12 inventos, patentes y modelos de SOBOTTA, RAINER

HEMIHIDRATO DE METANOSULFONATO DEL ÉSTER ETÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(2-{[4-(HEXILOXICARBONILAMINO-IMINO-METIL)-FENILAMINO]-METIL}-1-METIL-1H-BENCIMIDAZOL-5-CARBONIL)-PIRIDIN-2-IL-AMINO]-PROPIÓNICO Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

(07/03/2012) Metanosulfonato del éster etílico del ácido 3-[(2- {[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}-1-metil- 1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico en forma cristalina, caracterizado por un punto de fusión de Tp.f. = 120 ± 5ºC (hemihidrato) (determinado por DSC; evaluación por pico máximo; tasa de calentamiento: 10ºC/min).

PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS TÉCNICO PARA LA PREPARACIÓN DE PROPENOL.

(23/02/2012) Procedimiento para la preparación de bromuro de tiotropio **Fórmula** caracterizado porque, en una primera etapa, ésteres escopínicos de la fórmula (II) **Fórmula** en la cual R significa un radical seleccionado de alquilo (C1-C4) y alquilen (C1-C4)-fenilo, los cuales pueden estar sustituidos, cada uno, con hidroxi o alcoxi (C1-C4), eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, así como eventualmente en forma de sus hidratos, se reducen en un disolvente adecuado mediante cinc en presencia de sales metálicas activantes y, al mismo tiempo, se saponifica utilizando bases adecuadas para dar tropenol de la fórmula (I) **Fórmula** y éste, eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, en una segunda etapa, se hace reaccionar con un éster de la fórmula (III) **Fórmula** para dar éster tropenólico de la fórmula (IV) **Fórmula** éste, en una…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE UN DERIVADO DE BENCIMIDAZOL.

(12/01/2011) Procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula CH3 N NH O N N H O N NH2 O N 1, opcionalmente en forma de sus sales por adición de ácidos, caracterizado porque en una primera etapa se hace reaccionar una diamina de la fórmula 2 N N O NH2 N H O O CH3 CH3 2 10 mediante el ácido carboxílico 3 OH 3 en presencia de un reactivo de acoplamiento adecuado, para formar un compuesto de fórmula 4 CH3 N O N N CN H O N O N N H NC O 4 el cual se transforma, sin aislamiento, en el hidrobromuro de fórmula 4-Br 14 CH3 N O N N CN H O N O N x HBr 4-Br que, a continuación, se convierte en la amidina de la fórmula 1

METANOSULFONATO DEL ESTER ETILICO DEL ACIDO 3-((2-((4-(HEXILOXICARBONILAMINO-IMINO-METIL)-FENILAMINO)-METIL)-1-METIL-1H-BENCIMIDAZOL-5-CARBONIL)-PIRIDIN-2-IL-AMINO)-PROPIONICO DE LA FORMULA A Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12, A61P7/02.

Metanosulfonato del éster etílico del ácido 3-[(2- {[4-(hexiloxicarbonilamino-imino-metil)-fenilamino]-metil}- 1-metil-1H-bencimidazol-5-carbonil)-piridin-2-il-amino]-propiónico en forma cristalina, caracterizado por un punto de fusión de Tp.f. = 190 ± 3ºC (forma I), (determinado por DSC; evaluación por pico máximo; tasa de calentamiento: 10ºC/min).

METODO PARA PREPARAR 3BETA-AMINONORTROPANOS-N-SUSTITUIDOS.

(01/03/2009) Método para preparar 3beta-aminonortropanos N-sustituidos de la fórmula I o una sal de adición ácida de los mismos (Ver fórmula) donde R 1 representa un radical escogido del grupo formado por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril-C6- C10-alquilo C1-C8, que también puede estar sustituido, caracterizado porque (a) se hace reaccionar un respectivo 3-oxonortropano de la fórmula IIA (Ver fórmula) con una arilmetilamina de la fórmula IIIA H2N - CH2 - Ar (IIIA), donde Ar representa un radical fenilo eventualmente sustituido o un radical heteroaromático de 5 o 6 miembros, eventualmente sustituido, con al menos un heteroátomo elegido del grupo N, O y S; o bien (b) se hace reaccionar un respectivo 3alfa-aminonortropano de la fórmula IIB (Ver fórmula) con un arilaldehído de la fórmula IIIB O = CH - Ar (IIIB); transformando…

PROCEDIMIENTO PARA EL AISLAMIENTO DE ALFA MANGOSTINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/07/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: C07D311/86.

