13 inventos, patentes y modelos de SCHOLKENS, BERNWARD, PROF. DR.

  1. 1.-

    N-HETEROCICLOS CONDENSADOS, SUSTITUIDOS CON BENCILOXI, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE BRADIQUININA.

    (02/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/47, C07D405/12, C07D401/12, C07D215/26.

    SON OBJETO DE LA INVENCION LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL D ES UN RESTO DE FORMULA (II) O (III): X 1 ES N O C - R 6 X 2 ES N O C - R 7 X 3 ES N O C - R 8 B ES UN RESTO DE FORMULA (VIII) Y R 1 - R SUP,6 , X 1 - X 3 Y R - R"' QUE TIENEN EL SIGNIFICADO CITADO EN LAS REIVINDICACIONES, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO ADYUVANTES PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE LA CIRROSIS HEPATICA O DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

  2. 2.-

    ISOCICLOS Y HETEROCICLOS IMIDAZO-CONDENSADOS COMO ANTAGONISTAS DE ANGIOTENSINA II.

    (05/2004)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, A61K31/415, C07D409/06, C07D519/00, C07D235/08.

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE LOS SIMBOLOS TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: X EQUIVALE A UN RESTO MONOCICLICO CON 3, 4 O 5 ATOMOS EN ANILLO, R1,R2,R3,R4,R5,R12 Y R13 P.EJ. UN RESTO ALQUILO Q CERO O 1 L P.EJ. UN GRUPO METILENO A EL RESTO P.EJ. DE UN HETEROCICLO SON ALTAMENTE EFECTIVOS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II. SE PUEDEN APLICAR COMO FARMACOS O AGENTES DE DIAGNOSTICO.

  3. 3.-

    ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA HETEROCICLICOS CON CONTENIDO EN AZUFRE, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/41, C07D417/12, C07D277/62.

    SE DESCRIBEN UNOS COMPUESTOS DE FORMULA I EN DONDE UNO DE LOS RESTOS X{SUB,1}, X{SUB,2} O X{SUB,3} CORRESPONDE A C R{SUP,2}, SIENDO POR TANTO LOS OTROS X{SUB,1}, X{SUB,2}, X{SUB,3} Y X{SUB,4} IGUALES O DIFERENTES EN CADA CASO A N O CR{SUP,1}; R{SUP,1} Y R{SUP,3} SON IGUALES O DIFERENTES A H, HALOGENO, (C{SUB,1} R{SUP,6}, (C{SUB,6} UP,7}, CN O C(O) FORMULA (II) R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON IGUALES O DIFERENTES A H, HALOGENO, OR{SUP,6}, SR{SUP,6}, CN O (C{SUB,1} LQUILO; R{SUP,6}, R{SUP,7} Y R{SUP,8} SON IGUALES O DIFERENTES A H, (C{SUB,1} QUENILO, (C{SUB,6} SUB,10}) ){SUB,O AMINOCARBOXILICO; R{SUP,9} ES H, C(O) 1} {SUB,3}) ES NO; D ES (C{SUB,2} UB,8}) 2}){SUB,M} 3} IILO, (C{SUB,3} {SUB,10}) PUDIENDO SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; E ES H, (C{SUB,6} {SUB,10}) SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; Y ES O, S O NR{SUP,8}; ASI COMO SUS SALES COMPATIBLES DESDE EL PUNTO DE VISTA FISIOLOGICO. LA INVENCION DESCRIBE TAMBIEN UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL CON CADENA LATERAL DE BIFENILSULFONILUREA O B IFENILSULFONILURETANO , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

    (06/2003)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/415, C07D233/84, C07D233/90, C07D233/86.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE EQUIVALEN R1 P. EJ. A ETILO R2 P. EJ. A METILO N P. EJ. A CERO R3 P. EJ. A COOH Y R4 P. EJ. A SO2NHCONHCH3, SON ANTAGONISTAS ALTAMENTE ACTIVOS FRENTE A LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA LL.

  5. 5.-

    (AMINOALQUIL- Y ACILAMINOALQUIL-OXI)BENCILOXIQUINOLINAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE BRADIQUININA.

    (10/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/47, C07D215/26.

    SE DESCRIBEN ETERES DE AMINOALQUILO Y ACILAMINOALQUILO CARACTERIZADOS POR UNA ELEVADA AFINIDAD AL RECEPTOR B{SUB,2} DE BRADIQUININA Y UNA MEJOR HIDROSOLUBILIDAD. ESTOS ETERES DE AMINOALQUILO Y ACILAMINOALQUILO PUEDEN REPRESENTARSE MEDIANTE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SIGNIFICAN ALQUILO, ARILO, ALQUILARILO, HALOGENO, HIDROGENO, CICLOALQUILOS, CHO, CO O - ALQUILO O COOH; R{SUP,4} Y R{SUP,5} SIGNIFICAN HIDROGENO, HALOGENO, ALCOXI, NITRO, CIANO O S - ALQUILO; N SIGNIFICA UN NUMERO DE 1 A 8; R{SUP,6} HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILALQUENILO, ALQUILARILO Y R{SUP,7} HIDROGENO O UN RESTO ACILO SUSTITUTIDO O NO. ASIMISMO SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS CON LA FORMULA (I).

  6. 6.-

    PEPTIDOS CON MODIFICACIONES EN EL EXTREMO DE N CON EFECTO ANTAGONISTA DE BRADIQUININA.

    (12/1999)

    PEPTIDOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, TIENEN ACCION COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA Y SE OBTIENEN AL TRANSFORMAR UN FRAGMENTO QUE TIENEN C TERMINAL LIBRE DE GRUPOS CARBOXILO SUS DERIVADOS ACTIVADOS CON FRAGMENTO N TERMINAL LIBRE DE GRUPOS AMINOS O EL PEPTIDO SE SINTETIZA EN UNA SOLA ETAPA EN EL QUE SE DESPRENDE DE LOS COMPUESTOS PEPTIDOS OBTENIDOS ANTERIORMENTE UNO O VARIOS GRUPOS PROTECTORES INTRODUCIDOS TEMPORALMENTE PARA PROTEGER OTRAS FUNCIONES Y EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA (I) SE TRANSFORMA SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE. SIENDO A UN ENLACE DIRECTO O UN RESTO DE FORMULA II; B UN AMINOACIDO BASICO...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE AZOL, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION.

    (06/1998)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, A61K31/415, C07D417/12, C07D403/12, C07D453/02, C07D233/70, C07D233/90, C07D233/68.

    SE DESCRIBEN DERIVADOS DE AZOL DE LA FORMULA GENERAL *FIG* EN DONDE A, L, O, R1, X, Y, Z Y Q TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, PREPARADOS FARMACEUTICAS ASI COMO LA APLICACION DE LOS COMPUESTOS. LOS DERIVADOS DE AZOL DE LA FORMULA *FIG*, EN DONDE LOS SIMBOLOS TIENEN P.EJ. EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: R1 (C2 Z NITROGENO X,YINDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI CR2 L1 A RESTO BIFENILO, QUE P.EJ. ESTA SUSTITUIDO CON R15 R2 HALOGENO O HIDROGENO R15SO2 NISTAS MUY EFICACES DE RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II.

  8. 8.-

    PEPTIDOS CON REACCION BRADIKININA-ANTAGONICA.

    (05/1997)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/17, A61K38/08, C07K7/18.

    PEPTIDOS DE LA FORMULA I EN DONDE 4 EQUIVALE A HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO, ALCOXICARBONICO, ALQUILSULFONILO, ACLOALQUILO, ARILSULFONICO, HETEROACIDO O UN AMINOACIDO , QUE PUEDE SER SUSTITUIDO. B ES UN AMINOACIDO, C EQUIVALE A UN DI-O TRIPEPTIDO. E EQUIVALE A UN RADICAL DE UN ACIDO ALIFATICO O ALICICLO-ALIFATICO. F EQUIVALE INDEPENDIENTEMENTE DE OTROS IGUALMENTE A UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O A UN ENLACE QUIMICO DIRECTO. G ES UN AMINOACIDO, F' ESTA DEFINIDA COMO F, PUEDE EQUIVALER A -I ES -OH, -NH SUB 2 ONHC SUB 2 H SUB 5 Y K EQUIVALE A UN RADICAL -NH RECTO, TIENEN UNA REACCION BRADIQUININA ANTAGONICA. SU UTILIZACION TERAPEUTICA ENGLOBA A TODOS LOS ESTADOS PATOLOGICOS, LA CUAL SE INTERVIENE, SE DESENCADENA O SE APOYA A TRAVES DE BRADIQUININAS Y BRADIQUININOS PEPTIDOS ELABORADOS, LOS PEPTIDOS DE LA FORMULA I SE ELABORAN A PARTIR DEL CONOCIDO METODO DE SINTESIS DE PEPTIDOS.

  9. 9.-

    BENZOILGUANIDINAS. PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION, UTILIZACION COMO MEDICAMENTO, ASI COMO LOS MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN

    (08/1995)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/445, A61K31/155, C07C279/22, C07D295/195.

