35 inventos, patentes y modelos de SKUBALLA, WERNER

  1. 1.-

    DERIVADOS DE 6-ALQUENIL-, 6-ALQUINIL-, 6-EPOXI-EPOTILONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU USO EN PREPARACIONES FARMACEUTICAS

    (01/2010)

    Un compuesto de epotilona de fórmula I, **(Ver fórmula)** en la que R1a, R1b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupo hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, o grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o tomados juntos un grupo -(CH2)m- con m = 1, 2, 3,4 ó 5, o un grupo -(CH2)-O-(CH2)-; R2a significa hidrógeno, alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12 que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; -(CH2)ra-CC-(CH2)paR26a; -(CH2)ra-C=C-(CH2)pa-R26a R2b significa -(CH2)rb-C(CH2)pb-R26b, -(CH2)rb-C=C-(CH2)pb-R26b, **(Ver fórmula)** n significa 0 a 5, ra, rb son iguales o diferentes, y significan 0 a 4, pa, pb son iguales o diferentes, y significan 0 a 3, R3a significa hidrógeno, o un alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, R3b significa OH o OPG14, en el que PG14 es un grupo protector, R14 significa hidrógeno, OR14a o Hal, en el que R14a es hidrógeno, SO2-alquilo, SO2-arilo o SO2-aralquilo, R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; Hal; OR25; o CN; R25 significa hidrógeno o un grupo protector PG5, R26a, R26b son iguales o diferentes, y significan hidrógeno; alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12 que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; acilo C1-C10, o, si pa o pb > 0, adicionalmente un grupo OR27, R27 significa hidrógeno o un grupo protector PG6, R5 significa hidrógeno, alquilo C1-C10, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno, arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, Oalquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; o (CH2)s-T, en el que s representa 1, 2, 3 ó 4, T representa OR22 o Hal, R22 representa hidrógeno o un grupo protector PG4, R6, R7 significan cada uno un átomo de hidrógeno, o tomados juntos un enlace adicional o un átomo de oxígeno, G significa un grupo X=CR8- o un radical arilo bi- o tricíclico, R8 significa hidrógeno; halógeno; CN; o un grupo alquilo C1-C20, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno grupo arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi grupo aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, X significa un átomo de oxígeno, dos grupos alcoxi OR23, un grupo alquilen C2-C10- ,!-dioxi, que puede ser de cadena lineal o ramificado, H/OR9 o un agrupamiento CR10R11, en el que R23 representa un radical alquilo C1-C20, R9 representa hidrógeno o un grupo protector PGx, R10, R11 son iguales o diferentes, y representan hidrógeno; un radical alquilo C1-C20, que puede estar opcionalmente perfluorado o sustituido con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4, grupos arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, que pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno radical arilo C6-C12, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NH2, -NO2, -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi, o radical aralquilo C7-C20, que opcionalmente puede estar sustituido en uno o más lugares con grupos halógeno, OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, -NO2; -N3, -CN, alquilo C1-C20, acilo C1-C20, acil C1-C20-oxi; o R10 y R11, junto con el átomo de carbono metilénico, representan conjuntamente un anillo carbocíclico de 5 a 7 miembros, D-E significa un grupo -CH2-CH2-, -O-CH2-, A-Y significa un grupo O-C(=O), O-CH2, CH2C(=O), NR29-C(=O), o NR29-SO2, R29 significa hidrógeno o alquilo C1-C10, Z significa un átomo de oxígeno o H/OR12, en el que R12 es hidrógeno o un grupo protector PG2, Hal significa halógeno

  2. 2.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA E ISOQUINOLINA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 5, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTE ANTI-INFLAMATORIO

    (11/2009)
    Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D405/12, C07D307/79, C07D307/83, C07C69/732, C07C69/734, A61K31/47, A61P29/00, C07C69/68.

    Compuestos de las fórmulas generales (IIa) o (IIb) **(Ver fórmula)** en las que R1 y R2 independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-3, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alcoxi de C1-3 o un grupo hidroxi así como sus racematos o estereoisómeros presentes por separado y sus sales fisiológicamente compatibles.

