19 inventos, patentes y modelos de SCHWARZ, MATTHIAS

  1. 1.-

    Derivados de 3-arilamino piridina

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (II), o una sal, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1, R2, R9, R10, R11 R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, azido, -OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4S(O)jR6 , -S(O)jNR3R4, -S(O)jNR4C(O)R3, -C(O)NR4S(O)jR6, S(O)jR6,-NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4,-NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4,-NR3R4 y C1-C10 alquilo, C2-C10 alquenilo, C2-C10alquinilo, C3-C10 cicloalquilo, C3-C10 cicloalquilalquilo, -S(O)j(C1-C6 alquilo), donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo ycicloalquilo, está sustituido o no sustituido con de 1 a 5 sustituyebtes seleccionados del grupo que consiste enamino primario, aminocarbonilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, nitro, o trihalometilo. R3 se selecciona de hidrógeno, trifluorometilo, C1-C10 alquilo, C2-10 alquenilo, C2-C10 alquinilo, C3-C10 cicloalquilo,yC3-C10 cicloalquilalquilo, donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo está sustituido o no sustituido con de1 a 5 constituyentes seleccionados del grupo que consiste en amino primario, aminocarbonilo, carboxilo, ciano,halógeno, hidroxi, nitro, o trihalometilo; R4 se selcciona del hidrógeno o C1-C6 alquilo, donde el alquilo puede estar sustituido o no sustituido con de 1 a 5sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en amino primario, aminocarbonilo, carboxilo, ciano, halógeno,hidroxi, nitro, o trihalometilo. R5 se selcciona de hidrógeno o C1-C6 alquilo, donde el alquilo puede estar sustituido o no sustituido con de 1 a 5sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en amino primario, aminocarbonilo, carboxilo, ciano, halógeno,hidroxi, nitro, o trihalometilo. R6 se selcciona de trifluorometilo; y C1-C10 alquilo, C3-C10 cicloalquilo, R', R'' se selccionan independientemente de hidrógeno, C1-C4 alquilo, C2-C4 alquenilo, arilo y arilalquilo; W es -C(O)OR15, C(O)NR4R15, -C(O)NR4OR15, C(O)NR4S(O)jR6, -C(O)NR4NR4R15, -NR'S(O)jR', -NRC(O)NR'R",NR'S(O)jNR'R", o -C(O)NR4NR4C(O)R15; A condición de que W no es C(O)OH.

  2. 2.-

    Derivados de la 6-amino-pirimidina-4-carboxamida y compuestos relacionados que se unen al receptor de la esfingosina 1-fosfato (s1p) para el tratamiento de la esclerosis múltiple

    (11/2013)

    Compuestos de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** donde X es NRaRb, Ra es H o A, Rb es A, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar sustituidospor Hal, OR3, COOR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O,NR3, S o SO2 y/o por grupos -CH≥CH-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo.Hal es F, CI, Br o I, W es C≥O, Q es NR3, R es Ar o Het, Ar indica un anillo carbocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos decarbono que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, -[C(R3)2]n-OR3, N(R3)2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CF3, OCF3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-CON(R3)2, -[C(R3)2]n-COOR3,-[C(R3)2]n-NR3-[C(R3)2]n-CO2R3, -[C(R3)2]n-NR3-[C(R3)2]n-OR3, -SO2-[C(R3)2]n-CO2R3, -SO2-N(R3)2-[C(R3)2]n-CO2R3, -[C(R3)2]n-SO2-[C(R3)2]n-CO2R3, -SO2-[C(R3)2]n-OR3, -SO2-N(R3)2-[C(R3)2]n-OR3, -[C(R3)2]n-SO2-[C(R3)2]n-OR3, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2,SO2N(R3)A, SOA, SONR3A o SO2A y/o-O[C(R3)2]n-COOR3, Het indica un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 1 a 4 átomos de N,O y/o S que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, -[C(R3)2]n-OR3, N(R3)2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CF3, OCF3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-CON(R3)2, -[C(R3)2]n-COOR3,-[C(R3)2]n-NR3-[C(R3)2]n-CO2R3, -[C(R3)2]n-NR3-[C(R3)2]n-OR3, -SO2-[C(R3)2]n-CO2R3, -SO2-N(R3)2-[C(R3)2]n-CO2R3, -[C(R3)2]n-SO2-[C(R3)2]n-CO2R3, -SO2-[C(R3)2]n-OR3, -SO2-N(R3)2-[C(R3)2]n-OR3, -[C(R3)2]n-SO2-[C(R3)2]n-OR3, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2,SO2N(R3)A, SOA, SONR3A, o SO2A y/o -O[C(R3)2]n-COOR3, R1 indica H, R2 indica H, R3 es H o A, n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, y los solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros de los mismos farmacéuticamente aceptables, incluido susmezclas en todas las proporciones.

