18 inventos, patentes y modelos de SMITH, ROGER, A.

  1. 1.-

    Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38

    (05/2012)

    Uso de un compuesto de Fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halo, hasta llegar a per halo, Rz es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 30 átomos de carbono, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno; Rx es NRaRb en donde Ra y Rb son a) independientemente hidrógeno, un resto basado en carbono con hasta 30 átomos de carbono, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno, o -OSi(Rf)3 en donde Rf es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno; o b) Ra y Rb juntos forman una estructura heterocíclica de 5-7 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, o una estructura heterocíclica sustituida de 5-7 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, sustituida con halógeno, hidroxi o sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno; o c) uno de los Ra o Rb es -C(O)-, un grupo alquileno divalente de C1-C5 o un grupo alquileno divalente de C1-C5 sustituido, unido al resto L para formar una estructura cíclica con por lo menos 5 miembros, en que los sustituyentes del grupo alquileno divalente de C1-C5 sustituido están seleccionados entre el conjunto que consiste en halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno;

  2. 2.-

    Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38

    (04/2012)

    Uso de un compuesto de fórmula I A - D - B (I) o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halo hasta llegar a per-halo, Rz es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 30 átomos de carbono, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno; Rx es Rz o NRaRb en donde Ra y Rb son a) independientemente hidrógeno, un resto basado en carbono con hasta 30 átomos de carbono, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno, o -OSi(Rf)3 en donde Rf es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno; b) Ra y Rb juntos forman una estructura heterocíclica de 5-7 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, o una estructura heterocíclica sustituida de 5-7 miembros con 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, sustituida con sustituyentes basados en halógeno, hidroxi o carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno; c) uno de los Ra o Rb es -C(O)-, un grupo alquileno divalente de C1-C5 o un grupo alquileno divalente de C1-C5 sustituido unido al resto L para formar una estructura cíclica con por lo menos 5 miembros, en que los sustituyentes del grupo alquileno divalente de C1-C5 sustituido están seleccionados entre el conjunto que consiste en halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con halógeno; en donde B está sustituido, L está sustituido o L1 está sustituido adicionalmente, los sustituyentes se seleccionan entre el conjunto que consiste en halógeno hasta llegar a per-halo y Wn, en donde n es 0-3; en que cada uno de los W se selecciona independientemente entre el conjunto que consiste en -CN, -CO2R7, -C(O)NR7R7, -C(O)-R7, -NO2, -OR7, -SR7, -NR7R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)R7, -Q-Ar, y restos basados en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente están sustituidos con uno o más sustituyentes, que se seleccionan independientemente entre el conjunto que consiste en -CN, -CO2R7, -C(O)-R7, -C(O)NR7R7, -OR7, -SR7, -NR7R7, -NO2 -NR7C(O)R7, -NR7C(O)OR7 y halógeno hasta llegar a per-halo; estando cada uno de los R7 seleccionado independientemente entre H o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono; que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halógeno, en que Q es -O-, -S-, -N(R7)-, -(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R7)-, -O(CH2)m-, CHXa-, -CXa 2-, -S-(CH2)m- y -N(R7)(CH2)m-, en donde m es = 1-3, y Xa es halógeno; Ar es una estructura aromática de 5 ó 6 miembros 5 que contiene 0-2 miembros seleccionados entre el conjunto que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, que opcionalmente está sustituida con halógeno hasta llegar a per-halo, y opcionalmente está sustituida con Zn1, en donde n1 es de 0 a 3 y cada uno de los Z se selecciona independientemente entre el conjunto que consiste en -CN, -CO2R7, -C(O)R7, -C(O)NR7R7, -NO2, -OR7, -SR7, -NR7R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)R7, y un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono, que 1opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que opcionalmente está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el conjunto que consiste en -CN, -CO2R7, -COR7, -C(O)NR7R7, -OR7, -SR7, -NO2, -NR7R7, -NR7C(O)R7, y -NR7C(O)OR7, con R7 como más arriba se ha definido, y en que M es uno o más grupos de puente seleccionados entre el conjunto que consiste en -O-, -S-, -N(R7)-, -(CH2)m, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS-, (CH2)mN(R7)-, -O(CH2)m- CHXa-, -CXa 2-, -S-(CH2)m- y -N(R7)(CH2)m-, en donde m es = 1-3, Xa es halógeno y R7 es como más arriba se ha definido, para la producción de un medicamento destinado al tratamiento de una enfermedad inflamatoria y/o inmunomoduladora aguda y crónica o una enfermedad infecciosa.

