15 inventos, patentes y modelos de SHUMAN, ROBERT, THEODORE

  1. 1.-

    ACILACION SELECTIVA DE GRUPOS EPSILON-AMINO DE INSULINA.

    (12/2006)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K14/62.

    LA INVENCION SE REFIERE A LA ACILACION DE PROTEINAS. MAS PARTICULARMENTE, LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE UN SOLO PASO PARA ACILAR SELECTIVAMENTE EL GRUPO DE EPSILON-AMINO LIBRE DE LA INSULINA, DE UN ANALOGO DE LA INSULINA O DE LA PROINSULINA EN LA PRESENCIA DE UN GRUPO DE ALFA-AMINO LIBRE.

  2. 2.-

    AMIDAS ANTITROMBOTICAS.

    (12/2006)

    Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido...

  3. 3.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2006)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D213/75, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/38, C07D209/40, C07D333/38, C07D209/42, C07D213/82, C07D209/30, C07D213/81.

    La invención se refiere a un compuesto de fórmula (I) (o un promedicamento de éste o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o promedicamento de éste) tal como se define aquí, composiciones farmacéuticas de éste y su empleo como inhibidor del factor Xa, así como a los procedimientos para su preparación y a los compuestos intermedios de éstos.

  4. 4.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2006)

    Un compuesto de fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que uno de R1 y R2 es Q1; el otro de R1 y R2 es Q2; en la que Q1 es 2-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, metoxi, metiltio, fluoro o cloro en la posición 5) o 3-piridinilo (que puede llevar un sustituyente metilo, fluoro o cloro en la posición 6); o Q1 es fenilo que puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 o 5 seleccionados independientemente entre halo, ciano, carbamoilo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, formilo, vinilo,...

  5. 5.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (10/2005)

    Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo...

  6. 6.-

    AMIDAS AROMATICAS.

    (03/2005)

    Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A 3 , A 4 , A 5 y A 6 , junto con los dos carbonos a los que están unidos, completan un benceno sustituido donde A 3 es CR 3 , A 4 es CR 4 , A 5 es CR 5 y A 6 es CR 6 ; donde R 3 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o carboxi; uno de R 4 y R 5 es hidrógeno, alquilo (C1 - 4), halo, trifluorometilo, trifluorometoxi, R f O-, R f O2CCH2O-, HO(CH2)a O- (donde a es 2, 3 ó 4), R f O2C-, R f O2CCH2-, R g NH-, R h SO2-, hidroximetilo, formilo, ciano, acetilo, 1-hidroxietilo, 1-(hidroxiimino)etilo , 1-(metoxiimino)-etilo , metiltio o R f O2C(CH2)2-; el otro de R 4 y R 5 es hidrógeno; y R 6 es hidrógeno, metilo, fluoro, cloro o metoxi; donde R f es hidrógeno,...

  7. 7.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (05/2004)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K38/05, C07D207/16, C07D409/12, A61K31/41, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07C257/18, C07K5/078.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

  8. 8.-

    AMIDAS HETEROAROMATICAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA`.

    (12/2003)

    Amidas heteroaromáticas como inhibidores del factor Xa. Esta invención se refiere a amidas heteroaromáticas antitrombóticas que demuestran actividad como inhibidores del factor Xa y, por consiguiente, son anticoagulantes útiles en mamíferos. En particular, la invención se refiere a amidas heteroaromáticas que presentan una elevada actividad anticoagulante y actividad antitrombótica. Así, esta invención se refiere a nuevas amidas que son inhibidores del factor Xa, composiciones farmacéuticas que contienen las amidas como ingredientes activos, y el uso de las amidas como anticoagulantes para la fabricación de un medicamento para profilaxis y tratamiento de trastornos tromboembólicos tales como trombosis venosa,...

  9. 9.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS A BASE DE TRIPEPTIDOS.

    (12/2003)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/08, A61K38/55, A61K38/06.

    SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA: EN LA QUE A(C = O)CICLOHEXILGLICIL, CICLOHEXENILGLICIL, TIENIGLICIL O NAFTILGLICIL, EN DONDE EL GRUPO (ALFA)-AMINO ESTA PREFERIBLEMENTE SUBSTITUIDO POR ALQUIL POR EJ. METIL O UN GRUPO ALCOXICARBONIL, CICLOXICARBONIL O ARILCOXICARBONIL, POR EJ. T-BUTILOXICARBONIL. A (C = O)TAL COMO UN (ALFA)-METOXIFENILACETIL; O UN GRUPO BICICLICO TAL COMO UN GRUPO TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-OIL; O UN GRUPO CICLOALQUILCARBONIL (AMINO SUBSTITUIDO) TAL COMO 1-AMINOCICLO EXIL CARBONIL. TAMBIEN SE SUMINISTRA UN METODO PARA INHIBIR LA FORMACION DE COAGULOS DE SANGRE EN EL HOMBRE Y LOS ANIMALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA TROMBINA DE LA FORMULA ARRIBA REPRESENTADA, ASI MISMO SE PRESENTAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES EN EL PRESENTE METODO.

