19 inventos, patentes y modelos de SCHMIDT, BEATE

  1. 1.-

    Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4

    (12/2015)

    Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula** en las que R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y R9 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R8 y R9, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R10 es alquilo de C1-3, y R11 es alquilo de C1-3, o R10 y R11, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 3, 4, 5 o 6 miembros espiro enlazado, A es C(O) o S(O)2, R12 es fenilo, naftalenilo, piridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, 1,6-naftiridinilo, 1,8-naftiridinilo, indolilo, fenilo sustituido con R13, R14, R15 y R16 o piridinilo sustituido con R17 y R18, en el que R13 es halógeno, ciano, hidroxi, hidroxicarbonilo, alquilo de C1-4, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, cicloalquil C3-7-oxi, cicloalquil C3- 7-metoxi, benciloxi, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4- aminocarbonilo, aminocarbonil-alcoxi de C1-4, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-carboniloxi, alcoxi C1-4-carbonilo, o alcoxi C1-4-carbonil-alcoxi de C1-4, R14 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alcoxi de C1-4 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, alcoxi C1-4-carbonilo, amino o mono- o di-alquil C1-4-amino, R15 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-4, R16 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R17 es halógeno, alquilo de C1-4, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, piperidinilo o morfolinilo, R18 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4 o alcoxi de C1-4, o una sal, un estereoisómero o una sal de un estereoisómero del compuesto.

  2. 2.-

    Metilpirrolopirimidincarboxamidas

    (11/2014)

    Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es -CH2-cicloalquilo de C3-6 o alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido con R11, R11 es alcoxi de C1-4 o hidroxi, R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4 R21 es hidrógeno o fluoro, R22 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi, fluoroalcoxi de C1-4, -C(O)-alquilo de C1-4 o fluoroalquilo de C1-4, o R21 y R22 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R23 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, hidroxi o fluoroalcoxi de C1-4, o R22 y R23 se combinan para formar un grupo -O-CH2-O-, R24 es hidrógeno, Y es -(CH2)n-, n es 0 ó 1, R3 es un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente un átomo de oxígeno, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con R4 y/o con uno o dos sustituyentes R5, o un grupo cicloalquilo de C3-6 sustituido con R6 y opcionalmente sustituido con R61, R4 es -C(O)-H, -C(O)-alquilo de C1-4, en el que el grupo alquilo de C1-4 está opcionalmente sustituido con R41, -C(O)-cicloalquilo de C3-6, en el que el grupo cicloalquilo de C3-6 está opcionalmente sustituido con R42, o -C(O)-O-alquilo de C1-4, en el que el grupo alquilo de C1-4 está opcionalmente sustituido con R43, R41 es alcoxi de C1-4 o hidroxi, R42 es alcoxi de C1-4 o hidroxi, R43 es alcoxi de C1-4 o hidroxi, si está presente sólo un sustituyente R5, entonces R5 es alcoxi de C1-4, halógeno, alquilo de C1-4 o hidroxi, si están presentes dos sustituyentes R5, éstos son idénticos y se unen en el mismo átomo de carbono, y se seleccionan de halógeno o alquilo de C1-4 o, junto con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un anillo ciclopropánico enlazado mediante espiro, R6 es -NH-C(O)-R7, -C(O)-NR8R9, halógeno, hidroxi o NH2, R61 es halógeno, alquilo de C1-4 o hidroxi.

  3. 3.-

    Nuevas hidroxi-6-heteroarilfenantridinas y su uso como inhibidores de la PDE4

    (06/2014)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en que: R1 es metoxi, R2 es metoxi, etoxi, difluorometoxi o 2,2-difluoroetoxi, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en que: R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está sustituido por R6 y R7 y es piridinilo, en que R6 es oxo y R7 es metilo, o un enantiómero, una sal, un N-óxido o una sal de un enantiómero o N-óxido de este compuesto.

  4. 4.-

    Derivados de pirazolona como inhibidores de PDE4

    (10/2013)

    Asociación fijada, asociación no fijada o estuche de partes que comprende 1-(2-{4-[3-(3,4-dimetoxifenil)-4,4-dimetil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il]piperidin-1-il}-2-oxoetil)pirrolidin-2,5-diona, metformina o una salfarmacéuticamente aceptable de metformina y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable.

  5. 5.-

    Nuevas hidroxi-6-heteroaril-fenantridinas y su uso como agentes inhibidores de la PDE4

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula I en el que R1 es alcoxi de 1-5 2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante R2 es alcoxi de 1-2C, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de 1-2C sustituido con flúor por completo o de manerapredominante, R3 es hidrógeno, R31 es hidrógeno, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, R5 es hidrógeno, Har está opcionalmente sustituido con R6 y/o R7 y es un radical piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, en el que R6 es alquilo de 1-4C, alcoxi de 1-4C, piridilo o morfolin-4-ilo, R7 es alcoxi de 1-4C, o una sal, un N-óxido o una sal de un N-óxido de este compuesto.