  3. 3.-

    INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE P38 CINASA USANDO UREAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS

    (01/2012)

    Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5,-C(O)NR5 R5'', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5'', -NR5 C-(O)-OR5'', -NR5 C(O)R5'', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-C10 sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-heteroarilo C4-C23 sustituido e -Y-Ar; en el cual si X es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5 R5'', -OR5, -SR5, -NR5 R5'',-NO2, -NR5 C-(O)R5'',-NR5 C-(O)OR5'', y halógeno hasta per-halosustitución; donde R5 y R5'' se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido, alquenilo C2-C10 hasta per-halosustituido,arilo C6-C14 hasta per-halosustituido y heteroarilo C3-C13 hasta per-halosustituido,donde Y es -O-, -S-, -N(R5 )-, -(CH2)-m, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R5 )-, -O(CH2)m-, -CHX a -, -NR5 C(O)NR5 R5''-, -NR5 C(O)-, -C(O)NR5 -, -CX a2 -, -S-(CH2)m- y -N(R5)(CH2)m-, m = 1-3, y X a es halógeno; y Ar es una estructura aromática de 5-10 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre que está insustituido o sustituido con halógeno hasta per-halosustitución y opcionalmente sustituido con Zn1, donde n1 es 0 a 3 y cada Z se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5'', -C(O)-NR5, -NO2, =O, -OR5, -SR5, -NR5 R5'', -C(O)R5, -SO2R5, -SO2NR5 R5'', -NR5 C(O)OR5'', -NR5 C(O)R5'', alquilo C1-C10, alcoxiC1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C23 sustituido; donde si Z es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5 R5'', =O, -OR5, -SR5, -NO2,-NR5 R5'', -NR5 C-(O)R5'', -NR5 C-(O)OR5'', alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, cicloalquilo C3-C10, heteroariloC-C10, arilo C6-C14, alc-heteroarilo C4-C24 y alcarilo C7-C24. A es un resto heteroarilo seleccionado del grupo constituido por **fórmula** donde R1 se selecciona del grupo constituido por halógeno, alquilo C3-C10, cicloalquilo C3-C10, heteroarilo C1-C13, arilo C6-C14, alcarilo C7-24, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido, heteroarilo C1-C13 hasta Per-halosustituido, arilo C6-C14 hasta per-halosustituido, y alcarilo C7-24 hasta per-halosustituido; R2 se selecciona del grupo constituido por H, -C(O)R4, -CO2R4, -C(O)NR3 R3'', alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C23 sustituido, en el caso en que R2 es un grupo sustituido, el mismo está sustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R4, -C(O)-NR3 R3'', -NO2, -OR4, -SR4, yhalógeno hasta per-halosustitución, donde R3y R3'' se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, -OR4, -SR4, -NR4 R4'', -C(O)R4, -CO2R4, -C(O)NR4 R4'', alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido, arilo C6-C14 hasta per-halosustituido y heteroarilo C3-C13 hasta per-halosustituido; y donde R4 y R4'' se seleccionan independientemente del grupo constituido por H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13; alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido, arilo C6-C14 hasta per-halosustituido y heteroarilo C3-C13 hasta per-halosustituido, R a es alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; y R b es hidrógeno o halógeno, R c es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido o se combina con R1 y los átomos de carbono del anillo a los cuales están unidos R1 y Rc para formar un anillo de cicloalquilo, arilo o hetarilo de 5 ó 6 miembros con 0-2 miembros seleccionados de O,N y S

