24 inventos, patentes y modelos de SCHUHMACHER, JOACHIM

  1. 1.-

    N-carboxialquil-auristatinas y su utilización

    (05/2015)

    Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual L representa (C1-C12)-alcanodiilo de cadena lineal, el cual puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el cual (a) dos átomos de carbono en relación 1,2-, 1,3- o 1,4 entre sí pueden formar un puente incluyendo los átomos de carbono que se encuentran eventualmente entre ellos para dar un anillo (C3-C6)-cicloalquilo o un anillo fenilo o (b) hasta tres grupos CH2 no vecinos entre si pueden estar sustituidos por -O-, y T representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en las cuales * designa el lugar de unión con el átomo de nitrógeno, R1 significa fenilo o 1H-indol-3-ilo, y R2 significa hidrógeno o un grupo de la fórmula**Fórmula** en las cuales ** designa el correspondiente lugar de unión con el resto del respectivo grupo T , A representa un (C1-C4)-alcanodiilo de cadena lineal o un (C2-C4)-alquenodiilo de cadena lineal, R3 representa fenilo, el cual puede estar sustituido con (C1-C4)-alcoxicarbonilo o carboxilo, n representa el número 0, 1 o 2 , R4 representa fenilo, bencilo o 2-feniletilo, los cuales respectivamente en el grupo fenilo pueden estar sustituidos con (C1-C4-alcoxicarbonilo o carboxilo, Het representa un anillo heteroarilo divalente de 5 miembros con hasta tres heteroátomos anulares de la serie N, O y/o S, y R5 representa (C3-C6)-cicloalquilo, fenilo o (C1-C4)-alquilo, el cual puede estar sustituido con fenilo, pudiendo estar sustituidos por su parte los mencionados grupos fenilo con (C1-C4)-alcoxicarbonilo o carboxilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  2. 2.-

    Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y hematológicas

    (01/2015)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en las que * significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, A significa en cualquier aparición individual C-R4 o N, representando como máximo dos miembros de anillo A al mismo tiempo N, en donde R4 en cada caso individual, independientemente uno de otro, representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), hidroxi, alcoxi (C1-C6), trifluorometoxi, amino, mono-alquil (C1-C6)-amino, di-alquil (C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo y alcoxi (C1- C6)-carbonilo, pudiendo estar por su parte sustituido el citado resto alquilo (C1-C6) hasta tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquil (C1- C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, y E significa O, S o N-R5, en donde R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 representa un grupo heteroarilo de fórmula**Fórmula** en la que significa los puntos de unión con el anillo de dihidropirazolona, G significa respectivamente C-R6 o N, no representando N más de uno de los dos miembros de anillo G, en donde R6 en cada caso individual, independientemente uno de otro, representa hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, -C(≥O)-OR10, -C(≥O)- NR11R12, -O-C(≥O)-R13, -O-C(≥O)-NR14R15, -NR16-C(≥O)-R17, -NR18-C(≥O)-OR19, -NR20-C(≥O)- NR21R22, -NR23-SO2-R24, -OR28 y -NR30R31, en donde (i) alquilo (C1-C6) puede estar sustituido por su parte de una a tres veces, iguales o distintas, con restos seleccionados del grupo de flúor, cloro, bromo, ciano, cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, -C(≥O)-OR10, -C(≥O)-NR11R12, -O-C(≥O)-R13, - O-C(≥O)-NR14R15, -NR16-C(≥O)-R17, -NR18-C(≥O)-OR19, -NR20-C(≥O)-NR21R22, -NR23-SO2-R24, -OR28 y -NR30R31, pudiendo estar sustituidos los restos cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo recién citados por su parte respectivamente hasta dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)- amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, (ii) cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar reemplazados por su parte respectivamente una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, (iii) R10, R11, R13, R14, R17, R19, R21, R24, R28 y R30 independientemente uno de otro en cada aparición individual representan un resto seleccionado del grupo de hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3- C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar reemplazados cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros por su parte respectivamente hasta tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo y alquilo (C1-C6) puede estar sustituido de una a tres veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo, cicloalquilo (C3-C6), heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, fenilo y/o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (iv) R12, R15, R16, R18, R20, R22, R23 y R31 independientemente uno de otro en cada aparición individual representan un resto seleccionado del grupo de hidrógeno y aquilo (C1-C6), pudiendo esatr sustituido alquilo (C1-C6) una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquil (C1-C4)-amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, y/o en donde (v) R11 y R12, R14 y R15, R16 y R17, R18 y R19, R20 y R21, R21 y R22, R23 y R24 así como R30 y R31 pueden formar respectivamente en pares junto con los átomos a los que están unidos, un anillo heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, iguales o distintas, con flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, oxo, amino, mono-alquil (C1-C4)- amino, di-alquil (C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo y/o alcoxi (C1-C4)- carbonilo, y J significa O o S, y R3 representa hidrógeno o metilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  3. 3.-