  10. 10.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS TRIPEPTIDICOS.

    (07/2002)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/08.

    SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA EN LA QUE A(C=O)- ES, ENTRE OTROS, FENILGLICILO, CICLOHEXILGLICILO, CICLOHEXENILGLICILO, TIENILGLICILO O NAFTILGLICILO, EN DONDE EL GRUPO {AL}-AMINO SE SUSTITUYE PREFERENTEMENTE POR ALQUILO, P. EJ., METILO O UN GRUPO ALCOXICARBONILO, CICLOALCOXICARBONILO O ARILOALCOXICARBONILO , P. EJ. T-BUTILOXICARBONILO. A(C=O)- TAMBIEN REPRESENTA UN GRUPO ACETILO {AL}-SUSTITUIDO TAL COMO {AL}-METOXIFENILACETILO; O UN GRUPO BICICLICO TAL COMO UN GRUPO TETRAHIDROISOQUINOLIN-1-ILO; O UN GRUPO 1-AMINO O CICLOALQUILCARBONILO (SUSTITUIDO POR AMINO) TAL COMO 1-AMINOCICLOHEXILCARBONILO. TAMBIEN SE PRESENTAN UN METODO PARA INHIBIR LA FORMACION DE COAGULOS DE SANGRE EN SERES HUMANOS Y ANIMALES MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN INHIBIDOR DE LA TROMBINA DE LA FORMULA DE ARRIBA Y LAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES PARA LLEVAR A CABO EL METODO.

  11. 11.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (04/2001)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/40, C07D207/16, C07D401/12, C07D401/06, C07K5/078.

    LA INVENCION SE REFIERE A LOS DERIVADOS DEL ALDEHIDO LARGININA QUE CONTENGA LA FORMULA I EN LA QUE R1, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, COMO TAMBIEN A AQUELLAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FORMACION DE TROMBOS, INHIBIDORES DE LA COAGULACION, Y AGENTES DE DESORDENES TROMBOEMBOLICOS.

  12. 12.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS.

    (03/2001)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/445, A61K31/40, C07D401/06, C07D417/06, C07D403/06.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE ALDEHIDATO DE LARGININA, QUE TIENEN LA FORMULA I DONDE X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

  13. 13.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS

    (11/1998)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05.

    INHIBIDORES DE TROMBINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA TAL COMO SE ESPECIFICA DONDE A ES POR EJEMPLO FENILGLICILO, Y FENILALANILO, (ALFA) INA DONDE EL GRUPO AMINO ESTA PREFERENTEMENTE SUSTITUIDO POR ALCANOIL ALQUILO INFERIOR O ALCOXICARBONILO INFERIOR, O UN GRUPO BICICLO POR EJEMPLO 1,2,3,4 TAMBIEN SE MUESTRA UN METODO PARA INHIBIR FORMACION DE COAGULO EN SERES HUMANOS Y ANIMALES, FORMULACIONES FARMACEUTICAS UTILES EN EL METODO E INTERMEDIOS PARA LOS INHIBIDORES.

  14. 14.-

    ADUCTOS DE BISULFITO DE ALDEHIDOS DE ARGININA UTILES COMO INHIBIDORES DE TROMBINA Y COMO ANTICOAGULANTES

    (10/1998)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/06, A61K31/40, C07D207/16, C07D401/06.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A ADUCTOS DE BISULFITO DE DERIVADOS DE ALDEHIDOS DE L-ARGININA, TENIENDO LOS ADUCTOS LA FORMULA (I) DONDE M, X E Y TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS PARA SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES DE TRASTORNOS TROMOEMBOLICOS.

  15. 15.-

    AGENTES ANTITROMBOTICOS TRIPEPTIDOS

    (02/1998)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K5/08.

    ESTA INVENCION PROPORCIONA ALDEHIDO (1R, 4AR, 8AR)-1,2,3,4,5,6,7,8 PERHIDROISOQUINOLIN-1-CARBONIL-(L)-PROLINIL-(L)-ARGININA Y SALES Y SOLVATOS DEL MISMO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.