  4. 4.-

    HETEROARILUREAS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS DE NITRÓGENO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula I: A-D-B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante del sistema nervioso, fiebre reumática, resorción ósea, osteoporosis postmenopáusica, septicemia, septicemia por bacterias gram negativas, choque séptico, choque endotóxico, síndrome de choque tóxico, síndrome de respuesta inflamatoria sistémica, enfermedades intestinales inflamatorias (enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa), reacción de Jarisch-Herxheimer, asma, síndrome de dificultad respiratoria en adultos, enfermedades fibróticas pulmonares agudas, sarcoidosis pulmonar, 15 enfermedad respiratoria alérgica, silicosis, neumoconiosis de los mineros del carbón, lesión alveolar, insuficiencia hepática, enfermedad hepática durante inflamación aguda, hepatitis alcohólica grave, malaria (malaria por Plasmodium falciparum y malaria cerebral), diabetes mellitus no dependiente de insulina (NIDDM), insuficiencia cardiaca congestiva, daño después de una enfermedad cardiaca, aterosclerosis, enfermedad de Alzheimer, encefalitis aguda, lesión cerebral, esclerosis múltiple (desmielinización y pérdida de oligodendrocitos en esclerosis múltiple), cáncer avanzado, tumor linfoide, pancreatitis, cicatrización alterada de herida en infección, inflamación y cáncer, síndromes mielodisplásicos, lupus eritematoso sistémico, cirrosis biliar, necrosis intestinal, psoriasis, lesión por radiación/toxicidad después de la administración de anticuerpos monoclonales, reacciones de huésped contra injerto (lesión por isquemiareperfusión y rechazos de aloinjerto de riñón, hígado, corazón y piel), rechazo de aloinjerto de pulmón (bronquitis obliterante), complicaciones debidas a la sustitución total de la cadera, tuberculosis, infección por Helicobacter pylori durante enfermedad de úlcera péptica, enfermedad de Chaga resultante de infección por Trypanosoma cruzi, efectos de toxina similar a Shiga resultante de infección por E. coli, efectos de enterotoxina A resultantes de infección por Staphylococcus, infección por meningococos e infecciones por Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, citomegalovirus, virus de la gripe, virus de encefalomielitis de Theiler y el virus de inmunodeficiencia humana (VIH); en el que D es -NH-C(O)-NH-, A es un grupo quinolinilo o isoquinolinilo sustituido o sin sustituir, B es una estructura cíclica puenteada de fórmula -L-(ML1)q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1-3, y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el que L1 está sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por -SO2Ra, - SO2NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)NRaRb y -C(NRa)Rb, en el que Ra y Rb son independientemente hidrógeno o un resto a base de carbono, en el que los sustituyentes para A se seleccionan entre el grupo constituido por halógeno, hasta per halo y Wn, donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente entre el grupo constituido por alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloalquilo C3-10 que tiene al menos cinco miembros cíclicos y 0-3 heteroátomos, alquenilo C2-10, alquenoílo C1-10, arilo C6-C14, alqarilo C7-C24, aralquilo C7-C24, heteroarilo C3-C12 que tiene al menos 5 miembros cíclicos y 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, alqheteroarilo C4-C24 que tiene al menos 5 miembros cíclicos y 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S; alquilo C1-10 sustituido, alcoxi C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido que tiene al menos 5 miembros cíclicos y 0-3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O; alquenilo C2-10 sustituido, alquenoílo C1-10 sustituido, arilo C6-C14 sustituido, alqarilo C7-C24 sustituido, aralquilo C7-C24 sustituido, heteroarilo C3-C12 sustituido que tiene al menos 5 miembros cíclicos y 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, alqheteroarilo C4-C23 que tiene al menos 5 miembros cíclicos y 1-3 heteroátomos seleccionados entre O, N y S, -CN, -CO2R7, -C(O)NR7R7'', -C(O)-R7, -NO2, -OR7, -SR7, -NR7R7'', -NR7C(O)OR7'', -NR7C(O)R7'', con cada R7 y R7'' seleccionado independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, alquenilo C2-10, alquenoílo C1-10, alquilo C1-10 sustituido hasta per halo, alcoxi C1-10 sustituido hasta per halo, alquenilo C2-10 sustituido hasta per halo y alquenoílo C1-10 sustituido hasta per halo, cicloalquilo C3-C10 que tiene al menos 5 miembros cíclicos y 0-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, arilo C6-C14, hetarilo C3-C10 que tiene al menos 6 miembros cíclicos y 0-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, cicloalquilo C3-C10 sustituido hasta per halo que tiene al menos 5 miembros cíclicos y 0-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, arilo C6-C14 sustituido hasta per halo, y hetarilo C3-C10 sustituido hasta per halo que tiene al menos 6 miembros cíclicos y 0-3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N. donde W es un grupo sustituido, está sustituido por halógeno, hasta per halo, o por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por -CN, -CO2R7, -C(O)NR7R7'', -C(O)-R7, -NO2 , -OR7, -SR7, -NR7R7'', -NR7C(O)OR7 y -NR7C(O)R7'' en el que R7 y R7'' son independientemente como se han definido anteriormente.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE 2-OXO-1,3,5-PERHIDROTRIAZAPINA ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE ANGIOGÉNESIS HIPERPROLIFERATIVA Y TRASTORNOS INFLAMATORIOS

    (04/2011)

    Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéutica aceptable del mismo,donde A es furilo, tienilo, tiadiazolilo, pirrolilo, pirazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo o fenilo, opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R1, OR1, NR1R2, S(O)pR1, SO2NR1R2, C(O)NR1R2, C(NR1)R2, NR1SO2R2, C(O)R1, C(O)OR1, NR1C(O)R2, NR1C(O)OR2, halógeno, ciano, y nitro; B es (i) fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, C1-C5 haloalquilo ramificado o lineal hasta perhalo, C1-C3 alcoxi, C1-C3 haloalcoxi hasta perhaloalcoxi, hidroxi, amino, C1-C3 alquilamino, C1-C6 dialquilamino, halógeno, ciano, y nitro; o (ii) grupos de heteroarilo monocíclicos divididos en 5-6 miembros, que tienen 1-4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, C1-C5 haloalquilo ramificado o lineal hasta perhalo, C1-C3 alcoxi, C1-C3 haloalcoxi hasta per haloalcoxi, hidroxi, amino, C1-C3 alquilamino, C1-C6 dialquilamino, halógeno, ciano, y nitro; L es un grupo de conexión seleccionado del grupo que consiste en: (a) -(CH2)m-O-(CH2)l-, (b) -(CH2)m-(CH2)l-, (c) -(CH2)m-C(O)-(CH2)l-, (d) -(CH2)m-NR3-(CH2)l-, (e) -(CH2)m-NR3 C(O)-(CH2)l-, (f) -(CH2)m-S-(CH2)l-, (g) -(CH2)m-C(O)NR3-(CH2)l-, (h) -(CH2)m-CF2-(CH2)l-, (i) -(CH2)m-CCl2-(CH2)l-, (j) -(CH2)m-CHF-(CH2)l-, (k) -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)l-; (l) -(CH2)m-C C-(CH2)l-; y (m) -(CH2)m-C=C-(CH2)l-; donde m y I son números enteros independientemente seleccionados de 0-4, M es (i) fenilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R4, OR4, NR4R5, S(O)qR4,SO2 NR4R5, C(O)NR4R5, C(NR4)R5, NR4SO2R5, C(O)R4, C(O)OR4, NR4 C(O)R5, NR4 C(O)OR5, halógeno, ciano, y nitro; (ii) naftilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R4, OR4, NR4R5, S(O)qR4, SO2 NR4 R5, C(O)NR4 R5, C(NR4)R5, NR4SO2R5, C(O)R4, C(O)OR4, NR4 C(O)R5, NR4 C(O)OR5, halógeno, ciano, y nitro; (iii) heterorarilo monocíclico dividido en 5 y 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R4, OR4, NR4R5, S(O)qR4, SO2NR4R5, C(O)NR4R5, C(NR4)R5, NR4SO2R5, C(O)R4, C(O)OR4, NR4C(O)R5, NR4C(O)OR5, halógeno, ciano, nitro y óxidos; (iv) heteroarilo bicíclico dividido en 8 a 10 miembros, que tiene 1-6 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R4, OR4, NR4R5, S(O)qR4, SO2NR4R5, C(O)NR4R5, C(NR4)R5, NR4SO2R5, C(O)R4, C(O)OR4, NR4C(O)R5, NR4C(O)OR5, halógeno, ciano, nitro y óxidos; (v) fracción carbocíclica monocíclica C3-C7 saturada y parcialmente saturada opcionalmente sustituida por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R4, OR4, NR4R5, S(O)qR4, SO2NR4R5, C(O)NR4R5, C(NR4)R5, NR4SO2R5, C(O)R4, C(O)OR4, NR4C(O)R5, NR4C(O)OR5, halógeno, ciano, y nitro; (vi) fracción carbocíclica bicíclica C5-C12 saturada y parcialmente saturada, opcionalmente sustituida por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R4, OR4, NR4R5, S(O)qR4, SO2NR4R5, C(O)NR4R5, C(NR4)R5, NR4SO2R5, C(O)R4, C(O)OR4, NR4C(O)R5, NR4C(O)OR5, halógeno, ciano, y nitro; (vii) fracción monocíclica heterocíclica saturada y parcialmente saturada dividida en 5 a 7 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R4, OR4, NR4R5, S(O)qR4, SO2 NR4R5, C(O)NR4R5, C(NR4)R5, NR4SO2R5, C(O)R4, C(O)OR4, NR4C(O)R5, NR4C(O)OR5, halógeno, ciano, nitro y óxidos (p. ej. =O, -O- o -OH); o (viii) fracción bicíclica heterocíclica saturada y parcialmente saturada dividida en 7 a 12 miembros, que tiene 1-6 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R4, OR4, NR4R5, S(O)qR4, SO2NR4R5, C(O)NR4R5, C(NR4)R5, NR4SO2R5, C(O)R4, C(O)OR4, NR4C(O)R5, NR4C(O)OR5, halógeno, ciano, nitro y óxidos; y Cada R1, R2, R3, R4, R5 y Q es, independientemente, (a) hidrógeno, (b) C1-C5 alquilo lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, hasta C1-C5 alquilo ramificado o lineal sustituido por perhalo, C1-C3 alcoxi, hidroxi, carboxi, amino, C1-C3 alquilamino, C1-C6 dialquilamino, halógeno, ciano, y nitro; (c) fenilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, hasta C1-C5 alquilo ramificado o lineal sustituido por perhalo, C1-C3 alcoxi, hidroxi, carboxi, amino, C1-C3 alquilamino, C1-C6 dialquilamino, halógeno, ciano, y nitro; (d) heteroarilo monocíclico dividido en 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N y S o heteroarilo bicíclico dividido en 8-10 miembros que tiene 1-6 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, hasta C1-C5 alquilo ramificado o lineal sustituido por perhalo, C1-C3 alcoxi, hidroxi, carboxi, amino, C1-C3 alquilamino, C1-C6 dialquilamino, halógeno, ciano, y nitro; (e) C1-C3 alquil-fenilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, hasta C1-C5 alquilo ramificado o lineal sustituido por perhalo, C1-C3 alcoxi, hidroxi, carboxi, amino, C1-C3 alquilamino, C1-C6 dialquilamino, halógeno, ciano, y nitro; (f) C1-C3 heteroaril-alquilo que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N y S, donde dicho grupo de heteroarilo es un heteroarilo monocíclico dividido en 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico dividido en 8-10 miembros, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, hasta C1-C5 alquilo ramificado o lineal sustituido por perhalo, C1-C3 alcoxi, hidroxi, carboxi, amino, C1-C3 alquilamino, C1-C6 dialquilamino, halógeno, ciano, y nitro; o (g) hasta C1-C5 alquilo lineal, cíclico o ramificado sustituido por perhalo y cuando no es sustituido por perhalo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, hasta C1-C5 alquilo ramificado o lineal sustituido por perhalo, C1-C3 alcoxi, hidroxi, carboxi, amino, C1-C3 alquilamino, C1-C6 dialquilamino, halógeno, ciano, y nitro

  6. 6.-

    USO DE DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF

    (07/2010)

    Un compuesto de Fórmula I: A - D - B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido de hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L 1 )q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1 a 3; y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura cíclica de 6 miembros unida directamente a D que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo constituido por -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy)Rz, Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono de hasta 24 átomos de carbono que contiene opcionalmente heteroátomos seleccionados de N, S y O y opcionalmente halosustituido, hasta per-halo, Rz es hidrógeno o un resto basado en carbono de hasta de hasta 30 átomos de carbono que contiene opcionalmente heteroátomos seleccionados de N, S y O y sustituido opcionalmente con halógeno, hidroxi y sustituyentes basados en carbono de hasta 24 átomos de carbono, que contienen opcionalmente heteroátomos seleccionados de N, S y O y están sustituidos opcionalmente con halógeno

  7. 7.-

    INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION ONYX PHARMACEUTICALS. Clasificación: C07D307/68, C07D207/34, C07D333/38, A61K31/385, A61K31/40, C07D209/08, C07D409/12, A61K31/41, A61K31/405, A61K31/415, A61K31/38, C07D417/12, A61K31/425, A61K31/34, C07D207/30, C07C275/26.

    Un método para la terapia del crecimiento de células cancerosas mediado por raf-quinasa, que comprende administrar un compuesto de las fórmulas: **fórmulas**.

  8. 8.-

    INHIBICION DE RAF KINASA USANDO QUINOLIL-, ISOQUINOLIL- O PIRIDIL UREAS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D213/75, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, C07D401/12, A61K31/444, A61K31/4709, C07D213/40, A61K31/496, A61K31/4725, C07D215/38.

    Un compuesto de la siguiente fórmula: A''-D-B'' (II) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: D es -NH-C(O)-NH-; A'' es un grupo isoquinilinilo substituido o un grupo isoquinilinilo no substituido o un grupo quinolinilo no substituido; B'' es una estructura cíclica con puente substituida o no substituida de hasta 30 átomos de carbono de fórmula -L-(ML1)q, donde L consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros y se une directamente a D, L1 consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros, M es seleccionado entre el grupo consistente en -O-, -S-, -N(R7)-, -(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R7)-, O(CH2)m-, -CHXa-, -CXa2-, -S-(CH2)m- y -N(R7)(CH2)m-, donde m = 1-3, Xa es halógeno y R7 es como se ha definido antes y q es un número entero de 1 a 3 y cada estructura cíclica de L y L1 contiene de 0 a 4 miembros del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre.

  9. 9.-

    COMPUESTOS DE ARIL-UREA EN COMBINACION CON OTROS AGENTES CITOSTATICOS O CITOTOXICOS PARA TRATAMIENTO DE CANCERES HUMANOS.

    (06/2007)
    Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, A61K31/44, A61K31/47, A61K31/535, A61K31/65, A61P35/00.

    Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).

  10. 10.-

    INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA P38 UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.

    (06/2007)

    Uso de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en la cual A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por **fórmula** alquilo C3-C10, cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-10 ustituido, alcoxi C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-hetero-arilo C4-C23 sustituido e -Y-Ar; donde X es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5,...

  11. 11.-

    INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.

    (02/2007)

    Un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en cuya fórmula A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por **fórmula** en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C3-C10, Cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, cicloalquilo C3-C10, rilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-C10 Sustituido, alcoxilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-heteroarilo C4-C23 sustituido e -Y-Ar; donde X es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5,...

  12. 12.-

    DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.

    (07/2006)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por las 4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(3-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N’-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea y N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N’-(2-cloro-4-(2-(N-metilcarbamoil)(4-piridiloxi))fenil)-urea...

  13. 13.-

    PREPARACION Y USO DE DERIVADOS DE 1,5,6,7-TETRAHIDROPIRROLO(3 ,2-C)PIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

    (05/2006)

    Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- tio, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, amino, ciano, nitro, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)- amino-carbonil-amino o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es un hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C9) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-C6), trifluorometilo o con uno o más flúors, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C6), alquil...

  14. 14.-

    INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.

    (02/2006)

    Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-C10 sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-heteroarilo C4-C23 sustituido e -Y-Ar; en cuyas fórmulas, si X es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5 R5', -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NO2, -NR5 C(O)R5', -NR5 C(O)OR5' y halógeno hasta per-halosustitución; en cuyas fórmulas R5 y R5' se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido, alquenilo C2-C10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido, arilo C6-C14 hasta per-halosustituido y heteroarilo C3-C13 hasta per-halosustituido, en cuyas fórmulas...

  15. 15.-

    INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.

    (12/2005)

    Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R7, -C(O)NR7R7, -C(O)-R7, -NO2, -OR7, -SR7, -NR7R7, -NR7C(O)OR7, -NR7C(O)R7, alquilo C1-C10, alquenilo C1-10, alcoxiC1-10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-10 sustituido, alcoxi C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-heteroarilo C4-C23 sustituido y Q-Ar; en la cual, si W es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R7, -C(O)R7, -C(O)NR7 R7, -OR7, -SR7, -NR7R7, NO2, -NR7 C(O)R7, -NR7 C(O)OR7 y halógeno...

  16. 16.-

    INHIBICION DE LA CINASA RAF POR USO DE DIFNIL-UREAS SUSTITUIDAS SIMETRICA Y ASIMETRICAMENTE.

    (07/2005)

    Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1 ; -NHCOR 1 ; -CN; -CONR1...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE CROMANO 2,6 UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA-3-ADRENERGICO.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, A61P5/48, A61P3/04, C07D311/58.

    Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que, R es independientemente hidroxi, oxo, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, CF3, NR 1 R 1 , SR 1 , OR 1 , SO2R 2 , OCOR 2 , NR 1 COR 2 , COR 2 , NR 1 SO2R 2 , fenilo, o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; estando cada resto cíclico sustituido opcionalmente con hidroxi, R 1 , halo, ciano, NR 1 R 1 , SR 1 , CF3.

  18. 18.-

    ARILOXI Y ARILACILOXI-METIL-CETONAS COMO INHIBIDORES DE TIOEPROTEASA.

    (12/1994)
    Solicitante/s: SYNTEX INC.. Clasificación: A61K37/64, A61K31/13, C07K5/00, C07C97/02.

    SE PRESENTAN INHIBIDORES DE TIOLPROTEASA QUE TIENEN LA FORMULA (I) O UN ISOMERO OPTICO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE N ES 0 O 1; M ES 0, 1 O 2, X ES H O UN GRUPO N-PROTECTOR, CADA Y ES, INDEPENDIENTEMENTE UN RESTO DE ALFA-AMINOACIDO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, R ES UNA CADENA LATERAL DE ALFA-AMINOACIDO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, QUE ES H O CH3, O QUE ESTA UNIDA AL ATOMO DE CARBONO ALFA CORRESPONDIENTE POR UN RADICAL METILENO, METILO O FENILO, Y R' ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.