  3. 3.-

    ANALOGOS DE LIPOXINA A4

    (07/2009)

    Un compuesto de fórmula (I) o de fórmula (II):** ver fórmulas** en las que: cada R 1 , R 2 y R 3 son independientemente halo, -OR 6 , -SR 6 , -S(O) tR 7 en el que t es 1 ó 2, o -N(R 7 )R 8 ; o R 1 y R 2 , junto con los carbonos a los que están unidos, forman una estructura heterocíclica monocíclica seleccionada de las siguientes: ** ver fórmulas** o R 1 y R 2 , junto con los carbonos a los que están unidos, forman la siguiente estructura heterocíclica bicíclica: ** ver fórmula** en la que q es 0 a 3, p es 1 a 4, y cada R 15 es hidrógeno, alquilo, aralquilo o arilo; cada R 4 es -R 9 -O-R 10 -R 11 ; cada R 5 es arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE 9-CLORO-15-DESOXIPROSTAGLANDINA, PROCESO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTO

    (07/2008)

    Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) donde R1 es un grupo CH2OH, -COOR2, -CONHR2 o -CONHR3, R2 es hidrógeno, un radical alquilo C1-C10 que es lineal o ramificado, opcionalmente mono- a poliinsaturado y está opcionalmente mono- a polisustituido con halógeno, alcoxi C1-C4, arilo C3-C10 sustituido o aroílo C3-C10 opcionalmente sustituido, di-alquilamino C1-C5 o tri-alquilamino C1-C5, un cicloalquilo C3-C10 que está sustituido opcionalmente con alquilo C1-C4, un arilo...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ALQUILIDEN-TETRAHIDRONAFTALENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS

    (06/2008)

    Estereoisómeros de fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que significan R 1 y R 2 independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C10 dado el caso sustituido, un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alquiltio C1-C10, un grupo perfluoroalquilo C1-C5, un grupo ciano, un grupo nitro, o R 1 y R 2 forman juntos un grupo seleccionado entre los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1, -N-(alquil-C1-C3)-(CH2)n+1, -NH-N=CH-, en los que n = 1 ó 2 y los átomos terminales están enlazados con los átomos de carbono del anillo directamente adyacentes, o NR 9 R 10 , en el que R 9 y R 10 pueden ser independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5 o (CO)-alquilo C1-C5, R 3 un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C10 dado el caso sustituido, un grupo alcoxi C1-C10, un grupo alquiltio C1-C10, un grupo perfluoroalquilo C1-C5, un grupo ciano, R 4 un grupo alquilo C1-C10, un grupo alquilo C1-C10 sustituido...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE HEPTINO QUIRALES PARA LA PREPARACION DE EPOTILONAS Y PROCESOS PARA SU PREPARACION

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D493/04, C07D409/12, C07D309/12.

    Un proceso para preparar un compuesto representado por la fórmula IA, en donde R se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo, y alquilo sustituido; y X1 es un grupo protector de oxígeno; que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula IV, en donde X1 es como se define arriba, con un aldehído de fórmula V, RCHO V en donde R es como se define arriba, en presencia de una base adecuada para formar un compuesto de fórmula III, en donde R y X1 son como se define arriba, hacer reaccionar el compuesto de fórmula III con un agente oxidante adecuado para formar un compuesto de fórmula II, en donde R y X1 es como se define arriba, y hacer reaccionar subsiguientemente el compuesto II con un agente reductor adecuado para formar dicho compuesto de fórmula IA.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 16-HALOGENO-EPOTILONES, PROCEDIMIENTO ACERCA DE SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA

    (03/2008)

    Derivados de epotilones de la fórmula general I ** ver fórmula**ç en la que R1a, R1b son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo de C7-C20, o en común un grupo -(CH2)m- con m = 2, 3, 4 o 5, R2a, R2b son iguales o diferentes y significan hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo, aralquilo de C7-C20, o en común un grupo -(CH2)n- con n = 2, 3, 4 o 5, R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, G significa...