  6. 6.-

    Nuevas hidroxi-6-fenilfenantridinas sustituidas con guanidinilo como inhibidores eficaces de fosfodiesterasa (PDE) 4

    (04/2013)

    Compuestos de fórmula 1 en la que R1 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-5 difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi de C1-4, cicloalcoxi de C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, 2,2-difluoroetoxi, o alcoxi de C1-4completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R1 y R2 son, juntos, un grupo alquilen C1-2-dioxi, R3 es hidrógeno o alquilo de C1-4, R31 es hidrógeno o alquilo de C1-4, bien, en una primera realización (realización a) según la presente invención, R4 es -O-R41, en el que R41 es hidrógeno, alquilo de C1-4, alquilo de C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, alcoxiC1-4-alquilo de C1-4C, hidroxialquilo de C2-4 o alquil C1-7-carbonilo, y R5 es hidrógeno o alquilo de C1-4, o, en una segunda realización (realización b) según la presente invención.

  7. 7.-

    Triazoloftalazinas como inhibidores de PDE2

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la cual R1 es -U-A, en donde U es un enlace directo, o metileno (-CH2-), A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en donde R11 es 1-4C-alquilo, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, 1-4C-alcoxi, 1-4C-alcoxi total o predominantementesustituido con flúor, fenoxi, 1-4C-alcoxicarbonilo, morfolino, o di-1-4C-alquilamino, R111 es 1-4C-alcoxi, halógeno, hidroxilo, o 1-4C-alquilo, R2 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, 1-4C-alcoxi, fenil-1-4C-alcoxi, fenoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquilmetoxi,halógeno, trifluorometilo, nitro, fenilo, fenilo sustituido con R21, 1-4C-alcoxi total o predominantemente sustituido conflúor, 1-4C-alquiltio, ciano-1-4C-alquilo, o -N(R22)R23, en donde R21 es 1-4C-alcoxi, halógeno o 1-4C-alquilo, R22 y R23 juntos y con inclusión del átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, forman un anillo heterocíclicoHet1, en el cual Het1 está sustituido opcionalmente con R24, y es un radical de anillo heterocíclico monocíclico totalmente saturadode 3 a 7 miembros que comprende el átomo de nitrógeno al cual están unidos R22 y R23, y opcionalmente unheteroátomo adicional seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde R24 es 1-4C-alquilo, R3 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, 1-4C-alcoxi o halógeno, y las sales de estos compuestos.

  8. 8.-

    Triazoloftalazinas como agentes inhibidores de la PDE2

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula I en la que R1 es -U-A, en que U es un enlace directo, o metileno (-CH2-), A es fenilo, piridinilo, tiofenilo, o fenilo sustituido con R11 y/o R111, en que R11 es alquilo de 1-4C, halógeno, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi de 1-4C, alcoxi de 1-4C sustituido conflúor por completo o predominantemente, fenoxi, alcoxi de 1-4C-carbonilo, morfolino, o di-alquil de 1-4C-amino, R111 es alcoxi de 1-4C, halógeno, hidroxilo, o alquilo de 1-4C, R2 es -N(H)-S(O)2R3, -S(O)2-N(R4)R5, o ciano, tetrazol-5-ilo, o tetrazol-5-ilo sustituido con R6, en queR3 es alquilo de 1-4C, fenilo, fenilo sustituido con R31 y/o R311, fenil-alquilo de 1-4C, -N(R32)R33, Har1,o Har2, en que R31 es alcoxi de 1-4C, halógeno, nitro, alquilo de 1-4C, trifluorometilo, hidroxilo, alcoxi de 1-4C-carbonilo,cicloalquil de 3-7C-metoxi, alquil de 1-4C-carbonilo, amino, morfolino, o mono- o di-alquil de 1-4C-amino,o alquil de 1-4C-carbonilamino, R311 es alcoxi de 1-4C, halógeno, alquilo de 1-4C, hidroxilo, o cicloalquil de 3-7C-metoxi

  9. 9.-

    Procedimiento para preparar ciclesonida cristalina con tamaño de partícula definido

    (06/2012)

    Procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula I: en forma cristalina, con un diámetro de partícula para el 50% del volumen total de todas las partículas (X50) que está en el intervalo de desde 1, 8 a 2, 0 μm, que comprende las etapas de: a) preparación de una disolución del compuesto de la fórmula I en un disolvente orgánico miscible en agua seleccionado del grupo que consiste en: alcoholes, acetona, tetrahidrofurano, dimetilformamida y mezclas de los mismos; b) añadir la disolución obtenida como en a) a agua y c) aislar el precipitado del compuesto de la fórmula I que se forma.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLONA COMO INHIBIDORES DE PDE4

