6 inventos, patentes y modelos de SCHOEPP, DARRYLE DARWIN

  1. 1.-

    ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMINOACIDOS EXCITADORES.

    (12/2003)

    EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE DECAHIDROISOQUINOLINAS QUE CON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS. EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN TAMBIEN METODO SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE LAS DECAHIDROISOQUINOLINAS ASI COMO NUEVOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE LAS MISMAS. LOS NUEVOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS TIENEN LA FORMULA EN DONDE: R1 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C10, ARILALKILO, ALCOXICARBONILO O ACILO; R2 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C6, ALKILO SUSTITUIDO, CICLOALKILO O ARILALKILO; R2 ES CO2H, SO3H, CONHSO2R8 O UN GRUPO DE LA FORMULA W ES (CH2)N, S, SO, SO2; Z ES NR6, CHR7 O CH; O W E Y JUNTOS...

  2. 2.-

    TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD.

    (01/2002)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/19.

    LA PRESENTE INVENCION FACILITA EL USO DE UN AGONISTA QUE ACTUA EN RECEPTORES DE GLUTAMATO MATABOTROPICO DE ENLACE CAMP ACOPLADOS NEGATIVAMENTE PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD Y TRASTORNOS RELACIONADOS.

  3. 3.-

    DERIVADOS DEL ACIDO PIRROLIDINADICARBOXILICO COMO AGONISTAS DE RECEPTORES METABOTROPICOS DE GLUTAMATO.

    (08/2000)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS QUE AFECTAN A CIERTOS RECEPTORES DE ACIDO AMINO EXCITANTES, Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROLOGICOS Y PSIQUIATRICOS. ESPECIALMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON ACTIVOS COMO AGONISTAS DEL SUBTIPO DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO MGLUR2. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE ACIDO CARBOXILICO O 5-TETRAZOLIL, O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

  4. 4.-

    ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS DE EXCITACION.

    (02/2000)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/19, C07C61/04.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ES COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION O UN ESTER LABIL METABOLICAMENTE Y ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE O UN AMIDO DEL MISMO, O UN COMPUESTO SALINO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DEL MISMO, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE UNO O MAS DE LAS ACCIONES DE L-GLUTAMATO EN RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITANTES METABOTROPICOS.

  5. 5.-

    DERIVADOS DEL ACIDO ASPARTICO O SUS HOMOLOGOS Y SU APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (07/1999)
    Solicitante/s: UNIVERSITE LOUIS PASTEUR LILLY S.A. ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/195, A61K31/41, C07D257/04, C07C229/36.

    UN COMPUESTO FARMACEUTICO DE LA FORMULA _(I) EN LA QUE M ES 0, 1 O 2, N Y Q CADA UNO 0 O 5 Y P ES 0 O 1, X ES -CO2H O TETRAZOLILO, Y ES -CH=CH-, Y Z ES (I) FENILO, NAFTILO O TIENILO, ESTANDO DICHO TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO (II), -CHR1R2 DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO FENILO, NAFTILO O TIENILO ESTANDO DICHO FENILO, NAFTILO Y TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, (III) =CR1R" DONDE R1 Y R2 CADA UNO FENILO NAFTILO O TIENILO, ESTANDO DICHO FENILO, NAFTILO Y TIENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O (IV) DONDE R ES 0 1 A 3 Y LOS ANILLOS DE FENILO ESTAN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; SIEMPRE QUE CUANDO Z ES FENILO Y M ES 1, P ES 1; Y SALES Y ESTERES DE ESTOS.

  6. 6.-

    MEJORAS RELACIONADAS CON LOS ANTAGONISTAS RECEPTORES CON EL AMINOACIDO EXCITATORIO

    (12/1996)
    Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/50.

    SE PRESENTAN ANTAGONISTAS RECEPTORES DEL AMINOACIDO EXCITATORIO Y METODOS PARA SU USO. LOS ANTAGONISTAS INCLUYEN COMPUESTOS QUE TIENEN LA FORMULA: EN DONDE: CADA UNA DE A1, A2 Y A3 ES INDEPENDIENTEMENTE C O N, CON LA EXCEPCION DE QUE AL MENOS UNA DE ENTRE A1, A2 Y A3 SEA N; UNA DE ENTRE A4 Y A5 ES C Y LA OTRA ES N; CADA UNA DE R1 Y R2 ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, HALOGENO, CN, NO2; ALQUIL, AROMATICO, AZIDO O CF3; Y R3 ES HIDROGENO, ALQUIL, AROMATICO O CF3. TAMBIEN SE PRESENTAN LOS TAUTOMEROS DE LOS COMPUESTOS Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (III) Y (IV) Y LOS TAUTOMEROS DE LAS MISMAS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO ANTAGONISTAS EAA PARA BLOQUEAR UNO O MAS RECEPTORES DE EAA, PARA REDUCIR LA HIDROLISIS FOSFOINOSITIDA DE EAA, COMO AGENTES NEUROPROTECTORES, Y EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES NEUROLOGICAS ASOCIADAS CON LOS RECEPTORES EAA.