  8. 8.-

    NUEVOS DERIVADOS DE EPOTILONA, PROCESO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA

    (02/2008)

    Derivados de epotilona con resto etilo o propilo en el átomo C6, a saber (4S, 7R, 8S, 9S, 13(Z), 16S(E))-4, 8-dihidroxi-7-etil-16-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-1-oxa-5, 5, 9, 13-tetrametil- ciclohexadec-13-en-2, 6-diona y (4S, 7R, 8S, 9S, 13E, 16S(E))-4, 8-dihidroxi-7-etil-16-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-1-oxa-5, 5, 9, 13-tetrametil-ciclohexadec- 13-en-2, 6-diona (B) (1S, 3S(E), 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-7, 11-dihidroxi-3-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-10-etil-8, 8, 12, 16-tetrametil- 4, 17-dioxabiciclo[14.1.0]heptadecan-5, 9-diona y (1R, 3S(E), 7S, 10R, 11S, 12S, 16S)-7, 11-dihidroxi-3-(1-metil-2-(2-metil-4-tiazolil)etenil)-10-etil-8,...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA E ISOQUINOLINA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS

    (10/2007)

    Compuestos de la Fórmula general I en la que A representa un grupo arilo, bencilo o fenetilo, pudiendo el grupo arilo, bencilo o fenetilo estar eventualmente sustituido con uno o varios radicales seleccionados entre el conjunto formado por alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, alquiltio C1-C5, perfluoroalquilo C1-C5, halógeno, hidroxi, ciano, nitro, -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2- siendo n = 1 ó 2 y realizándose que los átomos de oxígeno y/o los átomos de carbono situados en los extremos están unidos con átomos de carbono de anillo directamente contiguos, o representa NR4R5, pudiendo R4 y R5 independientemente uno de otro, ser hidrógeno,...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDRONAFTALENO SUSTITUIDOS CON 1-AMINO-2-OXI, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTI-INFLAMATORIOS

    (08/2007)

    Compuestos de la Fórmula general (I), (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 independientemente uno de otro, significan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C10) eventualmente sustituido, un grupo alcoxi (C1-C10) eventualmente sustituido, un grupo alquil (C1-C10)-tio, un grupo perfluoroalquilo (C1-C5), un grupo ciano, un grupo nitro, o R 1 y R 2 en común significan un grupo seleccionado entre los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1-, -N(alquil C1-C3)-(CH2)n+1-, -NH-N=CH-, siendo n = 1 ó 2 y estando unidos los átomos de oxígeno y/o átomos de carbono y/o átomos de nitrógeno, situados en los extremos, con átomos de carbono...

  11. 11.-

    PENTANOLES TRANSPUESTOS, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS

    (07/2007)

    Estereoisómeros de la formula general I (I) en la que R1 significa un radical fenilo eventualmente sustituido, R2 significa un sistema anular aromático, parcialmente aromático o no aromático, mono- o bicíclico, que eventualmente contiene 1-3 átomos de nitrógeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o 1-2 átomos de azufre, y que eventualmente está sustituido una vez o múltiples veces con un radical seleccionado entre el conjunto formado por carbonilo, halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C5), que eventualmente puede estar sustituido con 1-3 grupos hidroxi, 1-3 grupos alcoxi (C1-C5) y/o 1-3 grupos COOR6, o alcoxi (C1-C5), alquil (C1-C5)-tio, perfluoroalquilo (C1-C5), ciano, nitro, o dos sustituyentes forman en común un grupo seleccionado entre los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-,...

  12. 12.-

    AGENTES ANTI-INFLAMATIRIOS NO ESTEROIDES.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/165, A61K31/535, A61K31/38, A61K31/365, A61P29/00, A61K31/50, A61K31/16, A61P23/00, C07D265/02, C07D307/88.

