17 inventos, patentes y modelos de SCHINAZI, RAYMOND, F.

  1. 1.-

    ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1,3-OXATIOLANO

    (09/2010)

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz del enantiómero de cis-4-amino-5-fluoro-1-(2-hidroximetil-1,3-oxatiolano-5-il)-(1H)-pirimidin 2-ona, para tratar el VIH en seres humanos o su sal farmacéuticamente aceptable, que carece al menos del 95% del enantiómero (+) correspondiente, en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para el uso en el tratamiento de una infección por VIH

  2. 2.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUCLEOSIDOS BETA-D-(-)-DIOXOLANO ENANTIOMERICAMENTE PUROS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/675, A61P31/18, A61P31/12, A61K31/53, A61K31/7076, A61P37/04, A61K31/513, A61K31/522, C07D405/04, A61K31/52, C07D411/04, C07D473/18, C07D473/00, C07D473/34, C07D473/40, C07D327/04, C07D473/30, C07D497/08.

    Un proceso para la preparación de un nucleósido enantioméricamente puro Beta-D-[(2Beta,4Beta)-2-(hidroximetil)-4-dioxolanil] a partir de 1,6-anhidromanosa que comprende los siguientes pasos: (i) convertir 1-6-anhidromanosa a su derivado -isopropilideno; (ii) preparar (2R,4R) y (2R,4S)-4-acetoxi-2-(oximetil protegido)-dioxolano del derivado -isopropilideno; y (iii) condensar el (2R,4R) y (2R,4R)-4-acetoxi-2-(oximetil protegido)-dioxolano del paso (i) con una base heterocíclica en la presencia de SnCl 4, otro ácido Lewis, o triflato trimetilsilil para formar un nucleósido enantioméricamente puro Beta-D-[(2Beta,4Beta)-2-(hydroxymethil)-4-dioxolanil].

  3. 3.-

    SALES DE AMIDAS DE (-)CIS 5 FLUORO-2'-DEDOXI-3'-TIACITIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS B

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/70, A61P31/12, A61P31/14, A61P1/16, A61K31/39, A61K31/513, A61P31/20, C07D411/04.

    Una sal o amida farmacéuticamente aceptable del enantiómero de cis-1-(2-(hidroximetil)-1, 3-oxatiolan-5-il)-5-fluorocitosina. 15.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO Y COMPOSICIONES DE SINTESIS DE BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS

    (08/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/505, A61P31/18, A61P31/12, C12P41/00, A61K31/39, A61K31/513, C07D405/04, A61K31/7068, A61K31/695, C07D411/04, C07D451/00, C07D327/04, C07D239/02.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BCH - 189 Y DIVERSOS ANALOGOS DE BCH - 189, A PARTIR DE PROCURSORES BARATOS CON LA OPCION DE INTRODUCIR FUNCIONALIDADES SI RESULTA NECESARIO. ESTA RUTA SINTETICA PERMITE LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DEL ISOMERO BIOLOGICAMENTE ACTIVO DE ESTOS COMPUESTOS, BE - BCH - 189 Y COMPUESTO RELACIONADOS. ADEMAS, PUEDE CONTROLARSE LA ESTEREOQUIMICA EN LA POSICION 4 DEL NUCLEOSIDO PARA PRODUCIR BE - BCH - 189 ENANTIOMERICAMENTE ENRIQU ECIDO Y SUS ANALOGOS.

  5. 5.-

    2'-FLUORONUCLEOSIDOS.

    (06/2007)
    Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. SCHINAZI, RAYMOND F. LIOTTA, DENNIS C. CHU, CHUNG K. MCATEE, J. JEFFREY SHI, JUNXING CHOI, YONGSEOK LEE, KYEONG HONG, JOON H. Clasificación: A61K31/70, C07D405/04, C07H19/20, C07H19/10, C07D473/00, C07H19/06, C07H19/16, C07H19/207, C07F9/547.

    Uso de un 2'-fluoronucleósido en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de infección por hepatitis C en humanos, en el que el 2'-fluoronucleósido es un compuesto con la fórmula: en la que la base es una base de purina o pirimidina; R1 es OH, H, OR3, N3, CN, halógeno, CF3, alquilo inferior, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, o alcoxi, en la que dicho alquilo inferior es un grupo alquilo C1 a C4 saturado, lineal, ramificado, o si es apropiado, cíclico; R2 es H, monofosfato, difosfato, trifosfato, o un profármaco de fosfato estabilizado, acilo, fosfato, un lípido o un aminoácido; y R3 es acilo, alquilo, fosfato, u otro grupo saliente farmacéuticamente aceptable que cuando se administra in vivo, es capaz de escindirse en el compuesto parental, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, opcionalmente en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable.