    Nuevos derivados de auristatina y su uso

    (11/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6) o un grupo de la fórmula Q1-L1-* o Q2-L2-*, en donde * caracteriza el lugar de enlace con el átomo de nitrógeno, Q1 significa hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)-carbonilo o benciloxicarbonilo, L1 significa alcano (C1-C12)-diilo de cadena lineal que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono, en la relación 1,2, 1.3 o 1,4 entre sí, incluyendo los átomos de carbono eventualmente existentes entre ellos, pueden estar puenteados para formar un anillo cicloalquilo (C3-C6) o un anillo fenilo, o (b) hasta tres grupos CH2 no contiguos entre sí pueden estar intercambiados por -O-, Q2 significa hidroxi, amino o mono-alquil (C1-C4)-amino, y y L2 significa alcano (C2-C12)-diilo de cadena lineal que puede estar sustituido hasta cuatro veces con metilo y en el que (a) dos átomos de carbono, en la relación 1,2, 1,3 o 1,4 entre sí, incluyendo los átomos de carbono eventualmente existentes entre ellos, pueden estar puenteados para formar un anillo cicloalquilo (C3-C6) o un anillo fenilo, o (b) hasta tres grupos CH2 no contiguos entre sí pueden estar intercambiados por -O-, R2 representa metilo o hidroxi, R3 representa hidrógeno o metilo, R4 representa isopropilo, isobutilo, sec.-butilo, terc.-butilo, fenilo, bencilo, 4-hidroxibencilo, 4-hidroxi-3- nitrobencilo, 1-feniletilo, difenilmetilo, 1H-imidazol-4-ilmetilo o 1H-indol-3-ilmetilo, o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos, forman un grupo 2-fenil-ciclopropan-1,1-diilo de la fórmula**Fórmula** en donde caracteriza los lugares de enlace con las partes restantes de la molécula, y el anillo A, con la agrupación N-O contenida en él, representa un heterociclo mono- o bi-cíclico, eventualmente sustituido, de la fórmula**Fórmula** en donde caracteriza el lugar de enlace con el grupo carbonilo, R5 y R6 significan, en cada caso, hidrógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C4) o benciloxi, y R7 significa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo o trifluorometilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.

  4. 4.-

    Heterociclilbencilpirazoles sustituidos y uso de los mismos

    (03/2014)

    Compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que m representa los números 1 o 2, n representa los números 1, 2 o 3, R1 representa hidroxilo o ciano, y R2 representa trifluorometoxi, trifluorometilsulfanilo, trifluorometilsulfonilo, pentafluorosulfanilo o un grupo de la 10 fórmula en la que * indica el sitio de unión al anillo fenilo, R3A y R3B significan cada uno independientemente flúor o metilo o están unidos uno con otro y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano-1, 1-diilo, ciclobutano-1, 1-diilo, ciclopentano-1, 1-diilo, ciclohexano-1, 1-diilo, oxetano-3, 3diilo o tetrahidro-2H-piran-4, 4-diilo, y R4 significa hidrógeno, flúor, metilo, trifluorometilo o metoxi, así como las sales, los solvatos y los solvatos de las sales de los mismos.