    Utilización de por lo menos un compuesto de la fórmula general I para la preparación de medicamentos con actividad inhibidora de la inflamación, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5 o, en común con el átomo de C de la cadena, representan un anillo que tiene en total 3-7 miembros, R3 representa un grupo alquilo de C1-C5 o un grupo alquilo de C1-C5 parcial o totalmente fluorado, A representa el grupo (la línea interrumpida significa el sitio de unión), en el que R4 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5, un grupo acilo de C1-C10, un grupo carbalcoxialquilo de C3-C10, un grupo cianoalquilo de C2-C5, un grupo alilo sin sustituir o sustituido de C3- C10, un grupo propargilo sin sustituir o sustituido de C3-C10, un grupo alcoxialquilo de C2-C5, un alquilo de C1-C5 parcial o totalmente sustituido con átomos de flúor.

  13. 13.-

    FILLTRO DE CARBON AC TIVO COMO MEDIO INHIBIDOR DE LA OXIDACION EN EL CASO DE DERIVADOS DE PROSTANO.

    (11/2004)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    Utilización de un filtro de carbón activo como medio inhibidor de la oxidación para el aire del entorno durante el tratamiento de derivados de prostano, realizándose que el filtro de carbón activo, a través del que circula el aire del entorno, elimina ozono desde el aire de proceso, impidiendo el contacto con los derivados de prostano.

  14. 14.-

    NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIENO B4, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACIONY SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

    (09/1998)

    LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DEL LEUCOTRIENO B 4 DE FORMULA (I), EN DONDE R{SUB,1} ES CH{SUB,2}OH, CH{SUB,3}, CF{SUB,3}, COOR{SUB,4}, CONR{SUB,5}R{SUB,6}, Y R{SUB,2} ES H O UN RADICAL DE ACIDO ORGANICO CON 1-15 ATOMOS DE C, R{SUB,3} ES H O ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,14} UNA O VARIAS VECES SUSTITUIDO, CICLOALQUILO DE C{SUB,3}-C{SUB,10}, ARILO DE C{SUB,6}-C{SUB,10} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, CON UNO O MAS HALOGENOS, FENILOS, ALQUILOS DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, ALCOXILOS DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, FLUOROMETILOS, CLOROMETILOS, TRIFLUOROMETILOS, CARBONILOS, CARBOXILOS O HIDROXILOS, O R{SUB,3} ES UN CICLO AROMATICO HETROCICLICO DE 5 A 6 MIEMBROS CON AL MENOS UN HETEROATOMO, R{SUB,4}...

  15. 15.-

    ESTERES Y AMIDAS DE 9-CLORO-PROSTAGLANDINA Y SU EMPLEO PARA PREPARAR MEDICAMENTOS.

    (09/1998)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A ESTER Y AMIDA DE 9 - CLORO PROSTAGLANDINA DE LA FORMULA GENERAL (I), PROCEDIMIENTO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

  16. 16.-

    NUEVOS ANTAGONISTAS DEL LEUCOTRIENO-B4, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

    (04/1998)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/335, C07D405/12, C07C59/90, C07C69/736, C07C59/68, C07D317/22.

    LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS LEUCOTRIENO-B4 DE LA FORMULA (I), DONDE N REPRESENTA UNA CIFRA COMPLETA DESDE 2 HASTA 5; X ES UN ENLACE DIRECTO, 1 HASTA 6 UNIDADES DE METILENO, UN ANILLO FENIL ORTO, META O PARA SUSTITUIDO O UN ANILLO PIRIDINA META O PARA SUSTITUIDO; Y ES UN ENLACE DE UN ATOMO DE HIDROGENO Y AL MISMO TIEMPO DE UN GRUPO HIDROXI, UN ATOMO DE OXIGENO CON ENLACE DOBLE O - O - CH2 - CH2 - O -; R1 Y R2 REPRESENTAN EL RESTO OH, - O - (C1 - C4) - ALQUIL, O - (C3 - C6) - CICLOALQUIL, - O - (C6 - C10) - ARIL, - O - (C7 - C12) - ARALQUIL, O - (CH2) CO - (C6 - C10) - ARIL O EL RESTO NHR3 CON R3 TENIENDO EL SIGNIFICADO DE HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUIL, (C3 C6) CICLOALQUIL O (C7 - C12) - ARALQUIL, ASI COMO SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE Y SUS CLATRATOS CICLODESTRINA.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE LEUCOTRIENO-B 4?, PROCEDIMIENTO DE OBTENCION Y FARMACOS.

