13 inventos, patentes y modelos de SCHMIECHEN, RALPH

INHIBIDORES PDE IV PARA EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2004). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT PEREZ, H. DANIEL. Clasificación: A61K31/40.

METODO PARA PREVENIR O MEJORAR LA RECURRENCIA EPISODICA DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE INHIBIDORES SELECTIVOS DE FOSFODIESTERASA DEL TIPO IV, P.E. ROLIPRAM, MEJORANDOSE LA SEVERIDAD DE LA RECURRENCIA EPISODICA O BIEN ALARGANDOSE EL PERIODO DE TIEMPO ENTRE CADA EPISODIO. TAMBIEN SE HACE REFERENCIA A UN COMPUESTO FARMACEUTICO PARA TRATAR LA ESCLEROSIS MULTIPLE A PARTIR DE LA COMBINACION DE UN INHIBIDOR PDE IV Y UN MEDICAMENTO ANTIINFLAMATORIO O INMUNOMODULADOR EN UN VEHICULO ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE.

3,4-FENILO-HETEROCICLO DISUSTITUIDO Y SU APLICACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/1996). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/40, C07D405/10, C07D207/26, C07D409/10.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SU ESTEROISOMERO, SU PRODUCCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTO. SIENDO; R1 ALGUILO CON UNO A CUATRO CARBONOS; R3 HIDROGENO, ALQUILO CON UNO A CUATRO CARBONOS ACILO, ASILO; R4 Y R5 HIDROGENO O ALQUILO DE UNO A CUATRO CARBONOS; X OXIGENO, CH2 O NR1 E Y UN ANILLO AROMATICO O HETEROMATICO CONTENIENDO DOS HETERODONOS Y SUBSTITUIDO.

PROCEDIMIENTO PARA LA SEPARACION DE RACEMATOS DE ESTERES DE ACIDOS 4-ARIL-2-OXO-PIRROLIDINA-3-CARBOXILICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C12P41/00, C07D207/26.

DESCRIBIMOS UN PROCESO DE ENCIMAS PARA LA SEPARACION DE LA RACEMIZACION DE ESTERES DE ACIDOS 4-ARIL-2-OXO-PIRROLIDINE-3-CARBOXILICOS DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE X ES UN ENLACE CARBONO-CARBONO O UN ATOMO DE OXIGENO; R SUB 1 ES UN GRUPO HIDROCARBONO CON UN MAXIMO DE 16 ATOMOS DE CARBONO QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR GRUPOS HIDROXY, GURPOS OXO Y/O ATOMOS DE HALOGENO Y/O PUEDE INCLUIR ATOMOS DE NITROGENO EN LA CADENA; R SUB 2 ES UN GRUPO ALKIL CON UN MAXIMO DE 4 ATOMOS DE CARBONO Y R SUB 3 ES UN GRUPO ALKIL CON UN MAXIMO DE 6 ATOMOS DE CARBONO.

PROCESO DE FABRICACION DE 4 - ALCOXIALQUIL - BETA CARBOLINOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/1995). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D471/04, C07B41/04.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS 4 ALCOXIALQUIL - BETA - CARBOLINO DE LA FORMULA(I) DONDE R1 ES HIDROGENO O METILO, R2 ES, EN SU CASO, UN RESTO DE HIDROCARBURO ALIFATICO SUSTITUIDO, R3 ES UN ALQUILO BAJO Y RA ES HIDROGENO, HALOGENO, COOR4 O COOR5, DONDE R4 ES ALQUILO BAJO Y R5 ES HIDROGENO, UN ALQUILO BAJO, CICLOALQUILO O, EN SU CASO, FENIL SUSTITUIDO, POR REACCION EN PRESENCIA DE AG, B, F4 CON UN ALCOHOL DE FORMULA R2OH CON R2 CON LA SIGNIFICACION MENCIONADA ANTES.

DERIVADOS DE ISOXAZOL - BETA - CARBOLIN.

(16/12/1994) SE DESCRIBEN LOS BETA - CARBONILOS DE LA FORMULA GENERAL (I) DONDE Y REPRESENTA EL RESTO 1, O 2 Y RA Y RB SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, C1 - 6 - ALCOXI, FENILO, C3 0 7 - CICLOALQUILO, EN SU CASO C1 - 6 - ALQUILO O C1 - 6 ALCOXICARBONILO SUSTITUIDOS, Y RC Y RD SON IGUALES O DISTINTOS Y SON HIDROGENO O C1 - 6 - ALQUILO O FORMAN UN COMPUESTO CONJUNTAMENTE; Y R4 ES HIDROGENO, C1 - 6 - ALQUILO O C1 - 6 ALCOXI - C1 - 6 - ALQUILO; Y R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, OR6, NR7R8 O CH R9E10, CON R6 COMO C1 - 6 - ALQUILO, C3 - 7 CICLOALQUILO O UN RESTO ARALQUILO, ARILO O HETARILO SUSTITUIDO; R7 Y R8 SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, C1 - 6 ALQUILO, C3 - 6 ALQUENILO O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN UN PENTA O HEXAANILLO HETEROCICLICO SATURADO CON UN HETEROATOMO O MAS; R9 ES…

DERIVADOS DE BETA-CARBOLINA FENOXISUSTITUIDOS, SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE BETA-CARBOLINA FENOXISUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X ES UN RESTO OXIDIAZOLILO DE FORMULA II O III, R2 ES H, ALQUILO INFERIOR, O BIEN, UN GRUPO COOR3 EN EL QUE R3 ES ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO CONHC1-3-ALQUILO, R4 ES H, ALQUILO INFERIOR O ALCOXIALQUILO INFERIOR, R1 ES H, HALOGENO, ALQUILO INFERIOR ALCOXI INFERIOR, ACILO, FENILO, ALQUILENDIOXI C2-5, TRIFLUOROMETILO, NITRILO, NITRO,. ALCOXICARBONILO INFERIOR, AZIDA, SO2R6, SIENDO R6 ALQUILO INFERIOR, SO2NR7R8 EN EL QUE R7 Y R8 REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, O BIEN, PUEDEN FORMAR CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE N UN SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO, O UN GRUPO NR9R10, EN EL QUE R9 Y R10 SON H, ALQUILO INFERIOR, ACILO, O FORMAN CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE N UN SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO, Y AL MISMO TIEMPO X NO SERA COOET CUANDO EL GRUPO R1 DE FORMULA (IV) REPRTESENTE 5-FENOXI Y R4 METILO, O BIEN, 6-(4-METOXIFENOXI) Y R4 METOXIMETILO. LOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

DERIVADO DE N-HETARILO - IMIDAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/415, C07D413/14, C07D417/14, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D403/04.

EL INVENTO SE REFIERE A UN DERIVADO DE N - METARILO - IMIDAZOL DE FORMULA (I). TAMBIEN SE DESCRIBE EL PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DICHO DERIVADO Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTO. SIENDO; HET UN HETEROATOMO MONO O BICICLICO SUBSTITUIDO; R3 HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6 DE CADENA RECTA O RAMIFICADA O UN GRUPO ALCOXIALQUILO DE C 1 A 6; R4 -COOR5, - CONR6R7, -CN Y LOS RADICALES (II) O (III); R5 H, R4 UNA CADENA RECTA O RAMIFICADA DE UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 6; R6 Y R7 IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CICLICO, O DE CADENA RECTA O RAMIFICADA CON SIETE ATOMOS DE CARBONO O CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN UN ANILLO DE CINCO O SEIS MIEMBROS SATURADO QUE CONTIENE UN HETEROATOMO Y R8 HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE CADENA RECTA, RAMIFICADA O CICLICA DE SIETE CARBONOS.

DERIVADOS DE HETEROARIL-OXI-BETA-CARBOLINA , SU OBTENCION Y APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/1994). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D471/04, A61K31/50.

DERIVADOS DE HETERARILOXI-BETA-CARBOLINA DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R1 ES UN RESTO HETEROARILO SUSTITUIDO, R2 ES HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR O UN ALCOXIALQUILO INFERIOR, X ES UN GRUPO COOR3 CON R3 QUE ES H O ALQUILO INFERIOR, O UN GRUPO CONR4R5 CON R4 Y R5 QUE SON HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R4 Y R5 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO PUEDEN FORMAR UN HETEROCICLO DE 5-6 ESLABONES, O UN RESTO OXADIAZOLILO DE FORMULA (II) O (III) DONDE R6 ES UN HIDROGENO, ALQUILO O CICLOALQUILO INFERIOR, POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

NUEVOS DERIVADOS 3-OXADIAZOL-Y 3-ACIDO CARBONICO-BETA-CARBOLINA , SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL I FIGXX DONDE X ES UN GRUPO COOR3 CON R3 COMO ALQUILO INFERIOR O UN RESTO OXADIAZOLILO DE FORMULA FIGXX CON R2 COMO H, ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO Y R4 ES HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR O UN ALCOXIALQUILO INFERIOR Y RA ES UN GRUPO CH R1 ZR5, DONDE Z ES AZUFRE U OXIGENO, R1 ES UN ALQUILO INFERIOR O UN FENILO SUSTITUIDO Y R5 ES HIDROGENO, FENILO O UN ALQUILO INFERIOR Y CADA COMPUESTO 1 O 2 PUEDE CONTENER RESTOS RA. ESTOS COMPUESTOS POSEEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

ESTERES DE ACIDOS BETA-CARBOLIN-3-CARBOXILICOS SUSTITUIDOS EN POSICION 5 O 6.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

Esteres de ácidos Beta-carbolin-3-carboxílicos , sustituidos en posiciones 5 ó 6, de fórmula general I en donde R1 significa hidrógeno, nitrilo, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; y R3 es un grupo alquilo C3-6 ramificado, que eventualmente esta sustituido con halógeno, o un grupo cicloalquilo C3-6, que eventualmente está sustituido con metilo; y R1 puede presentarse una ó múltiples veces. (Reserva del art. 167.2 CPE).

TETRAHIDRO - BETA - CARBOLINAS. PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION Y APLICACIONES COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 5, 6, 7, 8 TETRAHIDRO-BETA-CARBOLINA DE FORMULA GENERAL FIGXX EN LA QUE R1 ES UN GRUPO OXIDIAZOLILO DE FORMULA FIGXX EN LA QUE R2 REPRESENTA H, UN GRUPO ALQUILO O CICLOALQUILO INFERIOR, Y UN GRUPO COOR3 EN EL QUE R3 REPRESENTA UN H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y UN GRUPO CONR4R5 EN EL QUE R4 Y R5 REPRESENTAN H, O BIEN UN GRUPO ALQUILO O HIDROXIALQUILO INFERIOR, NO PUDIENDO SER AMBOS A LA VEZ H, O BIEN, R4 Y R5 FORMAN CON EL ATOMO DE NITROGENO VECINO UN ANILLO DE 5 O 6 ATOMOS QUE PUEDE CONTENER ADEMAS UN HETEROATOMO, Y RA REPRESENTA H,=0, CICLOALQUILO, -COOR3, EN EL QUE R3 REPRESENTA LO INDICADO ANTERIORMENTE, O BIEN, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON OH, HALOGENOS, GRUPOS ALCOXI, FENILO Y FENOXI INFERIORES, O BIEN, _NR4R5 EN EL QUE R4 Y R5 REPRESENTAN LO INDICADO ANTERIORMENTE. RB PUEDE SER H, O UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO INFERIOR. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

DERIVADOS DE 3-VINIL Y 3-ETINIL-BETACARBOLINA. OBTENCION Y EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/10/1993). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

SE DESCRIBEN COMPONENTES DE FORMULA GENERAL FIGXX EN LAS QUE R1 ES H O UN GRUPO PROTECTOR, R2 ES -CH=(CH2)4, O -C=CR4, SIENDO R4 UN H O UN HALOGENO. R3 ES HIDROGENO O BIEN UN GRUPO ALQUILO O ALCOXIALQUILO INFERIOR Y RA ES H, NR5R6, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ARILO SUSTITUIDO, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR, O BIEN N-R5, N-R6, PUDIENDO SER R5 Y R6 IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTANDO EN CADA CASO H, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN ANILLO DE 5-6 ATOMOS FORMADO CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO, PUEDIENDO CONTENER DICHO ANILLO OTRO HETEROATOMO, O BIEN, OR7, EN EL QUE R7 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ARILO O ARILALQUILO QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS. CADA COMPUESTO PUEDE CONTENER UNO O MAS RADICALES RA QUE NO REPRESENTAN H. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

DERIVADOS DE 5-AMINOALQUIL-BETA-CARBOLINA , SU OBTENCION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/1992). Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE N=0 O 1, R1 SIGNIFICA HIDROGENO, O ALQUILO INFERIOR, R2 Y R3 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO, ACILO O ARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O BIEN, FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO UN HETEROCICLO DE 5-6 ATOMOS, R4 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO INFERIOR, Y X ES UN RADICAL OXADIAZOLILO DE FORMULA (II) O (III) EN LA QUE R5 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO INFERIOR, O BIEN, UN GRUPO COOR6 EN EL QUE R6 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, O BIEN, UN GRUPO CO-NR7R8 EN EL QUE R7 Y R8 REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO O ALQUILO, ACILO O ARILO INFERIORES, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, PUDIENDO FORMAR R7 Y R8 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO UN HETEROCICLO DE 5-6 ATOMOS. ESTOS COMPUESTOS CONSTITUYEN VALIOSOS FARMACOS.

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