  5. 5.-

    Dihidropirazolonas sustituidas para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y hematológicas

    (09/2013)

    Compuesto de la formula (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula** en las que * significa el sitio de unión con el anillo de dihidropirazolona y R4 significa hidrógeno, flúor, cloro, bromo, ciano, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4),trifluorometoxi, hidroxicarbonilo o alcoxi (C1-C4)-carbonilo, R2 representa un grupo heteroarilo de la fórmula **Fórmula**

  6. 6.-

    Nuevos derivados de furopirimidina acíclicos sustituidos y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

    (08/2013)

    Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa O, S o N-R5, en la que R5 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C4-C7, L representa alcano C1-C7-diilo o alqueno C2-C7-diilo, que pueden estar sustituidos una o dos veces con flúor,o representa un grupo de fórmula *-L1-Q-L2, en la que * significa el punto de unión con el grupo CHR3, L1 significa alcano C1-C5-diilo, que puede estar sustituido con alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4 , L2 significa un enlace o alcano C1-C3-diilo, que puede estar sustituido una o dos veces con flúor,y Q significa O o N-R6, en la que R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7,

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ÁCIDO {[5-(FENIL)-6-FENILPIRROLO[2,1-F][2,1,4]TRIAZIN-4-IL]AMINO}CARBOXÍLICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO ACTIVADORES DEL RECEPTOR IP DE PROSTACICLINA (PGL2) PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    (07/2011)

    Compuesto de formula (I) **Fórmula** en la que A representa O o N-R3, en la que R3 significa hidrogeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) o cicloalquenilo (C4-C7). M representa un grupo de la formula **Fórmula** en la que significa el sitio de union con el grupo A y significa el sitio de union con el grupo Z, R4 significa hidrogenoalquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo o amino, L1 significa alcanodiilo (C1-C7) o alquenodiilo (C2-C7), que puede estar monosustituidos o bisustituidos con fluor, o un grupo de la formula *-L1A-V-L1B**, en la que * significa el sitio de union con el grupo -CHR4, ** significa el sitio de union con el grupo Z, L1A significa alcanodiilo (C1-C5), que puede estar monosustituido o bisustituido, de forma igual o diferente, con alquilo (C1-C4) y/o alcoxi (C1-C4), L1B un enlace o alcanodiilo (C1-C3), que puede estar monosustituido o bisustituido con fluor, y V significa O o N-R5, en la que R5 significa hidrogeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C7), L2 significa un enlace o alcanodiilo (C1-C4), L3 significa alcanodiilo (C1-C4), que puede estar monosustituido o bisustituido con fluor y en el que un grupo metileno puede estar sustituido por O o N-R6, en la que R6 significa hidrogeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C7), o significa alquenodiilo (C2-C4), y Q significa cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C4-C7), fenilo, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, que en cada caso pueden estar sustituidos hasta dos veces, de forma igual o diferente, con restos seleccionados de la serie fluor, cloro, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), trifluorometoxi, amino, mono-alquil (C1-C4)-amino y di-alquil (C1- C4)-amino, puediendo estar el aqluilo (C1-C4), a su vez, sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, Z representa un grupo de la formula **Fórmula** o en la que significa el sitio de union con el grupo L1 o L3, y R7 significa hidrogeno o alquilo (C1-C4), y R1 y R2 representan, de forma igual o diferente, independientemente uno de otro, cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C4-C7), fenilo, heterociclilo de 5 a 7 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, que en cada caso puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual o diferente, con restos seleccionados de la serie halogeno, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C4-C7), alcoxi (C1-C6), trifluorometilo, trifluorometoxi, alquiltio (C1-C6), acilo (C1-C6), amino, monoalquil-(C1-C6)-amino, dialquil-(C1-C6)-amino y acilamino (C1-C6), pudiendo estar sustituidos el alquilo (C1-C6) y el alcoxi (C1-C6), a su vez, en cada caso, con ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C4), alquiltio (C1-C4), amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, o R1 y/o R2 representan fenilo, en el que dos restos unidos a atomos de carbono anulares adyacentes forman conjuntamente un grupo de la formula -O-CH2-O-, -O-CHF-O-, -O-CF2-O-, -O-CH2-CH2-O- o -O-CF2-CF2-O-, asi como sus sales, solvatos y solvatos de las sales