    (12/1996)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C405/00.

    LOS DERIVADOS LEUCOTRIENO DONDE R1 ES CH2OH, CH3, CF3, COOR5, CONR6R7, O R1 REPRESENTA JUNTAMENTE CON R2 UN GRUPO CARBONIL; R2 Y R3 SON DIFERENTES O IGUALES Y SON H O UN RESTO DE ACIDO ORGANICO CON 1 DE C; R4 ES H, C1 O VARIAS VECES POR CLORO O BROMO, C3 ESTO C6 NTE UNA O VARIAS VECES POR CLORO, BROMO, FENIL, C1 IL, C1 ARBOXI O HIDROXI O UN ANILLO HETEROCICLICO AROMATICO DE 5 MIEMBROS CON AL MENOS UN HETEROATOMO; R5 ES HIDROGENO, C1 STITUIDO POR 1 C4 HIDROXI, CH2 CO CON AL MENOS UN HETEROATOMO; A ES UN GRUPO TRANS, TRANS CH PO C1 EVENTUALMENTE POR FLUOR O EL GRUPO (A); D ES UN ENLACE DIRECTO, OXIGENO, AZUFRE, CONJUNTAMENTE CON B UN ENLACE DIRECTO; R6 Y R7 SON DIFERENTES O IGUALES Y SON H O C1 CLORO, BROMO; M ES UNO DE LOS DIGITOS 1 O 4 Y N ES IGUAL A 3-5. SE DESCRIBEN TAMBIEN LAS SALES DE ESTOS DERIVADOS CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, DONDE R5 ES HIDROGENO, Y SUS CICLODEXTRINAS.

  18. 18.-

    NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIENO B4, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

    (01/1996)

    LA INVENCION DESCRIBE NUEVOS DERIVADOS DEL LEUCOTRIENO B4 DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R1 SIGNIFICA CH2OH, CH3, CF3, CO-OR5, CONR6R7, O R1 JUNTO CON R2 SIGNIFICA UN GRUPO CARBONILO, R2 Y R3 SON LOS MISMOS O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H O UN RESIDUO DE ACIDO ORGANICO CONTENIENDO 1 A 15 ATOMOS DE CARBONO, R4 SIGNIFICA H, ALQUILO C1-C10, POSIBLEMENTE SUSTITUIDO UNA O MAS VECES POR CLORO O BROMO, CICLOALQUILO C3-C10, UN RESIDUO DE ARILO C6-C10 POSIBLEMENTE SUSTITUIDO UNA O MAS VECES POR CLORO, BROMO O FENILO, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, FLUOROMETILO, CLOROMETILO, TRIFLUOROMETILO,...

  19. 19.-

    NUEVOS ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENO B4, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.

    (12/1995)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/44, A61K31/19, C07C59/90, C07D213/55, C07C59/64, C07C59/68, C07C65/40.

    SE DESCRIBEN ANTAGONISTAS DE LEUCOTRIENOS O, Y A UN C1 O, P ES 0,1 O 2; Z ES UN ATOMO DE HIDROGENO O EL RESTO UN GRUPO CARBONILO, Y B CON EL SIGNIFICADO DE UN GRUPO ALQUILENO CON 1 6 ATOMOS DE C EN LA CADENA, O DE UN RESTO (A), (B) O (C) CON LA PRECAUCION DE QUE A NO PUEDA EQUIVALER AL RESTO (D), CUANDO X EQUIVALE A UN GRUPO (C7 DE HIDROGENO, (C1 C6 C10) CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, Y SUS INDICES DE CLATH DE CICLODEXTRINAS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

  20. 20.-

    NUEVO DERIVADO DE LEUCOTRIENO B4. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTO

    (02/1995)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/557, C07D309/30, C07C69/16, C07C33/14, C07C69/732, C07C69/18, C07C59/46.

    EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE Y SUS CIATRATOS DECICLODEXTRINA. SIENDO: A UN GRUPO TRANS, UN GRUPO TRANS-CH=CH-CH=CH O GRUPO TETRAMETILENO; B UN GRUPO ALQUILENO DE C 1 A 10; D UN ENLACE DIRECTO, OXIGENO, AXUFRE, UN GRUPO -C (EQUIVALE) C O UN GRUPO -CH=CR7 O UN RESTO DE FORMULA (II); R1, CH2OH, C H3, CF3, COOR5, R5; R1 Y R2 CONJUNTAMENTE UN GRUPO CARBONILO; R2 Y R3 IGUALES O DIFERENTES HIDROGENO O UN RESTO ACIDO ORGANICO DE C 1 A 15; R4 HIDROGENO O UN ALQUILO DE C 1 A 10 Y R5 HIDROGENO. EL RESTO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) PRESENTA LAS FORMULA (III), (IV) O (V).

  21. 21.-

    DERIVADOS DE 6-OXOPROSTAGLANDINA-E , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

    (12/1994)

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 6-OXOPROSTAGLANDINA-E1 DE FORMULA (I), DONDE R1 ES UN RESTO COOR2 CON R2 COMO ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO C1-10 ALQUILO, UN CICLOALQUILO C5-C6 O UN GRUPO ARILO C6-C10 O UN RESTO HETEROCICLICO, O UN RESTO HETEROCICLICO, O L RESTO CONHSO2R5 COMO C1-10 ALQUILO, C5-6 CICLOALQUILO O C6-10 ARILO; A ES UN GRUPO CH=CH CONFIGURADO...

  22. 22.-

    NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIENO - B4, PROCESO DE OBTENCION Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

    (12/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07C69/708, C07C69/73, C07C59/48, C07C33/30.

    LA PRESENTE PATENTE ABARCA DERIVADOS DE LEUCOTRIENO-B4 DE FORMULA I, DONDE R1 REPRESENTA EL RESTO CH2OH, EL RESTO COOR5 O EL RESTO CONHR6; A ES UN GRUPO TRANS,TRANS - CH = CH - CH = CH O TETRAMETILENO, B ES UN GRUPO ALQUILENO CON HASTA 10 ATOMOS DE CARBONO, DE CADENA SIMPLE O COMPLEJA, SATURADO O NO; D ES UN ENLACE DIRECTO, OXIGENO, AZUFRE, UN GRUPO - C (EQUIVALE) C - O UN GRUPO CH = CR7, B Y D JUNTOS SON UN ENLACE DIRECTO; R2 Y R3 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, Y REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ACIDO DE UN ACIDO ORGANICO CON 1-15 ATOMOS DE CARBONO; Y R4 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RESTO ALQUILO, UN RESTO CICLOALQUILO, UN RESTO ARILO O UN RESTO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS EN EL CASO DE QUE R5 SEA UN ATOMO DE HIDROGENO. TAMBIEN ABARCA LAS SALES DE ESTOS COMPUESTOS CON BASES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y SUS CICLODEXTRINCLATRATOS , TAMBIEN EL PROCESO PARA SU OBTENCION Y SU USO COMO MEDICAMENTO.

  23. 23.-

    NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIENO B4, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO

    (11/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/215, C07C69/007, C07C69/732, C07C67/343, C07C59/48, C07C33/30.

    EL INVENTO CONCIERNE A NUEVOS LEUCOTRIENOS B4 ANALOGOS A LA FORMULA (I) (FORMULA), EN LA QUE R1 SIMBOLIZA LOS RESTOS CH2OH, CH3, CF3, COOR4 O EL RESTO CONHR5; A UN TRANS-TRANS-CH=CH-CH=CH- , TRANS-CH2-CH2-CH=CH RUPO ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADO, SATURADO O INSATURADO, DE HASTA 10 ATOMOS DE C; D UNA UNION DIRECTA, OXIGENO, AZUFRE, UN GRUPO -C(TRIPLE ENLACE)CTOS UNA UNION DIRECTA; R2 UN H O UN RESTO ACIDO DE UN ACIDO ORGANICO DE 1-15 ATOMOS DE C Y R3 UN H, UN RESTO ALQUILO CON 1-10 ATOMOS DE C EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, UN RESTO CICLOALQUILO CON 3-10 ATOMOS DE C, UN RESTO ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON 6-10 ATOMOS DE C O UN RESTO HETEROCICLICO DE 5-6 ESLABONES Y, EN CASO DE QUE R4 SIGNIFIQUE H, SUS SALES CON BASES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES Y SUS CICLODEXTRINCLATRATOS. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION FARMACOLOGICA.

