16 inventos, patentes y modelos de SOTH,MICHAEL

  1. 1.-

    Nuevas fenil-imidazopiridinas y piridazinas

    (12/2015)

    Compuesto de fórmula I, II, III, IV o V:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se encuentra sustituido opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6, R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que...

  2. 2.-

    Nuevas piridín-2-onas y piridazín-3-onas sustituidas

    (11/2015)

    Compuesto según la fórmula III o IV:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3 , -R1-R3 o -R2-R3; en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y se sustituye opcionalmente con R1', en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano o haloalquilo C1-6, R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3, R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo, ariloalquilo, alquiloarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo...

  3. 3.-

    Inhibidores macrocíclicos de JAK

    (08/2014)

    Un compuesto de Fórmula I en el que: Q es fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más Q'; Q' es halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, amino, alcoxi C1-6, o haloalcoxi C1-6; Q1 es O o C(Q1')2; cada Q1' es independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, amino, alcoxi C1-6, o haloalcoxi C1-6; Q2 es (C(Q2')2)n, N(Q2"), o C(Q2')2C(Q2')2; cada Q2' es independientemente H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, amino, alcoxi C1-6, o haloalcoxi C1-6, o Q2"y Q3' juntos forman un anillo heterocíclico; n es 2, 3 ó 4; Q3 es O,...

  4. 4.-

    Nuevos inhibidores de quinasa

    (07/2014)

    Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que X1 es N; R1 es C(≥O)NHR6, fenilo o heteroarilo, dicho heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo; pirrolilo, furanilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, 2-(alquilo C1-6)-piridazin-3-on-6-ilo, 2-bencil-piridazin-3-on-6-ilo, 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilo y 4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilo; dichos fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con independencia de una a tres...

  5. 5.-

    Nuevos derivados de imidazo[1,2-a]piridina e imidazo[1,2-b]piridazina

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula X **(Ver fórmula)** en la que Z es carbono o nitrógeno, R* es H, –R1, –R1–R2–R3, –R1–R3 o –R2–R3; en los que: R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, ciano o halo-alquilo C1-6, R2 es –C (≥O), –C (≥O) O, –C (≥O) NH, –S (≥O) 2; O, NR3 o alquilo C1-6, R3 es H o R4; R4 es alquilo C1-6, alcoxi...

  6. 6.-

    Pirrolopirazinil-ureas como inhibidores de quinasas

    (04/2014)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', cicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', cicloalquil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', fenilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', fenil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', heterocicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', heterocicloalquil-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más R1', heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más R1', heteroaril-alquilo C1-C6 o espirocicloalquilo opcionalmente sustituido por uno o más R1'; R1' es halógeno, alquilo...

  7. 7.-

    Nuevas fenilimidazopirazinas

    (03/2014)

    Compuesto de fórmula I, o II**Fórmula** en las que: R es -R1-R2-R3, o -R1-R3; R1 es fenilo o piridilo, y está opcionalmente sustituido con R1; en el que R1' es alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ciano, o haloalquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)N(R2'), -(CH2)q, o -S(≥O)2; en el que R2' es H o alquilo C1-6; y q es 1, 2 o 3; R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil heteroarilo, heteroaril alquilo, cicloalquilo, alquil cicloalquilo, cicloalquil alq 15 uilo, heterocicloalquilo, alquil heterocicloalquilo,...

  8. 8.-

    Nuevos inhibidores de quinasa

    (12/2013)

    Un compuesto de la fórmula I, en la que:**Fórmula** en la que X1 es CH o N; R1 es C(≥O)NHR6, en donde R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, piridinil-alquilo C1-3, fenilo ofenil-alquilo C1-3, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alcoxi C1-6, heteroalcoxi C1-6,halógeno, CONRaRb o CO2Rg; Ra y Rb (i) se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, (alcoxi C1-3)-alquiloC1-3, carboxi-alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; (ii) juntos son (CH2)mX2(CH2)2,...

  9. 9.-

    Nuevas fenilpirazinonas como inhibidores de quinasas

    (08/2013)

    Un compuesto de las fórmulas I, II, III, IV o V **Fórmula** en las que R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, y está opcionalmente sustituido por uno o más R1';cada R1' es con independencia alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, nitro, amino,cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-6, heterocicloalquilo, ciano, nitro o haloalquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -(CH2)qC(≥O)O, -C(≥O)N(R2')2, -(CH2)q, -O(CH2)q, -CH2C(≥O), -CH2C(≥O)N(R2')2 o-S(≥O)2; en los que cada R2' es con independencia H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxialquiloC1-6;...

  10. 10.-

    Nuevas piridinonas y piridazinonas

    (08/2013)

    Un compuesto de las fórmulas I, II o III:**Fórmula** en las que: R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3; R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo y está opcionalmentesustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6,halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o halo¬alquilo C1-6; R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(≥NH)NR2' o S(≥O)2; en los que R2' es H o alquilo C1-6;R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo,heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo,...

  11. 11.-

    INHIBIDORES DE LA PIRROLOPIRAZINA QUINASA

    (01/2012)

    Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para utilizar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o de un trastorno autoinmune.

  12. 12.-

    INHIBIDORES DE QUINASA DE PIRROLOPIRAZINA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R1e es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,...

  13. 13.-

    INHIBIDORES DE PIRROLOPIRAZINA QUINASA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula I (Copiar figura 1 de la página 5) en donde: R, es R1, R2, R3 ó R4; R1 es alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ó cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido con una o más R1a; R1a, es R1b ó R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi, ó -CN; R1c, es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1c), -S(R1f), -S(O)2(R1f), ó -S(=O) (R1f), alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, amido, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi, ó heterocicloalquiloxi, opcionalmente...

  14. 14.-

    INHIBIDORES DE QUINASAS DE PIRROLOPIRAZINA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula I'' en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)(CH2)m(R1e), -O(CH2)m(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi,...

  15. 15.-

    PIRROLOPIRAZINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASAS

    (11/2011)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: 1 2 3 4 R es R , R , R o R ; R1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituidos por uno o más R1a ; 1a 1b 1c 10 R es R o R ; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; 1c 1f 1e 1f 1f 1f R es -C(=O)O(R ), -C(=O)CH2(R ), -S(R ), -S(O)2(R ) o -S(=O)-(R ), alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, amido, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituidos por uno o más R1d ; 15 R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; R1e es H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -CN,...

  16. 16.-

    MODULADORES HETEROCICLICOS DEL RECEPTOR SELECTIVO DEL SUBTIPO DE GABA ALFA

    (02/2010)

    Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables. en donde: Y es (CH2)n, alquenileno, CH(OR3) o C=O; R1 un heteroarilo de cinco miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno en el anillo, en donde dicho anillo heteroarilo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, heteroalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(CH2)mCOX1, -(CH2)mSO2X2 y oxo; X1 es -OR3 o -NR4R5; X2 es alquilo de 1 a 6 átomos de carbono o -NR4R5; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono o cicloalquilo de...