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula 1 en la que R1 representa un derivado f enílico de fórmulas (a) o (b) R2 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R3 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi de C1-2 y alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de C1-2; o R5 y R6, juntos, e incluyendo los dos átomos de carbono a los que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 5 ó 6 miembros enlazado a espiro; R7 es alquilo de C1-3, y R8 es alquilo de C1-3, o R7 y R8, junto con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un anillo hidrocarbonado de 3, 4, 5 ó 6 miembros enlazado a espiro, R9 es -N(R11)R12, en el que R11 y R12, juntos, e incluyendo el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en un anillo pirrolidin-2,5-dion-1-ílico, isoindol- 1,3-dion-2-ílico, 2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-1-ílico, pirrolidin-2-on-1-ílico, piperidin-2,6-dion-1-ílico, morfolin-3,5- dion-4-ílico, tiomorfolin-3,5-dion-4-ílico, tiomorfolin-1-óxido-3,5-dion-4-ílico y tiomorfolin-1,1-dióxido-3,5-dion-4- ílico; y n es 1 ó 2; o un estereoisómero del compuesto

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCIÓN DE 16,17-[(CICLOHEXILMETILEN)BIS(OXIL)]-11,21-DIHIDROXI-PREGNA-1,4-DIEN-3,20-DIONA O SU 21-ISOBUTIRATO MEDIANTE TRANSCETALIZACIÓN

    (02/2011)

    Un procedimiento para la preparación de los compuestos de la fórmula 1 en la queR es hidrógeno (H), en forma de alrededor de 95% epiméricamente pura, que comprende hacer reaccionar compuestos de la fórmula 2, en la queR es hidrógeno (H) R1 es metilo (CH3), y R2 es metilo (CH3), con ciclohexanaldehído, usando ácido perclórico como catalizador y un hidrocarburo nitrado como disolvente, a una temperatura entre 0ºC y 40ºC

  12. 12.-

    TRIAZOLOFTALAZINAS

    (10/2010)

    Compuestos de fórmula I

  13. 13.-

    NUEVAS 6-PIRIDILFENANTRIDINAS

    (07/2010)

    Compuestos de la fórmula I,

  14. 14.-

    NITRATO-ESTERES DE DERIVADOS DEL ACIDO FENILAMINOTIOFENACETICO

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P29/00, A61K31/36, C07D333/36.

    Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que o R1 es hidrógeno, cloro, bromo o metilo, R2 es -CH2-C(O)-O-A-O-NO2, en el que A es alquileno de C2-7, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-5, alcoxi de C1-5 o trifluorometilo, R4 tiene uno de los significados de R3, R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-5, o R1 es -CH2-C(O)-O-A-O-NO2, en el que A es alquileno de C2-7, R2 es hidrógeno, cloro, bromo o metilo, R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-5, alcoxi de C1-5 o trifluorometilo, R4 tiene uno de los significados de R3, R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C1-5, y las sales, los solvatos y los solvatos de las sales de estos compuestos.

  15. 15.-

    NUEVAS BENZONAFTIRIDINAS

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NYCOMED GMBH. Clasificación: A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P11/00, C07D471/04, A61P37/08, A61K31/437, A61P31/04, A61P25/28, A61P17/16, A61P19/02, A61P17/10, A61P11/02, A61K31/4745.

    Un compuesto de fórmula 1, en la que R1 es alquilo C1-4, R2 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 que está completamente o predominantemente sustituido con flúor, o en la que R2 y R3, juntos, son un grupo alquilen C1-2-dioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, alquilo C1-4, trifluorometilo o alcoxi C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-8, R6 es hidrógeno, alquil C1-8-carbonilo, cicloclaquil C3-7-carbonilo, cicloalquil C3-7-metilcarbonilo, arilcarbonilo o aril-alquil C1-4-carbonilo, Arilo es fenilo o fenilo sustituido con R7 y/o R8, R7 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R8 es halógeno, nitro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, n es 1 ó 2, una sal, o un N-óxido del mismo, o una sal de estos últimos.

  16. 16.-

    3-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4

    (10/2007)

    Compuestos de la fórmula I, *** en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, ci- cloalquilmetoxi 3-7C o alcoxi 1-4C total o predomi- nantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C,...

  17. 17.-

    2-HIDROXI-6-FENILFENANTRIDINAS COMO INHIBIDORES DE PDE-4

    (08/2007)

    Compuestos de la fórmula I, en la cual R1 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidroxilo, alcoxi 1-4C, cicloalcoxi 3-7C, cicloalquilmetoxi 3-7C, o alcoxi 1-4C total o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R1 y R2 juntos son un grupo alquilenodioxi 1-2C, R3 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R31 es hidrógeno o alquilo 1-4C, R4...

  18. 18.-

    N-OXIDOS DE BENZONAFTIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE3 Y PDE4.

    (03/2005)
    Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745.

    Compuestos de fórmula I en la que R1 significa alquilo C1-4, R2 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, o en la que R2 y R3 significan juntos un grupo alquilen-(C1-2)-dioxi , R4 representa un resto fenilo sustituido con R5, en el que R5 representa un resto tetrazol-5-ilo sustituido con un resto R6, en el que R6 significa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil-(C3-7)-metilo o ar-alquilo C1-4, en el que Ar representa un resto fenilo no sustituido o sustituido con R7 y/o R8, y R7 y R8 significan independientemente alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, así como las sales de estos compuestos.

  19. 19.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL CON UN EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASAS.

    (06/2004)
    Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/425.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. SON NUEVOS COMPUESTOS TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA LOS BRONQUIOS (INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV).