11 inventos, patentes y modelos de SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO

  1. 1.-

    Procedimiento de obtención de 17alfa-acetoxi-11beta-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona

    (04/2014)

    El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17a-acetoxi-11ß-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal, útil en indicaciones ginecologías terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.

  2. 2.-

    Procedimiento para la obtención de derivados de 4-(N-alquilamino)-5,6-dihidro-4H-tieno-[2,3-b]-tiopirano

    (11/2013)

    La invención se dirige a un compuesto de fórmula (I) donde n es , 1 ó 2, R1 es un grupo alquilo lineal o ramificado, R2 se seleciona entre un grupo alquilo sustituido o no sustituido, arilo sutituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, hterociclilo sustituido o no sustituido, o bien heterociclilalquio sustituido o no sustituido. Otro objeto de la invención es un rocedimiento para la obtención de estos compuestos a partir del ompuesto correspondiente con un grupo hidroxi en posición 4 medinte reacción con una sulfonamida en presencia de una fosfina y d un azodicarboxilato de dialquilo. La desprotección del compuest de fórmula (I) da lugar a la correspondiente amina....

  3. 3.-

    Procedimiento de obtención de olopatadina e intermedios

    (08/2013)

    Un procedimiento para la obtención de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula** donde Y es OR1, donde R1 es alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, arilo, o heterociclo; o NR2R3, donde R2 y R3, independientemente entre sí, son alquilo C1-C7, arilo, o bien R2 y R3 junto con el átomode nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 3 a 7 miembros, sus solvatos o sales, que comprende a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula** donde Y tiene el significado anteriormente mencionado, con un reactivo de Wittig seleccionado del grupo formado por un haluro de (3-dimetilaminopropil)trifenilfosfonio ysus sales, bajo condiciones de reacción...

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE FINASTERIDA

    (06/2010)

    El procedimiento comprende ((i) disolver finasterida en un disolvente orgánico sustancialmente anhídrido, seleccionado entre acetato de n-butilo, acetato de iso-butilo, acetato de sec-butilo, acetato de tert-butilo, acetato de alquilo C5, y sus mezclas, a una temperatura igual o inferior al punto de ebullición de dicho disolvente orgánico; (ii) enfriar lentamente dicha disolución de finasterida hasta una temperatura de enfriamiento determinada en función del disolvente elegido; (iii) mantener la suspensión resultante a la temperatura de enfriamiento...

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE 2-AMINO-6PROPILAMINO-4,5,6,7-TETRAHIDROBENZOTIAZOL Y COMPUESTOS INTERMEDIOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82, C07C57/00.

    La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la resolución o enriquecimiento en uno de sus enantiómeros de la mezcla racémica del compuesto (R,S)-2-amino-6-propilamino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol, así como a compuestos intermedios útiles para llevar a cabo dicho procedimiento.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PRODUCCION DE 6ALFA-FLUORPREGNADOS E INTERMEDIOS.

    (05/2007)
    Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07J5/00, C07J75/00, C07J71/00.

    6a-fluorpregnanos (I); donde la línea de puntos entre las posiciones 1 y 2 representa un enlace sencillo o doble; R1 es OH, OCOR2; X, SO3R3 o un grupo (R7)(R8)(R9)SiO-, donde X es halógeno, R2 y R3 son alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, y R7, R8 y R9, iguales o diferentes, son alquilo C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, pueden obtenerse mediante un procedimiento de elevada estereoseletividad que comprende hacer reaccionar un 3-(trisustituido)sililoxi-pregna-3 ,5-dieno(IV) con un agente de fluoracion seleccionado entre N-fluorosulfonimidas y N-fluorosulfonamidas. Los 6a-fluorpregnanos (I) son intermedios para la síntesis de esteroides útiles como agentes antiinflamatorios y antiasmáticos.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 17ALFA-ACETOXI-11BETA-(4-N ,N-DIMETILAMINOFENIL)-19-NORPREGNA-4 ,9-DIEN-3,20-DIONA.

    (10/2005)
    Solicitante/s: CRYSTAL PHARMA, S.A. Clasificación: C07J41/00, C07J21/00, C07J7/00.