  8. 8.-

    MACROCICLOS IV DE AMIDA ANTIBACTERIANOS

    (05/2011)

    Compuesto de fórmula en la que R7 es igual a un grupo de fórmula en la que R1 es igual a hidrógeno o hidroxilo, * es el sitio de unión al átomo de carbono, R2 es igual a hidrógeno, metilo o etilo, R3 es igual a un grupo de fórmula o en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, A es igual a un enlace o fenilo, R4 es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5 es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R23 es hidrógeno o un grupo de fórmula *-(CH2)n-OH o *-(CH2)o-NH2, en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, n y o son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, m es un número 0 ó 1, R8 y R12 son independientemente entre sí un grupo de fórmula *-CONBR14 o *-CH2CONHR15, en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R14 y R15 son independientemente entre sí un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4a es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5a es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6a es igual a hidrógeno o aminoetilo, o R5a y R6a forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de piperazina, R8a y R12a son independientemente entre sí *-(CH2)Z1a-OH, *-(CH2)Z2a-NHR13a, *-CONHR14a CH2CONHR15a , o *en los que * es el sitio de unión al átomo de carbono, Z1a y Z2a son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, R13a es igual a hidrógeno o metilo y R14a y R15a son independientemente entre sí un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4c es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5c es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6c es igual a hidrógeno o aminoetilo, kc es un número 0 ó 1 20 y lc es un número 1, 2, 3 ó 4, R9a y R11a son independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R10a es igual a amino o hidroxilo, R16a es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4d es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5d es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6d es igual a hidrógeno o aminoetilo, kd es un número 0 ó 1 y ld es un número 1, 2, 3 ó 4, ka es un número 0 ó 1 y la, wa, xa e ya son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, R9 y R11 son independientemente entre sí hidrógeno, metilo, *-C(NH2)=NH o un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R20 es igual a hidrógeno o *(CH2)i-NHR22, en el que R22 es igual a hidrógeno o metilo y i es un número 1, 2 ó 3, R21 es igual a hidrógeno o metilo, f es un número 0, 1, 2 ó 3, g es un número 1, 2 ó 3 y h es un número 1, 2, 3 ó 4, o R8 es igual a *-(CH2)Z1-OH, en el que * es el sitio de unión al átomo de carbono, Z1 es un número 1, 2 ó 3, y R9 es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, y h es un número 1, 2, 3 ó 4, R10 es igual a amino o hidroxilo, R16 y R17 son independientemente entre sí un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4b es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5b es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6b es igual a hidrógeno o aminoetilo, o R5b y R6b forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de piperazina, R8b y R12b son independientemente entre sí CH2CONHR15b , *-(CH2)Z1b-OH, *-(CH2)Z2b-NHR13b, *-CONHR14b o *en los que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R13b es igual a hidrógeno o metilo y Z1b y Z2b son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, y R14b y R15b son independientemente entre sí un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4g es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5g es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6g es igual a hidrógeno o aminoetilo, kg es un número 0 ó 1 y lg es un número 1, 2, 3 ó 4, R9b y R11b son independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R10b es igual a amino o hidroxilo, kb es un número 0 ó 1, lb, wb, xb y yb son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, R18 y R19 son independientemente entre sí hidrógeno o un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4e es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5c es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6c es igual a hidrógeno o aminoetilo, o R5e y R6c forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de piperazina, R8e y R12c son independientemente entre sí *-(CH2)Z1e-OH o *-(CH2)Z2e-NHR13e , en los que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R13e es igual a hidrógeno o metilo y Z1e y Z2e son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, R9e y R11e son independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R10e es igual a amino o hidroxilo, ke es un número 0 ó 1 e le, we, xe e ye son independientemente entre simultáneamente hidrógeno, sí un número 1, 2, 3 ó 4, no siendo R18 y R19 R24 es un grupo de fórmula *-CONHR25, en la que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R25 es un grupo de fórmula en la que * es el sitio de unión al átomo de nitrógeno, R4f es igual a hidrógeno, amino o hidroxilo, R5f es igual a hidrógeno, metilo o aminoetilo, R6f es igual a hidrógeno o aminoetilo, o R5f y R6f forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de piperazina, R8f y R12f son independientemente entre sí *-(CH2)Z1f-OH o *-(CH2)Z2l-NHR13f , en los que * es el sitio de unión al átomo de carbono, R13f es igual a hidrógeno o metilo y Z1f y Z2f son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, R9f y R11f son independientemente entre sí hidrógeno o metilo, R10f es igual a amino o hidroxilo, kf es un número 0 ó 1 y lf, wf, xf e yf son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, d y e son independientemente entre sí un número 1, 2 ó 3, k es un número 0 ó 1, l, w, x e y son independientemente entre sí un número 1, 2, 3 ó 4, w, x o y independientemente entre sí, con w, x o y igual a 3, puede portar un grupo hidroxilo, o una de sus sales, sus solvatos o de los solvatos de sus sales