  6. 6.-

    NUCLEOSIDOS CON ACTIVIDAD ANTIVIRUS DE LA HEPATITIS-B.

    (06/2007)
    Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY THE UAB RESEARCH FOUNDATION CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Clasificación: A61K31/70, C07H19/173, C07H19/20, C07H19/10, C07H19/073, A61P31/12.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UN HUESPED, Y EN PARTICULAR DE UN SER HUMANO, INFECTADO CON HBV, QUE INCLUYE ADMINISTRAR UNA CANTIDAD PARA EL TRATAMIENTO DEL HBV DEL NUCLEOTIDO ESTABILIZADO DE UN NUCLEOSIDO QUE MUESTRA ACTIVIDAD ANTI.

  7. 7.-

    BETA-D-2',3'-DIDEHIDRO-2' ,3'-DIDEOXI-5-FLUOROCITIDINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIH.

    (12/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61P31/18, A61K31/513.

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de â- D-D4FC o su sal o profármaco farmacéuticamente aceptable opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable, con una cantidad eficaz de abacavir opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable, como una preparación combinada para uso para el tratamiento o profilaxis de una infección por VIH en un ser humano.

  8. 8.-

    DERIVADOS AZIDO DE BETA-L-2'-DESOXI-NUCLEOSIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIN POR VIH.

    (11/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE THE UAB RESEARCH FOUNDATION EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/70, A61P31/18, A61K31/7068.

    Uso de un compuesto -L-(3'-azido)-2’, 3'-didesoxi-5- fluorocitosina o un éster, sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables de formula: en la que R es H, acilo, monofosfato, difosfato o trifosfato, o un derivado de fosfato estabilizado (para formar un profármaco de nucleótido estabilizado) y R' es H, acilo o alquilo, para fabricar un medicamento para tratar el VIH en un ser humano u otro animal hospedante.

  9. 9.-

    USO DE ROXITROMICINA PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA MEJORAR LA ACTIVIDAD BIOLOGICA Y ANTIVIRAL DE INHIBIDORES DE PROTEASA.

    (08/2006)
    Solicitante/s: THE UAB RESEARCH FOUNDATION SCHINAZI, RAYMOND F. Clasificación: A61K31/70, A61K38/55, A61P31/18.

    LA INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA INCREMENTAR LA ASIMILACION CELULAR DE INHIBIDORES DE PROTEASA (P. EJ. INHIBIDOR DE LA PROTEASA VIH), SOLOS O EN PRESENCIA DE UNO O MAS AGENTES TERAPEUTICOS, EN TERAPIAS BASADAS EN INHIBIDOR DE PROTEASA. DICHOS METODOS IMPLICAN LA ADMINISTRACION DE UNO O MAS COMPUESTOS QUE SE UNEN A AAG, COMO ANTIBIOTICOS DE LINCOSAMIDA O MACROLIDO, QUE TIENEN SUFICIENTE ACTIVIDAD DE UNION PARA AAG, PARA UNIR COMPETITIVAMENTE AAG, EN PRESENCIA DEL INHIBIDOR DE PROTEASA.

  10. 10.-

    NUCLEOSIDOS DE 5-FLUORO-PIRIMIDINA INSATURADA EN 2', 3'.

    (07/2006)
    Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07D409/04, C07D405/04, A61K31/52, C07H19/10, C07D473/00, C07H19/06, C07H19/073, C07D473/34, C07D473/16.

    SE DESCRIBE UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE VIH Y VHB EN HUMANOS Y OTROS ANIMALES HOSPEDADORES QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN NUCLEOSIDO DE [5 IDEOXI2',3' BOXAMIDO O 5 EPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO UN DERIVADO N LQUILADO O ACILADO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

  11. 11.-

    ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1 ,3-OXATIOLANO.

    (03/2005)
    Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, C12P41/00, C07H19/10, C12P19/38, C07D411/04, C07H19/06, C12P17/16.

    Un procedimiento para obtener -beta-L-2-hidroximetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, que comprende la resolución de una mezcla de y (+)-cis-2-hidroximetil-5-(5-fluoro-citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano mediante la exposición de la mezcla a citidina-desoxicitidina desaminasa.

