11 inventos, patentes y modelos de SHIMMA, NOBUO

  1. 1.-

    2-FENILAMINOBENZAMIDAS 5-SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE MEK

    (03/2011)

    Compuesto representado por la siguiente fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un átomo de halógeno, un grupo alquenilo, o un grupo alquinilo; R2 representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo; el grupo alquilo puede estar sustituido con un grupo hidroxilo; R3 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, o un grupo alquinilo; el grupo alquilo, el grupo alquenilo, y el grupo alquinilo pueden tener de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en - ORa, -NRaRb, -NRaCORb, un grupo heterocíclico, y un grupo heteroarilo; el grupo heterocíclico y el grupo...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE 5'-DEOXI-CITIDINA

    (11/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07H19/06E, A61K31/70, C07H19/067, C07H19/167.

    NUEVOS DERIVADOS 5'' - DESOXI - CITIDINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO FACILMENTE HIDROLIZABLE EN CONDICIONES FISIOLOGICAS; R 2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O GRUPO -CO - OR 4 [(EN EL QUE R 4 ES UN GRUPO HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA QUE CONTIENE DE UNO A QUINCE ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO DE FORMULA - (CH 2 ) SUB,N - Y (EN EL CUAL Y ES CICLOHEXILO O FENILO; N ES UN NUMERO ENTERO ENTRE 0 Y 4)]; R 3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, BROMO, YODO, CIANO, UN GRUPO ALQUILO C 1-4 [EL CUAL PUEDE EST AR SUSTITUIDO CON ATOMO(S) DE HALOGENO], UN GRUPO VINILO O ETINILO [EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ATOMO(S) DE HALOGENO], ALQUILO C 1-4 , CICLOALQUILO, ARALQUILO O ANILLO AROMATICO, EL CUAL PUEDE TENER DE UNO A MAS HETEROATOMO(S)] O UN GRUPO ARALQUILO, EL CUAL PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, PARA SU USO EN LA TERAPIA MEDICA, ESPECIALMENTE EN LA TERAPIA ANTITUMORAL.

  3. 3.-

    CAMPTOTECINAS CONDENSADAS COMO AGENTES ANTITUMORALES

    (12/2008)

    Un compuesto hexacíclico de fórmula [1], (Ver fórmula) en la que Z es -NH-C(=X)-N(R 1 )- o -N=C(R 2 )-N(R 1 )-; R 1 es hidrógeno; alquilo (C1-C10), opcionalmente sustituido con uno a tres restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi (C1-C5), hidroxi, halógeno, amino, mono-alquilamino (C1-C5), di-alquilamino (C1-C5) y cicloalquilo (C3-C7), un anillo heterocíclico y arilo, donde el anillo arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi, halógeno, amino, mono-alquilamino (C1-C5) y di-alquilamino (C1-C5); R 2 es hidrógeno; amino; (C1-C5) alquilo, alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), mono-alquilamino (C1-C5),...

  4. 4.-

    NUCLEOSIDOS 4'SUBSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

    (07/2006)

    Empleo de compuestos de fórmula I en donde R es hidrógeno ó -[P(O)(OH)-O]nH y n es 1, 2 ó 3; R1 es alquilo C1-12, alquenilo C2-7, alquinilo C2- 7, haloalquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, hidroxialqui-lo, alcoxialquilo, alcoxilo, ciano, azido, hidroxi iminometilo, alcoxiiminometilo, halógeno, alquilcarbonilamino, alquilaminocarbonilo , azidoalquilo, aminometilo, alquilaminometilo, dialquilaminometilo o heterociclilo; R2 es hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1- 12, hi-droxialquilo, alcoxilo, halógeno, ciano, o azido; R3 y R4 son hidrógeno, hidroxilo, alcoxilo, halógeno o hidroxialquilo, con la condición de que por lo menos uno de R3 y R4 sea hidrógeno; ó R3 y R4 juntos,...

  5. 5.-

    ANALOGOS DE AEROTRICINA, SU PREPARACION Y USO.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Clasificación: C07K7/08, A61K38/10.

    Aerotricinas representadas por la fórmula (I), **(Fórmula)** en donde R1 es N-(3-aminopropil)-N-[(2S)-2 , 5-diaminovaleril]amino , N-(3-aminopropil)-N-[-5-amino-2-[N , N-bis(2til)amino]valeril]amino , N-(3-aminopropil)-N-[5-amino-2-{[N-(3-aminopropil)amino]valeril]amino , Nnoetil)-N-[5-amino-2-[N , N-bis(2-aminoetil)amino]-valeril]amino uornitil-ornitilamino; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno o hidroxilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables, excepto en donde R2 y R3 son hidrógeno y R1 es (R)-ornitil-(R)-ornitilamino.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE CARBAMOILOXIALQUILAZOLES SUSTITUIDOS POR N.

