7 inventos, patentes y modelos de SMITH, ADRIAN LEONARD

  1. 1.-

    Compuestos bicíclicos que contienen nitrógeno de arilo y su uso como inhibidores de cinasas

    (06/2013)

    Compuesto de fórmula I: **Fórmula** o estereoisómero, tautómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A1 es CR5 o N; A2 es CR5 o N; en la que al menos uno de A1 y A2 es N; A3 es CR5 o N; B es un enlace directo, R1 es H, halo, haloalquilo, NO2, CN, R7, NR7R7, NR7R8, OR7; SR7, OR8, SR8, C(O)R7, OC(O)R7, COOR7,C(O)R8, OC(O)R8, COOR8, C(O)NR7R7, C(S)NR7R7, NR7C(O)R7, NR7C(S)R7, NR7C(O)NR7R7,NR7C(S)NR7R7, NR7(COOR7), OC(O)NR7R7, C(O)NR7R8, C(S)NR7R8, NR7C(O)R8, NR7C(S)R8,NR7C(O)NR7R8, NR7C(S)NR7R8, NR7(COOR8), OC(O)NR7R8, S(O)2R7, S(O)2NR7R7, NR7S(O)2NR7R7,NR7S(O)2R7, S(O)2R8, S(O)2NR7R8, NR7S(O)2NR7R8 o NR7S(O)2R8;

  2. 2.-

    Compuestos de aminopirimidina como inhibidores de PLK

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula I en la que: X1 es C-R1 o N; X2 es CH o N; Y es O, S, CH(R7) o N(R7); W se selecciona de CN, yen los que m es 0 ó 1, X3 es CH o N, y Z es CH2 o C(O); R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, halo, CN, alquilo C1-C6,que puede estar interrumpido por uno o más heteroátomos, -(CR8R9)t(arilo), -(CR8R9)t(heteroarilo),-(CR8R9)t(cicloalquilo), -(CR8R9)t(heterociclilo), -(CR8R9)tN(R10)(R11), -(CR8R9)tSO2(R10),-(CR8R9)tSO2(N)(R10)(R11), -(CR8R9)tSO2(cicloalquilo),...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS

    (06/2007)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Clasificación: C07D487/04, C07D211/14, C07D409/12, C07D213/38, C07D417/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D333/34, C07D307/64, A61K31/18, C07D319/18, C07D333/20, C07D307/81, C07D249/08, C07D277/42, C07D295/18, C07D413/12, C07D215/20, C07D213/70, C07C323/67, C07D213/81, C07C311/11, C07D491/10, C07D277/36, C07D275/02, C07C311/07, C07C311/09, C07C311/14, C07C311/20, C07C311/24, C07D207/36, C07D213/71, C07D233/84, C07D295/22, C07D491/08.

    Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.

    (12/2005)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1 - 10, alquenilo C2 - 10 o alquinilo C2 - 10 opcionalmente sustitudido con uno a tres sustituyentes elegidos independientemente entre: (i) hidroxi; (ii)carboxi; (iii) halogen; (iv) alcoxi C1 - 4; (v) alcoxi C1 - 4 carbonilo; (vi) -NR6R7 en el que R6 y R7 están elegidos independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-5 y alcoxi C1-5 alquilo C1-5; (vii) -CONR6R7 o OCONR6R7 en los que R6 y R7 son independientemente como se ha definido anteriormente; (viii) -N(R8)QR9 en el que: Q es C(O), C(S), SO2 o C(NH); R8 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; y R9 is hidrógeno, alquilo C1...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIRROLO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE DOPAMINA.

    (10/1999)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D471/04.

    UNA CLASE DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE CONSTAN DE UNA MITAD DE PIRROLO[2,3-B]PIRIDINA Y UNA MITAD HETEROCICLICA SUSTITUIDA, UNIDAS MEDIANTE LAS TRES POSICIONES DE LA MITAD DE PIRROLO[2,3B]PIRIDINA POR UN GRUPO METILENO, SON LIGANDOS PARA SUBTIPOS RECEPTORES DE DOPAMINA DENTRO DEL CUERPO Y SON POR LO TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE DESORDENES DEL SISTEMA ED DOPAMINA, EN PARTICULAR ESQUIZOFRENIA.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE INDAZOL.

    (09/1999)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/435, A61K31/415, C07D401/06, C07D403/06.

    UNA CLASE DE COMPUESTOS QUIMICOS QUE CONTIENEN UNA MITAD DE 1HINDAZOLA Y UNA MITAD SUSTITUIDA HETEROCICLICA, ENLAZADAS POR LAS 3-POSICIONES DE LA MITAD DE INDAZOLA MEDIANTE UN GRUPO METILENO, QUE SON LIGANDOS PARA LOS SUBTIPOS RECEPTORES DE DOPAMINA EN EL CUERPO Y SON POR TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE DESORDENES DEL SISTEMA DE DOPAMINA, EN PARTICULAR LA ESQUIZOFRENIA. EN DICHA FORMULA (I), R REPRESENTA HIDROGENO O ALQUIL C{SUB,1-6}, Q REPRESENTA UNA MITAD DE LA FORMULA QA, QB O QC.

  7. 7.-

    DERIVADOS ANTISICOTICOS DE INDAZOL.

    (02/1998)
    Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: A61K31/495, C07D403/06.

    SE PRESENTA UNA CLASE DE DERIVADOS DE LA 1H-INDAZOLA, SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 POR UNA MOLECULA DE PIPERAZINILMETIL SUSTITUIDA, QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS SUBTIPOS RECEPTORES DE LA DOPAMIDA DENTRO DEL CEREBRO, QUE TIENEN AFINIDAD SELECTIVA PARA EL SUBTIPO RECEPTOR DE LA DOPAMINA D{SUB, 4} SOBRE OTROS SUBTIPOS RECEPTORES DE LA DOPAMINA, Y DE ESTA FORMA SON BENEFICIOSOS EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ENFERMEDADES PSICOTICAS, TALES COMO LA ESQUIZOFRENIA MIENTRAS QUE MANIFIESTAN EFECTOS COLATERALES MENORES QUE LOS ASOCIADOS CON LAS DROGAS NEUROLEPTICAS CLASICAS.