 3-e]indol-8-ona, que puede ser un enantiómero individual o una mezcla de enantiómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para el tratamiento de la esquizofrenia, el trastorno esquizoafectivo, la enfermedad de Parkinson, el síndrome de Tourette o la hiperprolactinemia.

  3. 3.-

    DERIVADOS AZAHETEROCICLILMETILICOS ANTIDEPRESIVOS DE 2,3-DIHIDRO-1,4-DIOXINO (2,3F) QUINOLAXINA.

    (04/2007)
    Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61P25/00, C07D491/04, A61K31/5025, C07D519/00.

    Compuesto de fórmula I en el que R1, R4, R5, R6 y R8 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halógeno, hidroxi, ciano o amino; R7 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; la línea de puntos representa un enlace doble opcional; Z es CR8 o N; y n es un número entero 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  4. 4.-

    DERIVADOS DEL ACIDO PIROGLUTAMICO Y COMPUESTOS AFINES QUE INHIBEN LA ADHESION DE LEUCOCITOS MEDIADA POR LA VLA-4.

    (12/2006)

    Utilización de un compuesto de la fórmula I o II en donde R1 se selecciona del grupo formado por alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; R2 se selecciona del grupo formado por alquileno con 2 a 4 átomos de carbono en la cadena alquileno, alquileno sustituido con 2 a 4 átomos de carbono en la cadena alquileno, heteroalquileno con 1 a 3 átomos de carbono y 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre y con 2 a 4 átomos en la cadena heteroalquileno y heteroalquileno sustituido con, en la cadena heteroalquileno, 1 a 3 átomos de carbono y 1 a...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE (1,4)DIAZOCINO (7,8-HI)INDOL COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS Y ANTIOBESIDAD.

    (11/2006)

    Compuesto de fórmula 1: en el que: R1 y R2 son, independientemente, hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, alcanoílo de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di- alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos...

  6. 6.-

    DERIVADOS CICLOALQUILAMINA ANTIDEPRESIVOS DE BENZODIOXANOS HETEROCICLO-FUSIONADOS.

    (10/2006)

    Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi con 2 a 6 átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi con 2 a 6 átomos de carbono, amino, monoalquilamino o dialquilamino en el que cada grupo alquilo presenta 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido con 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido con 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo con 1 a 6 carbonos; el grupo X-Y es -N=C(R3)-C(R4)=N-, -N=C(R3)-C(R5)=CH-, -N=C(R3)-N=CH-, -N=C(R3)-O-, NHC(R6)=N- o -NHC(R7)=CH; R3 y R4 son, de manera independiente,...

  7. 7.-

    DERIVADOS AZAHETEROCICLIMETILICOS ANTIDEPRESIVOS (ISRS) DE 7,8-DIHIDRO-3H-6,9-DIOXA-1 ,3-DIAZACICLOPENTA(A) NAFTALENO.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61K31/357, C07D491/04, A61K31/41, C07D491/056.

    Compuesto de fórmula I en el que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 y R 8 son independientemente hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, pentafluoroetilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R 6 y R 7 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; la línea de puntos representa un enlace doble opcional; Z es CR 8 o N; y n es un número entero 0, 1 o 2; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

  8. 8.-

    DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS AZAHETEROCICLIMETICOS DE 2,3-DIHIDRO-1,4-DIOXINO (2,3-F) QUINOLINA.

    (05/2005)

    Compuesto de fórmula 1: **(Fórmula)** en la que R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o o di-alquilamino en l el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2, R3, R4, R5 y R7...

  9. 9.-

    DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS INDOLTETRAHIDROPIRIDINICOS DE 2,3-DIHIDRO-7H-(1,4)DIOXINO(2 ,3-E)INDOL.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61P25/00, C07D491/04, A61K31/407, C07D519/00.

    Compuesto de fórmula 1: **(Fórmula)** en el que R1, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di- alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o trifluorometilo; R6 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; Z es CR7 o N; o una sal del mismo, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

  10. 10.-

    DERIVADOS ANTIDEPRESIVOS AZAHETEROCICLILMETILICOS DE (1,4)- BENZODIAXANOS CONDENSADOS CON OXAHETEROCICLOS.