    BENZOILGUANIDINAS DE FORMULA I (FORMULA) CON R O R = R -S(O)NO R R N-O2SR = H, CL, BR, I, ALQUILO, A CICLOALQUILO, CICLOPENTILMETILO, CICLOHEXILMETILO O FENILO, R Y R = ALQUILO, FENILALQUILO O FENILO; R Y R TAMBIEN PUEDE FORMAR JUNTOS UNA CADENA DE C4-C7 Y CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE SE UNEN PUEDEN FORMAR UN DIHIDROINDOL, TETRAHIDROQUINOLINA O UN SISTEMA DE TETRAHIDROISOQUINOLINA; R , R Y R = H, ALQUILO O, R Y R O R Y R , FORMAN JUNTOS UNA CADENA DE ALQUILENO, SIENDO N = 0, 1 O 2. ESTOS PRODUCTOS ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE SON EXCELENTES ANTIARITMICOS. SE PREPARAN POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA II (FORMULA II) CON UN DERIVADO DE GUANIDINA DE FORMULA III (FORMULA III), EN LA QUE X ES UN GRUPO NUCLEOFILO FACILMENTE SUSTITUIBLE.

  10. 10.-

    PEPTIDO CON ACCION ANTAGONISTA DE BRADYKININA

    (02/1995)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K37/02, C07K7/18.

    EL INVENTO DESCRIBE UN PEPTIDO QUE PRESENTA LA FORMULA (I), SE OBTIENE SEGUN UN METODO CONOCIDO, TIENEN UNA ACCION ANTAGONISTA DE BRADYKININA; SE EMPLEA COMO TERAPEUTICO SEGUN ESTADOS PATOLOGICOS Y SE CARACTERIZA PORQUE SE ARTICULA, DISUELVE O SE SOSTIENE A TRAVES DE BRADYKININA. SIENDOA HIDROGENO, ALQUILO ALCANOILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILOILO, ARILOSULFONILO, HETEROARILO O UN AMINOACIDO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; B UN AMINOACIDO BASICO; C UN DI O TRIPEPTIDO; E UN RESTO AMINOACIDO AROMATICO; F UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O UN ENLACE DIRECTO; F' F -NH-(CH2)2 A 8 O UN ENLACE DIRECTO; I -OH, -NH2 O -NHC2H5 Y K UN RESTO -NH(CH2)1 A 4-COO UN ENLACE DIRECTO.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTROFIA E HIPERPLASIA CARDIALES O VASCULARES

    (11/1994)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, A61K37/64, A61K37/02.

    EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I); RESEÑA UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA HIPERTROFIA E HIPERPLASIA CARDIALES O VASCULARES MEDIANTE LA APLICACION DE INHIBIDORES DE ENZIMAS CONVERTIDORAS DE ANGIOTENSINAS Y DESCRIBE INHIBIDORES DE ENZIMA CONVERTIDORES DE ANGIOTENSINAS Y MEDIOS CONTENIENDO INHIBIDORES QUE SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA E HIPERPLASIA CARDIALES O VASCULARES. SIENDO: R, R1, R2 Y R3 IGUALES O DIFERENTES HIDROGENO O UN RESTO ORGANICO; R4 Y R5 SISTEMA ANULAR MONO, BI O TRICICLO; Y N 1 O 2.

  12. 12.-

    BLOQUES DE RECEPTORES ANGIOTENSIN II PARA TRATAMIENTO DE HIPERTROFIA E HIPERPLASIA CARDIAL Y VASCULAR.

    (11/1994)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/41, A61K31/415.

    LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERTROFIA E HIPERPLASIA CARDIAL ASI COMO VASCULAR POR MEDIO DE LA APLICACION DE BLOQUES DE RECEPTORES ANGIOTENSIN II, PREFERIBLEMENTE DEL TIPO IMIDAZOL, PIRROL, PIRAZOL, TRIAZOL O TETRAZOL.

  13. 13.-

    PEPTIDO CON ACCION ANTAGONISTA DE BRADRIQUININA

    (10/1994)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K99/20.

    EL INVENTO SE REFIERE A UN PEPTIDO DE FORMULA (I), QUE TIENE UNA ACCION ANTAGONISTA DE BRADIQUININA, SE UTILIZA COMO TERAPEUTICO FRENTE A TODOS LOS ESTADOS PATOLOGICOS; SE PRODUCE SEGUN METODOS CONOCIDOS DE LA SINTESIS DE PEPTIDOS Y SE DESDOBLA O SE SOSTIENE A TRAVES DE LA BRADIQUININA Y TRATA DE LA BRADIQUININA EMPLEADA PARA INTERVENIR AL PEPTIDO. SIENDO: A HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO, ALCOXICARBONILO, ALQUISULFONILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILSULFONILO, HETEROARILO O UN AMINOACIDO; B UN AMINOACIDO BASICO; C UN DI O TRIPEPTIDO; E EL RESTO DE UN AMINOACIDO AROMATICO; F UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O UN ENLACE DIRECTO; G UN AMINOACIDO; F', F, -NH-(CH2)DE C 2 A 8, -CO- O UN ENLACE DIRECTO; I -OH, NH2 O _NHC2H5; Y K EL RESTO -NH-(CH2) DE C 1 A 4, -CO-.