  9. 9.-

    NUEVOS DERIVADOS CICLICOS SUSTITUIDOS DE FUROPIRIMIDINA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOBASCULARES

    (11/2010)

    Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa O, S o N-R4, en la que R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C4C7, L1 representa un enlace o alcano C1-C4-diilo, el anillo Q representa cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, un heterociclo de 5 a 7 miembros, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, que pueden estar sustituidos respectivamente hasta dos veces, de forma igual o distinta, con flúor, cloro, alquilo C1-C4, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, trifluorometoxilo, amino, monoalquil C1-C4-amino y/o dialquil C1-C4-amino, en los que alquilo C1-C4 puede estar sustituido a su vez con hidroxilo, alcoxilo C1C4, amino, mono- o dialquil C1-C4-amino, L2 representa alcano C1-C4-diilo que está sustituido una o dos veces con flúor y en el que puede estar intercambiado un grupo metileno por O o N-R5, en la que R5 significa hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, o representa alqueno C2-C4-diilo, Z representa un grupo de fórmulas **Fórmula** en las que significa el sitio de unión con el grupo L2 y R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, R1 y R2 representan independientemente entre sí un sustituyente seleccionado del grupo de halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C4-C7, alcoxilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquil C1-C6-tio, acilo C1-C6, amino, monoalquil C1-C6-amino, dialquil C1-C6-amino y acil C1-C6-amino, en los que alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6 pueden estar sustituidos respectivamente a su vez con ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alquil C1-C4-tio, amino, mono- o dialquil C1-C4-amino, o dos restos R1 y/o R2 unidos a átomos de carbono contiguos del anillo de fenilo respectivo forman conjuntamente un grupo de fórmula -O-CH2-O-, -O-CHF-O-, O- CF2-O-, -O-CH2-CH2-O- u -O-CF2-CF2-O-, n y o representan independientemente entre sí el número 0, 1, 2 ó 3, en los que en el caso de que R1 o R2 aparezcan varias veces, sus significados pueden ser respectivamente iguales o distintos, y R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o ciclopropilo, así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales

  10. 10.-

    NONADEPSIPEPTIDOS SUSTITUIDOS

    (04/2010)

    Compuesto de la fórmula

  11. 11.-

    ARILSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES

    (03/2010)

