22 inventos, patentes y modelos de SIEMEISTER, GERHARD

  1. 1.-

    Imidazopirazinas

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** X representa un grupo -SR5, -S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c; R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b; R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,- N(H)S(≥O)2R8,-NR8aS(≥O)2R8b; o un grupo seleccionado de:**Fórmula** R3a, R3b representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1- C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, alquil C1-C6-arilo-, heteroarilo, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, -N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, - N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, - N(H)C(≥O)OR8, -N(R8a)C(≥O)OR8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b,-N(H)S(≥O)2R8, -NR8aS(≥O)2R8b, - N≥S(≥O)(R8a)R8b, -OH, -OR8, -O(C≥O)R8, -O(C≥O)N(R8a)R8b, -O(C≥O)OR8, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2N(R8a)R8b, o -S(≥O)(≥NR8a)R8b; estando dicho alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6-, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, alquil C1-C6-arilo-, heteroarilo, opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7; R4a, R4b, R4c, R4d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, halo-alquilo de C1-C6-, R8a(R8b)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R8, - N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, - N(H)C(≥O)OR8, -N(R8a)C(≥O)OR8b, -N(H)S(≥O)R8, -N(R8a)S(≥O)R8b, -N(H)S(≥O)2R8, -NR8aS(≥O)2R8b, - N≥S(≥O)(R8a)R8b, -OH, -OR8, -O(C≥O)R8, -O(C≥O)N(R8a)R8b, -O(C≥O)OR8, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2N(R8a)R8b, -S(≥O)(≥NR8a)R8b; R4c, junto con R2, forma un grupo *N(R6)-N≥C*-NH2; R5 R5b, R5c, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6- , -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m- (heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1- C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1- C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C1-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, heteroarilo, estando dicho alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -(CH2)m-alquinilo de C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -(CH2)m- (heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1- C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1- C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, alquenilo de C2-C6-, cicloalquenilo de C3-C6-, alquinilo de C2-C6-, arilo-, heteroarilo, opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7; R5a representa un átomo de hidrógeno o un grupo -C(≥O)-alquilo de C1-C6, o -C(≥O)-cicloalquilo de C3-C6; estando dicho alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con uno o más átomo de halógeno; R6 R6a representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6 o cicloalquilo de C3-C6, R7 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, halo-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, -C(≥O)R8, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R8, -N(R8a)R8b, -NO2, -N(H)C(≥O)R8, - N(R8a)C(≥O)R8b, -N(R8)C(≥O)OR8a, -N(H)C(≥O)N(R8a)R8b, -N(R8)C(≥O)N(R8a)R8b, -OR8, -O(C≥O)R8, - O(C≥O)N(R8a)R8b, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)N(R8a)R8b, -S(≥O2)R8, -S(≥O)2N(H)R8, - S(≥O)2N(R8a)R8b; R8, R8a, R8b, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1- C6, cicloalquilo de C3-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6-, o heteroaril-alquilo de C1-C6-; m es un número entero de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos, en los que se excluyen los siguientes compuestos: N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazan-3-il]benzamida, N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-,3-il]benzamida, N-ciclobutil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclobutil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida; N-ciclopentil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclopentil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclohexil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclohexil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, 4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-fenilbenzamida, 4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-fenilbenzamida, 40 N-(bifenil-4-il)-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-(bifenil-4-il)-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-isopropil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-isopropil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-metil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-metil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-bencil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-bencil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-isobutil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-isobutil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, 4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-(2-feniletil)benzamida, 4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-(2-feniletil)benzamida, N,N-dimetil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N,N-dimetil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-butil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-butil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-etil-4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-etil-4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, 2-metil-N-{4-[8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]fenil}propanamida, 2-metil-N-{4-[8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]fenil}propanamida, 4-[6-bromo-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-bromo-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida, 3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida, N-ciclopropil-4-{8-(metilsulfanil)-6-[(1E)-prop-1-en-1-il]imidazo[1,2-a]pirazin-3-il}benzamida, N-ciclopropil-4-{8-(metilsulfonil)-6-[(1E)-prop-1-en-1-il]imidazo[1,2-a]pirazin-3-il}benzamida, 4-[6-(6-cianopiridin-3-il)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(6-cianopiridin-3-il)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(2-amino-4-cianofenil)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(2-amino-4-cianofenil)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(4-ciano-3-fluorofenil)-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, 4-[6-(4-ciano-3-fluorofenil)-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]-N-ciclopropilbenzamida, N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfanil)-6-(piperidin-1-ilcarbonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclopropil-4-[8-(metilsulfonil)-6-(piperidin-1-ilcarbonil)imidazo[1,2-a]pirazin-3-il]benzamida, N-ciclohexil-3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfanil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida, y N-ciclohexil-3-[4-(ciclopropilcarbamoil)fenil]-8-(metilsulfonil)imidazo[1,2-a]pirazin-6-carboxamida.

  2. 2.-

    Triazolopiridinas sustituidas y su uso como inhibidores de TTK

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa**Fórmula** en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R2 representa**Fórmula** en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; R3 representa un átomo de hidrógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C3-; R5a representa un grupo seleccionado de: alcoxi de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-, alquilo de C1-C4; R5b representa un grupo seleccionado de: -C(≥O)N(H)R8 -C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)OR8, R7-S(≥O)2-; R6 representa un grupo**Fórmula** en la que * representa el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido, una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un átomo de halógeno o un grupo metilo-; R7 representa un grupo alquilo de C1-C3- o ciclopropilo-; R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6- o cicloalquilo de C3-C6-, en el qe dicho grupo alquilo de C1-C6- o cicloalquilo de C3-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, con un átomo de halógeno; R7 y R8 junto con el fragmento molecular al que están unidos representan un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros, el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un átomo de halógeno, un grupo alquilo de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3- o alcoxi de C1-C3-; R9 representa un grupo seleccionado de: alquilo de C1-C3-, hidroxi-C1-C3-alquilo, -N(H)R8; -N(R7)R8, N(H)(R8)- alquilo de C1-C3-, N(R7)(R8)-alquilo de C1-C3-; y Q representa CH o N; o un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

  3. 3.-

    4-Aril-N-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina

    (07/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heterorarilo, fenil-alquilo de C1-C3- o heteroaril-alquilo de C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C6-, fluoroalcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado de**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, ciano, alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1- C3-; R5 representa un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, ciano, -C(O)R9, -C(O)OR9, -S(O)2R9, -C(O)NR10R11, alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heteroarilo, en el que dicho grupo alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-; R6, R7 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, ciano, alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1- C3-; R8 representa un grupo seleccionado de a) un grupo alquilo de C1-C10, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquilo de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, alquenilo de C2-C3-, alquinilo de C2-C3-, cicloalquilo de C3- C7-, heterociclilo-, fenilo, heteroarilo, en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados de halógeno, hidroxi, ciano, alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-; b) un grupo cicloalquilo de C3-C7-, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquilo de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, alquenilo de C2-C3-, alquinilo de C2-C3-; c) un grupo heterociclilo-, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquilo de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, alquenilo de C2-C3-, alquinilo de C2-C3-; d) un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquilo de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-; e) un grupo heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquilo de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-; f) un grupo fenil-alquilo de C1-C3-, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquilo de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-; g) un grupo heteroaril-alquilo de C1-C3-, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, ciano, alquilo de C1-C3-, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-; R9 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, bencilo o heteroarilo, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-; R10, R11 representan, independientemente entre sí, un grupo seleccionado de hidrógeno, alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo o heteroarilo, en el que dicho grupo alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas, halo-alquilo de C1-C3-, fluoroalcoxi de C1-C3-; o sus sales, solvatos o sales de solvatos.

  4. 4.-

    Imidazoquinoxalinas sustituidas

    (07/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, heteroarilo-, alquileno de C1- C6-arilo-, alquileno de C1-C6-heteroarilo-, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1-C6-heteroarilo; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6- alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1- C6-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo de C1-C6, - C(≥O)O-cicloalquilo de C3-C10, -OC(≥O)-alquilo de C1-C6, -OC(≥O)-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(≥O)R8, - N(alquilo de C1-C6)C(≥O)R8, -N(H)S(≥O)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(≥O)2R8, -C(≥O)NR9R10, -OC(≥O)NR9R10, - N(H)C(≥O)OR8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)OR8, -N(H)C(≥O)NR9R10, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)NR9R10, -SR8, - S(≥O)R8, -S(≥O)2R8, -S(≥O)2NR9R10, -NR9R10; R2 representa un grupo arilo- o heteroarilo-; en el que dicho grupo está sustituido una vez con -C(≥O)NR9R10 y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-; R3, R4, R5, R6, R7: representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un hidroxi, ciano, nitro, o un grupo seleccionado de: un grupo alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -C(≥O)O-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(≥O)R8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)R8, -N(H)S(≥O)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(≥O)2R8, -C(≥O)NR9R10, -OC(≥O)NR9R10, -N(H)C(≥O)OR8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)OR8, -N(H)C(≥O)NR9R10, -N(alquilo de C1- C6)C(≥O)NR9R10, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)2R8, -S(≥O)2NR9R10, -NR9R10, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, arilo, heteroarilo, alquileno de C1-C6-arilo, alquileno de C1-C6-heteroarilo, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, o alquileno de C1-C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -C(≥O)O-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(≥O)R8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)R8, -N(H)S(≥O)2R8, -N(alquilo de C1-C6)S(≥O)2R8, -C(≥O)NR9R10, - OC(≥O)NR9R10, -N(H)C(≥O)OR8, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)OR8, -N(H)C(≥O)NR9R10, -N(alquilo de C1- C6)C(≥O)NR9R10, -SR8, -S(≥O)R8, -S(≥O)2R8, -S(≥O)2NR9R10, -NR9R10; R8, R9, R10: representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, HO-alquilo de C1-C6-, ciano-alquilo de C1-C6-, alquinilo de C2-C10-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, H2NC(≥O)-alquilo de C1-C6-, alquilo de C1-C6- N(H)C(≥O)-alquilo de C1-C6-, H2NS(≥O)2-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1- C6-heteroarilo, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; en el que dicho grupo cicloalquilo de C3-C10 está opcionalmente sustituido una o más veces con un átomo de halógeno, ciano, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, HO-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, arilo, o un grupo heteroarilo; en el que dicho grupo arilo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo de C1-C6, halo-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -alquileno de C1- C6-heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -C(≥O)O-cicloalquilo de C3-C10, -N(H)C(≥O)-alquilo de C1-C6, -N(H)C(≥O)-heteroarilo, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)-alquilo de C1-C6, -N(H)S(≥O)2-alquilo de C1-C6, -N(alquilo de C1-C6)S(≥O)2-alquilo de C1-C6, -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)-alquilo de C1-C6, -C(≥O)N(alquilo de C1-C6)2, -OC(≥O)NH2, -OC(≥O)N(H)-alquilo de C1-C6, -OC(≥O)N(alquilo de C1-C6)2, -N(H)C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)O-alquilo de C1-C6, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)-alquilo de C1-C6, N(H)C(≥O)N(alquilo de C1-C6)2, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)NH2, - N(alquilo de C1-C6)C(≥O)N(H)-alquilo de C1-C6, -N(alquilo de C1-C6)C(≥O)N(alquilo de C1-C6)2, -S-alquilo de C1-C6, -S(≥O)-alquilo de C1-C6, -S(≥O)2-alquilo de C1-C6, -S(≥O)2NH2, -S(≥O)2N(H)-alquilo de C1-C6, - S(≥O)2N(alquilo de C1-C6)2, -NH2, -N(H)-alquilo de C1-C6, -N(alquilo de C1-C6)2; o R9, R10, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan un grupo heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; con la condición de que: R1 no sea -CH2CH2CH2OH, -CH2CH2CH2O(C≥O)-Ra, -CH2CH2CH2O(C≥O)-ORa, -CH2CH2CH2O(C≥O)-CHRaNRbRc, en los que Ra, Rb, Rc, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en H, alquilo de C1- C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, fenilo y heteroarilo; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

  5. 5.-

    Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, -OR; y R6e representa un grupo ciclopropilo que está opcionalmente sustituido, de forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos seleccionados de: hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-; R3 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquil-C1-C6-, aril-alquil-C1-C6-, heteroaril-alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C6-, un grupo heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, cicloalquenil-C4- C8-, aril-, alquil-C1-C6-arilo, alquil-C1-C6-heteroarilo, heteroaril-, o un grupo -NH2; estando dicho grupo alquil-C1-C6-, aril-alquil-C1-C6-, heteroaril-alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, cicloalquenil-C4-C8-, aril-, alquil-C1-C6-arilo, alquil-C1-C6-heteroarilo, heteroaril- o -NH2 opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R8; R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo-C1-C6 o arilo; R5 representa un grupo HO-, -NH2, alquil-C1-C6-, alquil-C1-C6-N(H)C(≥O)R, alquil-C1-C6-C(≥O)N(H)R, -alquil- C1-C6-C(≥O)OR, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N-alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,- C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)OR, -N(R)R' o un grupo -N(H)C(≥O)N(R)R'; R7 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi-C1-C6-, alquil-C1-C6-, haloalquil- C1-C6-, -N(R)R', -N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -OR u -O(C≥O)R; R8 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un -CN, -C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -N(R)R', - N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R"; R, R' y R" son, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

  6. 6.-

    Imidazopiridinas sustituidas y compuestos intermedios de las mismas

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula general I :**Fórmula** en la que: A representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o un grupo -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un grupo alquil-C1-C3- o un grupo ciclopropilo; en el que dicho grupo ciclopropil- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C3- ; en el que dicho grupo alquil-C1-C3- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alcoxi-C1-C3-; R3 representa un átomo de hidrógeno o grupo un grupo -CN, alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m alquinilo C2-C6, aril-, heteroaril-, aril-X-; en el que dicho grupo alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m-alquinilo C2-C6, aril-, aril-X- o heteroaril- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos R7; R4a, R4b, R4d representan un átomo de hidrógeno; R4c representa un átomo de halógeno o un grupo -CN, -OH, alquil-C1-C3-, alcoxi-C1-C3-, halo-alquil-C1-C3-, haloalcoxi- C1-C3-; R6a(R6b)N-alquil-C1-C3-, HO-alquil-C1-C3-, NC-alquil-C1-C3-, alcoxi-C1-C3-alquil-C1-C3-, haloalcoxi- C1-C3-alquil-C1-C3-; R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil-C1-C6-, -(CH2)n-alquenilo C2-C6, -(CH2)n-alquinilo C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo C3-C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquil-C1-C6-, heteroaril alquil-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R6a(R6b)N-alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, -alquil-C1-C6-CN, alcoxi-C1-C6- alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 7 miembros, cicloalquenil-C4-C8-, aril- o heteroaril-; en el que dicho grupo alquil-C1-C6-, -(CH2)n-alquenilo C2-C6, -(CH2)n-alquinilo C2-C6, -(CH2)m-cicloalquilo C3- C6, -(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), aril-alquil-C1-C6-, heteroaril-alquil-C1-C6-, halo-alquil-C1- C6-, R6a(R6b)N-alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, -alquil-C1-C6-CN, alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1- C6-alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 7 miembros, cicloalquenil-C4-C8-, aril- o heteroaril- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R8; R6, R6a, R6b, R6c representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquil-C1-C6-, cicloalquil-C3- C6- o aril-alquil-C1-C6-; en el que dicho grupo cicloalquil-C3-C6- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente con 1 ó 2 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-; R7 representa un átomo de halógeno o un grupo HO-, alcoxi-C1-C6-, alquil-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, haloalcoxi- C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, -C(≥O)N(H)R6a, -N(R6a)R6b, -O(C≥O)OR6 u -OR6; R8 representa un átomo de hidrógeno o halógeno o un grupo -CN, alcoxi-C1-C6-, alquil-C1-C6-, halo-alquil-C1- C6-, R6a(R6b)N-alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-, alquenil-C2-C6-, alquinil-C2-C6-, heterocicloalquil- de 3 a 7 miembros, aril-, heteroaril-, -C(≥O)R6, - C(≥O)N(H)R6a, -C(≥O)N(R6a)R6b, -C(≥O)O-R6, -N(R6a)R6b, -NO2, -N(H)C(≥O)R6, -N(R6c)C(≥O)R6, - N(H)C(≥O)N(R6a)R6b, -N(R6c)C(≥O)N(R6a)R6b, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R6c)C(≥O)OR6, -N(H)S(≥O)R6, - N(R6c)S(≥O)R6, -N(H)S(≥O)2R6, -N(R6c)S(≥O)2R6, -N≥S(≥O)(R6a)R6b, -OR6, -O(C≥O)R6, -O(C≥O)N(R6a)R6b, - O(C≥O)OR6, -SR6, -S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)N(R6a)R6b, -S(≥O2)R6, -S(≥O)2N(H)R6, - S(≥O)2N(R6a)R6b, -S(≥O)(≥NR6c)R6 o -S(≥O)2-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros); en el que dicho grupo heterocicloalquil- de 3 a 7 miembros o heteroaril-, es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos alquil-C1-C6-; m es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; n es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4 ó 5 y X es S, S(≥O), S(≥O)2, O, NR6, C(≥O) o CR6aR6b; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal de los mismos o una mezcla de los mismos.

  7. 7.-

    Triazolopiridinas

    (03/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo fenilo o piridilo - el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6; y - el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, nitro-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, -N(H)C(≥O)R8, -N(H)C(≥O)NR8R7, -C(≥O)N(H)R8, -N(H)S(≥O)2R8; R2 representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión de dicho grupo con el resto de la molécula; Q1 representa un grupo seleccionado de: N, CH, C-(alquilo de C1-C6), C-(alcoxi de C1-C6), C-halo; Q2 representa un grupo seleccionado de: N, CH, CR5b; Q3 representa un grupo seleccionado de: N, CH, CR5b; R5a representa un grupo seleccionado de: halo-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, R8-(alcoxi de C1-C6)-, R8- O-, -NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, (cicloalquilo de C3-C6)-(CH2)n-O-; R5b representa un grupo seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, R8-(alquilo de C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi de C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi de C1-C6- alquilo de C1-C6)-, R8-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-O-, -O-(CH2)n-C(≥O)NR8R7, R8-O-, -C(≥O)R8, - C(≥O)O-R8, -OC(≥O)-R8, -N(H)C(≥O)R8, -N(R7)C(≥O)R8, -N(H)C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)NR8R7, -NR8R7, - NR7R7, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R8, -N(R7)S(≥O)R8, - S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)NR8R7, -N(H)S(≥O)2R8, -N(R7)S(≥O)2R8, -S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2NR8R7, - S(≥O)(≥NR8)R7, -S(≥O)(≥NR7)R8, -N≥S(≥O)(R8)R7;

  8. 8.-

    Derivados de triazolopiridinas

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo - el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -(CH2)q-N(H)C(≥O)R6, R6-(alquilo de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo C1-C6)-O-,R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R7, -N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR6)R7, -S(≥O)(≥NR7)R6, -N≥S(≥O)(R6)R7; R2 representa un grupo arilo o grupo heteroarilo el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1- C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, R8- (alquilo de C1-C6)-, R8-(CH2)n-, R8-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi de C1-C6)-, R8- (CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R8-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-O-, - 20 O-(CH2)n-C(≥O)NR8R7, R8-O-, -C(≥O)R8, -C(≥O)O-R8, -OC(≥O)-R8, -N(H)C(≥O)R8, -N(R7)C(≥O)R8, - N(H)C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)NR8R7, -NR8R7, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R8, -N(R7)S(≥O)R8, -S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)NR8R7, -N(H)S(≥O)2R8, -N(R7)S(≥O)2R8, - S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2NR8R7, -S(≥O)(≥NR8)R7, -S(≥O)(≥NR7)R8, -N≥S(≥O)(R8)R7; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi-, amino, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C4-, halo-alquilo de C1-C4-, alcoxi de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-, hidroxi-alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4-alquilo de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-alquilo de C1-C4-, alquenilo de C2-C6-, alquinilo de C2-C6-, halo-alquenilo de C2-C6-, halo-alquinilo de C2-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, halo-cicloalquilo de C3-C6-; R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi-, amino, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C4-, halo-alquilo de C1-C4-, alcoxi de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-, hidroxi-alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4-alquilo de C1-C4-, halo-alcoxi de C1-C4-alquilo de C1-C4-, alquenilo de C2-C6-, alquinilo de C2-C6-, halo-alquenilo de C2-C6-, halo-alquinilo de C2-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, halo-cicloalquilo de C3-C6-; R5 representa un átomo de hidrógeno; R6 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, en el que alquilo de C1-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, alquilo de C1-C3-, R7O- R7 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, en el que alquilo de C1-C6- está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno idénticos o diferentes; R8 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, en el que alquilo de C1-C6- está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, -NHR7, -N(alquilo C1-C3)-C(≥O)R7, -N(alquilo C1-C3)-C(≥O)OR7, alquilo de C1-C3-, R7- S(≥O)2-, alcoxi de C1-C3-, n, m, p representan, independientemente entre sí, un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, o 5; q representa un número entero de 0, 1, 2 ó 3; o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o un sal del mismo, o una mezcla de los mismos.

  9. 9.-

    Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo; dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1- C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en el que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en el que: R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -C(≥O)R, -C(≥O)N(H)R, - C(≥O)N(R)R', -C(≥O)OR, -N(R)R', -NO2, -N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -N(H)C(≥O)N(R)R', - N(R)C(≥O)N(R')R", -N(H)C(≥O)OR, -N(R)C(≥O)OR', -N(H)S(≥O)R', -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, - N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, -O(C≥O)R, -O(C≥O)N(R)R', -O(C≥O)OR, -S(≥O)2N(H)R, -S(≥O)2N(R)R'; y R6e representa un grupo ciclopropilo que está opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados de: hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo de C1-C6-, -alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6-; R3 representa un grupo alquilo C1-C6-S-, -S-(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -S-(CH2)m-cicloalquenilo de C4-C8, -S- (CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -S-(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), -S-(CH2)m- (heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros), -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(R)R'; estando dicho grupo alquilo C1-C6-S-, -S-(CH2)m-alquenilo de C2-C6, -S-(CH2)m-cicloalquenilo de C4-C8, -S- (CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, -S-(CH2)m-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), -S-(CH2)m- (heterocicloalquenilo de 4 a 8 miembros), -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(R)R' opcionalmente sustituido, de manera idéntica o diferente, con 1, 2, 3, o 4 grupos R8, R4 representa un átomo de hidrógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno; R7 representa un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi de C1-C6-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, HO-alcoxi de C1- C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo-, heteroarilo-, -C(≥O)R, -C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)OR, - N(R)R', -NO2, - N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R",-N(H)C(≥O)OR, - N(R)C(≥O)OR', -N(H)S(≥O)R, -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, -N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, -O(C≥O)R, -O(C≥O)OR, -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(H)R, -S(≥O)2N(R)R'; R8 representa un átomo de hidrogeno o de halógeno, o un grupo -CN, HO-, alcoxi de C1-C6-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, R(R')N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6, HO-alcoxi de C1- C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, alquenilo de C2-C6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo-, heteroarilo-, -C(≥O)R, -C(≥O)N(H)R, -C(≥O)N(R)R', -C(≥O)OR, - N(R)R', -NO2, -N(H)C(≥O)R, -N(R)C(≥O)R', -N(H)C(≥O)N(R)R', -N(R)C(≥O)N(R')R",-N(H)C(≥O)OR, - N(R)C(≥O)OR', -N(H)S(≥O)R, -N(R)S(≥O)R', -N(H)S(≥O)2R, -N(R)S(≥O)2R', -N≥S(≥O)(R)R', -OR, -O(C≥O)R, -O(C≥O)OR, -SR, -S(≥O)R, -S(≥O)2R, -S(≥O)2N(H)R, -S(≥O)2N(R)R'; R, R' y R" son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-C6-; m es un número entero de 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; o un estereisómero, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, o una sal de los mismos, o una mezcla de los mismos.

  10. 10.-

    Triazolopirimidinas

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un grupo arilo - que está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: R6-(alquil C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R610 -(alcoxi C1- C6-alquil C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, - N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, - C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R7, - N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR6)R7, -S(≥O)(≥NR7)R6, - N≥S(≥O)(R6)R7 ; y - que está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxil-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, halo-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, hidroxi-alquil C1-C6, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R8-(alquil C1-C6)-, R8- (CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-, R8- (alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, R8-O-, -C(≥O)R8, -C(≥O)O-R8, -OC(≥O)-R8, -N(H)C(≥O)R8, -N(R7)C(≥O)R8, - N(H)C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)NR8R7, -NR8R7, -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R8, -N(R7)S(≥O)R8, - S(≥O)N(H)R8, -S(≥O)NR8R7, -N(H)S(≥O)2R8, -N(R7)S(≥O)2R8, - S(≥O)2N(H)R8, -S(≥O)2NR8R7, -S(≥O)(≥NR8)R7,- S(≥O)(≥NR7)R8, -N≥S(≥O)(R8)R7; R2 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo que está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxil-, ciano-, nitro-, alquil C1-C6-, halo-alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, halo-alcoxi C1-C6-alquil C1-C6-, R8-(alquil C1-C6)-, R8- (CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R8-(alcoxi C1-C6)-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-, R8- (alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, -O-(CH2)n-C(≥O)NR8R7, R8-O-, -C(≥O)R8, -C(≥O)O-R8, -OC(≥O)-R8, - N(H)C(≥O)R8, -N(R7)C(≥O)R8, -N(H)C(≥O)NR8R7, -N(R7)C(≥O)NR8R7, -NR8R7, -C(≥O)N(H)R8 , - C(≥O)NR8R7, R8-S-, R8-S(≥O)-, R8-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R8, -N(R7)S(≥O)R8, - S(≥O)N(H)R8, - S(≥O)NR8R7, - N(H)S(≥O)2R8, -N(R7)S(≥O)2R8, -S(≥O)2N(H)R8, S(≥O)2NR8R7, - S(≥O)(≥NR8)R7, -S(≥O)(≥NR7)R8, - N≥S(≥O)(R8)R7; R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, amino, ciano, nitro, alquilo C1- C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, halo-alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alquenilo C2-C6, halo-alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o halo-cicloalquilo C3-C6; R4 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, amino, ciano, nitro, alquilo C1- C4, halo-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halo-alcoxi C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, halo-alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, halo-alquenilo C2-C6, halo-alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o halo-cicloalquilo C3-C6; R5 representa un átomo de hidrógeno.

  11. 11.-

    Derivados de anilino-pirimidina sustituidos con sulfoximina como inhibidores de CDK, su preparación y uso como medicamentos

    (06/2014)

    Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que X representa -O- o -NH-, y R1 representa un grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, y R2 y R3, independientemente uno de otro, representa hidrógeno, un grupo metilo o etilo, y R4 representa un grupo alquilo C1-C6 o un anillo cicloalquilo C3-C7, así como sus sales, diastereómeros y enantiómeros.

  12. 12.-

    Triazolopiridinas sustituidas

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula general (I): en la que: R1 representa un grupo arilo- que está sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: R6-(alquilo C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R710 , -N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR6)R7, -S(≥O)(≥NR7)R6, -N≥S(≥O)(R6)R7.

  13. 13.-

    Sulfonamido fenoxibenzamidas sustituidas

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula general (I): en la que: R1 se selecciona del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, halógeno o -C≥C-H; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo; en la que al menos uno de R1 y R2 es halógeno; R3 es hidrógeno o alquilo; R4 se selecciona del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, halógeno y ciano; R5 es alquilo de C2-C6; R6 se selecciona del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi,amino, alquilamino, dialquilamino; R7 y R8, independientemente entre sí, son hidrógeno, halógeno o alquilo; A se selecciona del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, arilo y heteroarilo; n es un número entero de 0 a 2.

  14. 14.-

    Compuestos tricíclicos sustituidos y procedimientos de uso de los mismos

    (02/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que A es N o C-CN, D está ausente o es-CH2- o -CH(CH3)-, E es O, S o N-R12, en el que R12 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), L representa -C(≥O)-, -S(≥O)q- o -S(≥O)(≥NR13)-, en el que q es 1 o 2, y R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), m es 1 o 2, n es 1, 2 o 3, p es 0, 1 o 2.

  15. 15.-

    ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-ILSULFAMATOS 2-SUSTITUIDOS CON EFECTO ANTITUMORAL

    (03/2011)

    Utilización de estra-1,3,5 -trien-3-ilsulfamatos 2-sustituidos de la fórmula general I para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades tumorales en las cuales la inhibición de la polimerización de tubulina ejerce un efecto positivo: en los que los radicales R 1 y R 2 , R 6 y R 7 , R 14 y R 15 , R 16 y R 17 , así como R 18 presentan los siguientes significados: R 1 es hidrógeno, C1-C5-alquilo o C1-C5-acilo, R 2 es C1-C5-alcoxi, C1-C5-alquilo o un radical -O-CnFmHo en el que n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+0=2n+1, si R 2 es alquilo, R 17 puede ser C1-C5-alcoxi, R 6 es hidrógeno, R 7 es hidrógeno, hidroxi, amino, acilamino, donde si R 6 y R 7 no son hidrógeno, R 17 puede ser C1-C5-alcoxi, o R 6 y R 7 juntos son oxígeno, oxima u O(C1-C5-alquil)-oxima, y R 14 y R 15 son cada uno hidrógeno o juntos un grupo metileno o un enlace adicional, R 16 es hidrógeno, R 17 es un grupo CHXY en el que X representa un átomo de hidrógeno, fluoro, un grupo hidroxi o un radical alquilo con C1-4 átomos de carbono e Y representa un átomo de hidrógeno o fluoro, en el que, si X es un grupo hidroxi, Y puede ser sólo hidrógeno, R 18 es un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, donde si R 18 es un grupo metilo, R 17 puede ser un sulfamato SO3NHR 1 , en el que en los anillos B y D del esqueleto de esteroide las líneas interrumpidas pueden ser adicionalmente hasta dos doble enlaces, así como sus sales farmacéuticamente aceptables

  16. 16.-

    PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON SULFOXIMINO COMO AGENTES INHIBIDORES DE CDK Y/O VEGF, SU PREPARACION Y UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula general (I) ** ver fórmula** en la que Q representa el grupo ** ver fórmulas** L, M y T en cada caso independientemente unos de otros, representan carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre, R 1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6, CF3, CN, nitro o el grupo -COR 8 o -O-alquilo de C1-C6, R 2 representa hidrógeno o alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C10, arilo o heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, halógeno, alcoxi de C1-C6, amino, ciano, alquilo de C1-C6, -NH-(CH2)n-cicloalquilo de C3-C10, cicloalquilo de C 3-C 10, hidroxi-alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, alcoxi de C 1-C 6-alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 6-alcoxi de C 1-C 6-alquilo de C 1-C 6, -NH-alquilo de C 1-C 6, -N(alquilo de C 1-C 6) 2, alcanoílo de C 1- C6, -CONR 9 R 10 , -COR 8 , alquil de C1-C6-OAc, carboxi, arilo, heteroarilo, -(CH2)n-arilo, -(CH2)n- heteroarilo, fenil-(CH2)n-R 8 , -(CH2)nPO3(R 8 )2 o con el grupo -R 6 o -NR 9 R 10 , y los fenilo, cicloalquilo de C3-C10, arilo, heteroarilo, -(CH2)n-arilo y -(CH2)n-heteroarilo, propiamente dichos, pueden estar sustituidos eventualmente una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con halógeno, hidroxi, alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 6, o con el grupo -CF 3 o -OCF 3, y el anillo del cicloalquilo de C 3-C 10 y el alquilo de C 1-C 10 pueden estar interrumpidos eventualmente por uno o varios átomos de nitrógeno, oxígeno y/o azufre y/o puede estar interrumpido en el anillo por uno o varios grupos -C(O)- y/o eventualmente pueden estar contenidos en el anillo uno o varios posibles dobles enlaces, X representa oxígeno, azufre o el grupo -NH- o -N(alquilo...

  17. 17.-

    PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE CDK, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS

    (05/2009)

    Compuestos de la fórmula general I** ver fórmula** en la que R1 significa halógeno R2 representa -CH(CH3)-(CH2)n-R 5 , -CH-(CH2OH)2, -(CH2)nR 7 , -CH(C3H7)-(CH2)n-R 5 , -CH(C2H5)-(CH2)n- R 5 , -CH 2-CN, -CH(CH 3)COCH 3, -CH(CH 3)-C(OH)(CH 3) 2, -CH(CH(OH)CH 3)OCH 3, -CH(C 2H 5)CO-R 5 , alquinilo de C 2-C 4, -(CH 2) n-COR 5 , -(CH 2) n-CO-alquilo de C 1-C 6, -(CH 2) n-C(OH)(CH 3)-fenilo (Ph), -CH (CH3)-C(CH3)-R 5 , -CH(CH3)-C(CH3)(C2H5)-R 5 , -CH(OCH3)-CH2-R 5 , -CH2-CH(OH)-R 5 , -CH(OCH3)- CHR 5 -CH3, -CH(CH3)-CH(OH)-CH2-CH=CH2, -CH(C2H5)-CH(OH)-(CH2)n-CH3, -CH(CH3)-CH(OH)- (CH2)n-CH3, -CH(CH3)-CH(OH)-CH(CH3)2, (CH2OAC)2, -(CH2)n-R 6 , -(CH2)n-(CF2)n-CF3, -CH(CH2)n- R 5 ) 2, -CH(CH 3)-CO-NH 2, -CH(CH 2OH)-fenilo,- CH(CH 2OH)-CH(OH)-(CH 2) nR 5 , -CH(CH 2OH)CH(OH)fenilo, -CH(CH 2OH)-C 2H 4-R 5 , -(CH 2) n-C*C-C(CH 3)=CH-COR 5 , -CH(Ph)-(CH 2) n-R 5 -(CH 2) n-COR 5 , -(CH2)nPO3(R 5 )2, -(CH2)n-COR 5 , -CH((CH2)nOR 5 )CO-R 5 , -(CH2)nCONHCH((CH2)nR 5 )2, -(CH2)nNH- COR 5 , -CH(CH2)nR 5 -(CH2)n-cicloalquilo de C3-C10, -(CH2)n-cicloalquilo de C3-C10, cicloalquilo de C3- C10, alquilo de C1-C6 eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, alquilo de C 1-C 6 o con el grupo -COONH(CH...

  18. 18.-

    SULFAMATOS DE D-HOMOESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-IL-2-SUSTITUIDOS CON EFECTOS ANTITUMORAL

    (03/2009)

    Sulfamatos de D-homoestra-1,3,5 -trien-3-il 2-sustituidos de la fórmula general I: (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 , independientemente uno del otro, representan un átomo de H, un grupo metilo, acilo C1-4 o benzoilo, R 3 representa un grupo alquilo C1-5 o alcoxi C1-5 o un radical -O-CnFmHo, en el que n=1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o=2n+1,...

  19. 19.-

    COMBINACIONES Y COMPOSICIONES QUE INTERFIEREN CON LA FUNCION DE VEGF/RECEPTOR VEGF Y ANGIOPOYETINA/RECEPTOR TIE, Y SU UTILIZACION (II)

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, C12N15/09, A61K39/395, A61P17/06, A61P43/00, C12N9/99, A61P9/00, A61K45/06, A61P27/06, A61P29/00, A61P9/10, A61P13/12, A61K38/00, A61P27/02, A61P1/16, A61P19/02, A61K31/517.

    Composiciones farmacéuticas que comprenden una combinación de compuesto I y compuesto II, en donde el compuesto I y el compuesto II comprenden al menos uno de (i) un compuesto de fórmula general I en la cual r tiene el significado de 0 a 2, n tiene el significado de 0 a 2; R3 y R4 a) cada uno, independientemente uno de otro, tienen el significado de alquilo inferior, b) forman juntos un puente de fórmula general parcial II, en donde la unión tiene lugar por la vía de los dos átomos terminales C, y m tiene el significado de 0 a 4; o c) forman juntos un puente de fórmula parcial III en donde uno o dos de los miembros de anillo T1, T2, T3, T4 tiene el significado de nitrógeno, y cada uno de los restantes tiene el significado de CH, y la unión tiene lugar por la vía de los átomos T1 y T4.

  20. 20.-

    PIRIMIDINAS MACROCICLICAS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS

    (08/2007)

    Compuestos - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 11-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenacicloundecafano - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafano - rac-4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafan-7-ol - rac-hidrocloruro de 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencena-ciclononafano-8- metanol - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafano-3 5 -amina - hidrocloruro de 4, 4-dióxido de 1 5 -Bromo-3 5 -nitro-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencena-ciclononafano - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-5-metil-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafano - 4, 4-dióxido...

  21. 21.-

    USO DE ANTIPROGESTINAS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE HORMONAS.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/56.

    Uso de la antiprogestina 11-(4-acetilfenil)-17-hidroxi- 17-(1, 1, 2, 2, 2-pentafluoroetil)-estra-4 , 9-dien-3-ona o un análogo o derivado farmacéuticamente aceptable de la misma para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de un tipo de cáncer seleccionado del grupo de cáncer de mama, cáncer de ovario, cáncer endometrial, mieloma, infertilidad no ovulatoria y/o meningoma en un mamífero.

  22. 22.-

    3,5-DIAMINO-1,2,4-TRIAZOLES COMO AGENTES INHIBIDORES DE CINASAS.

    (05/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4196.

    Compuestos de la fórmula general I R1 representa un heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, y R2 representa un arilo o heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, así como sus isómeros y sales.