  24. 24.-

    NUEVOS DERIVADOS DE LEUCOTRIEN-B4. PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO

    (11/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07D207/16, A61K31/215, C07C43/23, C07C67/343, C07C69/736, C07C59/68, C07C59/70.

    EL INVENTO CONCIERNE A LOS DERIVADOS DE LEUCOTRIEN-B4 DE FORMULA I (FORMULA) EN LA QUE N = 1 TOS CH2OH, COOR4, CONHR5 O CONR6R7; A ES UN GRUPO CIS,TRANS TRANS,TRANS-CH = CH-CH = CH-, O UN GRUPO TETRAMETILENO, B UN GRUPO ALQUILENO DE HASTA 10 C; D UN ENLACE DIRECTO, OXIGENO, AZUFRE, UN GRUPO -C(TRIPLE ENLACE)C UNTOS FORMAN UN ENLACE DIRECTO, R2 UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ACIDO DE UN ACIDO ORGANICO CON 1 OMOS DE C, UN RESTO CICLOALQUILO CON 1 TO ARILO EVENT. SUSTITUIDO CON 6-10 C O UN RESTO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ESLABONES Y, EN CASO DE QUE R4 SIGNIFIQUE HIDROGENO, SUS SALES CON BASES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE Y SUS CICLODEXTRIN-CLATRATOS. PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UTILIZACION FARMACEUTICA.

  25. 25.-

    PREPARADO FARMACEUTICO CON ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA

    (11/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/60.

    EL INVENTO CONCIERNE A UN PREPARADO FARMACEUTICO PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS, CONSTITUIDO POR UNA COMBINACION DE ACIDO ACETILSALICILICO Y DE DERIVADOS DE LA CARBACICLINA.

  26. 26.-

    DERIVADOS DE 9-HALOGENO-(Z)-PROSTAGLANDINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

    (08/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS 9-HALOGENO(Z)-PROSTAGLANDINA DE FORMULA (I) DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION, SUS SALES Y SUS CICLODEXTRICLARATOS Y SU APLICACION FARMACEUTICA.

  27. 27.-

    ESCISION DE RACEMATO DE ESTERES DE ACIDOS 3-ACILOXIBICICLO-[3.3.0]-OCTAN-7-ON-CARBOXILICOS MEDIANTE HIDROLISIS ESTEREOESPECIFICA DE ACILATO, ENZIMATICA O MICROBIOLOGICA.

    (01/1994)

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE (+)-BICICLO[3.3.0]-OCTANOL OPTICAMENTE ACTIVOS DE FORMULA (+)-(I) EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN UN RESTO -O-X-O DONDE X ES UN ALQUILENO LINEAL O RAMIFICADO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O R1 Y R2 SON CADA UNO UN RESTO OR5 DONDE R5 EN UN ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, Y R3 ES UN RESTO COOZ EN EL QUE Z ES UN ATOMO DE HIDROGENO, ALQUILO LINEAL O...

  28. 28.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL BICICLO (3.3.0) OCTANO - 3 - ONA

    (01/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07F7/18, C07C405/00, C07C45/52.

