15 inventos, patentes y modelos de SCHULTZE, LISA, M.

  1. 1.-

    DERIVADOS DE PIRAZINO (1',2':1,6)PIRIDO(3,4-B)INDOL 1,4-DIONA

    (12/2008)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 se elige, independientemente dentro del grupo formado por halo o C1 - 6 alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6 alquilo, C2 - 6 alquenilo, C2 - 6 alquinilo, halo C1 - 6 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo C1 - 3 alquilo, aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquileno arilo o hetero aril C1 - 3 alquilo; R 2 se elige a partir de un anillo aromático mono cíclico, opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno,...

  2. 2.-

    COMPUESTOS TETRACICLICOS COMO INHIBIDORES DE PDE5

    (12/2007)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R o se elige dentro del grupo formado por halo, y C1 - 6alquilo, R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquiloC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo, y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige dentro del grupo formado por un anillo aromático monocíclico elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina que pueden encontrarse insustituidos o sustituidos por uno o más halo, alqui-lo, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalquilo, nitro, amino alquilamino, acilamino, alquiltio, alquilsulfinílo y alquilsulfonilo, y un anillo bicíclico (Ver fórmula) donde el anillo condensado...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE PDE5.

    (04/2007)

    Compuesto cuya fórmula es (Ver fórmula) donde R 0 , independiente, se elige del grupo formado por halo y C1 - 6alquilo; R 1 se elige del grupo formado por hidrogeno, C1 - 6alquilo, C2 - 6alquenilo, C2 - 6alquinilo, haloC1 - 6alquilo, C3 - 8ci-cloalquilo, C3 - 8cicloalquilC1 - 3alquilo, arilC1 - 3alquilo y heteroarilC1 - 3alquilo; R 2 se elige del grupo formado por un anillo aromático monocíclico insustituido elegido dentro del grupo formado por tiofeno, furano y piridina, y un anillo bicíclico, insustituido o sustituido por halógeno, C1 - 3alquilo, OR a , CO2R a , halometilo, halometoxi,...

  4. 4.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE PDEV.

    (04/2007)
    Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Clasificación: C07D471/14, A61K31/473, A61P9/00, C07D405/06, C07D498/14, A61P15/10, A61K31/5025, A61K31/4985, A61K31/436.

    Un compuesto elegido entre (Ver fórmulas).

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIRACINO(1'2':1,6)PIRIDO(3 ,4-B)INDOL.

    (04/2007)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halógeno y C1-6alquilo; R1 se elige dentro del grupo formado por NRaRc, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)Rc, C(=O)Ra, C(=O)ORa, C(=O) NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)SRa, C(=S)NRaRc, SO2NRaRc, S(=O)NRaRc, C(=O)NRaC1-4 alquilenoORa, C(=O) NRaC1-4alquilenoHet, donde Het representa un grupo heterocíclico, saturado o parcialmente insaturado, que contiene al menos un heteroátomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1, 4alquilo o C(=O)ORb, C(=O)C1-4alquilenoarilo , C(=O)C1-4alquilenoheteroarilo , C1-4alquilenoarilo sustituido...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE PIRIDOINDOL CONDENSADO.

    (03/2007)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 , independientemente, se elige entre el grupo formado por halo, C1 - 6alquilo, arilo, heteroarilo, C3 - 8cicloalquilo, C3 - 8hetero cicloalquilo, C3 - 8 cicloalquiloQ, C(=O)R b , OC(=O)R a , C(=O)OR b , C1 - 4alquileno NR b R C , C1 - 4alquilenoHet, C1 - 4alquilenoC(=O)OR b , C(=O), NR b SO2R d ; C(=O)C1 - 4alquilenoHet, C(=O)NR b R c , C(=O)NR b R d , C(=O) NR b C1 - 4alquilenoOR c , C(=O)NR b C1 - 4alquilenoHet, OR b , OC1 - 4alquilenoC(=O)OR b , OC1 - 4alquilenoNR b R c , OC1 - 4 alquilenoHet, OC1 - 4alquilenoOR b , OC1 - 4alquilenoNR b C(=O)ORC, NR b...

  7. 7.-

    COMPOSICIONES DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDO Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.

    (04/2006)
    Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07F9/6561.

    Una solución que comprende una solución de 9-[2- (fosfonometoxi)propil]adenina (PMPA) a un pH de 2, 7 - 3, 5 en la que la solución tiene menos de 0, 1 g/ml de (R, S)-PMPA y en la que 90 - 94% de la PMPA está en la configuración (R).

  8. 8.-

    DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES PDE5.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Clasificación: C07D471/14, A61P15/00, C07D471/04, C07D491/14, A61P9/00, A61K31/4985, C07D495/14, C07D487/14, C07D471/22.

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige dentro del grupo formado por hidrógeno, C1_6 alquilo, C2_6 alquenilo y C2-6 alquinilo. R2 se elige dentro del grupo formado por un anillo bicíclico donde el anillo condensado A es un anillo de 5 ó 6 lados y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos 30 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno. R3 es hidrógeno o C1_3 alquilo; Los anillos B y C forman una estructura anular condensada, elegida dentro del grupo formado por (Ver fórmula) R a se elige dentro del grupo formado por hidrógeno y C1 - 6 alquilo; y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE HEXAHIDROPIRAZINO (1'2':1,6)-PIRIDO(3,4-B)INDOL-1 ,4-DIONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES Y DISFUNCION ERECTIL.