  3. 3.-

    Derivados de cianuro de azol-metilideno y su uso como moduladores de proteína cinasas

    (05/2013)

    Derivados azólicos según la fórmula (I) así como sus tautómeros, sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros,diastereoisómeros y sus formas racémicas y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en losque X es O, S o NR0; A es un grupo 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo sustituido o no sustituido, piridazinilo sustituido o no sustituido, pirimidinilosustituido o no sustituido, pirazinilo sustituido o no sustituido o triazinilo sustituido o no sustituido, pudiendoestar cada grupo sustituido con 1, 2 o 3 restos R2 10 y/o fusionado con un grupo arilo o heteroarilo; R0 es hidrógeno; R1 es un grupo fenilo que puede estar sustituido con alquilo C1-C6 lineal o ramificado o halógeno, o R1 es alquiloC1-C6 lineal o ramificado; R2 es -NHR4, siendo R4 alquilo C1-C6 lineal o ramificado que puede estar sustituido con cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, amino, acilamino, diacilamino. "Arilo" se refiere a un grupo carbocíclico aromático insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que presenta unsolo anillo o múltiples anillos fusionados; "alquil-C1-C6-arilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente arilo; "heteroarilo" se refiere a un grupo heteroaromático monocíclico o heteroaromático bicíclico o tricíclico con anillos fusionados; "alquil-C1-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "alquenil-C2-C6-arilo" se refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan un sustituyente arilo; "alquenil-C2-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquenilo C2-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "alquinil-C2-C6-arilo" se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presentan un sustituyente arilo; "alquinil-C2-C6-heteroarilo" se refiere a grupos alquinilo C2-C6 que presentan un sustituyente heteroarilo; "cicloalquilo C3-C8" se refiere a un grupo carbocíclico saturado de 3 a 8 átomos de carbono que presenta un soloanillo o múltiples anillos fusionados; "alquil-C1-C6-cicloalquilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente cicloalquilo; "heterocicloalquilo" se refiere a un grupo cicloalquilo C3-C8 en el que de 1 a 3 átomos de carbono están reemplazados por heteroátomos elegidos del grupo formado por O, S, NR, definiéndose R como hidrógeno o alquiloC1-C6; "alquil-C1-C6-heterocicloalquilo" se refiere a grupos alquilo C1-C6 que presentan un sustituyente heterocicloalquilo.

  4. 4.-

    Piridinilacetonitrilos

    (04/2013)

    Un piridinilacetonitrilo de fórmula (Ib) en todas las fórmulas tautoméricas: donde R1 y/o R2 es H o alquilo C1-C3 L es un grupo amino de fórmula -NR3R4 en el que R3 es H y R4 se selecciona del grupo consistente en alquiloC1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, arilalquilo C1-C6,heteroarilalquilo C1-C6, cicloalquilalquilo C1-C6, heterocicloalquilalquilo C1-C6.

  5. 5.-

    Derivados de piperazina y procedimiento de uso

    (03/2013)