    (09/2005)

    Un compuesto de la fórmula (III); (III), en donde, R1, es hidrógeno o alquilo, R2, es hidrógeno, alquilo, alquilcarboniloxialquilo , acoxicarbonilo, alquilcarbonilo, mono- ó dialquilminoalquil- carboniloxialquilo; R4 y R6, se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, aminosulfonilo, o sulfo; R6, es hidroxi, alcoxicarbonilalquilamino , alcoxi- carbonilamino, amino, alquilamino, alquilcarboniloxi, alcoxicarbonilalquilamino-alquilcarboniloxi , alcoxicarbonil- amino-alquilcarboniloxi , alquilaminoalquilcarboniloxi , amino- alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino,...

  7. 7.-

    COMPOSICIONES DE PEPTIDOS CICLICOS ADMINISTRABLES POR VIA NASAL.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Clasificación: A61K9/00, A61K38/10, A61P31/10, A61K47/02, A61K47/36, A61K38/12, A61K9/19.

    Una composición nasalmente administrable que comprende (i) un péptido cíclico antifúngico, (ii) un vehículo cristalino o pulverulento fisiológicamente aceptable conteniendo tanto un metal polivalente o un vehículo orgánico, y (iii) un potenciador de la absorción, en donde una cantidad antifúngicamente efectiva de dicho péptido cíclico antifúngico está dispersado homogéneamente y adsorbido homogéneamente en dicho vehículo orgánico o vehículo metálico polivalente cristalino o pulverulento fisiológicamente aceptable, cuyo tamaño medio de partícula está en el rango de 20 a 500 my-m.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE 5'-DEOXICITIDINA.

    (12/2003)

    Un compuesto representado por la fórmula general (I) en el que R1 es cada uno independientemente hidrógeno o un grupo fácilmente hidrolizable en condiciones fisiológicas; R2 es - (CH2)n - cicloalquilo [en donde cicloalquilo consiste en de 3 a 5 átomos de carbono, n es un entero de 0 a 4], heteroaril - (alquilo - inferior), (alcoxi - inferior) - (alquilo - inferior), ariloxi - (alquilo - inferior), aralquiloxi - (alquilo - inferior), (alquiltio - inferior) - (alquilo - inferior), ariltio - (alquilo - inferior), aralquiltio - (alquilo - inferior), oxo - (alquilo - inferior), acilamino - (alquilo - inferior), amino cíclico - (alquilo - inferior), (amino 2 - oxocíclico) - (alquilo - inferior), en donde la cadena...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 5'-DESOXICITIDINA.

    (04/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/7068, C07H19/06.

    Derivados de 5"'-desoxicitidina, representados por la fórmula general (I), en la que R sup,1 es un átomo de hidrógeno o un grupo fácilmente hidrolizable en condiciones fisiológicas; R sup,2 es un átomo de hidrógeno o un grupo -CO-OR sup,4 ; R sup,3 es un átomo de hidrógeno, bromo, yodo o ciano, un grupo alquilo C sub,1 -C sub,4 , un grupo vinilo o etinilo, o un grupo aralquilo que puede estar sustituido. La invención se refiere también a un proceso para la fabricación de los derivados de 5"'-desoxicitidina citados, así como a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la invención se usan en terapia médica, especialmente en terapia antitumoral.

  10. 10.-

    5'-DEOXI-5-FLUOROCITIDINAS SUSTITUIDAS CON N-OXICARBONILO

    (07/1996)

    SE PRESENTAN COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R1 ES UN RADICAL DE HIDROCARBONO RECTO O RAMIFICADO, SATURADO O INSATURADO [EN EL QUE EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO EN LA CADENA RECTA MAS LARGA DE ESTE RADICAL DE HIDROCARBONO OSCILA ENTRE 3 Y 7], O UN RADICAL DE LA FORMULA -(CH2)N-Y [EN LA QUE N ES UN ENTERO ENTRE 0 Y 4, CUANDO Y ES UN RADICAL DE CICLOEXILO, O N ES UN ENTERO ENTRE 2 Y 4, CUANDO Y ES UN RADICAL DE ALCOXIDO INFERIOR QUE TENGA ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO O UN RADICAL DE FENIL], Y R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL FACILMENTE HIDROLIZABLE BAJO CONDICIONES FISIOLOGICAS, ASIMISMO SE PRESENTAN...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIRIDO [3,2,1-IJ]-1,3,4-BENZOXADIAZINA , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, PREPARADOS FARMACEUTICOS CORRESPONDIENTES Y PRODUCTOS INTERMEDIOS APLICABLES EN EL PROCEDIMIENTO.

    (11/1994)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/535, C07D401/04, C07D498/06, C07D413/04, C07D215/58.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE PROTECCION CARBOXI, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO SI ES NECESARIO POR UN ATOMO DE HALOGENO, R3 Y R4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ALQUILO INFERIOR SUSTITUIDO POR UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO AMINO; X ES UN ATOMO DE HALOGENO; R5 Y R6 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESTO ALQUILO SUSTITUIDO SI ES CASO POR UN GRUPO HIDROXI, UN RESTO ALCOXI INFERIOR O UN GRUPO AMINO R5, R6 Y R7 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA INVENCION. PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LOS CONTIENEN. LOS PRODUCTOS FINALES PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.