    Compuesto de fórmula vskip1.000000baselineskip

  12. 12.-

    NONADEPSIPEPTIDOS SUSTITUIDOS EN 10 CON ASPARAGINA

    (02/2010)

    Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 significa 2-metilprop-1-ilo, 2,2-dimetilprop-1-ilo, 1-trimetilsililmetilo o 3-piridilmetilo, pudiendo estar 3-piridilmetilo sustituido con un sustituyente trifluorometilo, R2 significa 2-metilprop-1-ilo, 2,2-dimetilprop-1-ilo, 2,2-dimetilbut-1-ilo, 2-etil-2-metilbut-1-ilo, 2,2-dietilbut-1- ilo, 2,2-dimetilpent-1-ilo o 1-trimetilsililmetilo, R3 significa alquilo C1-C6, pudiendo estar alquilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre sí del grupo constituido por hidroxi, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, {[bis(dimetilamino)metilen] amino}etoxi, fenilo, heterociclilo de 5 ó 6 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, benciloxicarbonilo y benciloxicarbonilamino, R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo o ciclopropilmetilo, R5 significa hidrógeno o metilo, o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales

  13. 13.-

    NONADEPSIPEPTIDOS ACILADOS DE TIPO LISOBACTINA

    (12/2009)

    Compuesto de la fórmula ** ver fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C5-C6, cicloalquil C3-C6-metilo, heterociclilmetilo de 5 a 7 miembros, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, 1-metilprop-1-ilo, 2-metilprop-1-ilo, 2,2-dimetilprop-1-ilo, 1,1- dimetilprop-1-ilo, 1-etil-prop-1-ilo, 1-etil-1-metilprop-1-ilo, n-butilo, 2-metilbut-1-ilo, 3-metilbut-1-ilo, 1-etilbut-1- ilo, terc-butilo, 4-metilpent-1-ilo, n-hexilo, alquenilo o arilo, en donde R1 puede estar sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, ciano, trimetilsililo, alquilo, alcoxi, benciloxi, cicloalquilo C3-C6, arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, alquilamino, arilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilcarbonilo y benciloxicarbonilamino, en donde arilo y heteroarilo, a su vez, pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi fenilo, R2 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-C6 o un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros, en donde el anillo cicloalquilo y el anillo heterociclilo pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por trifluorometilo, alquilo, alcoxi y alquilcarbonilo, R3 significa alquilo, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de 5 a 7 miembros, arilo,...

  14. 14.-

    DESOXO-NONADEPSIPEPTIDOS

    (09/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AICURIS GMBH & CO. KG. Clasificación: C07K11/02.

    Compuesto de fórmula** ver fórmula** en la que R1 significa C1-C2, estando alquilo C1-C2 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por trimetilsililo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo C1-C6, fenilo sustituido con alcoxi, 2-piridilo y 3-piridilo, o significa alquilo C4-C8, R 2 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, R 3 significa alquilo C1-C2, estando alquilo C1-C2 sustituido con un sustituyente trimetilsililo, o significa alquilo C4-C6, R 4 significa hidrógeno o metilo, o una de sus sales, de sus solvatos o de los solvatos de sus sales.

  15. 15.-

    DIPIRIDIL-DIHIDROPIRAZOLONAS Y SU USO DE DERIVADOS DE 4-(PIRIDIN-3-IL)-2-(PIRIDIN-2-IL)-1,2-DIHIDRO-3H-PIRAZOL-3-ONA COMO INHIBIDORES ESPECIFICOS DE HIF-PROLIL-4-HIDROXILASAS PRA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES Y HEMATOLOGICAS

    (05/2009)

    Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula* en la que A representa CH o N, R1 representa un sustituyente seleccionado del grupo de alquilo (C1-C6), trifluorometilo, halógeno, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, hidroxicarbonilo y -C(=O)-NH-R4, en los que alquilo (C1-C6) puede estar sustituido por su parte con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquil (C1-C4)-amino, dialquil (C1-C4)-amino o un grupo de fórmula -NH-C(=O)-R5, -NH-C(=O)-NHR6 o -NH-SO2R7, en donde R5 significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o fenilo,...