Procedimiento para la obtención de a Mangostina a partir de mondas de mangosto molidas para lo cual se realizarán uno tras otro los pasos siguientes: a) Extracción del material vegetal con un producto disolvente para extracción consistente en un disolvente aromático b) Espesado y cristalización de un producto disolvente aromático c) Disolución del producto en bruto en un diol y en caso necesario tolueno d) Separación del producto en bruto disuelto entre tolueno y un diol e) Espesado de la fase aromática y cristalización del alcohol/agua. En dónde por un "producto disolvente aromático" se entenderá un producto disolvente o mezcla seleccionada del grupo formado por benceno, tolueno, ó chileno, m-chileno, p-chileno y mesquileno por un "diol" se entenderá un grupo alquilo ramificado o sin ramificar de 2 a 6 átomos de carbono y dos grupos hidroxilo y por un "alcohol " se entenderá un grupo alquilo ramificado o sin ramificar con 1 a 6 átomos de carbono y un grupo hidroxilo.

ESTER ESCOPINICO PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: C07D209/00, C07D221/00, C07D451/06, C07B61/00, C07D471/08, C07D451/10, C07D451/02.

Uso de compuestos de la fórmula (II) en la cual R significa un radical seleccionado de alquilo(C1-C4) y alquilen(C1-C4)-fenilo, los cuales pueden estar sustituidos, cada uno, con hidroxi o alcoxi(C1-C4), eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, así como eventualmente en forma de sus hidratos, como material de partida para la preparación de bromuro de tiotropio. 17.

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE 20(S)-CAMPTOTECINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2006). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: C07D491/04.

Procedimiento para la purificación de 20(S)-camptotecina, el cual comprende los siguientes pasos: (a) Poner en contacto una base acuosa y un material de partida que contiene 20(S)-camptotecina, con lo cual, el anillo de lactona de la 20(S)-camptotecina, se transforma en un sal de un carboxilato; (b) Hidrogenación de la mezcla obtenida, en presencia de un catalizador de metal de transición; (c) Acidificación de la fase acuosa, con la formación de cristales de camptotecina; (d) Adición de un disolvente aprótico polar; y (e) Separación de los cristales de camptotecina.

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS TECNICA PARA LA PREPARACION DE TROPENOL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Clasificación: C07D471/08, C07D451/10, C07D451/02.

Procedimiento para la preparación de tropenol (I) eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, caracterizado porque ésteres escopínicos de la fórmula (II) en la cual R significa un radical seleccionado de alquilo(C1-C4) y alquilen(C1-C4)-fenilo , los cuales pueden estar susti tuidos, cada uno, con hidroxi o alcoxi(C1-C4), eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, así como eventualmente en forma de sus hidratos, se reducen en agua mediante cinc en presencia de sales metálicas activantes, preferentemente sales de hierro o cobre activantes y, a continuación, se saponifican utilizando bases adecuadas para dar tropenol de la fórmula (I).

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 1,3-DIALQUIL-5-HIDROXIOXINDOLES Y SUS DERIVADOS DE ETERES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1997). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07D209/34.

EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PERFECCIONADO DE PREPARACION DE 1,3-DIALQUIL-5-HIDROXINDOLES , ASI COMO DE SUS DERIVADOS ETERIFICADOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA RACEMIZACION DE ACIDOS 3-OXO-CICLOPENTANO- O 3-OXO-CICLOHEXANO-CARBOXILICOS NO RACEMICOS, O DE SUS ESTERES CON ALCOHOLES C1-C6.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/1997). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH BOEHRINGER INGELHEIM KG. Clasificación: C07C51/487, C07C51/353, C07B55/00, C07C62/24, C07C51/493.

A PARTIR DE ACIDOS 3 OXOCICLOHEXANO RACEMATOS, EN EL QUE SE ESTERIFICAN Y ACETALIZAN EN UN ALCOHOL LOS ACIDOS NO RACEMICOS, CON ESTER DE ACIDO ORTOFORMICO, EL PRODUCTO OBTENIDO SE RACEMIZA CON UN ALCOHOLATO, SE HIDROLIZA Y SE AISLA EL RACEMATO.

NUEVOS TETRAHIDRO-BENZOTIAZOLES , SU PREPARACION Y SU EMPLEO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1993). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: A61K31/425, C07D277/82.

LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) (CUYOS SUSTITUYENTES SE HAN DESCRITO EN LA MEMORIA) PUEDEN OBTENERSE POR METODO USUALES. LOS NUEVOS COMPUESTOS SE CARACTERIZAN POR SER SUSTANCIAS ACTIVAS PARA MEDICAMENTOS.

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