    Un compuesto de fórmula I, establecido anteriomente, para su uso en un procedimiento para tratar laesterilidad en un mamífero, que comprende administrar a un mamífero que se sospecha que padece esterilidaduna cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto de fórmula I: en la que R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo-C1-C12,alquenilo-C2-C12, alquinilo-C7-C12, en la que dichas cadenas de alquilo, alquenilo, alquinilo pueden estarinterrumpidas por un heteroátomo seleccionado de N, O o S, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembrossaturado o insaturado, heterocicloalquilo, pudiendo estar dichos grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo,heteroarilo condensados con 1-2 grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo adicionales, un restoacilo, alquil-C1-C12-arilo, alquil-C1-C12-heteroarilo, alquenil-C2-C12-arilo, alquenil-C2-C12-heteroarilo, alquinil-C2-C12-arilo, alquinil-C2-C12-heteroarilo, alquil-C1-C12-cicloalquilo, alquil-C1-C12-heterocicloalquilo, alquenil-C2-C12-cicloalquilo, alquenil-C2-C12-heterocicloaquilo, alquinil-C2-C12-cicloalquilo, alquinil-C2-C12-heterocicloalquilo,alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C12-carboxi, alquil-C1-C12-acilo, aril-acilo, heteroaril-acilo,(hetero)cicloaquil-C3-C8-acilo, alquil-C1-C12-aciloxi, alquil-C1-C12-alcoxi, alquil-C1-C12-alcoxicarbonilo, alquil-C1-C12-aminocarbonilo, alquil-C1-C12-acilamino, acilamino, alquil-C1-C12-ureido, alquil-C1-C12-carbamato, alquil-C1-C12-amino, alquil-C1-C12-amonio, alquil-C1-C12-sulfoniloxi, alquil-C1-C12-sulfonilo, alquil-C1-C12-sulfinilo, alquil-C1-C12-sulfanilo, alquil-C1-C12-sulfonilamino, o alquil-C1-C12-aminosulfonilo; R3 es alquilo-C1-C16, alquenilo-C2-C16, alquinilo-C2-C16, pudiendo estar dichas cadenas de alquilo, alquenilo,alquinilo interrumpidas por un heteroátomo seleccionado de N, O o S, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8miembros, saturado o insaturado, pudiendo estar dichos grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilocondensados con 1-2 grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo adicionales, un resto acilo,alquil-C1-C16-arilo, alquil-C1-C16-heteroarilo, alquenil-C2-C16-arilo, alquenil-C2-C16-heteroarilo, alquinil-C2-C16-arilo, alquinil-C2-C16-heteroarilo, alquil-C1-C16-cicloalquilo, alquil-C1-C16-heterocicloalquilo, alquenil-C2-C16-cicloalquilo, alquenil-C2-C16-heterocicloaquilo, alquinil-C2-C16-cicloalquilo, alquinil-C2-C16-heterocicloalquilo,alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C16-carboxi, alquil-C1-C16-acilo, aril-acilo, heteroaril-acilo,(hetero)cicloaquil-C3-C8-acilo, alquil-C1-C16-aciloxi, alquil-C1-C16-alcoxi, alquil-C1-C16-alcoxicarbonilo, alquil-C1-C16-aminocarbonilo, alquil-C1-C16-acilamino, acilamino, alquil-C1-C16-ureido, alquil-C1-C16-carbamato, alquil-C1-C16-amino, alquil-C1-C16-amonio, alquil-C1-C16-sulfoniloxi, alquil-C1-C16-sulfonilo, alquil-C1-C16-sulfinilo, alquil-C1-C16-sulfanilo, alquil-C1-C16-sulfonilamino, o alquil-C1-C16-aminosulfonilo; R4 es alquilo-C1-C12, alquenilo-C2-C12, alquinilo-C2-C12, pudiendo estar dichas cadenas de alquilo, alquenilo,alquinilo interrumpidas por un heteroátomo seleccionado de N, O o S, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado oinsaturado, heterocicloalquilo, pudiendo estar dichos grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilocondensados con 1-2 grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo adicionales, o amino; y salesfarmacéuticamente aceptables del mismo.