  16. 16.-

    NONADEPSIPEPTIDOS SUSTITUIDOS CON HETEROCICLILO

    (03/2009)

    Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 significa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o arilo C6-C10, en los que alquilo, alquenilo, cicloalquilo y arilo pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, hidroxi, amino, ciano, trimetilsililo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, benciloxi, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heterociclilo de 5 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, alquil C1-C6-amino, aril C6-C10-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, aril C6-C10-carbonilamino, alquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo y benciloxicarbonilamino, en los que cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar sustituidos por su parte con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo constituido por halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6,...

  17. 17.-

    DETERMINACION DE FRACCIONES LIBRES

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Clasificación: G01N33/543, G01N33/94.

    Procedimiento para la determinación de la fracción libre de una sustancia que comprende: (a) incubación de la sustancia con una suspensión de partículas distintas de eritrocitos que son membranas lipídicas con soporte sólido, en una solución tampón para la determinación de la distribución de la sustancia entre las partículas y dicha solución tampón; (b) incubación de la sustancia con una suspensión de partículas distinta de eritrocitos que son membranas lipídicas con soporte sólido, en plasma para la determinación de la distribución de la sustancia entre las partículas y dicho plasma; y (c) determinación de la fracción libre de la sustancia a partir de las distribuciones determinadas en (a) y (b).

  18. 18.-

    USO DE AGONISTAS CONOCIDOS DEL RECEPTOR CENTRAL DE CANABINOIDES CB1

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K31/00, A61K31/473, A61K45/00, A61K31/40, A61K31/47, A61K31/5375, A61K31/404, A61K31/535, A61K31/381, A61K31/13, A61K31/35, A61K31/352, A61K31/16, A61K31/05, A61K31/5377, A61K31/403, A61K31/131, A61K31/164, A61K31/436, A61K31/5383, A61K31/353, C07D209/12, A61K31/232, C07D207/333, A61K31/121.

    LA PRESENTE INVENCION HACE REFERENCIA A LA UTILIZACION DE AGONISTAS CONOCIDOS DEL RECEPTOR CENTRAL CANNABINOIDE CB1 EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS, ESPECIALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA APOPLEJIA CEREBRAL Y DE TRAUMATISMOS CRANEOENCEFALICOS.

  19. 19.-

    DERIVADOS DEL ACIDO ISOFTALICO

    (02/2008)

    Compuesto de fórmula, en la que A significa un heterociclo saturado que contiene nitrógeno de 4 a 7 miembros, que está unido por el átomo de nitrógeno al grupo ceto y que eventualmente porta un grupo carbonilo adyacente a un átomo de nitrógeno, o un resto en el que E representa cicloalcano (C3-C7)diilo, cicloalqueno (C5-C7) diilo o heterociclilo de 5 a 10 miembros que está unido por un átomo de carbono al grupo [CH2]o, o representa 0, 1 ó 2, R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6) y * representa el sitio de unión al grupo ceto, m significa 0, 1 ó 2, n significa 1, 2, 3 ó 4, R1 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 significa hidrógeno o...

  20. 20.-

    AMIDAS DEL ACIDO FENILCICLOHEXANOCARBOXILICO SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ABSORCION DE ADENOSINA.

    (03/2006)

    Uso de compuestos de **fórmula** en la que A, D, E y G son iguales o diferentes y representan grupos CH o átomos de nitrógeno, L1 y L2 son iguales o diferentes y representan independientemente uno o varios restos seleccionados del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi...

  21. 21.-

    CICLOALCANOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE CETP.

    (07/2004)
    Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K31/435, C07D215/20, C07D221/04.