    El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17{al}-acetoxi-11{be}-(4-N ,N- dimetilaminofenil)-19-norpregna-4 ,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914; y (c) la conversión en VA-2914 de dicho isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal , útil en indicaciones ginecológicas terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE FINASTERIDA.

    (08/2005)
    Solicitante/s: RAGACTIVES, S.L.. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    Procedimiento para la obtención de la forma polimórfica i de finasterida. El procedimiento comprende (i) disolver finasterida en un disolvente orgánico sustancialmente anhidro, seleccionado entre acetato de n-butilo, acetato de iso-butilo, acetato de sec- butilo, acetato de tert-butilo, acetato de alquilo C5, y sus mezclas, a una temperatura igual o inferior al punto de ebullición de dicho disolvente orgánico; (ii) enfriar lentamente dicha disolución de finasterida hasta una temperatura de enfriamiento determinada en función del disolvente elegido; (iii) mantener la suspensión resultante a la temperatura de enfriamiento durante un periodo de tiempo igual o inferior a 16 horas; y (iv) recuperar la fase sólida que contiene los cristales de la forma I de finasterida, por ejemplo, mediante filtración, y retirar el disolvente, por ejemplo, mediante secado de dichos cristales. El procedimiento permite obtener de forma única y pura la forma I de finasterida.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PRODUCCION DE 6 -FLUORPREGNANOS E INTERMEDIOS.

    (02/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07J75/00, C07J5/00, C07J71/00.

    Procedimiento estereoselectivo para la producción de 6{al} fluorpregnanos e intermedios. 6{al} fluorpregnanos (I), donde la línea de puntos entre las posiciones 1 y 2 representa un enlace sencillo o doble; R{sub,1} es OH, OCOR{sub,2}, X, SO{sub,3}R {sub,3}, o un grupo (R{sub,7})(R{sub,8})(R{sub ,9})SiO-, donde X es halógeno, R{sub,2} y R{sub,3} 3 son alquilo C{sub,1-6} ó fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C{sub,1-4}, y R{sub,7}, R{sub,8} y R{sub,9}, iguales o diferentes, son alquilo C{sub,1-6} o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C{sub,1- 4}, pueden obtenerse mediante un procedimiento de elevada estereoseletividad que comprende hacer reaccionar un 3- (trisustituido)sililoxi-pregna-3 ,5-dieno (IV) con un agente de fluoración seleccionado entre N-fluorosulfonimidas y N- fluorosulfonamidas. Los 6{al} fluorpregnanos (I) son intermedios para la síntesis de esteroides útiles como agentes antiinflamatorios y antiasmáticos.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-ALQUILAMINO-5, 6-DIHIDRO-4H-TIENO-(2 ,3B)-TIOPIRAN-2-SULFONAMIDA-7-DIOXIDOS , E INTERMEDIOS.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07D495/04.

    Procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7-dióxidos , e intermedios. El procedimiento para la obtención de 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H- tieno-(2,3b)-tiopiran-2-sulfonamida-7 ,7-dióxidos (I) donde R1 es H o alquilo C1-5 y R2 es alquilo C1-5, parte de los correspondientes 4-alquilamino-5,6-dihidro-4H-tieno-(2 ,3b)- tiopiran-7,7-dióxidos y comprende la protección del grupo alquilamino, la introducción del grupo sulfonamida y la liberación del grupo protector. Algunos compuestos (I) son inhibidores de la anhidrasa carbónica y pueden ser utilizados en el tratamiento de la presión intraocular elevada.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 178-(N-TERC-BUTLCARBAMOIL)-3-ONA-4-AZA-ESTEROIDES

    (10/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RAGA CONSULTORES, S.L. Clasificación: C07J73/00, A61K31/58.

    Procedimiento de obtención de 17{be}-(n-terc-butilcarbamoil)-3- ona-4-aza-esteroides. Los 17{be}-(N-terc-butilcarbamoil)3-ona-4- aza-esteroides (I) pueden obtenerse mediante un procedimiento que comprende hacer reaccionar un 17{be}-(alcoxicarbonil)-3-ona-4- azaesteroide con un terc-butilamiduro de litio en un disolvente orgánico. Algunos compuestos de fórmula (I), por ejemplo, la finasterida, son útiles como inhibidores de la 5{al}-reductasa, y pueden ser utilizados en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y la alopecia.