  6. 6.-

    Derivados de oxadiazol y tiadiazol-oxima de pirrolidina que son antagonistas del receptor oxitocina

    (03/2013)

    Derivados de oxadiazol y tiadiazol de pirrolidina en conformidad con la fórmula I: así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros ysus formas racémicas, así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde: A es seleccionado entre el grupo formado por -(C≥O)-, -(C≥O)-O-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-. B es un anillo oxadiazol o tiadiazol. R1 es seleccionado entre el grupo que comprende o consiste en H o alquilo C1-C3 R2 es seleccionado entre el grupo que comprende o consiste en arilo o grupos aril-alquilo C1-C6, R3, R4, R5 y R6 son hidrógeno, donde el término arilo e refiere a un grupo carboxílico aromático insaturado de 6 a 14átomo de carbono con un anillo simple o anillo condenado múltiples que pueden ser sustituidos con de 1 a 5sustituyente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, Alquinilo C1-C6, cicloalquilo,heterocicloalquilo, aril-alquilo C1-C6, heteroarilo- alquilo C1-C6, cicloalquil-alquilo C1-C6, heterocicloalquil-alquilo C1-C6, amino, amonio, acilo, aciloxi, acilamino, aminocarbonilo, acoxicarbonilo, ureido, carbamato, arilo, heteroarilo,sulfinilo, sulfonilo, alcoxi, sulfanilo, halógeno, carboxi, trialometilo, ciano, hidroxi, mercapto y nitro.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ESPIRO TRICÍCLICOS COMO MODULADORES DE CRTH2

    (03/2012)

    Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I') donde R 1 es seleccionado entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6, halo-alquilo-C1-C6, halo-alcoxi-C1-C6, halógeno, arilo y heteroarilo; m es un entero seleccionado entre 0, 1, 2, 3 ó 4; R 2 es alquilo-C3-C6 o A; donde A es seleccionado entre el grupo formado por A1, A2, A3, A4, A5 y A6: en donde cada n es un entero independientemente seleccionado entre 1, 2, 3 ó 4; donde R 4 es seleccionado entre el grupo formado por alquilo-C2-C6, alquenilo-C2-C6, cicloalquilo-C3-C8, heterocicloalquilo-C3-C8, arilo y heteroarilo; cada R 4 puede opcionalmente ser sustituido con uno o más grupos R 6 ; cada R 6 es independientemente seleccionado entre el grupo formado por alquilo-C1-C6, alcoxi, alcoxicarbonilo, arilo, aril-alquilo-C1-C6, heteroarilo, heteroaril-alquilo-C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo-C3-C8 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo-C3-C8 sustituido o no sustituido, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, amino, aminocarbonilo, acilamino, nitro, sulfoxi, sulfonilo, sulfonilamina, aminosulfonilo y trihalo-alquilo-C1-C6; R 7 es hidrógeno o alquilo-C1-C6; R 3 es B, donde B es: CH2 R 5 n donde n es un entero independientemente seleccionado entre 1, 2, 3 ó 4; donde R 5 es carboxi; X es CH2 o NH; cada Y es independientemente C(O)o CH2; y Z es C(O) o CHR 7 ; arilo es un grupo carbocíclico aromático insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un solo anillo o múltiples anillos condensados; heteroarilo es un grupo heteroaromático monocíclico o un grupo heteroaromático bicíclico de anillos condensados o un grupo heteroaromático tricíclico de anillos condensados; cicloalquilo-C3-C8 es un grupo carbocíclico saturado de 3 a 8 átomos de carbono que tiene un solo anillo o múltiples anillos condensados; heterocicloalquilo-C3-C8 es un grupo cicloalquilo-C3-C8, en el que hasta 3 átomos de carbono están reemplazados por heteroátomos elegidos del grupo que consiste en O, S, NH o NCH3; así como sus isómeros geométricos, formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros, sus formas racemato o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  8. 8.-

    PIRAZINA SULFONAMIDAS 2,3 SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CRTH2

    (12/2011)

    Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, y tautmómeros, como también sus sales farmacéuticamente aceptables, donde A se selecciona del grupo que consiste en siendo n un entero independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, 3 o 4; m es o bien 1 o 2; B se selecciona del grupo que consiste en alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, arilo y heteroarilo monocíclico; R1 es o bien hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es arilo, donde R2 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi y tioalquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6 arilo, alquilheteroarilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo C3-C8 donde cada uno de dichos alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo C3-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, heteroarilo, arilo, tioalcoxi y tioalquilo, o donde dicho arilo, heteroarilo, alquilarilo C1-C6, alquilheteroarilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo C3-C8 puede estar condensado a uno o más grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo C3-C8 y puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi, arilo, heteroarilo, carboxilo, ciano, halógeno, hidroxi, amino, amino carbonilo, nitro, sulfoxi, sulfonil, sulfonamida y trihaloalquilo; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, carboxilo, ciano, amino e hidroxi; y R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y heteroarilo; Arilo es un grupo carbocíclico aromático insaturado de 6 a 14 átomos de carbono que tiene un solo anillo o múltiples anillos condensados; Heteroarilo es un grupo heteroaromático monocíclico, o un grupo heteroaromático bicíclico o tricíclico de anillo condensado; para uso como medicamento.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE TIAZOLIDINA CARBOXAMIDA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROSTAGLANDINA F

    (06/2011)

    Uso de un compuesto según la fórmula II así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde G se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 arilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heteroarilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo C3-C8, dichos grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos cicloalquilo o arilo o heteroarilo. R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, dichos grupos (hetero)cicloalquilo o arilo o heteroarilo pueden estar fusionados con grupos (hetero)cicloalquilo o arilo o heteroarilo. R2 se selecciona del grupo que consiste en H, carboxi, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, carboxi alquilo C1C5, alquilo C1-C5 acilo, alquilo C1-C5 alcoxicarbonilo, alquilo C1-C5 aminocarbonilo, alquilo C1-C5 aciloxi, alquilo C1-C5 acilamino, alquilo C1-C5 ureido, alquilo C1-C5 amino, alquilo C1-C5 alcoxi, alquilo C1-C5 sulfanilo, alquilo C1C5 sulfinilo, alquilo C1-C5 sulfonilo, alquilo C1-C5 sulfonilamino, alquilo C1-C5 sulfoniloxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros, alquilo C1-C6 arilo, alquilo C2-C6 heteroarilo, alquilo C1-C6 cicloalquilo, alquilo C1-C6 heterocicloalquilo, alquenilo C2-C6 arilo, alquenilo C2-C6 heteroarilo, alquinilo C2-C6 arilo, alquinilo C2-C6 heteroarilo, o R2 y G pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C8; R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; n es un número entero de 0 a 2; para la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de dismenorrea, parto prematuro, nacimiento prematuro o para parar la dilatación antes de un parto por cesárea

  10. 10.-

    DERIVADOS DE SULFANILIDA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS

    (06/2010)

    Un derivado de sulfanilida de Fórmula I:

  11. 11.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE OXITOCINA

    (02/2010)

    Un derivado de pirrolidina de Fórmula I: **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticamente como enantiómeros, diastereómeros, mezclas de estas formas y sus racematos, así como sus sales, en el que: R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; B se selecciona entre el grupo que consiste en -COO, -CONR4, oxadiazol, tiadiazol o benzimidazol; R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y los grupos, sustituidos o no sustituidos, seleccionados entre: alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6-arilo, heteroarilo, alquil C1-C6-heteroarilo, alquenilo C2- C6, alquenil C2-C6-arilo, alquenil C2-C6-heteroarilo, alquinilo C2-C6, alquinil C2-C6-arilo, alquinil C2-C6-heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, alquil C1-C6-cicloalquilo, alquil C1-C6-heterocicloalquilo, alquil C1-C6-carboxi, acilo, alquil C1-C6-acilo, alquil C1-C6-aciloxi, alquil C1-C6-alcoxi, alcoxicarbonilo, alquil C1-C6-alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-C6-aminocarbonilo, alquilo C1-C6-acilamino, alquilo C1-C6-ureido, amino, alquil C1-C6- amino, sulfoniloxi, alquil C1-C6-sulfoniloxi, sulfonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, sulfinilo, alquil C1-C6-sulfinilo, alquil C1-C6-sulfanilo, alquil C1-C6-sulfonilamino; R3 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; R4 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1-C6-heteroarilo, arilo, heteroarilo; o R2 y R4 pueden formar, junto con el átomo de N al que están unidos, un anillo de heterocicloalquilo saturado o insaturado de 5-8 miembros sustituido o no sustituido; y n es un número entero entre 1 y 3

  12. 12.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE OXITOCINA

    (12/2009)

    Un derivado de pirrolidina de Fórmula I **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tales como enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de ellos y sus formas racémicas, así como sus sales, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir; R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre: alquilo de C1-C6, aril-alquilo de C1-C6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-C6; alquenilo de C2- C6, aril-alquenilo de C2-C6, heteroaril-alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE LA PIPERAZINA-2-CARBOXAMIDA

    (08/2009)

    Uso de un compuesto de acuerdo con la fórmula (I)** ver fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas activas ópticamente como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como las sales farmacéuticamente aceptables y derivados de este farmacéuticamente activos, en donde A y B son independientemente cada uno del otro seleccionado del grupo que consiste de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo lineal o ramificado de 3-8 miembros, alquilo C1-C6-heterocicloalquilo (3-8 miembros) lineal o ramificado, aril, alquilo (C 1-C 6)-aril lineal o ramificado, alquenil C 2-C 6-aril, alquinil C 2-C 6-aril, heteroaril, grupo alquilo(C 1-C 6)-heteroaril lineal o ramificado, alquenil C 2-C 6-heteroaril, alquinil C 2-C 6-heteroaril, un acil, alcoxi C 1- C6, en donde dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, aril o heteroaril se puede fusionar con los grupos cicloalquilo, aril o heteroaril; X se selecciona del grupo que consiste de -CO- o -SO 2-; Y se...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE ESTER DE PIRROLIDINA CON ACTIVIDAD MODULADORA DE OXITOCINA

    (09/2008)

    El uso de un éster de pirrolidina según la fórmula (I) (Ver fórmula) así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sus sales aceptables farmacéuticamente, en la que X se selecciona del grupo constituido por CR6R7, NOR6 y NNR6R7; R se selecciona del grupo comprendido por, o consistente en, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado que puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, arilo, heteroarilo, alquil C1-C6 arilo, alquil C1-C6 heteroarilo y. alquil C1-C6 cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado; R1 se selecciona del grupo comprendido...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE AMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPTOSIS

    (05/2008)

    Derivados de amina según la fórmula I y sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, y en la forma de racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en cuya fórmula en cuya fórmula A1 y A2 son -C(O)-; Ra y Rb tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo saturado de cinco miembros que contiene, opcionalmente, un átomo de azufre, o un anillo saturado de seis miembros fusionado, opcionalmente, con un grupo arilo o heteroarilo; R1 es H; R2 es -(Rd-X1)m-Re, en cuya fórmula m es un número entero desde 0 a 8; en ella, Rd está seleccionado entre arilo, heteroarilo, alquilo de C1-C18, cicloalquilo de 3-8 miembros, alquenilo de C2-C18 o cicloalquenilo de 3-8 miembros y alquinilo de C2-C18. X1 es un enlace, O, NH, NRg, NRgNRg'', S, Si(RgRg''''), SO, SO2, en los que Rg y Rg'' están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo de C1-C6,...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE TIAZOL Y USO DE LOS MISMOS

    (12/2007)

    Un derivado de tiazol de acuerdo con la Fórmula (I), donde R1 es una porción de la fórmula -NR5R6; R2, R3 y R5 se seleccionan con independencia de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6; R4 se selecciona de H; alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 y -NR8R9 donde R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquil-C1-C6 alcoxi carbonilo; R6 se selecciona de alquilo C1-C6, alquenilo...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.

    (12/2006)

    Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos a los que están unidos un anillo de arilo o heteroarilo de 5-6miembros; R1 se selecciona del grupo que comprende o consiste en alquilo C1-C6 sin substituir o substituido, alquenilo C2-C6 sin substituir o substituido, alquinilo C2-C6 sin substituir o substituido, arilo sin substituir...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE BAX.

    (11/2006)

    Derivados de pirrolidina de acuerdo con la **fórmula** así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X se selecciona del grupo consistente en NOR6, NNR6R7; A se selecciona del grupo consistente en -(C=O)-, - (C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, -SO2NH-, - CH2-, B es bien un grupo -(C=O)-NR8R9 o representa un resto heterocíclico que tiene...

  19. 19.-

    TRIAZOLES COMO ANTAGONISTAS DE LA OXITOCINA.

    (04/2006)

    Un derivado de triazol de fórmula I: sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de ellos y sus racematos, así como sus sales, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, aril-alquilo C C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6 y heterocicloalquil-alquilo C1-C6; R1 y R2, junto con...