    (12/2005)

    Los efectos bioquímicos, fisiológicos y clínicos de los inhibidores de PDE5 sugieren su utilidad en una variedad de estados patológicos, en los cuales es deseable la modulación de la musculatura lisa, la función renal, hemostática, inflamatoria, y/o endocrina. Los compuestos de fórmula (I) por consiguiente resultan útiles en el tratamiento de cierto número de trastornos, como por templo, angina de pecho estable, inestable, y variante, (Prinzmetal), hipertensión, hipertensión pulmonar, cardiopatía congestiva, síndrome disneico agudo, insuficiencia renal aguda, y crónica, aterosclerosis, cuadros clínicos...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRAZINDIONA CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE PDE.

    (11/2005)

    Compuesto que tiene como fórmula donde R0, independientemente, se elige dentro del grupo formado por halo, C1-alquilo, C2-6alquenilo, arilo, heteroarilo, C3-8cicloalquilo, C3-8heterocicloalquilo , C1-alquilenoarilo, C1-3alquilenoheteroarilo , Het, C(=O)Ra OC (=O)ORa, C1-4alquilenoNRaRb, C1-4alquilenoHet, C1-4alquilenoC(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rb, C(=O)C1, 4alquilenoHet, C(=O) NRaRb, C(=O)NRa C1-4alquilenoORb, C(=O)NRa C1, 4alquilenoHet, ORa, OC1, 4alquilenoC(=O)ORa, OC1-4alquileno NRaRb, OC1, 4alquilenoHet, OC1-4alquilenoORa, OC1,...

  11. 11.-

    COMPOSICION DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.

    (07/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07F1/00, C07D473/34.

    Una composición que comprende el producto de reacción de alcóxido de litio y una disolución de 9-(2- hidroxipropil)adenina.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ADEFOVIR DIPIVOXIL.

    (04/2005)

    Un procedimiento para preparar adefovir dipivoxil que comprende poner en contacto 9-[2-(fosfonometoxi)eti adenina con pivalato de clorometilo en 1-metil-2-pirrolidinona y una trialquilamina y recuperar el adefovir dipivoxil. La AD cristalina, en particular una forma cristalina anhidra (denominada en lo que sigue “Forma 1”), una forma hidratada, C20H32N5O8P1·2H2O (denominada en lo que sigue “Forma 2”), una forma solvato de metanol, C20H32N5O8P1· CH3OH (denominada en lo que sigue “Forma 3”), una forma sal de ácido fumárico o complejo, C20H32N5O8P1·C4H4O4 (denominada en lo que sigue “Forma 4”), una forma hemisulfato o complejo,...

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE 9-(2-(DIETILFOSFONOMETOXI)ETIL)-ADENINA.

    (04/2005)

    Un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]-adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina. El éster bispivaloiloximetílico del compuesto 9-[2-(fosfonometoxi)etil]adenina (“PMEA”) es el análogo nucleotídico 9-[2[[bis [(pivaloiloxi)-metoxi]fosfinil]metoxietil]adenina (“adefovir dipivoxilo” o “AD”). La invención proporciona un procedimiento para preparar 9-[2-(dietilfosfonometoxi)etil]adenina que comprende la etapa de poner en contacto alcóxido sódico y 9-(2-hidroxietil)-adenina. Preferiblemente, se usan 1, 2-2, 2 equivalentes molares de alcóxido sódico...

  14. 14.-

    COMPOSICIONES DE ANALOGO DE NUCLEOTIDO.

    (06/2003)
    Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61K31/00.

    La invención se refiere a una máquina para plantar estacas que comprende introductores de estacas integrales con un travesaño horizontal articulado en el primer carro , un chasis sobre el que está montado rodante el primer carro , un bastidor sobre el que está montado rodante un segundo carro siguiendo una dirección transversal a la dirección de desplazamiento del primer carro , dicho segundo carro soporta el chasis que está montado pivotando sobre el siguiendo un plano horizontal, y un puntal que se acciona por al menos un impulsor en cada lado del bastidor e integrado en un soporte de rueda (R) para levantar de un lado o del otro el bastidor con relación a una rueda (R) con el fin de permitir a la máquina modificar su posición sobre un terreno en pendiente. Dicha máquina permite la plantación de estacas en viñedos siguiendo perfectamente un plano vertical cualquiera que sea la topografía del terreno.

  15. 15.-

    COMPOSICION DE ANALOGOS DE NUCLEOTIDO Y PROCEDIMIENTO DE SINTESIS.

    (06/2003)
    Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561.

    La invención se refiere a una composición que comprende la 9-{[}2-(R)-{[}{[}Bis{[}{[}isopropoxicarbonil{)}oxi{]}metoxi{]}fosfinoil{]}metoxi{]}propil{]}adenina ("bis(POC)PMPA") y ácido fumárico (1: 1). Esta composición es útil como intermedio en la elaboración de compuestos antivirales, o bien para la administración a pacientes en guisa de terapia o de profilaxis antiviral. La invención es particularmente útil en la administración oral. La invención se refiere también a los procedimientos relativos a la elaboración de la (R)-9-{[}2-{(}fosfonometoxi{)} propil{]}adenina ("PMPA") y los intermedio para la síntesis de la PMPA. Entre las variantes figuran el t-butoxido de litio, la 9-{(}2-hidroxipropil{)} adenina y el dietil p-toluenosulfonilmetoxi-fosfonato en un solvente orgánico como el dimetilformamido. La reacción da preparaciones de dietil PMPA que tienen un perfil de subproducto mejorado respecto de los procedimientos utilizados anteriormente para la elaboración de dietil PMPA.