    POR LA PRESENTE INVENCION SE OBTIENEN DERIVADOS DEL BICICLO - OCTANO DE LA FORMULA GENERAL I: LOS SIMBOLOS A, W, E, R3, R4, R1, R2 SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y D ES UN GRUPO DE LA FORMULA II. SE OBTIENE UN DERIVADO BICICLO OCTANO CON UNA CONFIGURACION Z DE DOBLE ENLACE EN EL RESTO 3 - ETILIDENO DE LA FORMULA GENERAL II: LOS SIMBOLOS A, W, D, E, R1 Y R2 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION Y R3 ES UN GRUPO ALCANO, UN RESTO BENZOILO, UN RESTO CICLOHEXILOCARBONICO UN TETRAHIDROPIRANILO, UN TETRAHIDROFURANILO O UN TRIALQUILSILILO CON ALQUILO O UN C1 - C4 ALQUILO, CON UN N - METILMORFOLINA - N - OXIDO EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD DE TETROXIDO DE OSMIO SE HIDROXILA Y SE DIVIDE CON TETRAACETATO DE PLOMO.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDOS BICICLO [3.3.0] OCTADIONCARBOXILICOS OPTICAMENTE ACTIVOS.

    (12/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C12P41/00, C12P7/62.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMINETO PARA LA OBTENCION DE ESTERES DE ACIDOS BICICLO [3.3.0] OCTADIONCARBOXILICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN AMBOS UN ATOMO DE OXIGENO O UN RESTO -O-X-O- EN EL QUE X ES UN GRUPO ALQUILENO, LINEAL O RAMIFICADO, CON 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, O BIEN R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO EL RESTO OR4, SIENDO R4 UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, CON 1 A 7 ATOMOS DE CARBONO, Y R3 ES UN GRUPO ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON 1 A 10 ATOMOS DE CARBONO. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE UN DIESTER DE ACIDO BICICLO [3.3.0] OCTADIONCARBOXILICO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 SIGNIFICAN LA INDICADO ANTERIORMENTE, SE SAPONIFICA Y DESCARBOXILA EN FORMA ENANTIOSELECTIVA CON ENZIMAS.

  30. 30.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE PRODUCTOS INTERMEDIOS DE CARBACICLINA OPTICAMENTE ACTIVOS.

    (07/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07F7/18, C07C47/575, C07D319/08, C07C405/00.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE CIS-BICICLO [3,3,0] OCTANO-2-ALDEHIDOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 JUNTOS SIGNIFICAN EL RESTO O-X-O UNIDO EN 2 CON X COMO ALQUILOS DE CADENA RECTA O RAMIFICADOS CON 1-7 ATOMOS DE CARBONO Y R3 ES HIDROGENO, UN RESTO ALQUILO SATURADO CON 1 A 7 ATOMOS DE C, UN RESTO ARALQUILO CON 7-10 ATOMOS DE C, UN RESTO TETRAHIDROPIRANILO, UN RESTO TRIALQUILSILILO CON 1-6 ATOMOS DE C EN EL ALQUILO, EN DONDE EL ALQUILO TAMBIEN PUEDE SUSTITUIRSE CON FENILO, UN RESTO DIALQUILFENILSILILO O ALQUILDIFENILSILILO CON 1-6 ATOMOS DE C EN EL ALQUILO, QUE SEPARA LA AMIDAS DIASTEREOISOMERAS DE LA FORMULA (II) DONDE R1, R2 Y R3 TIENEN EL SIGNIFICADO DE MAS ARRIBA, Y REDUCE LA AMIDA DE LA FORMULA (II) ENANTIOMERICAMENTE PURA.

  31. 31.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE DIESTERES DE ACIDOS BICICLO (3,3,0) OCTAN-DIONCARBOXILICOS SIMETRICOS.

    (06/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07C69/757, C07C67/343.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMEINTO PARA OBTENCION DE DIESTERES DE ACIDOS BICICLO OCTAN-DIONCARBOXILICOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE DETALLA EN LA INVENCION.

  32. 32.-

    PRODUCTOS DE PARTIDA PARA LA OBTENCION DE 9 ROSTAGLANDINAS.

    (03/1992)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07F7/18, C07C45/60, C07C47/277.

    LA INVENCION CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (5 DE FORMULA II, DONDE R EQUIVALE A UN RESTO BENCILO, UN RESTO TERCIARIO BUTIL DIMETILSILILO, O UN RESTO TERCIARIO BUTIL ENILSILILO, QUE SE CARACTERIZA PORQUE SE REDUCE UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA CITADO, EN PRESENCIA DE UN AGENTE REDUCTOR.

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