    LAS CICLOALCANOPIRIDINAS SE PREPARAN MEDIANTE LA REACCION DEL CORRESPONDIENTE ALDEHIDO DE CICLOALCANOPIRIDINA CON COMPUESTOS ORGANOMETALICOS APROPIADOS O CON REACTIVOS DE GRIGNARD O DE WITTIG O MEDIANTE LA REACCION CON COMPUESTOS DEL TIPO D LOS ALCOHOLES DE CICLOALCANOPIRIDINA CON COMPUESTOS DE BROMO APROPIADOS Y VARIANDO EVENTUALMENTE DE LA FORMA CORRESPONDIENTE LOS GRUPOS FUNCIONALES. LAS CICLOALCANOPIRIDINAS SON APROPIADAS COMO AGENTES ACTIVOS EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPOPROTEINEMIA Y DE LA ARTERIOSCLEROSIS.

  22. 22.-

    PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS.

    (07/2004)
    Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: A61K31/435, C07D401/04, C07D493/14.

    LAS PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS SE PREPARAN MEDIANTE LA REACCION DEL CORRESPONDIENTE ALDEHIDO DE PIRIDINA CONDENSADA HETEROCICLICA CON LOS CORRESPONDIENTES REACTIVOS DE GRIGNARD O DE WITTIG SUSTITUIDOS. LAS PIRIDINAS CONDENSADAS HETEROCICLICAS SON APROPIADAS COMO AGENTES ACTIVOS EN MEDICAMENTOS, ESPECIALMENTE EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPOPROTEINEMIA , ASI COMO DE LA ARTERIOSCLEROSIS.

  23. 23.-

    AMIDAS DE ACIDOS FENILCICLOHEXANOCARBOXILICOS SUSTITUIDAS CON EFECTO INHIBIDOR DE LA ABSORCION DE ADENOSINA.

    (01/2004)
    Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P25/18, A61K31/4184, A61P9/10, C07D235/14.

    Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que A, D y E, respectivamente, representan el grupo CH, G representa un átomo de nitrógeno o el grupo CH, L1 y L2 representan hidrógeno, R1 representa un resto de fórmula -CO-NR4R5, en el que R4 y R5 significan hidrógeno, R2 representa alquilo (C1-C4) que, dado el caso, está interrumpido por un átomo de oxígeno, o representa un resto 4-R7-piperazin-1-ilo estando el alquilo (C1-C4) que, dado el caso, está interrumpido por un átomo de oxígeno, sustituido por un grupo hidroxilo o por un resto de fórmula -NR8R9, en el que R7 significa hidrógeno, alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6), R8 y R9 son iguales o diferentes, y significan hidrógeno, alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6), o R8 y R9, junto con el átomo de nitrógeno, forman un resto morfolino, y R3 representa un resto fenilo, y sus sales.

  24. 24.-

    AMINOMETILCROMANOS SUSTITUIDOS POR BENZOISOTIAZOLILO.

    (05/2001)
    Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07D493/04, C07D417/12, A61K31/425.

    LOS AMINO-METIL-CROMANOS BENISOTIAZOLIL SUSTITUIDOS SE OBTIENEN O SUSTITUYENDO EL CORRESPONDIENTE AMINO-METIL-CROMANO INSUSTITUIDO EN EL NITROGENO AMINICO, O HACIENDO REACCIONAR LAS CORRESPONDIENTES BENZISOTIAZOLIL-ALQUIL-AMINAS CON LOS CORRESPONDIENTES METIL-CROMANOS ACTIVADOS, O HACIENDO REACCIONAR EL NITROGENO AMINICO DEL AMINO-METIL-CROMANO PRIMERO CON EL CORRESPONDIENTE ALQUINO SUSTITUIDO Y A CONTINUACION SE HIDROGENA. LOS AMINO-METIL-CROMANOS BENZISOTIAZOLIL SUSTITUIDOS SE PUEDEN UTILIZAR COMO PRINCIPIOS ACTIVOS EN MEDICAMENTOS, EN PARTICULAR EN MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.