  12. 12.-

    SINTESIS Y ACTIVIDAD DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA Y ANTIVIRUS DE LA HEPATITIS B DE NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXASELENOLANO.

    (12/2004)
    Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/52, C07D421/04, C07D473/30.

    Se describe un procedimiento y una composición para el tratamiento de infección por VIH, infección por VHB, o proliferación celular anormal en humanos y otros animales huésped, que incluye la administración de una cantidad eficaz de un nucleósido de 1,3- oxaselenolano o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable.

  13. 13.-

    USO DE TRIFOSFATO DE (R)-PENCICLOVIR PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Clasificación: A61K31/66, A61P31/18, A61P31/00, A61K31/52.

    SE DESCRIBE UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE: I) INFECCIONES POR HIV IONES POR HBV EN MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS; EL CUAL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION AL SER HUMANO QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DEL ENANTIOMERO (R) DEL TRIFOSFATO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (A) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; Y COMPUESTOS PARA SER UTILIZADOS EN EL METODO.

  14. 14.-

    NUCLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS QUE CONTIENEN RACIMOS DE BORO.

    (12/2001)
    Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: C07H21/00, A61K48/00, A61K31/00, C07H21/02, C07H21/04, A61K49/00, A61K31/69, C07F9/6596, C07H23/00.

    SE PREVEN NUCLEOSIDOS QUE CONTIENEN CARBORANILO Y OLIGONUCLEOSIDOS PARA SU USO TERAPEUTICO EN LA CAPTURA DE NEUTRONES DE BORO (BNCT) Y PARA OTROS USO TERAPEUTICOS Y DIAGNOSTICOS.

  15. 15.-

    BETA-D-DIOXOLANO-NUCLEOSIDOS ENANTIOMERAMENTE PUROS.

    (09/2001)
    Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. EMORY UNIVERSITY. Clasificación: C07F9/6561, C07D405/04, A61K31/52, C07D473/00.

    UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE SERES HUMANOS INFECTADOS POR HIV, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD DE TRATAMIENTO DE HIV DE UN NUCLEOSIDO DE PURINA DE BETA -D-DIOXOLANOA ENANTIOMERICAMENTE PURO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES OH, CL, NH2, O H, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN DERIVADO DEL COMPUESTO, OPCIONALMENTE DENTRO DE UN PORTADOR O DILUYENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

  16. 16.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE LA URIDINA FOSFORILASA (URDPASA) Y DE LA DIHIDROURACIL DESHIDROGENASA (DHUDASA).

    (05/2001)

    SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS QUE SON EFECTIVOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA DHUDASA O DE URDPASA. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) O (II), EN DONDE X ES S O SE; Y ES 1, F, CL, BR, METOXIDO, BENZILO, SELENILFENILO O TIOFENILO, Y R1 ES UNA COLA DE ACICLO QUE TIENE LA FORMULA GENERAL (III) EN DONDE R2 ES H, CH{SUB,2}OH, O CH{SUB,2}NH{SUB,2}; R3 ES OH, NH{SUB,2}, O OCOCH{SUB,2}CH{SUB,2}CO{SUB ,2}H; Y R4 ES O, S, O CH{SUB,2}. LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, JUNTO CON DIFERENTES AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS PARA INCREMENTAR LA EFICACIA...

  17. 17.-

    TERAPIA ANTIVIRAL QUE UTILIZA COLORANTES A BASE DE TIAZINA Y DE XANTENO.

    (02/1997)
    Solicitante/s: OKLAHOMA MEDICAL RESEARCH FOUNDATION SCHINAZI, RAYMOND F. Clasificación: A61K31/54, A61K31/35.

    UN METODO PARA UTILIZAR TINTES DE TIAZINA Y DE XANTENO PARA INACTIVAR O INHIBIR SELECTIVAMENTE LA MULTIPLICACION INTRACELULAR DE VIRUS ESPECIFICOS, ESPECIALMENTE EL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA. EJEMPLOS DE TINTES DE XANTENO UTILES SON BENGALA DE ROSA Y EOSINA Y. UN TINTE DE TIAZINA PREFERENTE ES AZUL DE METILENO. LOS TINTES IMPIDEN LA TRANSCRIPCION Y TRADUCCION DEL ACIDO NUCLEICO VIRICO. SE PUEDE UTILIZAR UNA LUZ QUE PENETRE LA PIEL HASTA LOS CAPILARES QUE HAY EN LA SUPERFICIE PARA AUMENTAR LA ACTIVIDAD DEL TINTE.