9 inventos, patentes y modelos de SEMPLE, GRAEME

  1. 1.-

    DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA ÚTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES CCK

    (09/2011)

    Derivado de benzodiazepina de fórmula I o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: en el que: (a) R 1 es -CH2CHOH(CH2)aR 4 o un grupo cetona -CH2CO(CH2)aR 5 donde a es 0 ó 1 y R 4 y R 5 se seleccionan de grupos alquilo de hasta 8 átomos de carbono; (b) R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de fenilo y piridilo opcionalmente sustituidos, seleccionándose los sustituyentes opcionales de átomos de halógeno y grupos hidroxilo, amino, nitro, ácido carboxílico, carboxamido y ciano y grupos alquilo, alcoxilo, alquilamino y dialquilamino, donde el, o cada, grupo alquilo tiene hasta 8 átomos de carbono, y (c) W y X se seleccionan independientemente...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE ACIDO 4-OXO-4,5-DIHIDRO-FURAN-2-CARBOXILICO Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS RELACIONADOS DEL MISMO

    (01/2010)

    Compuesto seleccionado entre los compuestos de fórmula (I) y las sales, los hidratos y los solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos. **(Ver fórmula)** en la que: R 1 es: H o alquilo(C 1-C 6); R2 es: H, halógeno, alquilo(C1-C4) o haloalquilo(C1-C4); R 3 es heteroarilo opcionalmente sustituido con de 1 a 4 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo constituido por alquilo(C1-C6), halógeno y haloalquilo(C1-C6); y R4 se selecciona entre: H, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6) y haloalquilo(C1-C6), estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por aciloxilo(C 1-C 6), alquenilo(C 2- C 6), alcoxilo(C 1-C 6), alquilo(C 1-C 6), alquilcarboxamida(C...

  3. 3.-

    MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS

    (05/2009)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I) y sales farmacéuticamente aceptables, solvatos, hidratos y N-óxidos de los mismos: ** ver fórmula** en la que: A1 y A2 son los dos -CH2CH2-, y cada uno de A1 y A2 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 grupos metilo; D es CR1R2 o NR2, donde R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno e hidroxilo; E es N o CR3, donde R3 es H o alquilo C1-6; - - - es un enlace sencillo; K está ausente o es un grupo cicloalquileno C3-6 o alquileno C1-6, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente...

  4. 4.-

    FENIL-Y PIRIDILPIPEREIDINIA-DERIVADOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO DE LA GLUCOSA

    (04/2009)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos y solvatos de los mismos:** ver fórmula** en la que: A y B son los dos etileno opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo; U es N o CR1; D es CR2R3; V está ausente; W es -S(O)2NR4-, -NR4-, -O-, -S-, -S(O)-, o -S(O)2-; o W está ausente; X es CR5; Y es N o CR6; Z es nitro; Ar1 es arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con R9, R10, R11, R12 y R13; R1 y R6 se seleccionan independientemente entre H, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino,...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ARILO Y HETEROARILO TRISUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO Y LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS

    (05/2008)

    Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (I): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos y N-óxidos de los mismos; donde: cada uno de A y B es independientemente alquileno C1 - 3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre: alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 4, carboxi, ciano, haloalquilo C1 - 3 y halógeno; D es N-R2; E es N, C o CR4; --- - es un enlace sencillo cuando E es N o CR4, o: --- - es un doble enlace cuando E es C; V1 es un enlace; V2 es cicloalquileno C3 - 6 o alquileno C1 - 3, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados...

  6. 6.-

    DERIVADOS ARILO Y HETEROARILO 1,2,3-TRISUSTITUIDOS COMO MODULADORES DEL METABOLISMO, Y PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS, TALES COMO LA DIABETES Y LA HIPERGLUCEMIA

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D401/12, A61P3/10, C07D403/12, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D401/04, C07D411/14, A61K31/513, C07D405/04, C07D213/79, C07D213/68, C07D239/34, C07D295/096, C07D239/50, C07D419/14.

    Compuesto seleccionado de entre los compuestos de fórmula (Ia) y sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: A y B son independientemente alquileno C1-3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos metilo, D es CR2R3, V se encuentra ausente, W es NR4, O o S, X es N o CR5, Y es N o CR6, Z se selecciona de entre: acilo C1-5, alquilo C1-8, alquilcarboxamida C1-4, amino, ciano, diacilamino C4-8, dialquilsulfonamida C2-6, formilo, halógeno, heterocíclico y nitro, en los que alquilo C1-8 y acilo C1-5 se sustituyen opcionalmente, cada uno, con 1 ó 2 grupos seleccionados de entre dialquilamino C2-4, hidroxi y halógeno, o Z se selecciona de entre: nitro, amino, formilo, NHC(O)CF3, Br, NHC(O)CH3, N(C(O)CH3)2, N(S(O)2CH3)2, CH3, [1, 3]-dioxolán-2-ilo, CH2OH, CH2N(CH3)2 y C(O)CH3.

  7. 7.-

    ANTAGONISTAS DE GNRH MODIFICADOS EN LAS POSICIONES 5 Y 6.

    (11/2006)

    La invención se refiere a péptidos que tienen propiedades de antagonistas de la hormona de liberación de la gonadotropina (GnRH) de granduración. Estos antagonistas pueden servir para regular la fertilidad y para tratar los tumores dependientes de los esteroides así como en otras indicaciones terapéuticas a corto plazo y a largo plazo. Estos antagonistas tienen un derivado de aminoPhe o su equivalente en la posición 5 y 6.Este derivado se modifica de manera a contener un grupo carbamoilo o heterociclo, incluido una fracción de urea...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE CCK.

    (04/2004)
    Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. FERRING RESEARCH LIMITED. Clasificación: C07D401/12, C07D405/06, C07D403/06, C07D243/24.

    SE PRESENTA UN DERIVADO DE LA BENZODIACEPINA DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN DONDE (A) R1 ES CH2CHOH(CH2)AR4 O UN GRUPO DE QUETONA -CH2CO(CH2)AR5 EN EL CUAL A ES 0 O 1 Y R4 Y R5 SE SELECCIONAN ENTRE GRUPOS DE ALQUILO Y DE CICLOALQUILO Y ENTRE GRUPOS HETEROCICLICOS SATURADOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON UN HETEROATOMO; (B) R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE RESIDUOS CARBOCICLICOS Y HETEROCICLICOS AROMATICOS; Y (C) W Y X SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE ATOMOS DE HALOGENO E HIDROGENO Y GRUPOS DE ALQUILO Y ALCOXIDO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y/O DEL RECEPTOR CCK-B.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE BENZODIAZEPINA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE LA CCK O DE LA GASTRINA.

    (08/1998)
    Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD. FERRING B.V. Clasificación: A61K31/55, C07D243/14, C07D417/04, C07D403/04.

    UN DERIVADO DE LA FORMULA (I), O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN LA QUE: (A) R{SUP,4} ES UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO; (B) R{SUP,10} SE SELECCIONA DEL HALO, OH, CH{SUB,3}, OCH{SUB,3}, NR{SUP,11}R{SUP,12}, NO{SUB,2}, NHCHO, CO{SUB,2}H Y CN Y R{SUP,11} Y R{SUP,12} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DEL H Y ALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,5}) O JUNTO CON NR{SUP,11}R{SUP,12} FORMAN UNA ESTRUCTURA CICLICA (II), EN LA QUE A ES DE 1 A 6; Y (C) R{SUP,2} ES UN HETEROCICLO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, DE 5 O 6 ELEMENTOS, AROMATICO, QUE CONTIENE AL MENOS DOS HETEROATOMOS DE LOS CUALES AL MENOS UNO ES NITROGENO. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LA GASTRINA Y/O DEL RECEPTOR CCK-B.