17 inventos, patentes y modelos de SMITH, GERALD, FLOYD

  1. 1.-

    DERIVADOS DE ETERES AROMATICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA

    (05/2010)

    Un compuesto de fórmula I,

  2. 2.-

    DIAMIDAS ANTITROMBOTICAS

    (12/2009)

    Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** (o su sal farmacéuticamente aceptable), en la que: cada uno de A4 y A5 es CH, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es C-CN, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es N; Q1 es fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, metiltio, formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi; y, además, el fenilo puede llevar un sustituyente cloro, flúor, metilo, metoxi o nitro en la posición 2 y/o 6) o Q1 es un heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el anillo heteroarilo...

  3. 3.-

    ETERES ANTITROMBOTICOS

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un anillo de piridina sustituida en el que (a) A 3 es N, y cada uno de los otros es CR 4 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que R 4 es hidrógeno, carboxilo, aminocarbonilo o metilaminocarbonilo; R 5 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo; y R 6 es hidrógeno; o en el que cada uno de R 3 , R 4 y R 6 es hidrógeno y R 5 es acetilo o ciano; (b) A 4 es N, y cada uno de los otros es CR 3 , CR 5 o CR 6 , respectivamente; en los que...

  4. 4.-

    AMIDAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K31/4402, C07D401/12, A61P7/02, A61K31/444, A61K31/497, C07D403/04, C07D213/81, A61K31/501, C07D237/24.

    Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L es carbonilo o metileno y Q (mostrando L en su punto de unión) es un resto de fórmula QA, en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en el que R3 es hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, metoxilo, hidroxilo o carboxilo.

  5. 5.-

    AMIDAS ANTITROMBOTICAS.

    (12/2006)

    Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido...

  6. 6.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2006)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/38, C07D209/40, C07D333/38, C07D209/42, C07D213/82, C07D209/30, C07D213/81.

    La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.

  7. 7.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (10/2005)

    Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo...

  8. 8.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (06/2005)

    Uso de un compuesto inhibidor de trombina de fórmula (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) para la fabricación de un medicamento para la inhibición de trombina **fórmula**, en la que A es carbonilo o metileno; D es CH, CRd o N donde Rd es metilo o metoxi; E es CH, CRe o N donde Re es metilo, metoxi o halo; R2 es -NRa-CO-(CH2)m-Rb o -O-CH2-Rb donde m es 0 ó 1, Ra es hidrógeno o metilo, y Rb es un anillo de **fórmula**, en las que G es O, S, NH, CH2 o CH2-CH2 y Rc es hidrógeno o metilo, y L es NRf o CH2 y Rf es hidrógeno o metilo; o R2 es -NHCORg donde Rg es un anillo heteroaromático de cinco miembros que tiene 2 heteroátomos seleccionados...

  9. 9.-

    AMIDAS AROMATICAS.

    (03/2005)

    Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno,...

  10. 10.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (02/2005)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, A61P7/02, A61K31/38, C07D413/14, C07D409/10.

    La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE AZAINDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITROMBICOS.

    (09/2004)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04.

    Esta solicitud se refiere a los compuestos nuevos de fórmula I (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los nuevos compuestos de fórmula I como inhibidores de la trombina.

  12. 12.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (05/2004)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K38/05, C07D207/16, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07C257/18, C07K5/078.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

  13. 13.-

    AMIDAS HETEROAROMATICAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA`.

    (12/2003)

    Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa,...

  14. 14.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (04/2001)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/40, C07D207/16, C07D401/12, C07D401/06, C07K5/078.

    LA INVENCION SE REFIERE A LOS DERIVADOS DEL ALDEHIDO LARGININA QUE CONTENGA LA FORMULA I EN LA QUE R1, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, COMO TAMBIEN A AQUELLAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE TROMBOS, INHIBIDORES DE LA COAGULACION, Y AGENTES DE DESORDENES TROMBOEMBOLICOS.

  15. 15.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2001)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/445, A61K31/40, C07D401/06, C07D417/06, C07D403/06.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

  16. 16.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS

    (03/1999)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, C07D207/16, C07D211/60, C07K5/078, C07C311/03, C07C279/12.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

  17. 17.-

    INHIBICION DE TROMBINA

    (07/1997)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40.

    UN METODO DE INHIBICION DE TROMBINA Y SU TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y CONDICIONES QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN HUMANO QUE LO REQUIERE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, CH3, -CO-(ALQUILO DE C1 A 3) O CO-AR DONDE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 SE ELIGE A PARTIR DEL GRUPO QUE CONSISTE EN PIRROLIDINA, HEXAMETILENOAMINO, Y PIPERIDINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE SOLVATO DE ESTE.