    (04/2005)
    Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/357, C07D493/04.

    Compuesto de **fórmula** en la que R1, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; Y es C=O o C(R2)2 y Z es CH2, CH2CH2, CH=CH o NR2, o Y y Z forman conjuntamente CR2=CH, N=CR2 o CR2=N; R2 y R6 son hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; X es CR7 o N; la línea de puntos representa un enlace doble opcional; y n es un número entero 0, 1 ó 2; o una sal del mismo, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

  11. 11.-

    DERIVADIS AZAGETERICUCKUKNETUK DE 7,8-DIHIDRO-1,6,9-TRIOXA-E-AZA-CICLOPENTA(A)NAFTALENO COMO ANTIDEPRESIVOS.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, C07D498/04, A61K31/424.

    Compuesto de **fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R7 son, independientemente, hidrógeno, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi de dos a seis átomos de carbono, trifluormetilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi de 2 a 6 átomos de carbono, amino, mono- o di-alquilamino en los que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido de 2 a 6 átomos de carbono o alcanosulfonamido de 1 a 6 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; la línea de puntos representa un doble enlace opcional; Z es CR7 o N; y n es un entero, 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  12. 12.-

    DERIVADOS AZAHETEROCICLIMETILO DE 3,3,9 -TETRAHIDRO-7H 1,4-DIOXINO (2,3-4) INDOL-8-0NA.

    (12/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X ES H 2 O O; R 1 ES HIDROGENO, HIDROXILO, HALO, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, ALQUILO, ALCOXI, ARALCOXI, ALCANOILOXI, AMINO, MONO- O DIALQUILAMINO, ALCANAMIDO O ALCANOSULFONAMIDO; Z SE DEFINE MEDIANTE LAS FORMULAS (II), (III) O (IV), DONDE R 2 ES HIDROGENO, ALQUILO, CICLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR R 1 , TAL Y COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE, OM - FENILALQUILO, O OM DIFENILALQUILO, EN EL CUAL EL ANILLO DE FENILO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE INDOLALQUILO DE LA BENZODIOXANMETILAMINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5-HT1A.

    (04/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/40, C07D493/04, C07D405/12.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 , R SUP,4 Y R 5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALCOXILO, ARALCOXILO, ALCANOILOXILO, HIDROXILO, HALO, TRIFLUOROMETILO, AMINO, MONO O DIALQUILAMINO, ALCANAMIDO O ALCANOSULFONAMIDO; O, R 1 SE DEFINE COMO LO ANTERIOR Y R 4 Y R SUP,5 , JUNTOS, SON METILENDIOXILO, ETILENDIOXILO O PROPILENDIOXILO ORTOSUSTITUIDOS; R 2 Y R 3 SON, INDEPENDIENTEM ENTE, HIDROGENO O ALQUILO; N ES 3 O 4; O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION Y DE TRASTORNOS RELACIONADOS.

  14. 14.-

    DERIVADOS DE CROMANO

    (05/1999)
    Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/40, C07D491/06.

    COMPUESTOS DE FORMULA I SON AGONISTAS SELECTIVOS AUTORECEPTORES UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS PATOLOGICOS QUE INCLUYEN HIPERACTIVIDAD DE SISTEMAS DE DOPAMINA: EN LA CUAL X ES -(()CH{SUB,2}()){SUB ,N}-; N ES 1-3; R{SUB,1} ES HIDROGENO, ALQUILO, HIDROXIALQUILO, CICLOALQUIL-METILO, BICICLOALQUILMETILO O -(()CH{SUB,2}()){SUB ,M}YAR; DONDE M ES 04, Y ES CH{SUB,2}-, Y AR ES FENILO, HALOFENILO, ALQUILFENILO, DIALQUILFENILO O ALCOXIFENILO; R{SUB,2} ES HIDROGENO O ALQUILO; R{SUB,3} ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O HIDROXI; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.

  15. 15.-

    DERIVADOS DEL BENZODIOXANO ANTIPSICOTICO.

    (11/1995)
    Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/335, C07D493/04, C07D405/12, C07D407/12, C07D319/20.

    SE PRESENTAN LOS COMPUESTOS: EN LOS QUE R1 Y R2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUIL, ALCOXIDO, ARALCOXIDO, ALCANOILOXIDO, HIDROXIDO, HALO, AMINO, MONO-, O DIALQUILAMINO, ALCANAMIDO, O SULFONAMIDO, O R1 Y R2 JUNTOS FORMAN METILENODIOXIDO, ETILENODIOXIDO, O PORPILENODIOXIDO; R3 ES HIDROGENO O ALQUIL; N ES 2, 3 O 4; R12 ES NR4R5 EN DONDE CADA R4 Y R5 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUIL, CICLOALQUIL, ALCANOIL, AROIL, ALQUILSULFONIL O ARILSULFONIL, O R4 Y R5 JUNTAS FORMAN UN ANILLO DE POLIMETILENO DE ENTRE 3 Y 7 MIEMBROS; R10 ES HIDROGENO O, CUANDO SE TOMA CON R12, R10 Y R12 COMPLETAN EL SIGUIENTE ANILLO DE SEIS MIEMBROS EN EL QUE X ES O O NR8, EN LA QUE R8 ES HIDROGENO O ALQUIL; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS DERIVADOS, QUE SON AGENTES ANTIPSICOTICOS, ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE MULTIPLES ESTADO DE ENFERMEDAD DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

  16. 16.-

    CICLOALCANOLES SUSTITUIDOS

    (12/1994)
    Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D295/08, C07D239/42, C07D241/20.

    COMPUESTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE M ES 1, 2 O 3; N ESW 0, 1 O 2; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HIDROXILO, ALQUILO, ALCOXILO, ALCANOYLOXI, TRIFLUOROMETILO, HALO O CUANDO LOS TAMAÑOS JUNTOS 3,4 - METILENEDIOXI; R3 ES ALQUILO; DONDE R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE H, HIDROXILO, ALQUILO, ALCOXI, ALCANOILOXI, HALO O TRIFLUOROMETILO; Y R6 ES H O HALO; O LAS SALES DE ESTA ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LOS DESORDENES PSIQUIATRICOS.

  17. 17.-

    AMIDAS POLICICLICAS PSICOTROPAS.

    (10/1993)
    Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: C07D401/12, C07D313/06, A61K31/45, C07D221/24, C07C61/125.

    LAS AMIDAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) DONDE X, R, R1 Y R2 REPRESENTAN SUSTANCIAS CUYA FORMULA SE DESCRIBE SON AGENTES ANTOPSICOTICOS Y ANSIOLITICOS CON MUY PEQUEÑOS EFECTOS SECUNDARIOS EXTRAPIRAMIDALES.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE IMIDAS BICICLICAS PSICOTROPICAS.

    (09/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: A61K31/495, C07D401/12, C07D491/08, C07D498/08.

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE IMIDAS BICICLICAS PSICOTROPICAS, DE FORMULA (I) DONDE X ES -O-, -S-, -SO-, -SO2-, CR3R4-, DONDE R3 Y R4 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO CON 1 A 4 CARBONOS, Y ES ALQUILENO CON 1 A 3 CARBONOS, O ALQUILENO CON 2-3 CARBONOS, M ES 2, 3, 4 O 5, N ES 0 O 1, R ES 2-PIRIMIDINILO, HALOPIRIDIMIN-2-ILO, 2-PIRACINILO, HALOPIRACIN-2-ILO, 2 PIRIDINILO, CIANOPIRIDIN -2-ILO, HALOPIRIDIN -2-ILO, QUINOLILO O HALOQUINOLILO. DE LOS SUSTITUYENTES DE HALOGENO SE PREFIERE EL CLORO. EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION PREFERIDO ES LA CICLACION DE UN ACIDO 1-3-DICARBOXILICO, DE FORMULA (II), CON UNA PIPERACINILALQUIL AMINA, DE FORMULA (III), PARA FORMA UNA IMIDA. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE TOLUENO O XILENO, A REFLUJO, CON SEPARACION QUIMICA O MECANICA DEL AGUA FORMADA. PUEDEN USARSE TAMBIEN OTROS METODOS CONVENCIONALES. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENEN PROPIEDADEES ANTIPSICOTICAS.